一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法及其应用.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201410450583.8

申请日:

2014.09.05

公开号:

CN104173479A

公开日:

2014.12.03

当前法律状态:

公开

有效性:

审中

法律详情:

公开

IPC分类号:

A61K36/71; A61K9/50; A61P3/06

主分类号:

A61K36/71

申请人:

南京泽朗生物科技有限公司

发明人:

苏刘花; 杨存

地址:

211225 江苏省南京市溧水县白马镇工业集中区食品园3号

优先权:

专利代理机构:

代理人:

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内容摘要

本发明涉及一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法及其应用。本发明通过将壁材β-环糊精和明胶溶于50~60℃的热水,搅拌溶解,得到壁材溶液;将芯材扬子毛莨挥发油和乳化剂加入壁材溶液中,均质得到乳状液;将乳状液喷雾干燥,制得扬子毛莨挥发油微胶囊。本发明制备方法简单,具有粒径可控性,其包埋率高,流动性和溶解分散性较好,且可防止胆固醇摄取过高,从而减少血管疾病的发生。

权利要求书

1.    一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
a.将壁材β-环糊精和明胶溶于所述壁材1~3倍的50~60℃的热水,搅拌溶解,得到壁材溶液; 
b.将芯材扬子毛莨挥发油和乳化剂单甘脂加入壁材溶液中,均质得到乳状液; 
c.将乳状液喷雾干燥,制得扬子毛莨挥发油微胶囊。

2.
  其中,各组分用量占所有组分总量的重量百分比为:扬子毛莨挥发油19~33%、乳化剂单甘脂1~2%、壁材65~80%;
根据权利要求1所述的一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法,其特征在于,步骤a中所述的壁材中β-环糊精和明胶的重量比为3:2。

3.
   根据权利要求1所述的一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法,其特征在于,步骤b所述的均质是采用高压均质设备将加入扬子毛莨挥发油的壁材溶液在温度为70~90℃、压力15~20MPa的条件下均质两次,每次5min。

4.
   根据权利要求1所述的一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法,其特征在于,步骤c中所述的喷雾干燥条件为:进风口温度为150~180℃,出风口温度为80~90℃,雾化压力0.2MPa~0.5MPa。

