小儿速效疫泻灵口服液及制备方法.pdf

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摘要
申请专利号:

CN93101066.7

申请日:

1993.01.22

公开号:

CN1089853A

公开日:

1994.07.27

当前法律状态:

终止

有效性:

无权

法律详情:

专利权的终止(未缴年费专利权终止)授权公告日:2000.10.18|||专利权的终止(未缴年费专利权终止)授权公告日:2000.10.18|||授权|||发明人马军营 董汉青马军营 李公营 董汉青|||申请人马军营 董汉青马军营 李公营||||||公开

IPC分类号:

A61K35/78

主分类号:

A61K35/78

申请人:

马军营; 董汉青

发明人:

马军营; 董汉青

地址:

471000河南省洛阳市龙门河南省工人龙门疗养院

优先权:

专利代理机构:

代理人:

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内容摘要

本发明属中草药制剂,涉及一种新型配方的小儿速效疫泻灵口服液及微量元素(电解质)的定量方法和提高双糖酶活性及稳定性的处理技术等。本发明的中草药成分有:猪苓、苍术、藿香、半夏、麦芽、龙脑、金樱子;可添加赤芍、柴胡、车前子及大枣等成分。本发明对中草药成分提取电解质和双糖酶等。本发明为纯天然中草药制剂,具有起效迅速、作用全面、成本低廉、服用方便等优点。临床研究证明本发明能治疗小儿轮状病毒性肠炎,促进机体消化吸收功能,治愈率达97.2%,总有效率达100%。

权利要求书

1: 一种小儿速效疫泻灵口服液,特征是:其含有的中草药成分有:猪苓、苍术、藿香、半夏、麦芽、龙齿、金樱子。
2: 根据权利要求1所述的小儿速效疫泻灵口服液,其特征在于:可添加赤芍、柴胡、车前子及大枣等中草药成分。
3: 一种小儿速效疫泻灵口服液的制备方法,特征是: a、对本发明中草药成分中的龙齿、车前子先以水为溶媒提取有效成分,再加入乙醇除去淀粉、蛋白质等杂质,并沉淀出无机盐类-电解质,用紫外光谱或薄层层析法进行定量分析,使钾、钠、氯、钙离子含量相当于1/3~1/2“ORS”。 b、对本发明中草药成分中的麦芽,以水作为溶媒,加入中性盐类,使各种蛋白质分级沉淀、分离,再经“透析”除去盐析酶液中多量的无机盐类,后经减压浓缩、冷冻干燥后提取出转化糖酶-双糖酶、淀粉酶、蛋白分解酶。 c、将猪苓、赤芍、金樱子水煎过滤提取有效成分,将苍术、半夏、藿香、柴胡水、蒸汽蒸馏提取挥发油,将其滤液与猪苓、赤芍、金樱子、龙齿、车前子、生麦芽的残液混合浓缩加入乙醇、静止一定时间后加入挥发油、电解质、苯甲酸钠,再加适量蒸馏水调置,经冷藏、滤过、封装于安瓿中高温灭菌。
4: 根据权利要求1或2所述的小儿速效疫泻灵口服液及制备方法,其特征在于:中草药成分中可以茯苓取代猪苓。
5: 根据权利要求1或2所述的小儿速效疫灵口服液及制备方 法,其特征在于:中草药成分中可以厚朴取代苍术。
6: 根据权利要求1或2所述的小儿速效疫泻灵口服液及制备方法,其特征在于:中草药成分中可以佩兰取代藿香。
7: 根据权利要求1或2所述的小儿速效疫泻灵口服液及制备方法,其特征在于:中草药成分中可以龙骨取代龙齿。
8: 根据权利要求1或2所述的小儿速效疫泻灵口服液及制备方法,其特征在于:中草药成分中可以竹沥油取代半夏。
9: 根据权利要求1或2所述的小儿速效疫泻灵口服液及制备方法,其特征在于:中草药成分中可以谷芽、山楂取代麦芽。
10: 根据权利要求1或2所述的小儿速效疫泻灵口服液及制备方法,其特征在于:中草药成分中的金樱子可以乌梅、儿茶、山茱萸、白扁豆、芡实米、地锦草、酸枣根皮、酸石榴皮代替。
11: 根据权利要求1-10所述的小儿速效疫泻灵口服液及制备方法,其特征在于:将与口服液配装的双糖酶微囊剂例入药液内同服。

