双莲香冲剂及其制备方法.pdf

本发明涉及一种双莲香冲剂及其制备方法，该冲剂颗粒物由人参，半枝莲，独角莲，白花蛇舌草，黄芪，地黄，香附，广木香，肉苁蓉，姜黄，穿心莲，黑丑，五灵脂，水蛭，木蝴蝶，甘草按比例混合制备而成。本发明这种双莲香冲剂无毒副作用，清热解毒，利湿消痞散结，活血化瘀，止痛，具有抗氧化，消除自由基，增强免疫力等作用，可减少突变致癌的可能性，适用于各种消化道癌症患者。

1.  一种双莲香冲剂，其特征在于：该冲剂的颗粒由以下成分制备而成，各组分按重量计为：人参180-220份，半枝莲180-220份，独角莲140-160份，白花蛇舌草180-220份，黄芪230-270份，地黄80-120份，香附80-120份，广木香80-120份，肉苁蓉80-120份，姜黄100-160份，穿心莲80-120份，黑丑100-150份，五灵脂80-120份，水蛭10-20份，木蝴蝶80-120份，甘草80-120份。

2.   根据权利要求1所述的双莲香冲剂，其特征在于：各组分按重量计为：人参200份，半枝莲200份，独角莲150份，白花蛇舌草200份，黄芪250份，地黄100份，香附100份，广木香100份，肉苁蓉100份，姜黄150份，穿心莲100份，黑丑150份，五灵脂100份，水蛭15份，木蝴蝶100份，甘草100份。

3.   一种如权利要求1所述双莲香冲剂的制备方法，其特征在于：该方法按以下步骤进行：
（1）药材的筛选：将购入的原料分别过五号筛，以除去附在药材上的尘土等杂质，并分别人工挑选除去杂质；
（2）细粉的制备：将半枝莲、白花蛇舌草、香附、广木香、姜黄、水蛭分别粉碎成细粉；
（3）清膏的制备；将人参、地黄、独角莲、黄芪、肉苁蓉、穿心莲、黑丑、五灵脂、木蝴蝶、甘草混合，加水煎煮两次，第一次加10倍量水，煎煮两小时后，过滤；第二次加8倍量水，煎煮一小时后，过滤；合并两次滤液，并浓缩成清膏，使相对密度达1.21--1.25；
（4）软材的制备：将步骤（2）得到的细粉与步骤（3）得到的清膏混合，加入质量浓度为10%的淀粉糊，搅拌20分钟，然后，在80℃通风条件下干燥，制成手握成团，轻压即散的软材；
（5）颗粒的制备：用颗粒机选用40目筛制粒；
（6）干燥：将制好的颗粒在80℃通风条件下干燥，至颗粒含水量达4-5%为止；
（7）颗粒的处理：把不能通过一号筛的较大颗粒粉碎处理，并把能通过4号筛的粉末去除；
（8）分装：装袋；
（9）灭菌：包装好的成品，用钴60照射灭菌。

4.   根据权利要求3所述双莲香冲剂的制备方法，其特征在于：步骤（4）中淀粉糊的加入量占细粉、清膏和淀粉糊总质量的为2%。

双莲香冲剂及其制备方法
技术领域
 本发明属于医药领域，主要涉及一种双莲香冲剂及其制备方法，特别是涉及一种治疗胃肠道肿瘤的双莲香冲剂及其制备方法。
背景技术
目前全国每6分钟就有一人被确诊为癌症，每天有8550人成为癌症患者，每七到八人中就有一人死于癌症。未来10年，中国的癌症发病率与死亡率仍将继续攀升。从“癌症县”到“癌症村”，中国肿瘤发病的历史与地理坐标背后，是社会发展与生活方式数十年变迁带来的癌症高发态势。
胃肠道肿瘤更是人体常见的恶性肿瘤之一，据全国统计，其发病率占所有恶性肿瘤的第一位，约占全部肿瘤的三分之一左右，预防和治疗胃肠道肿瘤一直是国家医疗卫生部门的重点。
治疗胃肠道肿瘤的药物，普遍存在使用药材过多，副作用大、疗效一般等缺点，因此，研制出一种使用药材少、疗效好且毒副作用小的药物成为亟待解决的问题。
发明内容
发明目的：
针对上述现有技术中药物配伍存在的缺陷，本发明提供了一种双莲香冲剂及其制备方法，其目的是为了减少药材用量，降低副作用，减少放化疗给患者带来的痛苦和危害，提高疗效。
技术方案：
本发明是通过以下技术方案来实现的：