5.
   一种采用如权利要求1~4任意一项所述的制备方法制得的扬子毛莨挥发油微胶囊在制备治疗高胆固醇或高血脂药物中的应用。

说明书

一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法及其应用
技术领域
本发明涉及一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法及其应用。
背景技术
扬子毛莨,又名辣子草、水辣草,为毛莨科毛莨属植物。全草入药,性辛、微苦、温、有毒,多作为外用药,用于肿毒、疱毒、发泡截虐等。在扬子毛莨挥发油中,含有较高的植醇,即植物固醇,能干预肠道对胆固醇的吸收,防止胆固醇摄取过高,从而减少血管疾病的发生。对于肥胖和中老年群体来说,高血脂、高胆固醇一直是困扰着他们的难题。目前,普遍用于降低人体血脂和血清胆固醇的方法就是服用化学药品,然而,服用这类化学药品,无法避免的会对身体产生副作用,特别是对那种必需长期服用这类药品来抑制血脂的病人,其对病人的身体产生的危害就更大了,并且还有可能会引发其他的疾病。                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                               
挥发油通常不稳定、容易变性和失效,选择一种有效的贮存方法也是需要迫切解决的问题。
微胶囊技术是指利用高分子成膜材料将指定的固体或液体包埋后形成直径为1~1000μm粒子的一项包埋技术。这些被包埋的固体、液体统称为芯材,其外壁称为壁材。芯材物质经过包埋后形成的微胶囊,具有不同以往的新的功能和性质。微胶囊的功能主要有:一是防止或减缓不稳定的芯材物质挥发、氧化和腐败等保护芯材的作用;而是克服一些芯材物质流动性差、不易保存、不方便运输的缺点;三是掩盖芯材物质的不良气味或味道;按照一定的要求使芯材物质缓慢释放等。
发明内容
本发明的目的在于针对现有技术的不足,提供一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法及其在制备治疗高胆固醇或高血脂药物中的应用。
本发明通过如下技术方案予以实现:
1.一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法,包括以下步骤:
a.将壁材β-环糊精和明胶溶于所述壁材1~3倍的50~60℃的热水,搅拌溶解,得到壁材溶液; 
b.将芯材扬子毛莨挥发油和乳化剂单甘脂加入壁材溶液中,均质得到乳状液; 
c.将乳状液喷雾干燥,制得扬子毛莨挥发油微胶囊。
其中,各组分用量占所有组分总量的重量百分比为:扬子毛莨挥发油19~33%、乳化剂单甘脂1~2%、壁材65~80%;
步骤a中所述的壁材中β-环糊精和明胶的重量比为3:2。
步骤b所述的均质是采用高压均质设备将加入神仙草挥发油的壁材溶液在温度为70~90℃、压力15~20MPa的条件下均质两次,每次5min。
步骤c中所述的喷雾干燥条件为:进风口温度为150~180℃,出风口温度为80~90℃,雾化压力0.2MPa~0.5MPa。
2.扬子毛莨挥发油微胶囊降血脂药效实验。
a.实验动物SD雄性大鼠30只,体重(190±20)g
b.实验方法
将大鼠在实验环境下喂养普通饲料,观察5~10天,鼠尾静脉取血,离心血清,测定各项血脂指标正常值。随机分4组大鼠,每组10只,分别为正常对照组、高脂模型组、低剂量组和高剂量组,除正常对照组外,各组动物换用高胆固醇饲料喂养,高脂模型组不给药;低剂量组灌胃给予样品2mg/kg(样品);高剂量组灌胃给予样品4mg/kg;正常组和模型组以等量生理盐水对照。6周后眼球取血测定各项指标,按酶学和免疫投射比浊法分别测定血脂各项。
c.数据处理
表1 扬子毛莨挥发油微胶囊对大鼠血脂的影响

与模型组比较:P<0.01
d.结果
由c中的实验数据可看出,实验6周后,与高脂模型组相比,低剂量组的TC、LDC-C分别下降了58.1%、62.8%;高剂量组的TC、LDC-C分别下降了73.3%、85.0%。本研究证实扬子毛莨挥发油微胶囊可使TC、LDC-C显著降低,HPL-C水平含量虽提高不明显,但有上升趋势,说明扬子毛莨挥发油微胶囊具有显著的降血脂功效。
本发明的优点在于:(1)采用本发明制得的微胶囊,颗粒大小均匀,包埋率高,且产品具有较好的热稳定性和溶解分散性;(2)本发明所制得的微胶囊具有明显的降血脂效果。
下面将结合具体实施方式进一步说明本发明,但本发明要求保护的范围并不局限于下列实施方式。
具体实施方式
实施例1:
将80g的质量比为3:2的β-环糊精和明胶溶于240mL的50℃的热水,搅拌溶解,得到壁材溶液; 将芯19g扬子毛莨挥发油和1g乳化剂单甘脂加入壁材溶液中,于温度90℃、压力20MPa的条件下均质两次,每次5min,得到乳状液;将乳状液于进风口温度为150℃、出风口温度为80℃、雾化压力0.2MPa的条件下干燥,即得扬子毛莨挥发油微胶囊。
实施例2:
将65g的质量比为3:2的β-环糊精和明胶溶于65mL的60℃的热水,搅拌溶解,得到壁材溶液; 将芯材33g扬子毛莨挥发油和2g乳化剂单甘脂加入壁材溶液中,于温度70℃、压力15MPa的条件下均质两次,每次5min,得到乳状液;将乳状液于进风口温度为180℃、出风口温度为90℃、雾化压力0.5MPa的条件下干燥,即得扬子毛莨挥发油微胶囊。
实施例3:
将70g的质量比为3:2的β-环糊精和明胶溶于140mL的55℃的热水,搅拌溶解,得到壁材溶液; 将芯材28.5g扬子毛莨挥发油和1.5g乳化剂单甘脂加入壁材溶液中,于温度80℃、压力20MPa的条件下均质两次,每次5min,得到乳状液;将乳状液于进风口温度为160℃、出风口温度为85℃、雾化压力0.3MPa的条件下干燥,即得扬子毛莨挥发油微胶囊。

