乙烯衍生物和含有该衍生物的杀有害生物剂.pdf

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摘要
申请专利号:

CN97194041.X

申请日:

1997.04.24

公开号:

CN1216530A

公开日:

1999.05.12

当前法律状态:

终止

有效性:

无权

法律详情:

专利权有效期届满IPC(主分类):C07D 207/325申请日:19970424授权公告日:20051116|||授权||||||公开

IPC分类号:

C07D207/325; C07D207/335; C07D231/16; C07D231/20; C07D237/08; C07D239/26; C07D249/04; C07D249/08; C07D251/14; C07D253/065; C07D257/08; C07D261/10; C07D261/12; C07D261/14; C07D261/18; C07D263/34; C07D263/40; C07D263/46; C07D263/56; C07D271/06; C07D271/10; C07D275/02; C07D277/30

主分类号:

C07D207/325; C07D207/335; C07D231/16; C07D231/20; C07D237/08; C07D239/26; C07D249/04; C07D249/08; C07D251/14; C07D253/065; C07D257/08; C07D261/10; C07D261/12; C07D261/14; C07D261/18; C07D263/34; C07D263/40; C07D263/46; C07D263/56; C07D271/06; C07D271/10; C07D275/02; C07D277/30

申请人:

日产化学工业株式会社;

发明人:

小仓友幸; 村上博; 沼田昭; 宫地理香; 三宅敏郎; 三森纪彦; 泷井新自

地址:

日本东京都

优先权:

1996.04.25 JP 104878/96; 1996.06.07 JP 145802/96; 1996.06.20 JP 159346/96; 1997.02.13 JP 28916/97

专利代理机构:

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人:

隗永良

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内容摘要

本发明提供了式(Ⅰ)乙烯衍生物:其中Q是不饱和的或饱和的苯基或杂环基,优选4-噻唑基、1-或3-吡唑基、1,3-噁唑-4-基、苯基或吡啶基;E取代基,如氰基;A是取代基,如4-吡唑基或噻唑基;以及B是取代基,如烷基羰基;此外,还提供了含有一种或多种上述乙烯衍生物的农药和水生生物附着防止剂。

