降胆固醇护心制剂.pdf

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摘要
申请专利号:

CN98100483.0

申请日:

1998.03.05

公开号:

CN1228308A

公开日:

1999.09.15

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

发明专利申请公布后的视为撤回|||实质审查的生效申请日:1998.3.5|||公开

IPC分类号:

A61K35/78

主分类号:

A61K35/78

申请人:

中国科学院植物研究所;

发明人:

黎大爵

地址:

100093北京市海淀区香山南辛村20号

优先权:

专利代理机构:

上海华东专利事务所

代理人:

高存秀

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内容摘要

本发明提供的降胆固醇护心制剂,其特征在于为一种以红花油或红花油和米糠油作为调和油,配以经煮熬、过滤后的浓缩药液而制成的制剂。该制剂除含红花、川芎、丹参、菊花等对心脑血管病有特别治疗效果的中药成分外,由于用红花油或红花油和米糠油作调和油,而红花油和米糠油中含亚油酸,可进一步降低胆固醇中的低密度脂蛋白(LDL)(坏胆固醇)含量,从孩童期服起,可以从根本上杜绝心脑血管病的发生,有着深远的社会效益。

权利要求书

1: 一种降胆固醇护心制剂,其特征在于为一种以红花油作为调和油,配以 经煮熬、过滤后的浓缩药液而制成的制剂,其中药药液中含红花、川芎、 丹参,其配比为:红花∶川芎∶丹参=1-3∶1-3∶2-4 红花油∶中药药液=2-6∶1-2。
2: 按权利要求1所述胆固醇护心制剂,其特征在于:在中药药液中添加菊 花,其配比:红花∶川芎∶丹参∶菊花=1-3∶1-3∶2-4∶1-2。
3: 按权利要求1所述胆固醇护心制剂,其特征在于:在中药药液中添加食 用花粉,其配比为:红花∶川芎∶丹参∶菊花∶食用花粉 =1-3∶1-3∶2-4∶1-2∶0.25∶0.6。
4: 按权利要求1所述胆固醇护心制剂,其特征在于:中药药液中添加入甜 叶菊,其配比为:红花∶川芎∶丹参∶菊花∶食用花粉∶甜叶菊 =1-3∶1-3∶2-4∶1-2∶0.25∶0.6∶0.1-0.26。
5: 一种降胆固醇护心制剂,特征在于为一种以红花油和米糠油为调和油, 配以经煮熬、过滤后的浓缩药液而制成的制剂,其中药药液中含红花、 川芎、丹参,配比为:红花∶川芎∶丹参=1-3∶1-3∶2-4 红花油∶中药药液=2-6∶1-2。
6: 按权利要求2所述胆固醇护心制剂,其特征在于:在中药药液中添加菊 花,其配比为:红花∶川芎∶丹参∶菊花=1-3∶1-3∶2-4∶1-2。
7: 按权利要求2所述胆固醇护心制剂,其特征在于:中药药液中添加食用 花粉,其配比为:红花∶川芎∶丹参∶菊花∶食用花粉 =1-3∶1-3∶2-4∶1-2∶0.25∶0.6。
8: 按权利要求2所述胆固醇护心制剂,其特征在于:中药药液中添加入甜 叶菊,其配比为:红花∶川芎∶丹参∶菊花∶食用花粉∶甜叶菊 =1-3∶1-3∶2-4∶1-2∶0.25∶0.6∶0.1-0.26。

说明书


降胆固醇护心制剂

    本发明涉及一种降胆固醇护心制剂,特别是涉及一种以红花油、米糠油作为调和油,并配以红花、川芎、丹参等中药经煮熬、过滤后的浓缩药液而制成的用于防、治心脑血管疾病的降胆固醇护心制剂。

