复方利福平注射液.pdf

摘要
申请专利号：	CN98113445.9	申请日：	1998.02.25
公开号：	CN1190581A	公开日：	1998.08.19
当前法律状态：	撤回	有效性：	无权
法律详情：	发明专利申请公布后的视为撤回\|\|\|实质审查的生效申请日:1998.2.25\|\|\|公开\|\|\|高绪侠费用减缓审批通知书
IPC分类号：	A61K31/495; //(A61K31/495,31∶34,31∶44)	主分类号：	A61K31/495; //
申请人：	高绪侠;
发明人：	高绪侠
地址：	430072湖北省武汉市武昌杨园村13号二楼
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内容摘要

本发明涉及一种用于治疗结核病的注射药物,其成分为:1000ml该药物内含利福平30～70g、异烟肼25～60g、吡嗪酰胺40～80g、丙二醇300～600ml、磷酸盐缓冲液余量。本发明具有吸收完全、作用迅速、疗效确切的特点,并且可治疗全身各器官、各种类型的结核病,用途广泛,尤其对难治、复治病例疗效显著。此外,本发明减少了毒、副作用,避免了肝脏的首过效应和胃肠道副作用,并且减少了过敏反应。

权利要求书

1、一种用于治疗结核病的注射药物，其特征在于成份为：1000ml该药物内含利福平30～
70g、异烟肼25～60g、吡嗪酰胺40～80g、丙二醇300～600ml、磷酸盐缓冲液余
量。
2、按权利要求1所述的注射药物，其特征在于磷酸盐缓冲液为：1000ml该缓冲液含磷酸二
氢钠1.8～4.2g、磷酸氢二钠3.8～8.6g、水余量。

说明书

复方利福平注射液

本发明涉及一种用于治疗结核病的注射药物。

利福平、异烟肼、吡嗪酰胺是常用的抗结核药物。利福平(Rifampicin)为广谱高效抗菌药，特别对
结核杆菌有高度的抗菌活性，难溶于水，易溶于甲醇、醋酸乙酯。临床应用中发现，细菌对利福平极易
产生耐药性，口服利福平对人体毒副作用较多，特别是对肝脏和消化道的作用。异烟肼(Isoniazid)具
有特异性的抗结核杆菌作用，毒性小，但结核杆菌对该药易产生抗药性，长期服用易引起肝损害，该药
对神经系统也有副作用。吡嗪酰胺(Pyrazinamide)对细胞内的结核杆菌有杀灭作用，其副作用较多，并
与剂量大小有关。上述三种药中异烟肼有注射剂，利福平、吡嗪酰胺只有口服制剂，口服药无法避免其
对肝脏和消化道的毒副作用，并且没有复合药物，其功效单一。

本发明的目的是提供一种主要成份为利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的抗结核注射剂，以提高疗效，延
缓细菌产生耐药性，减少药物对肝脏和消化道的毒副作用。

本发明的方案是：一种治疗结核病的复方注射剂，其成份为：1000ml注射剂内含利福平30
～70g、异烟肼25～60g、吡嗪酰胺40～80g、丙二醇300～600ml、磷酸盐缓冲液
余量。

上述磷酸盐缓冲液的成份为：每1000ml内含磷酸二氢钠1.8～4.2g、磷酸氢二钠3.8
～8.6g、水余量。

本发明成功地将利福平、异烟肼和吡嗪酰胺组合成一种全新抗结核病注射剂药物，解决了利福平难
溶于水及溶解后的稳定性问题，延缓了细菌产生耐药性。本发明具有吸收完全、作用迅速、疗效确切的
特点，并且可治疗全身各器官、各种类型的结核病，用途广泛，尤其对难治、复治病例疗效显著。此外
，本发明减少了毒、副作用，避免了肝脏的首过效应和胃肠道副作用，并且减少了过敏反应。

本发明的实施例如下(每1000ml注射液内含)：

上述磷酸盐缓冲液为：将磷酸二氢钠1.8～4.2g、磷酸氢二钠3.8～8.6g溶于注射用水
1000ml中配制而成，该缓冲液的PH值应为6.0～7.5。

本发明的制备方法为：

1、将所需的磷酸盐缓冲液分成A、B两部分；

2、将异烟肼和吡嗪酰胺加入磷酸盐缓冲液A中，加热使其完全溶解，称为甲液；

3、将利福平加入丙二醇中，搅拌使其溶解，称为乙液；

4、将甲液加入到乙液中，并兑加磷酸盐缓冲液B；

5、加入活性炭，加热煮沸后放至室温；

6、过滤、灌装、消毒灭菌。