权利要求书

1: 式(Ⅰ)乙烯衍生物:    (Ⅰ) [其中: Q代表任意被G取代的苯基,任意被G取代的萘基,或任意被R 取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁 唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4- 噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻 二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒 嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,2,4,5-四嗪基、吡唑啉基、咪唑 啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、咪唑啉酮、咪唑烷二酮、 3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉 基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉 基); A代表任意被W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y 取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁 唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4- 噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻 二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒 嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,2,4,5-四嗪基、吡唑啉基、咪唑 啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、 苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、 2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基); 条件为:(a)当Q是任意被R取代的噻吩基、任意被R取代的呋喃 基、任意被R取代的喹啉基或任意被R取代的异喹啉基时,A是任意 被W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y取代的杂环基(所 述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、 咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻 二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑 基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉 基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯 并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹喔啉基、2,3-二氮杂 萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基); (b)当Q是任意被R取代的2-噻唑基时,A是任意被W取代的萘 基或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、 噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二 唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑 基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、 吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、 噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并 咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3- 二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基); (c)当Q是任意被R取代的吡啶基时,A是任意被Y取代的杂环基 (所述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑 基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、 1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、 1,2,3,4-四唑基、吡嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪 唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑 基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、 1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基); (d)当Q是任意被R取代的异噻唑基、任意被R取代的1,2,3-三唑 基或任意被R取代的苯并噁唑基时,A是任意被W取代的萘基或任意 被Y取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、 异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4- 噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻 二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒 嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、 异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲 唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、 1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基); (e)当Q是任意被R取代的1,2,4-三唑基时,A是任意被Y取代的 杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、 噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑 基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑 基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5- 三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、 噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁 唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘 基或喹唑啉基); (f)当Q是任意被R取代的苯并噻唑基时,A是任意被W取代的 萘基或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为呋喃基、吡咯基、噁唑 基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、 1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、 1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡 嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、 噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并 咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3- 二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基); (g)当Q是任意被R取代的苯并咪唑基时,A是任意被W取代的 萘基或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁 唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4- 噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻 二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4- 三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、 3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉 基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉 基); (h)当Q是任意被G取代的苯基时,A是任意被Y取代的杂环基 (所述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑 基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑 基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、 吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、 噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并 咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮 杂萘基或喹唑啉基); (ⅰ)当Q是任意被G取代的萘基时,A是任意被Y取代的杂环基(所 述杂环基为噻吩基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、 吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、 1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、 1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4- 三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、 3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉 基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉 基); B代表H,C 1 -C 4 烷基,C 1 -C 4 卤代烷基,C 2 -C 4 烷氧基烷基, CH 3 SCH 2 ,CH 3 OC 2 H 4 OCH 2 ,被苯基取代的C 1 -C 4 烷基,且所述苯基 任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代,被苯甲酰基取代的C 1 -C 4 烷基,且所述 苯甲酰基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代,四氢吡喃基,(CH 3 ) 3 Si,C 1 - C 4 烷基磺酰基,任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代的苯磺酰基,-SO 2 CF 3 , C 1 -C 4 单烷基氨基磺酰基,C 2 -C 8 二烷基氨基磺酰基,苯基氨基磺酰 基,C 2 -C 5 单烷基氨基硫代羰基,C 3 -C 9 二烷基氨基硫代羰基,C 2 -C 5 氰基烷基,C 3 -C 9 烷氧基羰基烷基,-C(=O)T 1 ,-P(=O)T 2 T 3 , -P(=S)T 2 T 3 ,碱金属原子,碱土金属原子,或NHT 4 T 5 T 6 ; 条件为:当Q是2-噻唑基或2-苯并噻唑基时,B是C 1 -C 4 烷基, C 1 -C 4 卤代烷基,C 2 -C 4 烷氧基烷基,CH 3 SCH 2 ,CH 3 OC 2 H 4 OCH 2 , 被苯基取代的C 1 -C 4 烷基,且所述苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代, 被苯甲酰基取代的C 1 -C 4 烷基,且所述苯甲酰基任意被卤素或C 1 -C 4 烷 基取代,四氢吡喃基,(CH 3 ) 3 Si,C 1 -C 4 烷基磺酰基,任意被卤素或 C 1 -C 4 烷基取代的苯磺酰基,-SO 2 CF 3 ,C 1 -C 4 单烷基氨基磺酰基, C 2 -C 8 二烷基氨基磺酰基,苯基氨基磺酰基,C 2 -C 5 单烷基氨基硫代羰 基,C 3 -C 9 二烷基氨基硫代羰基,C 2 -C 5 氰基烷基,C 3 -C 9 烷氧基羰基 烷基,-C(=O)T 1 ,-P(=O)T 2 T 3 ,或-P(=S)T 2 T 3 ; E代表任意被C 1 -C 4 烷基或C 1 -C 4 卤代烷基取代的杂环基(所述杂 