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1、10申请公布号CN104173479A43申请公布日20141203CN104173479A21申请号201410450583822申请日20140905A61K36/71200601A61K9/50200601A61P3/0620060171申请人南京泽朗生物科技有限公司地址211225江苏省南京市溧水县白马镇工业集中区食品园3号72发明人苏刘花杨存54发明名称一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法及其应用57摘要本发明涉及一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法及其应用。本发明通过将壁材环糊精和明胶溶于5060的热水,搅拌溶解,得到壁材溶液;将芯材扬子毛莨挥发油和乳化剂加入壁材溶液中,均质得到乳状液。

2、;将乳状液喷雾干燥,制得扬子毛莨挥发油微胶囊。本发明制备方法简单,具有粒径可控性,其包埋率高,流动性和溶解分散性较好,且可防止胆固醇摄取过高,从而减少血管疾病的发生。51INTCL权利要求书1页说明书3页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书3页10申请公布号CN104173479ACN104173479A1/1页21一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法,其特征在于,包括以下步骤A将壁材环糊精和明胶溶于所述壁材13倍的5060的热水,搅拌溶解,得到壁材溶液;B将芯材扬子毛莨挥发油和乳化剂单甘脂加入壁材溶液中,均质得到乳状液;C将乳状液喷雾干燥,制得扬子毛莨挥发油微胶。

3、囊。2其中,各组分用量占所有组分总量的重量百分比为扬子毛莨挥发油1933、乳化剂单甘脂12、壁材6580;根据权利要求1所述的一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法,其特征在于,步骤A中所述的壁材中环糊精和明胶的重量比为32。3根据权利要求1所述的一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法,其特征在于,步骤B所述的均质是采用高压均质设备将加入扬子毛莨挥发油的壁材溶液在温度为7090、压力1520MPA的条件下均质两次,每次5MIN。4根据权利要求1所述的一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法,其特征在于,步骤C中所述的喷雾干燥条件为进风口温度为150180,出风口温度为8090,雾化压力02MPA05MPA。。

4、5一种采用如权利要求14任意一项所述的制备方法制得的扬子毛莨挥发油微胶囊在制备治疗高胆固醇或高血脂药物中的应用。权利要求书CN104173479A1/3页3一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法及其应用技术领域0001本发明涉及一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法及其应用。背景技术0002扬子毛莨,又名辣子草、水辣草,为毛莨科毛莨属植物。全草入药,性辛、微苦、温、有毒,多作为外用药,用于肿毒、疱毒、发泡截虐等。在扬子毛莨挥发油中,含有较高的植醇,即植物固醇,能干预肠道对胆固醇的吸收,防止胆固醇摄取过高,从而减少血管疾病的发生。对于肥胖和中老年群体来说,高血脂、高胆固醇一直是困扰着他们的难题。目前,普。

5、遍用于降低人体血脂和血清胆固醇的方法就是服用化学药品,然而,服用这类化学药品,无法避免的会对身体产生副作用,特别是对那种必需长期服用这类药品来抑制血脂的病人,其对病人的身体产生的危害就更大了,并且还有可能会引发其他的疾病。挥发油通常不稳定、容易变性和失效,选择一种有效的贮存方法也是需要迫切解决的问题。0003微胶囊技术是指利用高分子成膜材料将指定的固体或液体包埋后形成直径为11000M粒子的一项包埋技术。这些被包埋的固体、液体统称为芯材,其外壁称为壁材。芯材物质经过包埋后形成的微胶囊,具有不同以往的新的功能和性质。微胶囊的功能主要有一是防止或减缓不稳定的芯材物质挥发、氧化和腐败等保护芯材的作用。

