清窍双黄连喷雾剂、擦鼻剂及其制备方法.pdf

(清窍)双黄连喷雾剂、擦鼻剂及其制备方法
    本发明属于药物制剂及其制备方法

    感冒是一种全世界范围的常见病、多发病，约有85％的人一年之内患感冒2-6次。因此感冒的防治已成为全世界性的研究课题，感冒是由病毒等引起的上呼吸道粘膜的急性感染，其原发病灶在鼻粘膜，一般感冒的病毒及细菌只存在于上呼吸道表层，很少进入血液或机体深层组织，属表层感染，因此客观的说，以往传统剂型治疗感冒所进行的全身给药及其所强调的血药浓度实属受给药剂型限制，不能病灶直接给药所进入的误区。

    本发明的目的是借用新型制剂技术的手段，向社会提供可有效切断感冒传播途径，迅速中断感冒病理过程，使其治愈在初始阶段的鼻病灶直接给药的(清窍)双黄连喷雾剂，擦鼻剂。

    本发明包括清窍双黄连喷雾剂，擦鼻剂等现分述如下：

    清窍双黄连喷雾剂(或擦鼻剂)是由药物，溶媒，附加剂等构成，其中药物主要由双花提取物、连翘提取物、黄芩提取物等构成，其用量应占喷雾剂(擦鼻剂)内客物总量的1-15％；溶媒可选用水、乙醇之中至少一种，其用量应占喷雾剂(擦鼻剂)内容物总量的70-99％；附加剂(渗透压调节剂、矫味剂、助溶剂等)可选用氯化钠、葡萄糖、甜叶菊甙、甜蜜素、蛋白糖、薄荷脑(油)、吐温类、司盘类、磷脂类等，其用量占喷雾剂(擦鼻剂)内容物总量的0-5％。其制备方法是通过投料、提取、精制(或直接投三种药材的提取、精制、喷雾干燥后所得的干粉)调剂、分装等几道工序完成的，其中提取、精制工序的要点在于(1)黄芩以水提酸沉法提取精制黄芩甙，(2)双花、连翘可选用水提、醇沉的方式或水提水沉及超微滤过的方式提取精制双花、连翘提取物；调剂工序的要点在于PH值的控制及加入矫味剂薄荷脑时药液温度地控制。

    本发明是通过剂型改革的方法，针对一般感冒的病毒只在上呼吸道粘膜表层形成局部急性感染病灶，很少进入血液的事实，将传统的全身给药方式改为上呼吸道病灶部位直接喷雾给药，因此可创造其它剂型给药所无法比拟的极高的病灶药物浓度，可迅速切断感冒的病程，疗效高，见效快，毒剂作用小。

    为了对本发明作进一步的说明给出如下实施例：

    实施例：清窍双黄连喷雾剂

    取10.5g黄芩甙(黄芩提取物)搅拌下加入1300ml蒸馏水中，用40％氢氧化钠溶液调PH至7.0使之溶解，继续搅拌，缓缓加入67.5g双花、连翘提取精制干粉，1.25g甜菊甙，5g甜蜜素，6.5g吐温-80使之溶解，加蒸馏水适量使药液总体积为1500ml，用40％氢氧化钠调PH至7.0，加热，当药液温度升至45-50度时，加入0.5g薄荷脑，充分搅拌使薄荷脑溶解，混合均匀，放凉，滤过、滤液分装于100个喷雾剂瓶中压盖封口即得。

    擦鼻剂与喷雾剂处方构成，制备方法完全相同，只是将其药液分装于擦鼻剂瓶中即得。

    注：本说明书中申请名称一栏的“清窍”两字用括弧括上，其原因在于现已批准生产的药品名称为“清窍双黄连喷雾剂”但唯恐日后国家整顿药品名称时将具有功能性质的“清窍”两字去掉时，专利申请名与药品名称不相符，故此用括弧括上。