环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-噁二 唑-3-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,3,4-噁二唑-2-基、5-四唑基、2-噁唑 啉基或1,2,4,5-四嗪-3-基),或代表卤素原子,C 2 -C 4 炔基,任意被Z 取代的苯乙炔基,C 1 -C 4 卤代烷基,CN,异腈基,NO 2 ,N 3 , CHO,C 2 -C 5 烷基羰基,C 2 -C 5 烷氧羰基,C 3 -C 5 链烯氧基羰基, C 2 -C 4 烷基氨基羰基,C 3 -C 9 二烷基氨基羰基,任意被Z取代的苯甲酰 基,氨基硫代羰基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基 磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z取代的苯亚磺酰基,任意 被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T 2 T 3 ,或-P(=S)T 2 T 3 ; G是自由地选自下述基团的取代基:卤素原子,C 1 -C 10 烷基, C 2 -C 4 氰基烷基,被苯基取代的C 1 -C 4 烷基,且所述苯基任意被卤素或 C 1 -C 4 烷基取代,C 2 -C 6 链烯基,C 2 -C 6 炔基,C 1 -C 6 卤代烷基,C 2 -C 6 卤代链烯基,C 2 -C 6 卤代炔基,C 3 -C 6 卤代环烷基,任意被C 1 -C 3 烷基 取代的C 3 -C 6 环烷基,C 1 -C 10 烷氧基,C 2 -C 6 链烯氧基,C 2 -C 6 炔氧 基,C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 2 -C 6 卤代链烯氧基,C 2 -C 6 卤代炔氧基, C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 2 -C 6 链烯 硫基,C 2 -C 6 链烯基亚磺酰基,C 2 -C 6 链烯基磺酰基,C 2 -C 6 炔硫基, C 2 -C 6 炔基亚磺酰基,C 2 -C 6 炔基磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷硫基,C 1 -C 4 卤代烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷基磺酰基,C 2 -C 6 卤代链烯硫基, C 2 -C 6 卤代链烯基亚磺酰基,C 2 -C 6 卤代链烯基磺酰基,C 2 -C 6 卤代炔 硫基,C 2 -C 6 卤代炔基亚磺酰基,C 2 -C 6 卤代炔基磺酰基,CHO, NO 2 ,CN,-NU 1 U 2 ,OH,萘基,被苯基取代的甲氧基,且所述苯 基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代,C 2 -C 7 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷氧基烷 基,C 2 -C 4 烷基羰基,C 2 -C 4 卤代烷基羰基,C 2 -C 5 烷基羰氧基,C 2 - C 5 卤代烷基羰氧基,C 3 -C 7 二烷基氨基羰氧基,任意被Z取代的苯基, 任意被Z取代的苯氧基,任意被Z取代的苯甲酰基,任意被Z取代的 吡啶基,任意被Z取代的吡啶氧基,任意被Z取代的噻吩基,键合在 相邻取代位置上的亚甲二氧基,键合在相邻取代位置上的卤代亚甲二氧 基,和-N=CT 7 T 8 (其中T 7 和T 8 各自独立代表H、或苯基、苄基或C 1 -C 6 烷基,或T 7 和T 8 与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环), (条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以 及取代基G的数量是1、
2: 3或4;或G是键合在相邻取代位置上 形成5、6、7或8元环的亚烷基; R是自由地选自下述基团的取代基:卤素原子,C 1 -C 10 烷基,被苯 基取代的C 1 -C 4 烷基,且所述苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代,C 2 - C 6 链烯基,C 2 -C 6 炔基,C 1 -C 6 卤代烷基,C 2 -C 6 卤代链烯基,C 2 -C 6 卤代炔基,C 3 -C 6 卤代环烷基,任意被C 1 -C 3 烷基取代的C 3 -C 6 环烷基, C 1 -C 6 烷氧基,C 2 -C 6 链烯氧基,C 2 -C 6 炔氧基,C 1 -C 4 卤代烷氧基, C 2 -C 6 卤代链烯氧基,C 2 -C 6 卤代炔氧基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基 亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 2 -C 6 链烯硫基,C 2 -C 6 链烯基亚磺酰 基,C 2 -C 6 链烯基磺酰基,C 2 -C 6 炔硫基,C 2 -C 6 炔基亚磺酰基,C 2 - C 6 炔基磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷硫基,C 1 -C 4 卤代烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷基磺酰基,C 2 -C 6 卤代链烯硫基,C 2 -C 6 卤代链烯基亚磺酰基, C 2 -C 6 卤代链烯基磺酰基,C 2 -C 6 卤代炔硫基,C 2 -C 6 卤代炔基亚磺酰 基,C 2 -C 6 卤代炔基磺酰基,NO 2 ,CN,-NU 1 U 2 ,苯氧基,OH, 萘基,C 2 -C 7 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷氧基烷基,C 2 -C 4 烷基羰基,C 2 -C 5 烷基羰氧基,C 2 -C 5 卤代烷基羰氧基,任意被X取代的苯甲酰基,任意 被X取代的苯基,任意被X取代的吡啶基,任意被X取代的噻吩基, 和-N=CT 7 T 8 (条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同 或不同),以及取代基R的数量是1、2、3或4;或R是键合在相 邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基; Y是自由地选自下述基团的取代基:卤素原子,C 1 -C 10 烷基, C 1 -C 6 卤代烷基,C 1 -C 6 烷氧基,C 2 -C 6 链烯氧基,C 2 -C 6 炔氧基, C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 2 -C 6 卤代链烯氧基,C 2 -C 6 卤代炔氧基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 2 -C 6 链烯硫基, C 2 -C 6 链烯基亚磺酰基,C 2 -C 6 链烯基磺酰基,C 2 -C 6 炔硫基,C 2 -C 6 炔基亚磺酰基,C 2 -C 6 炔基磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷硫基,C 1 -C 4 卤代烷 基亚磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷基磺酰基,C 2 -C 6 卤代链烯硫基,C 2 -C 6 卤 代链烯基亚磺酰基,C 2 -C 6 卤代链烯基磺酰基,C 2 -C 6 卤代炔硫基, C 2 -C 6 卤代炔基亚磺酰基,C 2 -C 6 卤代炔基磺酰基,NO 2 ,CN, -NU 1 U 2 ,OH,C 2 -C 7 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷氧基烷基,C 2 -C 5 烷基羰氧 基,C 2 -C 5 卤代烷基羰氧基,C 3 -C 7 二烷基氨基羰氧基,任意被X取代 的苯基,和-N=CT 7 T 8 (其中T 7 和T 8 各自独立代表H、或苯基、苄基 或C 1 -C 6 烷基,或T 7 和T 8 可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7 或8元环),(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同 或不同),以及取代基Y的数量是1、2、3或4;或Y是键合在相 邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基; W是自由地选自下述基团的取代基:卤素原子,C 1 -C 6 烷基, C 1 -C 4 卤代烷基,C 1 -C 4 烷氧基,C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 1 -C 4 烷硫基, C 1 -C 4 烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷硫基,C 1 -C 4 卤代烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷基磺酰基,C 2 -C 4 链烯基,C 2 -C 4 卤 代链烯基,C 2 -C 4 链烯氧基,C 2 -C 4 卤代链烯氧基,C 2 -C 4 链烯硫基, C 2 -C 4 链烯基亚磺酰基,C 2 -C 4 链烯基磺酰基,C 2 -C 4 卤代链烯硫基, C 2 -C 4 卤代链烯基亚磺酰基,C 2 -C 6 卤代链烯基磺酰基,C 2 -C 4 炔基, C 2 -C 4 卤代炔基,C 2 -C 4 炔氧基,C 2 -C 4 卤代炔氧基,C 2 -C 4 炔硫基, C 2 -C 4 炔基亚磺酰基,C 2 -C 4 炔基磺酰基,C 2 -C 4 卤代炔硫基,C 2 -C 4 卤代炔基亚磺酰基,C 2 -C 4 卤代炔基磺酰基,NO 2 ,CN,甲酰基, C 2 -C 6 烷氧羰基,C 2 -C 6 烷基羰基,C 2 -C 6 卤代烷基羰基,C 2 -C 6 烷氧 羰氧基,和-NU 1 U 2 ,(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基 可以相同或不同),以及取代基W的数量是1、2、3或4; T 1 代表C 1 -C 20 烷基,C 2 -C 6 链烯基,C 1 -C 6 卤代烷基,C 1 -C 4 烷氧 基-C 1 -C 4 烷基,C 3 -C 6 卤代环烷基,被苯基取代的C 1 -C 4 烷基,且所述 苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代,任意被C 1 -C 3 烷基取代的C 3 -C 6 环 烷基,被苯基取代的环烷基,且所述苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代, 被苯基和C 1 -C 4 烷基共同取代的环丙基,且所述苯基任意被卤素或C 1 - C 4 烷基取代,被苯基和卤素共同取代的C 3 -C 4 环烷基,且所述苯基任意 被卤素或C 1 -C 4 烷氧基取代,被C 2 -C 4 链烯基和C 1 -C 4 烷基共同取代的 环丙基,且所述C 2 -C 4 链烯基任意被卤素取代,被苯基取代的C 2 -C 4 链 烯基,且所述苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代,C 1 -C 12 烷氧基, C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 2 -C 5 链烯氧基,任意被C 1 -C 3 烷基取代的C 3 -C 6 环烷氧基,苄氧基,C 2 -C 5 烷氧羰基,-NU 1 U 2 ,苯基氨基,任意被Z 取代的苯基,任意被Z取代的苯氧基,任意被Z取代的苯硫基,任意 被Z取代的萘基,或任意被Z取代的5元或6元杂环基(所述杂环基 选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、 吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、 1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、 1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4- 三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基和 3(2H)-哒嗪酮); T 2 和T 3 各自独立代表OH,苯基,C 1 -C 6 烷基,C 1 -C 6 烷氧基或 C 1 -C 4 烷硫基; T 4 、T 5 和T 6 各自独立代表H,C 1 -C 6 烷基,C 1 -C 6 链烯基,任意 被C 1 -C 3 烷基取代的C 3 -C 6 环烷基,或苄基;或T 4 、T 5 和T 6 中的任何 二个可以与所键合的氮原子一起形成5、6、7或8元环基,且所述环 基任意含有氧、氮和/或硫原子; X和Z独立地自由选自卤素原子,C 1 -C 4 烷基,C 1 -C 4 卤代烷基, C 1 -C 4 烷氧基,C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基亚磺酰 基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 2 -C 5 链烯硫基,C 2 -C 5 链烯基亚磺酰基, C 2 -C 5 链烯基磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷硫基,C 1 -C 4 卤代烷基亚磺酰基, C 1 -C 4 卤代烷基磺酰基,NO 2 ,CN,CHO,OH,-NU 1 U 2 ,苯基, 苯氧基,C 2 -C 5 烷氧羰基,(条件是当取代基是二个或多个时,所述取 代基可以相同或不同),以及取代基X和Z的数量各自是1、2、
