一种治疗痔疮的药物及其制备方法.pdf

本发明是一种治疗痔疮的药物及其制备方法。它是由以下重量配比的原料制成的栓剂：黄柏58～63，苦参26～31，紫草27～32，冰片2.7～4.2，甲硝唑9～12，氟哌酸4.6～5.5，盐酸达克罗宁1.6～2.3，基质139～149。本发明痔疮栓具有清热消肿、通络散淤、镇痛、止血涩肠及抑制肠蠕动和加速肠道溃疡愈合的功效。因而具有消炎、镇痛、止血、固脱等多功能治疗的作用，而且无毒副作用。本发明使用方便、起效快速、疗效显著、安全无痛、费用低廉等优点，倍受广大患者的青睐。

1.  一种治疗痔疮的药物，其特征在于由以下重量配比的原料制成：黄柏58～63，苦参26～31，紫草27～32，冰片2.7～4.2，甲硝唑9～12，氟哌酸4.6～5.5，盐酸达克罗宁1.6～2.3，基质139～149。

2.  如权利要求1所述的治疗痔疮的药物的制备方法，其特征在于按以下步骤进行制备：
1)将黄柏、苦参、紫草清洗干净；
2)加水煮提两次，第一次2～3小时，第二次1～2小时；
3)合并煮提液，滤过，滤液浓缩至稠膏状，备用；
4)取甲硝唑、氟哌酸、盐酸达克罗宁、冰片研细，研磨均匀；
5)加适量基质研磨均匀后加入上述稠膏再分次加入基质研磨均匀，制成栓剂。

一种治疗痔疮的药物及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种治疗痔疮的药物及其制备方法。
背景技术
痔疮是临床常见多发病，在整个肛肠病中痔疮的发病率为87.3％。根据最新的肛垫学说理论认为，痔组织其实是人体的一种正常解剖结构，称之为“肛垫”，类似水龙头的垫圈，对肛门锁闭有着重要作用，只有当肛垫组织产生病理性肥大、脱垂和出血，才形成疾病，即为“痔病”。故认为治疗痔病的目的主要在于减轻、消除症状，而非根治，解除痔的症状较改变痔的大小更有意义，并以此视为治疗效果的标准，因此临床上治疗痔病并不是都主张手术切除，大多数仍然首先考虑采用局部的药物治疗。而现有的外用药物虽然品种较多，但疗效好、价格低廉的药物却较少。
发明内容
本发明的目的是提供一种使用方便、起效快速、疗效显著、安全无痛、费用低廉的治疗痔疮的药物及其制备方法。
本发明人研制的专科痔疮制剂，是中医治疗痔病中传统外治疗法的主要药物，局部给药后，可直接作用于病人患处，并通过药物的作用，使其直达病所，从而达到治疗的目的。
本发明的痔疮药物由以下重量配比(重量份)的原料制成：
黄柏58～63，苦参26～31，紫草27～32，冰片2.7～4.2，甲硝唑9～12，氟哌酸4.6～5.5，盐酸达克罗宁1.6～2.3，基质139～149。
以上所述的基质可采用混合脂肪酸甘油酯。
上述痔疮药物的制备方法是：
1、将黄柏、苦参、紫草清洗干净；
2、加水煮提两次，第一次2～3小时，第二次1～2小时；
3、合并煮提液，滤过，滤液浓缩至稠膏状，备用；
4、取甲硝唑、氟哌酸、盐酸达克罗宁、冰片研细，研磨均匀；
5、加适量基质研磨均匀后加入上述稠膏再分次加入基质研磨均匀，制成栓剂。
本发明痔疮栓的药理：
苦参：苦寒燥湿、杀菌止痛。对葡萄球菌、绿脓杆菌及多种皮肤真菌有抑制作用。
