左旋肌肽在制备肝炎的辅助治疗药物和保健食品中的用途技术领域
本发明涉及一种化合物在医药以及保健食品中的用途，具体地说，是左旋肌肽在制备肝炎的辅助治
疗药物以及保健食品中的用途。
背景技术
在消化道的疾病当中，肝病和胃癌是严重危害人民健康的病种。我国目前约有1.2亿乙肝病毒终身
携带者，其中3000万人会转变成慢性肝炎、肝硬化、肝癌，每年因肝病而死亡的人约有30万人。近年
来，随着人民生活水平的不断提高，由嗜酒和其他一些因素而引起的脂肪肝，也日趋增多。我国每年用
于治疗肝病的费用高达400亿元人民币，对国民经济和社会发展造成了很大的影响。由于目前尚缺乏特
效治疗肝炎的方法，所以开发治疗肝病的新药非常迫切和重要。
左旋肌肽(L-肌肽)属于天然二肽，在很多的动物组织中都存在。左旋肌肽的生理功能还没有完全
了解，据认为具有促进损伤的组织愈合复原、拮抗自由基的损伤和延长细胞衰老等功能。左旋肌肽人工
合成已经有几十年的历史，目前主要用于实验室内的研究。尚无人发现它的药用价值和保健食品价值。
发明内容
本发明的目的是提供左旋肌肽的新用途，即在制备肝炎辅助治疗药物以及保健食品中的新应用。
本发明的另一目的是提供一种肝炎辅助治疗的药物。
本发明的再一个目的是提供一种肝炎辅助治疗的保健食品。
发明人按照《新药临床前研究指导原则》(1993年，国家药监局)和《保健食品功能学评价程序》(卫
生部，2003年)等的肝炎辅助治疗的药物以及保健食品方法，对左旋肌肽进行了动物药理和病理研究。
发明人发现，以左旋肌肽进行腹腔注射和口服给药，都有明显的效果，血清肝脏生化功能指标和病
理指标都有明显的改善。
以左旋肌肽进行治疗时，它可以以粉剂、粒剂、片剂、胶囊、丸剂和液体药剂等形式口服给药；也
可以以注射液、栓剂、经皮制剂、吸入剂等形式非经肠给药。左旋肌肽的有效药剂，是通过与适当的药
用掺混物，如赋形剂、粘合剂、渗透剂、润滑剂等混合而配制成的。
剂量随患者的病情、给药途径、患者的年龄和体重而改变。在口服给药情况下，剂量通常为成年人
100～1000mg/天，优选为100～200mg/天。在保健食品应用方面也是同样的原则。
在药物和保健食品的安全性方面，有报道左旋肌肽对小鼠的急性经口LD50＞14.930g/kg。所以左旋肌
肽基本上属于实际上无毒的物质，提示是一种比较安全的物质。
本发明的优点是：左旋肌肽可以作为可卡因中毒性肝炎辅助治疗的化合物。可卡因是一种世界范围
内流行的兴奋剂毒品。在2002年底我国就发生了100公斤可卡因走私的毒品大案。肝炎是可卡因中毒致
死的一个重要原因。目前国际上还没有治疗可卡因中毒性肝炎的公认药物。左旋肌肽的抗毒品可卡因的
作用在国内和国际上都是首次发现。除了抗可卡因的肝脏损伤外，我们同时也观察到左旋肌肽对可卡因
诱发的小鼠异常兴奋作用有一定的抑制作用。
左旋肌肽是一种存在于动物肌肉等组织中的天然二肽，体外可抑制铁、血红蛋白、脂质氧化酶及单
态氧诱发的脂质氧化作用，可作为储存熟肉的一种氧化型酸败抑制剂。目前虽然还没有左旋肌肽在体内
的正常含量值的标准，也缺乏左旋肌肽过量中毒或者缺乏不足的判断标准，但是我们的研究结果显示出
左旋肌肽对机体的保护作用，提示机体在某些情况下适当补充外源性左旋肌肽的有用性。
另外，左旋肌肽制备方法比较简单，结构比较简单，理化性质研究得比较透彻。
左旋肌肽的英文名字为L-Carnosine(L-肌肽)。
分子式：C9H14N4O3
分子量：226.23
CAS登记号：305-84-0
其它名字：N-β-Alanyl-L-histidine(N-β-丙氨酰-L-组氨酸)。
化学结构为：
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具体实施方式
下面提供的实施例用于进一步阐明本发明，而不构成对本发明范围的限制。
1.材料
实施例所用左旋肌肽由化学试剂北京北清创业科技开发有限公司提供，生产批号BQ0205，含量99
％。
其它的药品、试剂和实验动物，都能方便地市购。
2.制备方法例
取左旋肌肽100g，羟乙基纤维素10g，压片制成片剂，放在常温干燥的器皿中备用。
左旋肌肽溶于水，可以直接按需要使用生理盐水配制注射液。
3.试验方法
左旋肌肽抗各种药物中毒性肝炎的辅助治疗药效研究部分
实验动物为雄性ICR小鼠，体重为22～26g，由北京大学医学部实验动物中心提供。试验期间提供
足量的自来水及普通饲料，动物室保持22℃，自动通风。动物的分组与处理将小鼠按体重随机分组。中
毒性肝炎造模组前3天不给予任何处理，第4天皮下注射造模化合物。左旋肌肽+造模化合物组分别以
不同剂量中药六号灌胃4天，每天1次。第4天灌胃给药后30分钟，皮下或腹腔注射造模化合物溶液。
造模化合物染毒24小时后，所有动物内眦取血，断髓处死，立刻留取肝脏，称重，将最大叶浸于10％的
福尔马林中固定，进行肝脏大体的观察和留取肝脏标本，HE染色观察肝脏病理变化程度。利用7170A自
动分析仪，采用酶联-紫外连续检测法，测定血清中丙氨酸转移酶(ALT)和天冬氨酸转移酶(AST)活
性。统计分析方法实验数据以均数±标准差表示。应用SPSSl1.5统计软件对实验结果采用方差分析、t
检验等方法分析处理，p＜0.05认为组间差异具有显著性，p＜0.01认为组间差异具有高度显著性。
4.试验结果：
(1)左旋肌肽抗四氯化碳小鼠中毒性肝炎的效果可参见表1。
(2)左旋肌肽抗可卡因小鼠中毒性肝炎的效果可参见表2。
表1左旋肌肽抗四氯化碳中毒性肝炎的作用(血清学指标)(
x±S)
左旋肌肽 ALT AST
mg/kg (IU/L) (IU/L)
对照组 32.8±5.5 117.6±12.5
四氯化碳模型组 2279.2±1090.0## 787.5±400.5##
800 1616.8±1115.3 824.4±464.9
1600 1207.0±1087.9 665.2±508.9
3200 230.8±180.0** 197.6±98.6**
注：##与对照组比较p＜0.01。**与模型组比较p＜0.01
表2左旋肌肽抗可卡因中毒性肝炎的作用(血清学指标)(
x±S)
左旋肌肽剂量 ALT AST
mg/kg (IU/L) (IU/L)
对照组 30±5 94±6
可卡因模型组 3276±1720## 733±301##
400 2655±1578 648±206
800 1730±1057 671±348
3200 549±422** 292±144*
##与对照组比较p＜0.01。*与模型组比较p＜0.05，**与模型组比较p＜0.01