3: 4或5; T 7 和T 8 各自独立代表H,或苯基,苄基,或C 1 -C 6 烷基;或T 7 和T 8 可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环;以及 U 1 和U 2 各自独立代表H,C 1 -C 6 烷基,C 2 -C 5 烷基羰基,苯基或 苄基;或U 1 和U 2 可以与所键合的氮原子一起形成5、6、7或8元环。 2、如权利要求1所述的乙烯衍生物,其中: Q是任意被G取代的苯基,任意被G取代的萘基,或任意被R取 代的杂环基,所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑 基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁 二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-三唑 基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、 1,2,4-三嗪基、1,2,4,5-四嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、咪唑啉酮或咪唑 烷二酮基; A是任意被W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y 取代的杂环基,所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁 唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4- 噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻 二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒 嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基或咪唑啉基; B是H,C 1 -C 4 烷基,C 1 -C 4 卤代烷基,C 2 -C 4 烷氧基烷基, CH 3 OC 2 H 4 OCH 2 ,C 1 -C 4 烷基磺酰基,任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代 的苯磺酰基,-SO 2 CF 3 ,C 2 -C 8 二烷基氨基磺酰基,C 2 -C 9 二烷基氨基 硫代羰基,C 3 -C 9 烷氧基羰基烷基,-C(=O)T 1 ,-P(=O)T 2 T 3 , -P(=S)T 2 T 3 ,碱金属原子,碱土金属原子,或NHT 4 T 5 T 6 ; T 1 是C 1 -C 20 烷基,C 2 -C 6 链烯基,C 1 -C 4 卤代烷基,C 1 -C 4 烷氧基 -C 1 -C 4 烷基,被苯基取代的C 1 -C 4 烷基,且所述苯基任意被卤素或C 1 - C 4 烷基取代,C 3 -C 6 卤代环烷基,任意被C 1 -C 3 烷基取代的C 3 -C 6 环烷 基,被苯基取代的环烷基,且所述苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代, 被苯基和C 1 -C 4 烷基共同取代的环丙基,且所述苯基任意被卤素或C 1 - C 4 烷基取代,被苯基和卤素共同取代的C 3 -C 4 环烷基,且所述苯基任意 被卤素或C 1 -C 4 烷氧基取代,被C 2 -C 4 链烯基和C 1 -C 4 烷基取代的环丙 基,且所述C 2 -C 4 链烯基任意被卤素取代,被苯基取代的C 2 -C 4 链烯基, 且所述苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代,C 1 -C 12 烷氧基,C 1 -C 4 卤代 烷氧基,C 2 -C 5 链烯氧基,任意被C 1 -C 3 烷基取代的C 3 -C 6 环烷氧基, 苄氧基,C 2 -C 5 烷氧羰基,任意被Z取代的苯基,任意被Z取代的苯氧 基,苯硫基,萘基,或任意被Z取代的杂环基,所述杂环基选自噻吩基、 呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡唑基和吡啶基。 3、如权利要求2所述的乙烯衍生物,其中: Q是任意被G取代的苯基,任意被G取代的萘基,或任意被R取 代的杂环基,所述杂环基为 A是任意被W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y取 代的杂环基,所述杂环基为 条件为:(a)当Q是Q-1,Q-2,Q-3或Q-4任何一个时,A是任意被 W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y取代的杂环基,(所 述杂环基为以下基团的任何一个:       A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13, A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23, A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33, A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43, A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53, (插入P438-1) A-57,A-58,A-59,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66, A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75), (b)当Q是Q-12时,A是任意被W取代的萘基,或任意被Y取代 的杂环基,(所述杂环基为以下基团的任何一个:      A-1,A-2,A-3,A-4,A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10, A-11,A-12,A-13,A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20, A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30, A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40, A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50, A-51,A-52,A-53,A-54,A-55,A-56,A-57,A-58,A-59,A-60, A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68,A-69,A-70, A-71,A-72,A-73,A-74或A-75), (c)当Q是Q-52,Q-53或Q-54任何一个时,A是任意被Y取代的 杂环基,(所述杂环基为以下基团的任何一个: A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10, A-11,A-12,A-13,A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20, A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30, A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40, A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50, A-51,A-52,A-53,A-60,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68, A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75),     (d)当Q是Q-23,Q-24,Q-43,Q-44,Q-45,Q-46或Q-49任何一个时, A是任意被W取代的萘基,或任意被Y取代的杂环基,(所述杂环基 为以下基团的任何一个:A-1, A-2,A-3,A-4,A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12, A-13,A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22, A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32, A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42, A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52, A-53,A-54,A-55,A-56,A-57,A-58,A-59,A-60,A-61,A-62, A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72, A-73,A-74或A-75), (e)当Q是Q-37,Q-38,Q-39,Q-40,Q-41或Q-42任何一个时,A是 任意被Y取代的杂环基,(所述杂环基为以下基团的任何一个: A-1,A-2,A-3, A-4,A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14, A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23,A-24, A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33,A-34, A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43,A-44, A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53,A-57, A-58,A-59,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67, A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75), (f)当Q是任意被G取代的苯基时,A是任意被Y取代的杂环基, 所述杂环基为以下基团的任何一个:A-5,A-6,A-7,A-8, A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14,A-19,A-20,A-21,A-22, A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32, A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42, A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52, A-53,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68, A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75, (g)当Q是任意被G取代的萘基时,A是任意被Y取代的杂环基, 所述杂环基为以下基团的任何一个:A-1,A-2,A-5, A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14,A-15,A-16, A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26, A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36, A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46, A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53,A-54,A-55,A-56, A-57,A-58,A-59,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66, A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75, R 1 选自:卤素原子,C 1 -C 10 烷基,C 2 -C 6 链烯基,C 2 -C 6 炔基, C 1 -C 6 卤代烷基,C 1 -C 6 烷氧基,C 2 -C 6 链烯氧基,NO 2 ,CN, -NU 1 U 2 ,OH,C 2 -C 7 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷氧基烷基,C 2 -C 4 烷基羰 基,任意被X取代的苯基,任意被X取代的吡啶基,任意被X取代的 噻吩基,和-N=CT 7 T 8 (其中T 7 和T 8 各自独立代表H、苯基、苄基或 C 1 -C 6 烷基,或T 7 和T 8 可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8 元环),或可以与相邻的取代基R一起作为亚烷基形成5、6、7或8 元环; Y 1 选自:卤素原子,C 1 -C 10 烷基,C 1 -C 6 卤代烷基,C 1 -C 6 烷氧 基,C 2 -C 6 链烯氧基,NO 2 ,CN,-NU 1 U 2 ,OH,C 2 -C 7 烷氧羰基, C 2 -C 4 烷氧基烷基,任意被X取代的苯基,和-N=CT 7 T 8 (其中T 7 和T 8 各自独立代表H、或苯基、苄基或C 1 -C 6 烷基,或T 7 和T 8 可以与所键 合的碳原子一起形成5、6、7或8元环),(条件是当取代基是二个 或多个时,所述取代基可以相同或不同),或可以与相邻的Y 1 一起作 为亚烷基形成5、6、7或8元环; X是数量为1至4且自由选自以下基团的取代基:卤素原子,C 1 - C 4 烷基,C 1 -C 4 卤代烷基,C 1 -C 4 烷氧基,C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 2 -C 5 链烯硫基, C 2 -C 5 链烯基亚磺酰基,C 2 -C 5 链烯基磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷硫基, C 1 -C 4 卤代烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷基磺酰基,NO 2 ,CN, CHO,OH,-NU 1 U 2 ,苯基,苯氧基,和C 2 -C 5 烷氧羰基,(条件是 当取代基X的数量是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同); Z是数量为1至4且自由选自以下基团的取代基:卤素原子,C 1 - C 4 烷基,C 1 -C 4 卤代烷基,C 1 -C 4 烷氧基,C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 1 -C 4 链烯硫基, C 1 -C 4 链烯基亚磺酰基,C 1 -C 4 链烯基磺酰基,NO 2 ,CN,-NU 1 U 2 , 苯基,苯氧基,和C 2 -C 5 烷氧羰基,(条件是当取代基Z的数量是二个 或多个时,所述取代基可以相同或不同); m表示取代基的数量,且为0、1、2或3; n表示取代基的数量,且为0、1、2、3或4; p表示取代基的数量,且为0、1或2; q表示取代基的数量,且为0或1; (条件是当m、n和p各自是整数2或更大时,所述取代基可以 相同或不同)。