一种双莲香冲剂，其特征在于：该冲剂的颗粒由以下成分制备而成，各组分按重量计为：人参180-220份，半枝莲180-220份，独角莲140-160份，白花蛇舌草180-220份，黄芪230-270份，地黄80-120份，香附80-120份，广木香80-120份，肉苁蓉80-120份，姜黄100-160份，穿心莲80-120份，黑丑100-150份，五灵脂80-120份，水蛭10-20份，木蝴蝶80-120份，甘草80-120份。
上述的双莲香冲剂，各组分按重量计为：人参200份，半枝莲200份，独角莲150份，白花蛇舌草200份，黄芪250份，地黄100份，香附100份，广木香100份，肉苁蓉100份，姜黄150份，穿心莲100份，黑丑150份，五灵脂100份，水蛭15份，木蝴蝶100份，甘草100份。
一种如上所述双莲香冲剂的制备方法，其特征在于：该方法按以下步骤进行：
（1）药材的筛选：将购入的原料分别过五号筛，以除去附在药材上的尘土等杂质，并分别人工挑选除去杂质；
（2）细粉的制备：将半枝莲、白花蛇舌草、香附、广木香、姜黄、水蛭分别粉碎成细粉；
（3）清膏的制备；将人参、地黄、独角莲、黄芪、肉苁蓉、穿心莲、黑丑、五灵脂、木蝴蝶、甘草混合，加水煎煮两次，第一次加10倍量水，煎煮两小时后，过滤；第二次加8倍量水，煎煮一小时后，过滤；合并两次滤液，并浓缩成清膏，使相对密度达1.21--1.25；
（4）软材的制备：将步骤（2）得到的细粉与步骤（3）得到的清膏混合，加入质量浓度为10%的淀粉糊，搅拌20分钟，然后，在80℃通风条件下干燥，制成手握成团，轻压即散的软材；
（5）颗粒的制备：用颗粒机选用40目筛制粒；
（6）干燥：将制好的颗粒在80℃通风条件下干燥，至颗粒含水量达4-5%为止；
（7）颗粒的处理：把不能通过一号筛的较大颗粒粉碎处理，并把能通过4号筛的粉末去除；
（8）分装：装袋；
（9）灭菌：包装好的成品，用钴60照射灭菌。
步骤（4）中淀粉糊的加入量占细粉、清膏和淀粉糊总质量的为2%。
优点及效果：
本发明提出的一种双莲香冲剂及其制备方法，具有如下优点：
本发明是结合中医、中药理论和临床实践，综合总结而成。吸取祖国医学之精华，选用天然中药，以清热解毒、活血化瘀、扶本固正、增强人体自身免疫力为治则，改变传统以毒攻毒的治疗方法。减少药材的用量，无毒副作用，清热解毒，利湿消痞散结，活血化瘀，止痛，具有抗氧化，消除自由基，增强免疫力等作用，可减少突变致癌的可能性，主要用于各种消化道癌症的治疗。本发明适用范围广，可以治疗早、中、晚期胃肠肿瘤。并且，毒副作用小。
附图说明：
图1为本发明工艺流程图。
具体实施方式：
下面结合具体实施例对本发明作详细说明，但本发明的保护范围不仅限于下述的实施例。
一种双莲香冲剂，其特征在于：该冲剂的颗粒由以下成分制备而成，各组分按重量计为：人参180-220份，半枝莲180-220份，独角莲140-160份，白花蛇舌草180-220份，黄芪230-270份，地黄80-120份，香附80-120份，广木香80-120份，肉苁蓉80-120份，姜黄100-160份，穿心莲80-120份，黑丑100-150份，五灵脂80-120份，水蛭10-20份，木蝴蝶80-120份，甘草80-120份。
上述的双莲香冲剂，各组分按重量计为：人参200份，半枝莲200份，独角莲150份，白花蛇舌草200份，黄芪250份，地黄100份，香附100份，广木香100份，肉苁蓉100份，姜黄150份，穿心莲100份，黑丑150份，五灵脂100份，水蛭15份，木蝴蝶100份，甘草100份。
一种如上所述双莲香冲剂的制备方法，其特征在于：该方法按以下步骤进行：
（1）药材的筛选：按上述比例将购入的原料分别过五号筛，以除去附在药材上的尘土等杂质，并分别人工挑选除去杂质。
（2）细粉的制备：将半枝莲、白花蛇舌草、香附、广木香、姜黄、水蛭分别粉碎成细粉；粉碎机购自天津制药机械有限公司。
（3）清膏的制备；将人参、地黄、独角莲、黄芪、肉苁蓉、穿心莲、黑丑、五灵脂、木蝴蝶、甘草混合，加水煎煮两次，第一次加10倍量水，煎煮两小时后，过滤；第二次加8倍量水，煎煮一小时后，过滤；合并两次滤液，并浓缩成清膏，使相对密度达1.21--1.25。