黄柏：清热解毒化湿之效。用于治疗热毒疮疡、湿热等证。其有很广的抗菌范围，对痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌及结核杆菌均有抑制作用。此外对各种致病性皮肤真菌也有抑制作用。
紫草：凉血活血、解毒透疹，用于治疗一切痈疽疮疡肿痛。
冰片：散郁热火毒，搜风开窍，通络透肉，消肿止痛，除秽臭。应用于局部对感觉神经的刺激很轻，而有某些止痛及温和的防腐作用。
达克罗宁：为局部麻药，可止痛解痉，缓解肠道平滑肌的痉挛，增加主药的镇痛作用。
氟哌酸、甲硝唑：可抗革兰氏阴性杆菌和厌氧菌的感染。增加该栓剂的抗菌能力。
以上诸药配伍，具有清热消肿、通络散瘀、镇痛、止血涩肠及抑制肠蠕动和加速肠道溃疡愈合的功效。因而具有消炎、镇痛、止血、固脱等多功能治疗的作用。本发明使用方便、起效快速、疗效显著、安全无痛、费用低廉等优点，倍受广大患者的青睐，目前已成为治疗痔病的首选疗法，广泛的应用于临床后，可收到较好的社会效益和经济效益。
本发明痔疮栓的作用原理：
栓剂用作直肠给药，是利用直肠吸收的物理过程和生理过程，通过药物的溶化弥散和浓度差造成的分子扩散运动，移向肠壁，而被直肠粘膜缓慢吸收入血。据研究报导，直肠上皮与肠道其它部位均为类脂性膜，故能优先通过非离子型药物的分子。为此，直肠吸收的生理结构，奠定了栓剂作用的长效性和速效性这两个基本条件。
传统的看法，痔疮栓剂的治疗作用是通过局部作用完成的，本发明痔疮栓是肛肠科的专用制剂，药物与病患组织结合紧密，可使“药得病所”，能最大程度地发挥药效，给药途径非常合理，当栓剂进入肛门后，在体温作用下迅速溶化，涂布于直肠粘膜表面，以局部高浓度吸收达到速效和长效的目的。据报导栓剂用作直肠给药，通过直肠粘膜吸收，有50～75％的药物不通过肝脏而直接进入循环，这样既可以防止和减少药物在肝脏的生物化学变化，同时也相应地减轻了药物对肝脏的毒副作用。本栓剂作为肛肠病用药是一种较为理想的制剂。另外，栓剂采用的油溶性基质(混合脂肪酸甘油酯)，除有缓和药物刺激性的作用外，尚有润肠作用，栓剂产生疗效后，残留物随着粪便排除体外，无疑又起到了自净作用。
肛肠科常见疾病的临床表现大多为发炎、便血、肿痛、脱出和肛门潮湿不适等，而以上症状又与炎症有着密切联系，由于炎症的存在可以引起肛门括约肌痉挛及肛肠部一系列病理反应，因而对以上症状的消除极为不利，而本发明痔疮栓则具有较强的消炎杀菌作用及其它治疗作用，在临床上取得了较好的治疗效果，深受患者的欢迎，因此该栓剂极具开发价值。
本发明痔疮栓的适应症：
(一)各期内痔、各类炎性外痔、混合痔。
(二)肛管炎、肛窦炎。
(三)I～III期肛裂。
(四)直肠脱垂感染期。
(五)老年体弱不宜手术患者。
(六)直肠的各种炎症。
(七)用于各种肛门直肠部术后的治疗(由于肛门直肠部的生理特点，不论施行何种手术，术后都会给局部组织造成不同程度的刺激和创伤，因而易出现疼痛、感染、水肿、坠胀、尿潴留等并发症，为了解决以上症状，采用术毕和每日便后换药时肛内塞入本发明痔疮栓一枚的治疗方法，通过临床观察均达到了满意的对症治疗的效果，避免或减少了并发症地发生，因而对术后伤口的正常愈合创造了有利条件)。
本发明栓剂使用的临床观察效果：
一、临床资料：