6、;而是克服一些芯材物质流动性差、不易保存、不方便运输的缺点;三是掩盖芯材物质的不良气味或味道;按照一定的要求使芯材物质缓慢释放等。发明内容0004本发明的目的在于针对现有技术的不足,提供一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法及其在制备治疗高胆固醇或高血脂药物中的应用。0005本发明通过如下技术方案予以实现1一种扬子毛莨挥发油微胶囊的制备方法,包括以下步骤A将壁材环糊精和明胶溶于所述壁材13倍的5060的热水,搅拌溶解,得到壁材溶液;B将芯材扬子毛莨挥发油和乳化剂单甘脂加入壁材溶液中,均质得到乳状液;C将乳状液喷雾干燥,制得扬子毛莨挥发油微胶囊。0006其中,各组分用量占所有组分总量的重量百分比为扬。

7、子毛莨挥发油1933、乳化剂单甘脂12、壁材6580;步骤A中所述的壁材中环糊精和明胶的重量比为32。0007步骤B所述的均质是采用高压均质设备将加入神仙草挥发油的壁材溶液在温度为7090、压力1520MPA的条件下均质两次,每次5MIN。0008步骤C中所述的喷雾干燥条件为进风口温度为150180,出风口温度为8090,雾化压力02MPA05MPA。说明书CN104173479A2/3页400092扬子毛莨挥发油微胶囊降血脂药效实验。0010A实验动物SD雄性大鼠30只,体重(19020)GB实验方法将大鼠在实验环境下喂养普通饲料,观察510天,鼠尾静脉取血,离心血清,测定各项血脂指标正常值。

8、。随机分4组大鼠,每组10只,分别为正常对照组、高脂模型组、低剂量组和高剂量组,除正常对照组外,各组动物换用高胆固醇饲料喂养,高脂模型组不给药;低剂量组灌胃给予样品2MG/KG(样品);高剂量组灌胃给予样品4MG/KG;正常组和模型组以等量生理盐水对照。6周后眼球取血测定各项指标,按酶学和免疫投射比浊法分别测定血脂各项。0011C数据处理表1扬子毛莨挥发油微胶囊对大鼠血脂的影响与模型组比较P001D结果由C中的实验数据可看出,实验6周后,与高脂模型组相比,低剂量组的TC、LDCC分别下降了581、628;高剂量组的TC、LDCC分别下降了733、850。本研究证实扬子毛莨挥发油微胶囊可使TC、。

9、LDCC显著降低,HPLC水平含量虽提高不明显,但有上升趋势,说明扬子毛莨挥发油微胶囊具有显著的降血脂功效。0012本发明的优点在于(1)采用本发明制得的微胶囊,颗粒大小均匀,包埋率高,且产品具有较好的热稳定性和溶解分散性;(2)本发明所制得的微胶囊具有明显的降血脂效果。0013下面将结合具体实施方式进一步说明本发明,但本发明要求保护的范围并不局限于下列实施方式。0014具体实施方式实施例1将80G的质量比为32的环糊精和明胶溶于240ML的50的热水,搅拌溶解,得到壁材溶液;将芯19G扬子毛莨挥发油和1G乳化剂单甘脂加入壁材溶液中,于温度90、压力20MPA的条件下均质两次,每次5MIN,得。

10、到乳状液;将乳状液于进风口温度为150、出风口温度为80、雾化压力02MPA的条件下干燥,即得扬子毛莨挥发油微胶囊。0015实施例2将65G的质量比为32的环糊精和明胶溶于65ML的60的热水,搅拌溶解,得到说明书CN104173479A3/3页5壁材溶液;将芯材33G扬子毛莨挥发油和2G乳化剂单甘脂加入壁材溶液中,于温度70、压力15MPA的条件下均质两次,每次5MIN,得到乳状液;将乳状液于进风口温度为180、出风口温度为90、雾化压力05MPA的条件下干燥,即得扬子毛莨挥发油微胶囊。0016实施例3将70G的质量比为32的环糊精和明胶溶于140ML的55的热水,搅拌溶解,得到壁材溶液;将芯材285G扬子毛莨挥发油和15G乳化剂单甘脂加入壁材溶液中,于温度80、压力20MPA的条件下均质两次,每次5MIN,得到乳状液;将乳状液于进风口温度为160、出风口温度为85、雾化压力03MPA的条件下干燥,即得扬子毛莨挥发油微胶囊。说明书CN104173479A。

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