4: 如权利要求2所述的乙烯衍生物,其中E是CN。 5、如权利要求3所述的乙烯衍生物,其中E是CN。 6、如权利要求2所述的乙烯衍生物,其中E是任意被C 1 -C 4 烷基 或C 1 -C 4 卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、 2-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-3-基或 1,3,4-噁二唑-2-基),或是卤素原子,C 2 -C 4 炔基,任意被Z取代的苯 乙炔基,C 1 -C 4 卤代烷基,CN,NO 2 ,N 3 ,CHO,C 2 -C 5 烷基羰 基,C 2 -C 5 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷基氨基羰基,C 3 -C 9 二烷基氨基羰基, 任意被Z取代的苯甲酰基,氨基硫代羰基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基 亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z取代 的苯基亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T 2 T 3 ,或 -P(=S)T 2 T 3 。 7、如权利要求3所述的乙烯衍生物,其中E是任意被C 1 -C 4 烷基 或C 1 -C 4 卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、 2-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-3-基或 1,3,4-噁二唑-2-基),或是卤素原子,C 2 -C 4 炔基,任意被Z取代的苯 乙炔基,C 1 -C 4 卤代烷基,CN,NO 2 ,N 3 ,CHO,C 2 -C 5 烷基羰 基,C 2 -C 5 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷基氨基羰基,C 3 -C 9 二烷基氨基羰基, 任意被Z取代的苯甲酰基,氨基硫代羰基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基 亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z取代 的苯亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T 2 T 3 ,或-P(=S)T 2 T 3 。 8、如权利要求4所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的 苯基,任意被R取代的噁唑基,任意被R取代的噻唑基,任意被R取 代的吡唑基,任意被R取代的1,2,3-三唑基,任意被R取代的吡啶基, 或任意被R取代的嘧啶基。 9、如权利要求8所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的 苯基。 10、如权利要求8所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被R取代的 噁唑基,或任意被R取代的1,2,3-三唑基。 11、如权利要求8所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被R取代的 噻唑基。 12、如权利要求8所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被R取代的 吡唑基。 13、如权利要求5所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的 苯基,或是Q-9,Q-10,Q-11,Q-12,Q-13,Q-14,Q-25,Q-26,Q-27,Q-28,Q- 29,Q-30,Q-44,Q-45,Q-46,Q-47,Q-52,Q-53,Q-54,Q-55,Q-56或Q-57。 14、如权利要求7所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的 苯基,或是Q-9,Q-10,Q-11,Q-12,Q-13,Q-14,Q-25,Q-26,Q-27,Q-28,Q- 29,Q-30,Q-44,Q-45,Q-46,Q-47,Q-52,Q-53,Q-54,Q-55,Q-56或Q-57。 15、如权利要求13所述的乙烯衍生物,其中Q是Q-10,Q-44,Q- 45,Q-46或Q-47。 16、如权利要求13所述的乙烯衍生物,其中Q是Q-12,Q-13或 Q-14。 17、如权利要求13所述的乙烯衍生物,其中Q是Q-25,Q-26,Q- 27,Q-28,Q-29或Q-30。 18、如权利要求13所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代 的苯基。 19、如权利要求2所述的乙烯衍生物,其中A是任意被W取代的 苯基,任意被Y取代的噻唑基,任意被Y取代的吡唑基,任意被Y取 代的吡啶基,或任意被Y取代的嘧啶基。 20、如权利要求3所述的乙烯衍生物,其中: Q是任意被G取代的苯基,萘基,Q-31,Q-32,Q-33,Q-34,Q-35,Q- 36,Q-37,Q-44,Q-45,Q-46,Q-49, Y 2 是卤素原子,C 1 -C 4 烷基,C 1 -C 4 卤代烷基,C 1 -C 4 烷氧基, NO 2 ,CN,或C 2 -C 5 烷氧羰基;以及 Y 3 是卤素原子,C 1 -C 4 烷基,C 1 -C 6 卤代烷基,C 2 -C 4 烷氧基烷 基,或任意被X取代的苯基。 21、如权利要求20所述的乙烯衍生物,其中E是CN。 22、如权利要求20所述的乙烯衍生物,其中E是任意被C 1 -C 4 烷 基或C 1 -C 4 卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑 基、2-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-3- 基或1,3,4-噁二唑-2-基),或是卤素原子,C 2 -C 4 炔基,任意被Z取代 的苯乙炔基,C 1 -C 4 卤代烷基,CN,NO 2 ,N 3 ,CHO,C 2 -C 5 烷基 羰基,C 2 -C 5 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷基氨基羰基,C 3 -C 9 二烷基氨基羰 基,任意被Z取代的苯甲酰基,氨基硫代羰基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z 取代的苯基亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T 2 T 3 ,或 -P(=S)T 2 T 3 。 23、如权利要求1所述的乙烯衍生物,所述衍生物选自: 或 24、农药,所述农药含有作为活性成分的一种或多种权利要求1 至23所述的乙烯衍生物。 25、水生生物附着防止剂,所述防止剂含有作为活性成分的一种 或多种权利要求1至23所述的丙烯腈衍生物。
5: 7或8元环), (条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以 及取代基G的数量是1、2、3或4;或G是键合在相邻取代位置上 形成5、6、7或8元环的亚烷基; R是自由地选自下述基团的取代基:卤素原子,C 1 -C 10 烷基,被苯 基取代的C 1 -C 4 烷基,且所述苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代,C 2 - C 6 链烯基,C 2 -C 6 炔基,C 1 -C 6 卤代烷基,C 2 -C 6 卤代链烯基,C 2 -C 6 卤代炔基,C 3 -C 6 卤代环烷基,任意被C 1 -C 3 烷基取代的C 3 -C 6 环烷基, C 1 -C 6 烷氧基,C 2 -C 6 链烯氧基,C 2 -C 6 炔氧基,C 1 -C 4 卤代烷氧基, C 2 -C 6 卤代链烯氧基,C 2 -C 6 卤代炔氧基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基 亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 2 -C 6 链烯硫基,C 2 -C 6 链烯基亚磺酰 基,C 2 -C 6 链烯基磺酰基,C 2 -C 6 炔硫基,C 2 -C 6 炔基亚磺酰基,C 2 - C 6 炔基磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷硫基,C 1 -C 4 卤代烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷基磺酰基,C 2 -C 6 卤代链烯硫基,C 2 -C 6 卤代链烯基亚磺酰基, C 2 -C 6 卤代链烯基磺酰基,C 2 -C 6 卤代炔硫基,C 2 -C 6 卤代炔基亚磺酰 基,C 2 -C 6 卤代炔基磺酰基,NO 2 ,CN,-NU 1 U 2 ,苯氧基,OH, 萘基,C 2 -C 7 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷氧基烷基,C 2 -C 4 烷基羰基,C 2 -C 5 烷基羰氧基,C 2 -C 5 卤代烷基羰氧基,任意被X取代的苯甲酰基,任意 被X取代的苯基,任意被X取代的吡啶基,任意被X取代的噻吩基, 和-N=CT 7 T 8 (条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同 或不同),以及取代基R的数量是1、2、3或4;或R是键合在相 邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基; Y是自由地选自下述基团的取代基:卤素原子,C 1 -C 10 烷基, C 1 -C 6 卤代烷基,C 1 -C 6 烷氧基,C 2 -C 6 链烯氧基,C 2 -C 6 炔氧基, C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 2 -C 6 卤代链烯氧基,C 2 -C 6 卤代炔氧基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 2 -C 6 链烯硫基, C 2 -C 6 链烯基亚磺酰基,C 2 -C 6 链烯基磺酰基,C 2 -C 6 炔硫基,C 2 -C 6 炔基亚磺酰基,C 2 -C 6 炔基磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷硫基,C 1 -C 4 卤代烷 基亚磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷基磺酰基,C 2 -C 6 卤代链烯硫基,C 2 -C 6 卤 代链烯基亚磺酰基,C 2 -C 6 卤代链烯基磺酰基,C 2 -C 6 卤代炔硫基, C 2 -C 6 卤代炔基亚磺酰基,C 2 -C 6 卤代炔基磺酰基,NO 2 ,CN, -NU 1 U 2 ,OH,C 2 -C 7 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷氧基烷基,C 2 -C 5 烷基羰氧 基,C 2 -C 5 卤代烷基羰氧基,C 3 -C 7 二烷基氨基羰氧基,任意被X取代 的苯基,和-N=CT 7 T 8 (其中T 7 和T 8 各自独立代表H、或苯基、苄基 或C 1 -C 6 烷基,或T 7 和T 8 可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7 或8元环),(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同 或不同),以及取代基Y的数量是1、2、3或4;或Y是键合在相 邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基; W是自由地选自下述基团的取代基:卤素原子,C 1 -C 6 烷基, C 1 -C 4 卤代烷基,C 1 -C 4 烷氧基,C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 