    世界卫生组织宣布,全世界每年有1200万人死于心血管病,占死亡原因的第一位。在波兰死于心脏病和中风的妇女比男子多,占妇女总数的59%。在俄罗斯及中亚的一些国家,占所有妇女死因的70%。心血管病是西方国家中千百万居民大量死亡的主要原因,美国每年有40万人死于该病,而在法国,心血管疾病的死亡率占死亡人数的60%。目前,心脑血管病已居我国人口死亡人口的首位。冠心病、脂肪肝等发病率不断上升,以心血管病发病率为例,1958年为1730/10万,占死亡率的27.1%,1979年已上升为2930/10万,占死亡总数的52%。北京市1986年忠心肌梗塞住院和死亡人数分别比10年前增长一倍。由此可见,心血管病已经成为我国和全世界最严重的疾病,为人类第一杀手。

    随着人们生活水平的提高,一些人因摄入食物所含胆固醇过多,使血浆中的胆固醇增加,并逐渐积存在血管壁上,使血管的管腔变窄,并破坏血管壁纤维、引起结缔组织增生,使血管肥厚硬化,从而引起冠心病,所以高胆固醇是心血管病的主凶。

    我国治疗冠心病,心绞痛和心肌梗塞的中成药有许许多多:比如洪秀芳的心梗方,主要含红花、川芎;李海旺等的红川参六味汤,主要含红花、川芎和丹参等药;谢人明的桃红四物汤,主要含桃仁、红花、赤芍、当归等;鲍延熙等的活血二号方,主要含丹参、赤芍、川芎、红花;张晓星的舒心宁糖浆,主要含黄芪、红花、党参、当归、川芎,主治冠心病;孙阳明的自拟芪淫苁苓,主要含淫羊藿、当归、郁金、红花,主治心力衰竭;这些中成药大都是以红花或红花、川芎、丹参为主要成份之一,用于治疗心脑血管疾病。

    《全国医药产品大全》中也记载:许多治疗心脑血管疾病地药方:

    红花十三味丸:含红花、广角等,功能是清热解毒,滋肾养肝、开窍止痛,用于治疗肝郁气滞、胸膈热胀、头痛眩晕等;

    红花注射液:含红花、三氯叔丁醇、氯化钠。有活血化瘀、止痛消肿,通经等作用,用于治疗心绞痛、心肌梗塞等疾病;

    川芎嗪:化学名为2,3,5,6-四甲基吡嗪盐酸盐二水合物,有抗血小板凝聚,扩张小动脉,改善微循环的作用,用于治疗缺血性脑血管疾病如供血不足,脑血栓形成,脑栓塞及其它心血管疾病如心绞痛、脉管炎等;

    丹参片:为丹参的浸膏片;丹参注射液:为丹参经提取、灭菌制成的水溶液;丹参舒心片:为丹参的醇浸膏片;丹参舒心胶囊:为丹参经提取、制成的胶囊剂;丹参酮ⅡA磺酸钠及丹参酮ⅡA磺酸钠注射液等,均有活血化瘀,通脉养心、镇静安神之功效,用于治疗冠心病、心绞痛、心悸、胸闷、心肌梗塞及室性早博。

    此外,还有心菊花为主要成份的菊花冲剂、菊花冠心片、菊明降压片等,具有散风清热,平肝明目的作用,用于治疗风热感冒、头痛、眩晕、高血压、心绞痛、心肌梗塞、冠状动脉机能不全等。

    以上由红花、川芎、丹参、菊花或为主要成份制成的,主要用于治疗心脑血管病病的中成药,均是通过降低人体血液的胆固醇含量和血液粘稠度而达到治疗目的,虽然有很好的疗效,但仍存在以下不足:

    1)只能用于治疗心脑血管病,而做不到预防该病的发生;

    2)治疗的手段是降低人体血液中的胆固醇含量,但从本血液中的胆固醇不是越低越好,胆固醇过低,即低胆固醇可引起神经原细胞性能发生改变,并损伤大脑细胞及人体免疫细胞,而且低胆固醇将伴随蛋白质缺令及营养不良而损害人体免疫功能。

    本发明的目的在于克服上述中成药存在的不足,而提供一种新型降胆固醇护心制剂,该制剂既适用于心脏病发作和恢复疗养期间的患者达到治疗目的,又适用于尚未忠心脏病的人群预防心脑血管病的发生,可以做到预防心脑血管病从娃娃做起,具有极其深远的社会效益。