1698例中男性985例，女性713例；年龄17～86岁，平均47岁；病程5～45年，平均16年。疾病类型：1698例中各期内痔528例，各种炎性外痔137例，各类混合痔446例，肛窦炎、肛管炎217例，早期肛裂288例，直肠脱垂感染期11例，内痔注射术后71例。
临床症状：水肿854例占50.2％，疼痛1261例占74.3％，便血1322例占77.9％，脱出524例占30.9％。
二、使用方法：
肛门给药。每日1～2次，每次1粒，于便后清洁后或睡前塞入肛门内2cm处为适度。
三、本发明痔疮栓的适应症：
1.各期内痔、各类炎性外痔、混合痔。
2.肛管炎、肛窦炎。
3.I～III期肛裂。
4.直肠脱垂感染期。
5.老年体弱不宜手术患者。
6.直肠的各种炎症。
7.用于各种肛门直肠部术后的治疗(由于肛门直肠部的生理特点，不论施行何种手术，术后都会给局部组织造成不同程度的刺激和创伤，因而易出现疼痛、感染、水肿、坠胀、尿潴留等并发症，为了解决以上症状，我们采用术毕和每日便后换药时肛内塞入本发明痔疮栓一枚的治疗方法，通过临床观察均达到了满意的对症治疗的效果，避免或减少了并发症的发生，因而对术后伤口的正常愈合创造了有利条件)。
四、治疗效果：
1.疗效标准：
显效：用药1～3日，自觉症状消失，便血停止，肛门镜检痔核皱缩或表面呈灰白色纤维组织平铺直肠面上，肛管及直肠粘膜充血水肿基本消失，恢复正常。
有效：用药4～6天后，自觉症状部分消失或减轻，痔核部尚有轻度隆起，肛管及直肠粘膜充血基本控制。
无效：用药6日后，自觉症状无改变。
2.治疗效果：本组1698例用药后，显效764例，占45％，有效882例，占52％，无效45例，占2.7％，总有效率为96.9％。
本发明痔疮栓使用方便、起效快速、安全无痛、无毒副作用，一旦置入肛门直肠内，药物释放稳定，疗效肯定，既可由医生操作，也可由病人自己使用，携带方便，不论术前、术后，换药或平时，使用都不受限。加之该栓组药中使用了速效药物冰片，其性走而不守，功能通诸窍，散郁火、消肿止痛，是疗五痔脱肛之良药。栓组中其他药物则有长效和缓效及多功能作用，因而本栓剂具有消炎、镇痛、止血、固脱、生肌等多种功能。该栓剂不但适用于青壮年患者，而且也适用于老年体弱患者。
具体实施方式
实施例1：(重量份单位：千克)
取黄柏60，苦参30，紫草30，冰片4，甲硝唑10，氟哌酸5，盐酸达克罗宁2，混合脂肪酸甘油酯(基质)147。
按下述步骤制备：
1.将黄柏、苦参、紫草清洗干净；
2.加水煮提两次，第一次2～3小时，第二次1～2小时；
3.合并煮提液，滤过，滤液浓缩至稠膏状，备用；
4.取甲硝唑、氟哌酸、盐酸达克罗宁、冰片研细，研磨均匀；
5.加适量基质研磨均匀后加入上述稠膏再分次加入基质混合脂肪酸甘油酯研磨均匀，制成栓剂。
实施例2：(重量份单位：千克)
取黄柏58，苦参26，紫草28，冰片2.7，甲硝唑9，氟哌酸4.6，盐酸达克罗宁1.6，混合脂肪酸甘油酯139。
按实施例1的方法制备。
实施例3：(重量份单位：千克)
取黄柏63，苦参31，紫草32，冰片4.2，甲硝唑12，氟哌酸5.5，盐酸达克罗宁2.3，混合脂肪酸甘油酯149。
按实施例1的方法制备。