（4）软材的制备：将步骤（2）得到的细粉与步骤（3）得到的清膏混合，加入质量浓度为10%的淀粉糊，搅拌20分钟，然后，在80℃通风条件下干燥，制成手握成团，轻压即散的软材。
（5）颗粒的制备：用颗粒机选用40目筛制粒。
（6）干燥：将制好的颗粒在80℃通风条件下干燥，至颗粒含水量达4-5%为止。
（7）颗粒的处理：把不能通过一号筛的较大颗粒适当粉碎处理，并把能通过4号筛的粉末去除。
（8）分装：装袋。
（9）灭菌：包装好的成品，用钴60照射灭菌。
上述步骤（4）中淀粉糊的加入量占细粉、清膏和淀粉糊总质量的为2%。
实施例1：
一种双莲香冲剂，该冲剂的颗粒由以下成分制备而成，各组分按重量计为：人参180份，半枝莲180份，独角莲140份，白花蛇舌草180份，黄芪230份，地黄80份，香附80份，广木香80份，肉苁蓉80份，姜黄100份，穿心莲80份，黑丑100份，五灵脂80份，水蛭10份，木蝴蝶80份，甘草80份。
一种如上所述双莲香冲剂的制备方法，该方法步骤如下：
（1）药材的筛选：将购入的原料分别过五号筛，以除去附在药材上的尘土等杂质，并分别人工挑选除去杂质；
（2）细粉的制备：将半枝莲、白花蛇舌草、香附、广木香、姜黄、水蛭分别粉碎成细粉；
（3）清膏的制备；将人参、地黄、独角莲、黄芪、肉苁蓉、穿心莲、黑丑、五灵脂、木蝴蝶、甘草混合，加水煎煮两次，第一次加10倍量水，煎煮两小时后，过滤；第二次加8倍量水，煎煮一小时后，过滤；合并两次滤液，并浓缩成清膏，使相对密度达1.21；
（4）软材的制备：将步骤（2）得到的细粉与步骤（3）得到的清膏混合，加入质量浓度为10%的淀粉糊，淀粉糊的加入量占细粉、清膏和淀粉糊总质量的为2%，搅拌20分钟，然后，在80℃通风条件下干燥，制成手握成团，轻压即散的软材；
（5）颗粒的制备：用颗粒机选用40目筛制粒；
（6）干燥：将制好的颗粒在80℃通风条件下干燥，至颗粒含水量达4%为止；
（7）颗粒的处理：把不能通过一号筛的较大颗粒粉碎处理，并把能通过4号筛的粉末去除；
（8）分装：装袋；
（9）灭菌：包装好的成品，用钴60照射灭菌。
实施例2：
一种双莲香冲剂，该冲剂的颗粒由以下成分制备而成，各组分按重量计为：人参200份，半枝莲200份，独角莲150份，白花蛇舌草200份，黄芪250份，地黄100份，香附100份，广木香100份，肉苁蓉100份，姜黄150份，穿心莲100份，黑丑150份，五灵脂100份，水蛭15份，木蝴蝶100份，甘草100份。
一种如上所述双莲香冲剂的制备方法，该方法步骤如下：
（1）药材的筛选：将购入的原料分别过五号筛，以除去附在药材上的尘土等杂质，并分别人工挑选除去杂质；
（2）细粉的制备：将半枝莲、白花蛇舌草、香附、广木香、姜黄、水蛭分别粉碎成细粉；
（3）清膏的制备；将人参、地黄、独角莲、黄芪、肉苁蓉、穿心莲、黑丑、五灵脂、木蝴蝶、甘草混合，加水煎煮两次，第一次加10倍量水，煎煮两小时后，过滤；第二次加8倍量水，煎煮一小时后，过滤；合并两次滤液，并浓缩成清膏，使相对密度达1.23；
（4）软材的制备：将步骤（2）得到的细粉与步骤（3）得到的清膏混合，加入质量浓度为10%的淀粉糊，淀粉糊的加入量占细粉、清膏和淀粉糊总质量的为2%，搅拌20分钟，然后，在80℃通风条件下干燥，制成手握成团，轻压即散的软材；
（5）颗粒的制备：用颗粒机选用40目筛制粒；
（6）干燥：将制好的颗粒在80℃通风条件下干燥，至颗粒含水量达4.5%为止；
（7）颗粒的处理：把不能通过一号筛的较大颗粒粉碎处理，并把能通过4号筛的粉末去除；
（8）分装：装袋；
（9）灭菌：包装好的成品，用钴60照射灭菌。
实施例3：
一种双莲香冲剂，其特征在于：该冲剂的颗粒由以下成分制备而成，各组分按重量计为：人参220份，半枝莲220份，独角莲160份，白花蛇舌草220份，黄芪270份，地黄120份，香附120份，广木香120份，肉苁蓉120份，姜黄160份，穿心莲120份，黑丑120份，五灵脂120份，水蛭20份，木蝴蝶120份，甘草120份。