    本发明实施方案如下:

    本发明提供的降胆固醇护心制剂,特征在于它为一种以红花油作为调和油,配以经煮熬、过滤后的浓缩药液而制成的制剂,其中药药液中含红花、川芎、丹参。

    其配比为:红花∶川芎∶丹参=1-3∶1-3∶2-4

              红花油∶中药药液=2-6∶1-2

    红花味温,菊花味凉,为防止患者服用时上火,在中药药液中添加菊花,其配比:

            红花∶川芎∶丹参∶菊花=1-3∶1-3∶2-4∶1-2

    为了增加制剂的营养价值,中药药液中可加食用花粉,其配比为:

             红花∶川芎∶丹参∶菊花∶食用花粉=1-3∶1-3∶2-4∶1-2∶0.25∶0.6

    为了减小制剂的苦味,中药药液中可加入甜叶菊,其配比为:

    红花∶川芎∶丹参∶菊花∶食用花粉∶甜叶菊=1-3∶1-3∶2-4∶1-2∶0.25∶0.6∶0.1-0.26

    本发明提供的降胆固醇护心制剂,特征在于为一种以红花油和米糠油为调和油,配以经煮熬、过滤后的浓缩药液而制成的制剂,其中药药液中含红花、川芎、丹参,

    配比为:红花∶川芎∶丹参=1-3∶1-3∶2-4

              红花油∶中药药液=2-6∶1-2

    红花味温,菊花味凉,为防止患者服用时上火,在中药药液中添加菊花,其配比为:

             红花∶川芎∶丹参∶菊花=1-3∶1-3∶2-4∶1-2

    为了增加制剂的营养价值,中药药液中可加食用花粉,其配比为:

              红花∶川芎∶丹参∶菊花∶食用花粉=1-3∶1-3∶2-4∶1-2∶0.25∶0.6

    为了减小制剂的苦味,中药药液中可加入甜叶菊,其配比为:

    红花∶川芎∶丹参∶菊花∶食用花粉∶甜叶菊=1-3∶1-3∶2-4∶1-2∶0.25∶0.6∶0.1-0.26

    本发明提供的降胆固醇护心制剂的药理和功效如下:

    本发明提供的降胆固醇护心制剂,除含红花、川芎、丹参、菊花等中药成份外,还以红花油或红花油和米糠油作调和剂。红花含红花红色素、红花黄色素、黄酮醇化合物及铬、锰、锌、钼等微量元素,红花黄色素具有明显的抗缺氧、抗凝血、降血压作用,可提高动物缺氧的耐受力,并能使冠脉扩张,增加冠脉流量;红花的活血通络、化瘀止疼实质是红黄色素的抗凝血作用;红花黄色素降血压作用是通过抑制肾素——血管紧张素系统实现的,降压同时伴有心率减慢;黄酮醇化合物具有保护心血管和抗炎作用。其中芦丁、槲皮素均有扩冠作用和抗炎作用,解除血管平滑肌的痉挛,使组织得到血液灌流,改善组织缺氧状态并增强耐缺氧能力,阻止血栓进一步发展、并逐步溶解血栓的作用,对预防减压缺氧缺血后脑神经元的变性、对栓塞性缺血视网膜损伤有强力的保护作用。

    川芎:茎含挥发油、生物碱、酚性成份、内脂类、阿魏酸,其水浸剂能降低动脉血压。速效救心丹,其主要成分为川芎碱和冰片,具有镇静止痛,改善微循环,降低外围血管阻力,减轻心脏负荷,改善心肌缺血的作用。

    丹参:根含呋喃并菲醌类色素丹参酮Ⅰ(Tanshinone1)、丹参酮ⅡA(TanshinoneⅡA)、丹参酮ⅡB(TanshinoneⅡB),隐丹参酮(Cryptotanshinone),异丹参酮Ⅰ(IsocryptotanshinoneⅠ)、异丹参酮Ⅱ(IsoryptotanshinoneⅡ)、丹参新酮(Miltirone),另分离出丹参醇Ⅰ(TanshinolⅠ)和丹参醇Ⅱ(TanshinalⅡ),此外还含维生素E。有扩张冠脉、降压之功效。