说明书


本发明属中草药制剂(口服液),涉及一种新型小儿速效疫泻灵口服液及微量元素(电解质)的定量方法和提高双糖酶活性及程定性的处理技术等。

    目前尚未发现治疗儿童腹泻(轮状病毒性)的口服液新剂型,最近的同类产品:92年11月由河南省石泉制药厂新投产的“小儿泻速停”冲剂,未能解决与腹泻并见的脱水、电解质紊乱、双糖酶缺乏等问题;小儿泻速停冲剂经动物实验证明,对肠蠕动有明显抑制作用,而感染(轮状病毒)性腹泻主要是由于该病毒颗粒侵入小肠上部的上皮细胞-小肠绒毛缩短-上皮细胞线粒体肿胀-内质网膨胀以及粘膜固有层单核浸润-使小肠分泌水(电解质)↑→导致腹泻,与肠道动力学的改变关系不大,故肠蠕动抑制剂无明显治疗作用。

    本发明提出的新型小儿腹泻治疗口服液,其可提高双糖酶的活性,降低肠内渗透压,消除小肠上皮细胞线粒体肿胀,减少水和电解质分泌量,从而纠正脱水及电解质紊乱,有效地治疗水样腹泻。

    本发明将含糖量较高的“冲剂”改为无糖(少糖)的口服液。

    本发明除在成分的选择上采取新的中草药成分,在以往口服液制备工艺的基础上,采用了微量元素(电解质)的定量方法和提高双糖酶活性及程定性的处理新技术。

    本发明中草药成分选择上由传统的收涩止泻法(即抑制肠蠕动药物为主),改良为“利水止泻法”(即调节肾脏的水液代谢功能,降低肠腔渗透压药物为主)。

    本发明的中草药成分有:猪苓、苍术、藿香、半夏、麦芽、龙齿、金樱子,可添加赤芍、柴胡、车前及大枣等成分;其中:以猪苓利水渗湿,苍术燥湿健脾,藿香化湿和胃为主;麦芽消食导滞,金樱子调肾益气,车前清利湿下行为辅,柴胡疏散退热,赤芍敛阴止痛,龙齿安神镇惊为佐,红枣补脾益胃,和诸药以矫味为使,诸药合用,共凑化湿止泻,清热导滞,理脾和胃,益气养阴之功。

    本发明中草药成分中:猪苓也可用茯苓取代,苍术可用厚朴、藿香用佩兰、龙齿用龙骨,半夏以竹沥油、赤芍以白芍、木香,柴胡以葛根、马齿苋、败酱草、麦芽以谷芽、山楂,车前子以车前草、白茅根、泽泻、金樱子以乌梅、儿茶、山茱萸、白扁豆、芡实米、地锦草、酸枣根皮、酸榴皮等代替。

    电解质的提取及定量方法:

    将含有微量元素(钾、钠、氯、钙等)的中药,即在本发明中草药成分中的龙齿(或龙骨)及车前子(或车前草),先以水为溶媒,提取其有效成分,再用乙醇使含量分别达50~60%与70~80%,先后除去淀粉、蛋白质等杂质,再将乙醇浓度调至80~90%时,即可沉淀出无机盐类(电解质),然后用紫外光谱或薄层层析法进行定量分析,使钾、钠、氯、钙离子含量相当于1/3~1/2“ORS”(口服保液盐)即符合标准。

    转化糖酶(双糖酶)的提取及稳定性处理:

    应用“盐析-透析-冷冻干燥法”,即利用不同蛋白质在高浓度的盐溶液中,溶解度降低而沉淀,从而与其它成分分离,经透析除去被盐析地酶中大量的无机盐类,再经冷冻干燥后而提取的方法。

    其选用本发明中的麦芽(或谷芽、山楂)以水作为溶剂,用量为原料重量的1~5倍。

    原料:中性盐类,如硫酸铵、硫酸钠、硫酸镁、氯化钠等。

    浓度:为了使各种蛋白质达到分级沉淀,盐的浓度可逐渐递增,把某一种蛋白质经盐析沉淀后,母液再加适当浓度的盐使另一种蛋白质再沉淀,最后可使各种蛋白质(酶类)逐一分离出来(一般50%→60%→70%→80%→90%→100%……)。