1 -C 4 烷硫基, C 1 -C 4 烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷硫基,C 1 -C 4 卤代烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷基磺酰基,C 2 -C 4 链烯基,C 2 -C 4 卤 代链烯基,C 2 -C 4 链烯氧基,C 2 -C 4 卤代链烯氧基,C 2 -C 4 链烯硫基, C 2 -C 4 链烯基亚磺酰基,C 2 -C 4 链烯基磺酰基,C 2 -C 4 卤代链烯硫基, C 2 -C 4 卤代链烯基亚磺酰基,C 2 -C 6 卤代链烯基磺酰基,C 2 -C 4 炔基, C 2 -C 4 卤代炔基,C 2 -C 4 炔氧基,C 2 -C 4 卤代炔氧基,C 2 -C 4 炔硫基, C 2 -C 4 炔基亚磺酰基,C 2 -C 4 炔基磺酰基,C 2 -C 4 卤代炔硫基,C 2 -C 4 卤代炔基亚磺酰基,C 2 -C 4 卤代炔基磺酰基,NO 2 ,CN,甲酰基, C 2 -C 6 烷氧羰基,C 2 -C 6 烷基羰基,C 2 -C 6 卤代烷基羰基,C 2 -C 6 烷氧 羰氧基,和-NU 1 U 2 ,(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基 可以相同或不同),以及取代基W的数量是1、2、3或4; T 1 代表C 1 -C 20 烷基,C 2 -C 6 链烯基,C 1 -C 6 卤代烷基,C 1 -C 4 烷氧 基-C 1 -C 4 烷基,C 3 -C 6 卤代环烷基,被苯基取代的C 1 -C 4 烷基,且所述 苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代,任意被C 1 -C 3 烷基取代的C 3 -C 6 环 烷基,被苯基取代的环烷基,且所述苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代, 被苯基和C 1 -C 4 烷基共同取代的环丙基,且所述苯基任意被卤素或C 1 - C 4 烷基取代,被苯基和卤素共同取代的C 3 -C 4 环烷基,且所述苯基任意 被卤素或C 1 -C 4 烷氧基取代,被C 2 -C 4 链烯基和C 1 -C 4 烷基共同取代的 环丙基,且所述C 2 -C 4 链烯基任意被卤素取代,被苯基取代的C 2 -C 4 链 烯基,且所述苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代,C 1 -C 12 烷氧基, C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 2 -C 5 链烯氧基,任意被C 1 -C 3 烷基取代的C 3 -C 6 环烷氧基,苄氧基,C 2 -C 5 烷氧羰基,-NU 1 U 2 ,苯基氨基,任意被Z 取代的苯基,任意被Z取代的苯氧基,任意被Z取代的苯硫基,任意 被Z取代的萘基,或任意被Z取代的5元或6元杂环基(所述杂环基 选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、 吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、 1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、 1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4- 三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基和 3(2H)-哒嗪酮); T 2 和T 3 各自独立代表OH,苯基,C 1 -C 6 烷基,C 1 -C 6 烷氧基或 C 1 -C 4 烷硫基; T 4 、T 5 和T 6 各自独立代表H,C 1 -C 6 烷基,C 1 -C 6 链烯基,任意 被C 1 -C 3 烷基取代的C 3 -C 6 环烷基,或苄基;或T 4 、T 5 和T 6 中的任何 二个可以与所键合的氮原子一起形成5、6、7或8元环基,且所述环 基任意含有氧、氮和/或硫原子; X和Z独立地自由选自卤素原子,C 1 -C 4 烷基,C 1 -C 4 卤代烷基, C 1 -C 4 烷氧基,C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基亚磺酰 基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 2 -C 5 链烯硫基,C 2 -C 5 链烯基亚磺酰基, C 2 -C 5 链烯基磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷硫基,C 1 -C 4 卤代烷基亚磺酰基, C 1 -C 4 卤代烷基磺酰基,NO 2 ,CN,CHO,OH,-NU 1 U 2 ,苯基, 苯氧基,C 2 -C 5 烷氧羰基,(条件是当取代基是二个或多个时,所述取 代基可以相同或不同),以及取代基X和Z的数量各自是1、2、3、 4或5; T 7 和T 8 各自独立代表H,或苯基,苄基,或C 1 -C 6 烷基;或T 7 和T 8 可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环;以及 U 1 和U 2 各自独立代表H,C 1 -C 6 烷基,C 2 -C 5 烷基羰基,苯基或 苄基;或U 1 和U 2 可以与所键合的氮原子一起形成5、6、7或8元环。 2、如权利要求1所述的乙烯衍生物,其中: Q是任意被G取代的苯基,任意被G取代的萘基,或任意被R取 代的杂环基,所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑 基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁 二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-三唑 基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、 1,2,4-三嗪基、1,2,4,5-四嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、咪唑啉酮或咪唑 烷二酮基; A是任意被W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y 取代的杂环基,所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁 唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4- 噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻 二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒 嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基或咪唑啉基; B是H,C 1 -C 4 烷基,C 1 -C 4 卤代烷基,C 2 -C 4 烷氧基烷基, CH 3 OC 2 H 4 OCH 2 ,C 1 -C 4 烷基磺酰基,任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代 的苯磺酰基,-SO 2 CF 3 ,C 2 -C 8 二烷基氨基磺酰基,C 2 -C 9 二烷基氨基 硫代羰基,C 3 -C 9 烷氧基羰基烷基,-C(=O)T 1 ,-P(=O)T 2 T 3 , -P(=S)T 2 T 3 ,碱金属原子,碱土金属原子,或NHT 4 T 5 T 6 ; T 1 是C 1 -C 20 烷基,C 2 -C 6 链烯基,C 1 -C 4 卤代烷基,C 1 -C 4 烷氧基 -C 1 -C 4 烷基,被苯基取代的C 1 -C 4 烷基,且所述苯基任意被卤素或C 1 - C 4 烷基取代,C 3 -C 6 卤代环烷基,任意被C 1 -C 3 烷基取代的C 3 -C 6 环烷 基,被苯基取代的环烷基,且所述苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代, 被苯基和C 1 -C 4 烷基共同取代的环丙基,且所述苯基任意被卤素或C 1 - C 4 烷基取代,被苯基和卤素共同取代的C 3 -C 4 环烷基,且所述苯基任意 被卤素或C 1 -C 4 烷氧基取代,被C 2 -C 4 链烯基和C 1 -C 4 烷基取代的环丙 基,且所述C 2 -C 4 链烯基任意被卤素取代,被苯基取代的C 2 -C 4 链烯基, 且所述苯基任意被卤素或C 1 -C 4 烷基取代,C 1 -C 12 烷氧基,C 1 -C 4 卤代 烷氧基,C 2 -C 5 链烯氧基,任意被C 1 -C 3 烷基取代的C 3 -C 6 环烷氧基, 苄氧基,C 2 -C 5 烷氧羰基,任意被Z取代的苯基,任意被Z取代的苯氧 基,苯硫基,萘基,或任意被Z取代的杂环基,所述杂环基选自噻吩基、 呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡唑基和吡啶基。 3、如权利要求2所述的乙烯衍生物,其中: Q是任意被G取代的苯基,任意被G取代的萘基,或任意被R取 代的杂环基,所述杂环基为 A是任意被W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y取 代的杂环基,所述杂环基为 条件为:(a)当Q是Q-1,Q-2,Q-3或Q-4任何一个时,A是任意被 W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y取代的杂环基,(所 述杂环基为以下基团的任何一个:       A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13, A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23, A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33, A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43, A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53, (插入P438-1) A-57,A-58,A-59,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66, A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75), (b)当Q是Q-12时,A是任意被W取代的萘基,或任意被Y取代 的杂环基,(所述杂环基为以下基团的任何一个:      A-1,A-2,A-3,A-4,A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10, A-11,A-12,A-13,A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20, A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30, A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40, A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50, A-51,A-52,A-53,A-54,A-55,A-56,A-57,A-58,A-59,A-60, A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68,A-69,A-70, A-71,A-72,A-73,A-74或A-75), (c)当Q是Q-52,Q-53或Q-54任何一个时,A是任意被Y取代的 杂环基,(所述杂环基为以下基团的任何一个: A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10, A-11,A-12,A-13,A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20, A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30, A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40, A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50, A-51,A-52,A-53,A-60,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68, A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75),     (d)当Q是Q-23,Q-24,Q-43,Q-44,Q-45,Q-46或Q-49任何一个时, A是任意被W取代的萘基,或任意被Y取代的杂环基,(所述杂环基 为以下基团的任何一个:A-1, A-2,A-3,A-4,A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12, A-13,A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22, A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32, A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42, A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52, A-53,A-54,A-55,A-56,A-57,A-58,A-59,A-60,A-61,A-62, A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72, A-73,A-74或A-75), (e)当Q是Q-37,Q-38,Q-39,Q-40,Q-41或Q-42任何一个时,A是 