    菊花:花和茎含挥发油,含腺嘌呤(Adenine)、胆碱(Choline)、水苏碱(Stachydrine)等,花又含菊甙(矢车菊甙Chrysanthemin)、氨基酸、黄酮类及微量维生素B1。挥发油主要含龙脑(Borneol)、樟脑、菊油环酮(Chrysanthemone C10H14O)等。黄酮类有木犀草素-7-葡萄糖甙(Luteolin-7-glucoside)、大波斯菊甙(Cosmosiin)、刺槐甙(Acacelin-7-rhamnoglucoside dihydrate)。菊花味甘、苦、凉、无毒。可治冠心病,菊花煎剂对心绞痛的总有效率可达80%,另外,还有降压作用。

    米糠油:主要含三萜烯醇阿魏酸脂(Triterpene alcohol ferulate),通称谷维醇(Oryzanol),还含多种甘油脂及游离脂肪酸(其中棕榈酸约达50%);还有角鲨烯(Squalene)、阿魏酸(Ferulic acid)、甾醇、高级脂肪醇、烃、磷脂、脂蛋白、维生素B15、B1和E族。

    红花油更有心脑血管“清瘀剂”之谓,红花油中含硬脂酸、棕榈酸、油酸和亚油酸,其亚油酸含量高达75-86%。哑油酸是人体的必需,而又不能在人体内自行合成,只能靠用善食摄取,亚油酸在治疗动脉粥样硬化,心脏病方面有显著作用。

    美国哈佛医学院心血管疾病研究中心的专家们发现,高胆固醇血症可增加人们患心血管疾病的危险性,但低血胆固醇也可引起神经原细胞膜性能发生改变,并损伤大脑细胞及人体免疫细胞,而且低血胆固醇水平将伴随蛋白质缺乏及营养不良,最终损害人体免疫功能。因此胆固醇并非越低越好。其实,胆固醇并不是单独随血液循环的,它与蛋白质分子共同形成一种被称为脂蛋白的微粒。血液中最理想的总胆固醇含量应少于每100毫升200毫克,含量越高,危险越大。全部胆固醇中约有20%到30%存在于高密度脂蛋白(HDL)中;其余的大部分是由低密度脂蛋白(LDL)构成。HDL通常被称为“好”胆固醇,因为它能把胆固醇载出冠状动脉,从而防止动脉阻塞。研究表明,血液中HDL含量越高,人体患冠状动脉心脏病的比率就越低。男性应达到每100毫升35-55毫克,女性45-65毫克。如果HDL的含量低于每分升35毫克,人体就会增加患冠状动脉心脏病的危险。HDL的含量每降低1mg/分升,患心脏病的危险就会增加2%到3%。而且,HDL的含量如果达到或高于60mg,实际上就能起到防止心脏病的作用。没有冠状动脉心脏病的成年人,血液中LDL的含量应低于每分升130mg,在130-159mg之间属偏高,达到或超过160mg属过高。真正使心脏受到损害的并不是胆固醇本身,而是胆固醇中与低密度蛋白有关、并在体内得到氧化的部分。    

    本发明提供的降胆固醇护心制剂中除了含有传统的治疗心脑血管病的红花、川芎、丹参、菊花外,还含有红花油或米糠油、红花油。红花油、米糠油中大量的亚油酸可防止人体缺乏亚油酸症,尤其是亚油酸可降低血液中胆固醇的含量,特别是胆固醇中低密度脂蛋白(LDL)(坏胆固醇)的含量,经常服用,或从孩童时期服用,使可从根本上防止心脑血管病的发生。