一种如上所述双莲香冲剂的制备方法，该方法步骤如下：
（1）药材的筛选：将购入的原料分别过五号筛，以除去附在药材上的尘土等杂质，并分别人工挑选除去杂质；
（2）细粉的制备：将半枝莲、白花蛇舌草、香附、广木香、姜黄、水蛭分别粉碎成细粉；
（3）清膏的制备；将人参、地黄、独角莲、黄芪、肉苁蓉、穿心莲、黑丑、五灵脂、木蝴蝶、甘草混合，加水煎煮两次，第一次加10倍量水，煎煮两小时后，过滤；第二次加8倍量水，煎煮一小时后，过滤；合并两次滤液，并浓缩成清膏，使相对密度达1.25；
（4）软材的制备：将步骤（2）得到的细粉与步骤（3）得到的清膏混合，加入质量浓度为10%的淀粉糊，淀粉糊的加入量占细粉、清膏和淀粉糊总质量的为2%，搅拌20分钟，然后，在80℃通风条件下干燥，制成手握成团，轻压即散的软材；
（5）颗粒的制备：用颗粒机选用40目筛制粒；
（6）干燥：将制好的颗粒在80℃通风条件下干燥，至颗粒含水量达5%为止；
（7）颗粒的处理：把不能通过一号筛的较大颗粒粉碎处理，并把能通过4号筛的粉末去除；
（8）分装：装袋；
（9）灭菌：包装好的成品，用钴60照射灭菌。
为了确保临床用药的安全，在临床使用前对本发明进行了小鼠急性毒性试验：
经预试，LD50未求出，故进行最大耐受量测定，取本品三个批号试制的双莲香冲剂进行实验测定，取18-22克昆明种小鼠24只，雌雄各半，随机分为两组，实验前禁食24小时，不禁水，用200 %双莲香颗粒，一天两次0.4ml/10g灌胃给药，正常饲养，连续观察一周，结果，小鼠均正常存活，未见明显毒性反应，最大给药量为256克/kg，相当人日用量153倍，由此证明，本发明是非常安全可靠的。
临床数据：
采用本发明进行临床用药，治疗胃癌78例，，其中男52例，女36例，年龄最大76岁，年龄最小37岁，多数患者使用后，疼痛等症状均有不同程度的缓解，食欲增加，病情得到有效控制，基本治愈16例，显效49例，有效3例，无效10例，总有效率为87%。
治疗胰腺癌19例（其中术后3例），其中男8例，女11例，年龄最大58岁，年龄最小30岁，多数患者使用后，疼痛等症状均有不同程度的缓解，食欲增加，病情得到有效控制，基本治愈9例，显效6例，有效1例，无效3例，总有效率为84%。治疗食道癌25例，总有效率为54%。治疗大肠癌49例，45例均得到有效缓解，仅1例无效。
制得的双莲香冲剂为棕褐色颗粒，味微苦。
其鉴别方法如下：
（1）取本品5g，加乙醚40ml，置水浴上回流30分钟，滤过，滤液挥干，残渣加乙酸乙酯1ml使溶解，作为供试品溶液。另取α-香附酮对照品，加乙酸乙酯制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶GF254薄层板上，以甲苯一乙酸乙酯(9:1)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
（2）取本品5g，加甲醇60ml，加热回流1小时，滤过，滤液蒸干，残渣加水15ml使溶解，用水饱和的正丁醇振摇提取3次，每次20ml，合并正丁醇液，蒸干，残渣加甲醇2ml使溶解，作为供试品溶液。另取黄芪对照药材1g，加甲醇30ml，同法制成对照药材溶液。再取黄芪甲苷对照品，加甲醇制成每lml含lmg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验，吸取供试品溶液5μl、对照药材溶液与对照品溶液各3μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷一甲醇一水(13：7：2)10℃以下放置的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰，分别置日光及紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，日光下显相同颜色的斑点；紫外光下显相同颜色的荧光斑点。