任意被Y取代的杂环基,(所述杂环基为以下基团的任何一个: A-1,A-2,A-3, A-4,A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14, A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23,A-24, A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33,A-34, A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43,A-44, A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53,A-57, A-58,A-59,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67, A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75), (f)当Q是任意被G取代的苯基时,A是任意被Y取代的杂环基, 所述杂环基为以下基团的任何一个:A-5,A-6,A-7,A-8, A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14,A-19,A-20,A-21,A-22, A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32, A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42, A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52, A-53,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68, A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75, (g)当Q是任意被G取代的萘基时,A是任意被Y取代的杂环基, 所述杂环基为以下基团的任何一个:A-1,A-2,A-5, A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14,A-15,A-16, A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26, A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36, A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46, A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53,A-54,A-55,A-56, A-57,A-58,A-59,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66, A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75, R 1 选自:卤素原子,C 1 -C 10 烷基,C 2 -C 6 链烯基,C 2 -C 6 炔基, C 1 -C 6 卤代烷基,C 1 -C 6 烷氧基,C 2 -C 6 链烯氧基,NO 2 ,CN, -NU 1 U 2 ,OH,C 2 -C 7 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷氧基烷基,C 2 -C 4 烷基羰 基,任意被X取代的苯基,任意被X取代的吡啶基,任意被X取代的 噻吩基,和-N=CT 7 T 8 (其中T 7 和T 8 各自独立代表H、苯基、苄基或 C 1 -C 6 烷基,或T 7 和T 8 可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8 元环),或可以与相邻的取代基R一起作为亚烷基形成5、6、7或8 元环; Y 1 选自:卤素原子,C 1 -C 10 烷基,C 1 -C 6 卤代烷基,C 1 -C 6 烷氧 基,C 2 -C 6 链烯氧基,NO 2 ,CN,-NU 1 U 2 ,OH,C 2 -C 7 烷氧羰基, C 2 -C 4 烷氧基烷基,任意被X取代的苯基,和-N=CT 7 T 8 (其中T 7 和T 8 各自独立代表H、或苯基、苄基或C 1 -C 6 烷基,或T 7 和T 8 可以与所键 合的碳原子一起形成5、6、7或8元环),(条件是当取代基是二个 或多个时,所述取代基可以相同或不同),或可以与相邻的Y 1 一起作 为亚烷基形成5、6、7或8元环; X是数量为1至4且自由选自以下基团的取代基:卤素原子,C 1 - C 4 烷基,C 1 -C 4 卤代烷基,C 1 -C 4 烷氧基,C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 2 -C 5 链烯硫基, C 2 -C 5 链烯基亚磺酰基,C 2 -C 5 链烯基磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷硫基, C 1 -C 4 卤代烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 卤代烷基磺酰基,NO 2 ,CN, CHO,OH,-NU 1 U 2 ,苯基,苯氧基,和C 2 -C 5 烷氧羰基,(条件是 当取代基X的数量是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同); Z是数量为1至4且自由选自以下基团的取代基:卤素原子,C 1 - C 4 烷基,C 1 -C 4 卤代烷基,C 1 -C 4 烷氧基,C 1 -C 4 卤代烷氧基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,C 1 -C 4 链烯硫基, C 1 -C 4 链烯基亚磺酰基,C 1 -C 4 链烯基磺酰基,NO 2 ,CN,-NU 1 U 2 , 苯基,苯氧基,和C 2 -C 5 烷氧羰基,(条件是当取代基Z的数量是二个 或多个时,所述取代基可以相同或不同); m表示取代基的数量,且为0、1、2或3; n表示取代基的数量,且为0、1、2、3或4; p表示取代基的数量,且为0、1或2; q表示取代基的数量,且为0或1; (条件是当m、n和p各自是整数2或更大时,所述取代基可以 相同或不同)。 4、如权利要求2所述的乙烯衍生物,其中E是CN。 5、如权利要求3所述的乙烯衍生物,其中E是CN。 6、如权利要求2所述的乙烯衍生物,其中E是任意被C 1 -C 4 烷基 或C 1 -C 4 卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、 2-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-3-基或 1,3,4-噁二唑-2-基),或是卤素原子,C 2 -C 4 炔基,任意被Z取代的苯 乙炔基,C 1 -C 4 卤代烷基,CN,NO 2 ,N 3 ,CHO,C 2 -C 5 烷基羰 基,C 2 -C 5 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷基氨基羰基,C 3 -C 9 二烷基氨基羰基, 任意被Z取代的苯甲酰基,氨基硫代羰基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基 亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z取代 的苯基亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T 2 T 3 ,或 -P(=S)T 2 T 3 。
6: 如权利要求3所述的乙烯衍生物,其中E是任意被C 1 -C 4 烷基 或C 1 -C 4 卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、 2-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-3-基或 1,3,4-噁二唑-2-基),或是卤素原子,C 2 -C 4 炔基,任意被Z取代的苯 乙炔基,C 1 -C 4 卤代烷基,CN,NO 2 ,N 3 ,CHO,C 2 -C 5 烷基羰 基,C 2 -C 5 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷基氨基羰基,C 3 -C 9 二烷基氨基羰基, 任意被Z取代的苯甲酰基,氨基硫代羰基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基 亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z取代 的苯亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T 2 T 3 ,或-P(=S)T 2 T 3 。
7: 如权利要求4所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的 苯基,任意被R取代的噁唑基,任意被R取代的噻唑基,任意被R取 代的吡唑基,任意被R取代的1,2,3-三唑基,任意被R取代的吡啶基, 或任意被R取代的嘧啶基。
8: 如权利要求8所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的 苯基。
9: 如权利要求8所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被R取代的 噁唑基,或任意被R取代的1,2,3-三唑基。
10: 如权利要求8所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被R取代的 噻唑基。
11: 如权利要求8所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被R取代的 吡唑基。
12: 如权利要求5所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的 苯基,或是Q-9,Q-10,Q-11,Q-12,Q-13,Q-14,Q-25,Q-26,Q-27,Q-28,Q- 29,Q-30,Q-44,Q-45,Q-46,Q-47,Q-52,Q-53,Q-54,Q-55,Q-56或Q-57。
13: 如权利要求7所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的 苯基,或是Q-9,Q-10,Q-11,Q-12,Q-13,Q-14,Q-25,Q-26,Q-27,Q-28,Q- 29,Q-30,Q-44,Q-45,Q-46,Q-47,Q-52,Q-53,Q-54,Q-55,Q-56或Q-57。
14: 如权利要求13所述的乙烯衍生物,其中Q是Q-10,Q-44,Q- 45,Q-46或Q-47。
15: 如权利要求13所述的乙烯衍生物,其中Q是Q-12,Q-13或 Q-14。
16: 如权利要求13所述的乙烯衍生物,其中Q是Q-25,Q-26,Q- 27,Q-28,Q-29或Q-30。
17: 如权利要求13所述的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代 的苯基。
18: 如权利要求2所述的乙烯衍生物,其中A是任意被W取代的 苯基,任意被Y取代的噻唑基,任意被Y取代的吡唑基,任意被Y取 代的吡啶基,或任意被Y取代的嘧啶基。
19: 如权利要求3所述的乙烯衍生物,其中: Q是任意被G取代的苯基,萘基,Q-31,Q-32,Q-33,Q-34,Q-35,Q- 36,Q-37,Q-44,Q-45,Q-46,Q-49, Y 2 是卤素原子,C 1 -C 4 烷基,C 1 -C 4 卤代烷基,C 1 -C 4 烷氧基, NO 2 ,CN,或C 2 -C 5 烷氧羰基;以及 Y 3 是卤素原子,C 1 -C 4 烷基,C 1 -C 6 卤代烷基,C 2 -C 4 烷氧基烷 基,或任意被X取代的苯基。
20: 如权利要求20所述的乙烯衍生物,其中E是CN。
21: 如权利要求20所述的乙烯衍生物,其中E是任意被C 1 -C 4 烷 基或C 1 -C 4 卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑 基、2-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-3- 基或1,3,4-噁二唑-2-基),或是卤素原子,C 2 -C 4 炔基,任意被Z取代 的苯乙炔基,C 1 -C 4 卤代烷基,CN,NO 2 ,N 3 ,CHO,C 2 -C 5 烷基 羰基,C 2 -C 5 烷氧羰基,C 2 -C 4 烷基氨基羰基,C 3 -C 9 二烷基氨基羰 基,任意被Z取代的苯甲酰基,氨基硫代羰基,C 1 -C 4 烷硫基,C 1 -C 4 烷基亚磺酰基,C 1 -C 4 烷基磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z 取代的苯基亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T 2 T 3 ,或 -P(=S)T 2 T 3 。
22: 如权利要求1所述的乙烯衍生物,所述衍生物选自: 或
23: 农药,所述农药含有作为活性成分的一种或多种权利要求1 至23所述的乙烯衍生物。
24: 水生生物附着防止剂,所述防止剂含有作为活性成分的一种 或多种权利要求1至23所述的丙烯腈衍生物。