    下面结合实施例进一步描述本发明:实施例:降胆固醇护心制剂一号

    (按调和油及浓缩药液重量比例)实施例红花油米糠油红花川芎丹参菊花花粉甜叶菊    1    6    0    6    6    6    4    0.3    0.5    2    30    0    6    6    6    4    0.3    0.5    3    15    0    6    6    6    4    0.3    0.5    4    5    25    6    6    6    4    0.3    1.0    5    14    16    6    6    6    4    0.3    1.0    6    10    20    6    6    6    4    0.3    1.0    7    9    21    3    6    6    2    0.2    0.8    8    9    21    6    6    6    4    0.3    1.0    9    9    21    12    6    6    4    0.6    2.0    10    10    20    6    3    6    4    0.3    0.8    11    10    20    6    12    6    4    0.3    1.9    12    9    21    6    6    3    4    0.3    1.2    13    9    21    6    6    12    4    0.3    1.7    14    10    21    6    6    6    2    0.3    1.1    15    10    21    6    6    6    8    0.3    1.2    16    10    21    12    6    6    0    0.6    1.3    17    6    25    10    10    10    0    0.5    2.0    18    15    16    3    6    6    0    0.2    0.7    19    9    21    10    10    6    4    0    2.0    20    9    21    6    6    12    6    0    2.0    21    9    21    12    6    12    6    0    2.0    22    10    20    6    3    12    8    0.4    0    23    11    19    10    9    6    4    0.7    0    24    13    17    9    10    6    5    0.5    0    25    13    17    3    6    12    4    0.2    1.4    26    7    23    8    7    5    5    0.5    1.2    27    7    23    4    5    9    4    0.3    0.7    28    8    23    11    12    10    6    0.6    2.0

    本制剂用于治疗心脏病发作、心绞疼患者,服用两周,对冠心病的总有效率为92.5-94.7%,对心绞疼的有效率为93.2-95.6%,对心电图的有效率为72.9-75.3%,对心闷、心悸的有效率均在96%以上。

    实施例:降胆固醇护心制剂二号

    (按调和油及浓缩药液重量比例)实施例红花油米糠油红花菊花花粉甜叶菊    1    6    0    4    3    0.2    0.3    2    12    0    4    3    0.2    0.5    3    3    0    4    3    0.2    0.3    4    6    12    5    5    0.2    0.6    5    3    15    5    5    0.2    0.6    6    12    6    5    5    0.2    0.6    7    7    11    10    10    0.5    0.8    8    5    13    2    2    0.1    0.5    9    4    14    8    8    0.3    0.7    10    6    12    9    9    0.4    0.8

    本制剂用于治疗心赃病恢复、疗养阶段的患者,以巩固服用降胆固醇护心制剂一号方的治疗成果,进一步降低血液中的胆固醇、甘油三脂、和低密度脂蛋白。

    实施例:降胆固醇护心制剂三号

    (按调和油及浓缩药液重量比例)实施例红花油米糠油红花菊花花粉甜叶菊    1    15    0    1    1    0.05    0.3    2    4    0    1    1    0.05    0.2    3    30    0    1    1    0.05    0.6    4    9    20    0.5    0.5    0.02    0.6    5    8    21    2    2    0.1    0.7    6    7    22    1.5    1.5    0.08    0.8    7    6    23    0.8    0.8    0.04    0.7    8    8    21    1    0.8    0.05    0.7

    降胆固醇护心制剂三号的主要适用于儿童、青壮年及老年人的保健,以预防心脑血管病的发生。使血液中总胆固醇含量低于每100毫升200毫克,高密度脂蛋白(HDL)的含量高于每分升35毫克。低密度脂蛋白(LDL)的含量低于每分升130毫克,因动脉粥样硬化在青年开始发生,防治动脉粥样硬化必须从娃娃抓起,以避免冠心病的发生。

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本发明提供的降胆固醇护心制剂,其特征在于为一种以红花油或红花油和米糠油作为调和油,配以经煮熬、过滤后的浓缩药液而制成的制剂。该制剂除含红花、川芎、丹参、菊花等对心脑血管病有特别治疗效果的中药成分外,由于用红花油或红花油和米糠油作调和油,而红花油和米糠油中含亚油酸,可进一步降低胆固醇中的低密度脂蛋白(LDL)(坏胆固醇)含量,从孩童期服起,可以从根本上杜绝心脑血管病的发生,有着深远的社会效益。。

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