    PH值:原则上应掌握在酶的稳定范围内,并应远离酶的等电点(一般PH7~7.4)。

    温度:4℃±0.5℃

    时间:5~30分钟

    此外也可选用分子筛法(葡萄糖凝胶过滤法)提取双糖酶(方法从略,详见全国高医药院校试用教材《中药药剂学》86年11月1版P77~78)。

    本发明小儿速效疫泻灵口服液,为纯天然中草药制剂,具有起效迅速,作用全面,成本低廉,服用方便等优点,临床研究证明:本品能治疗小儿轮状病毒性肠炎,促进机体消化吸收功能。动物实验表明:1、能增强肠道粘膜细胞双糖酶活性,降低肠内渗透压;2、能促进胃液分泌又能使肠粘膜收缩而减小分泌;3、有解痉止痛、止呕、利尿作用;4、能抑制多种致泻病毒及病原菌。经随访观擦389例,治愈378例,占97.2%,其中12小时治愈率71.5%,总有效率100%。

    本发明实施例:

    成分:猪苓(去皮)600g、苍术(炒)500g、藿香500g、姜半夏300g、赤芍(炒)500g、车前子(盐炙)500g、龙齿(火段)500g、北柴胡500g、金樱子500g、生麦芽1000g、苯甲酸钠2.5g。

    制法:(1)先将龙齿水煎二次,首次3h,二次1.5h,合并两次煎液滤过,滤液贮存;将车前子另包水煎二次,首次2h,二次1.5h,合并两次水煎液后滤过,滤液与龙齿(或龙骨)的滤液合并后提取有效成分:车前子碱,车前子烯醇酸;再用乙醇调至浓度为50~60%,70~80%,除去淀粉、粘液质、蛋白质等杂质,再将浓度调至80%~90%,沉淀无机盐类、KCl、CaCl2、NaCl、Ca2CO3等,经回收乙醇、减压、浓缩、干燥后,应用紫外光谱仪进行定量分析,使钾、钠、氯、钙离子含量相当1/3~1/2“ORS”标准另器贮存。

    (2)将生麦芽(或谷芽、山楂)水煎两次,分别为2h、1.5h,混合后过滤,逐渐增量加入精制NaCl粉末(浓度由50%→60%→70%→80%……)使麦芽内的转化糖酶、淀粉酶、蛋白分解酶分级沉淀下来,再经“透析”除去被盐析的酶液中多量的无机盐类,经减压浓缩、冷干燥后而提取出转化糖酶(双糖酶)、淀粉酶、蛋白分解酶,装5号硬胶囊内封存备用。

    (3)将猪苓、赤芍、金樱子水煎两次,首次2h,二次1.5h,混合两次水煎液后过滤,提取有效成分:猪苓聚糖1、芍药或、鞣酸等,提取后的残液装贮液瓶静置。再将苍术、半夏、藿香、柴胡水蒸汽蒸馏,提取挥发油另器贮存。残渣加水煎煮2h后滤过、滤液与猪苓、赤芍、金樱子、龙齿、车前子、生麦芽的残液混合浓缩至1NL药液相当于原生药2g时,放冷、加入药液三倍的95%乙醇,搅匀、静止24h,滤过,加入挥发油、电解质、苯甲酸钠,再加适量蒸馏水调至10000NL,冷藏、滤过,封装于10NL的安瓿中,100℃灭菌30min即得。

    本发明可用于:化湿、理脾、止泻;调肾、敛阴、止痛;清热、和胃、止呕,用于治疗小儿泄泻、腹胀、腹痛、呕吐、纳差、小便短少,纠正脱水及电解质紊乱等。

    其使用时将与口服液配装的微囊剂(双糖酶)倒入药液内搅匀后服下。

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本发明属中草药制剂,涉及一种新型配方的小儿速效疫泻灵口服液及微量元素(电解质)的定量方法和提高双糖酶活性及稳定性的处理技术等。本发明的中草药成分有:猪苓、苍术、藿香、半夏、麦芽、龙脑、金樱子;可添加赤芍、柴胡、车前子及大枣等成分。本发明对中草药成分提取电解质和双糖酶等。本发明为纯天然中草药制剂,具有起效迅速、作用全面、成本低廉、服用方便等优点。临床研究证明本发明能治疗小儿轮状病毒性肠炎,促进机体消。

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