（3）取本品3g，加乙醚40ml，置水浴上回流30分钟，冷至室温，弃去醚液，残渣加甲醇15ml使溶解，置水浴上回流30分钟，取上清液，浓缩至约5ml，作为供试品溶液。另取半枝莲对照药材0.5 g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上，以甲苯一甲酸乙酯-甲酸(3: 3:1)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
（4）取本品10g，研细，加乙醚50ml，置水浴上低温回流1小时，滤过，滤液挥干，残渣加乙酸乙酯lml使溶解，作为供试品溶液。另取木香对照药材O.5g，加乙醚10ml，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验，吸取供试品溶液5～10μl、对照药材溶液3μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷一丙酮(10：3)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以5%香草醛硫酸溶液，加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同的颜色斑点。
本发明制备的双莲香冲剂符合中国药典2010版颗粒剂项下各项规定。
药性：
人参：大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津止渴，安神益智。主治：劳伤虚损、食少、倦怠、反胃吐食、大便滑泄、虚咳喘促、自汗暴脱、惊悸、健忘、眩晕头痛、阳痿、尿频、消渴、妇女崩漏、小儿慢惊及久虚不复，一切气血津液不足之症。
白花蛇舌草：味甘，性寒。清热解毒，利湿，用于肺热咳嗽，咽喉痛；肠痈；毒蛇咬伤；湿热黄胆，癌肿等症（主要用于消化道癌症），主要含豆甾醇、熊果酸、齐墩果酸。
半枝莲：具清热解毒，活血化瘀，止痛，抗癌等作用，研究发现：半枝莲提取物可用于治疗癌症，能破坏为癌症供应血液的血管。
独角莲：含β-谷甾醇，吗、尿嘧啶，缬氨酸，亚油酸 功能主治：解毒散结，治淋巴癌，食管癌，皮肤癌，乳腺癌等，外敷治毒蛇咬伤。
黄芪补气，增强免疫力之良药。并且有延缓衰老、抗肿瘤、降血糖之功效。无副作用。黄芪含有的Fs成分，可逆转人体免疫系统损伤，是一种生物的反向调节剂。
香附：疏肝解郁，理气宽中，调经止痛。用于肝郁气滞，胸胁胀痛，疝气疼痛，乳房胀痛，脾胃气滞，脘腹痞闷，胀满疼痛。香附理气解郁，治疗胸腹肋胀痛，痰饮痞满之良药，消痛肿。
广木香健脾和胃，行气止痛，芳香行散，可升可降。广木香内酯具有抗鼻癌之功效。广木香与五灵脂、黑丑、香附合用可治疗各种肿瘤。
肉苁蓉：补肾阳益精血，调节内分泌，促进代谢，增强腹腔巨噬细胞吞噬作用，增强超氧化物歧化酶，增强免疫力和抗衰老。
五灵脂：《中成药》1989年4期报道，证明五灵脂对肿瘤细胞有的抑制率。配合丹参等活血化瘀药对胃癌治疗很有效。上海中医药杂志，1989年3期报道，人参与五灵且有很好的抗癌用。姜黄：破瘀止痛，降脂利胆，且增强免疫力，抗氧化，清除自由基，治疗乳腺癌，已得到临床证实。美国VITV维他命杂志报道，姜黄素胶囊已有生产。
黑丑：2012年曾有秘方报道，黑丑配伍香附、木香治疗癌症，有较高的效率。
姜黄：破瘀止痛，降脂利胆，且增强免疫力，抗氧化，清除自由基。
穿心莲消炎利胆；肉丛蓉具有增强人体免疫功能。
地黄：今年多有报道，六味地黄丸有补肾阳之功效，地黄总苷具有调节免疫力、抗肿瘤之功效。
水蛭：破血，逐瘀，通经。用于症瘕痞块，血瘀经闭，跌扑损伤。
木蝴蝶：其总黄酮及苷类对鼻咽癌（KB）细胞有细胞毒活性。中国中药杂志2007年10期报道，该药具有抗炎，抗诱变，抗肿瘤作用。
甘草：可调和诸药、解毒之功效，近年也有报导，甘草甜素可抑制二乙基亚胺致肝癌病变过程中，克保护DNA损害保护。