说明书


乙烯衍生物和含有该衍生物的杀有害生物剂

    【技术领域】

    本发明涉及新的乙烯衍生物,以及含有作为活性成分的该化合物的农药和水生生物附着防止剂。此处农药是指包括杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、除草剂和杀真菌剂等,特别是应用于农业、园艺、畜牧业和卫生领域中的杀有害生物剂。水生生物附着防止剂是用于防止有害水生生物(如贝壳和海藻)附着的化学品,所述附着发生的位置为渔网、船底、海上设施(如浮标)、船舶结构、热和原子能装置的循环水系统、化学工业的热交换器的冷却水入口通道、水下结构和水库。

    背景技术

    就丙烯腈衍生物而言,日本专利申请特开昭53-92769中公开了2′-氯-3-羟基-2-(4-苯基-2-噻唑基)-肉桂腈作为杀虫剂的用途;而国际专利申请公开WO95/29591中公开了该化合物作为水生生物粘附抑制剂的用途。日本专利申请特开昭60-11452中公开了2-(4-氯苯基)-3-(3-吡啶基)-3-氧代丙腈作为杀虫剂的用途;而日本专利申请特开昭60-11401中公开了该化合物作为杀真菌剂的用途。

    就杀虫剂和杀真菌剂的长期使用而言,近来,一些有害生物变得对化学品具有耐受力,且通常难以用常规的杀虫剂和杀真菌剂来消除;此外,某些杀虫剂的毒性大,且易于在不分解的情况下长期残留,从而对生态系统产生破坏;因此,长久以来都期望研制出新的、低毒的和持效性短的杀虫剂和杀真菌剂。

    另一方面,为了防止海水和淡水的水生生物的粘附和生长,使用含有有机锡化合物(如双(三丁基锡)氧化物)或铜化合物(如硫酸铜或氧化亚铜)的防污涂料;但是,尽管能有效防止水生生物的粘附,但有机锡化合物的毒性大,且尤其易于在鱼类和贝类体内积聚,由于加剧了环境污染,目前用法律来控制该化合物的使用;铜化合物广泛用于入口通道和船底的防污涂料;但是,与锡化合物相似,铜化合物中含有作为重金属地铜;因此,铜化合物的使用将导致未来的环境污染,且含有这类铜化合物作为水生生物附着防止剂是不能优选的。综上所述,需要几乎不对生态系统有影响,且几乎不导致二次污染的水生生物附着防止剂。

    发明的公开

    为了解决上述问题,本发明人勤奋致力于对农药和水生生物附着防止剂的研究,所述化学品和防止剂在少量使用时就可以显示出优异的杀虫(菌)活性,且对非目标生物(如哺乳动物、鱼类和有用的虫)几乎没有负面影响;结果,发现下文所述的化合物具有极高安全性、具有优异的杀虫(菌)活性和防止水生生物附着的活性。基于上述发现,本发明人完成了本发明。

    具体来说,本发明提供了下述的[1]至[25]:

    [1]式(Ⅰ)乙烯衍生物:

                                (Ⅰ)

    [其中:

    Q代表任意被G取代的苯基,任意被G取代的萘基,或任意被R取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,2,4,5-四嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、咪唑啉酮、咪唑烷二酮、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基);

    A代表任意被W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,2,4,5-四嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基);

    条件为:(a)当Q是任意被R取代的噻吩基、任意被R取代的呋喃基、任意被R取代的喹啉基或任意被R取代的异喹啉基时,A是任意被W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基);

    (b)当Q是任意被R取代的2-噻唑基时,A是任意被W取代的萘基或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基);

    (c)当Q是任意被R取代的吡啶基时,A是任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基);

    (d)当Q是任意被R取代的异噻唑基、任意被R取代的1,2,3-三唑基或任意被R取代的苯并噁唑基时,A是任意被W取代的萘基或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基);

    (e)当Q是任意被R取代的1,2,4-三唑基时,A是任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基);

    (f)当Q是任意被R取代的苯并噻唑基时,A是任意被W取代的萘基或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基);

    (g)当Q是任意被R取代的苯并咪唑基时,A是任意被W取代的萘基或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基);

    (h)当Q是任意被G取代的苯基时,A是任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基);

    (ⅰ)当Q是任意被G取代的萘基时,A是任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、1,2-二氮杂萘基或喹唑啉基);

    B代表H,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C2-C4烷氧基烷基,CH3SCH2,CH3OC2H4OCH2,被苯基取代的C1-C4烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,被苯甲酰基取代的C1-C4烷基,且所述苯甲酰基任意被卤素或C1-C4烷基取代,四氢吡喃基,(CH3)3Si,C1-C4烷基磺酰基,任意被卤素或C1-C4烷基取代的苯磺酰基,-SO2CF3,C1-C4单烷基氨基磺酰基,C2-C8二烷基氨基磺酰基,苯基氨基磺酰基,C2-C5单烷基氨基硫代羰基,C3-C9二烷基氨基硫代羰基,C2-C5氰基烷基,C3-C9烷氧基羰基烷基,-C(=O)T1,-P(=O)T2T3,-P(=S)T2T3,碱金属原子,碱土金属原子,或NHT4T5T6;

    条件为:当Q是2-噻唑基或2-苯并噻唑基时,B是C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C2-C4烷氧基烷基,CH3SCH2,CH3OC2H4OCH2,被苯基取代的C1-C4烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,被苯甲酰基取代的C1-C4烷基,且所述苯甲酰基任意被卤素或C1-C4烷基取代,四氢吡喃基,(CH3)3Si,C1-C4烷基磺酰基,任意被卤素或C1-C4烷基取代的苯磺酰基,-SO2CF3,C1-C4单烷基氨基磺酰基,C2-C8二烷基氨基磺酰基,苯基氨基磺酰基,C2-C5单烷基氨基硫代羰基,C3-C9二烷基氨基硫代羰基,C2-C5氰基烷基,C3-C9烷氧基羰基烷基,-C(=O)T1,-P(=O)T2T3,或-P(=S)T2T3;

    E代表任意被C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,3,4-噁二唑-2-基、5-四唑基、2-噁唑啉基或1,2,4,5-四嗪-3-基),或代表卤素,C2-C4炔基,任意被Z取代的苯乙炔基,C1-C4卤代烷基,CN,异腈基,NO2,N3,CHO,C2-C5烷基羰基,C2-C5烷氧羰基,C3-C5链烯氧基羰基,C2-C4烷基氨基羰基,C3-C9二烷基氨基羰基,任意被Z取代的苯甲酰基,氨基硫代羰基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z取代的苯亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T2T3,或-P(=S)T2T3;任意被Z取代的苯亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T2T3,或-P(=S)T2T3。

    G是自由地选自下述基团的取代基:卤素原子,C1-C10烷基,C2-C4氰基烷基,被苯基取代的C1-C4烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C2-C6链烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代链烯基,C2-C6卤代炔基,C3-C6卤代环烷基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,C1-C10烷氧基,C2-C6链烯氧基,C2-C6炔氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C6卤代链烯氧基,C2-C6卤代炔氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C6链烯硫基,C2-C6链烯基亚磺酰基,C2-C6链烯基磺酰基,C2-C6炔硫基,C2-C6炔基亚磺酰基,C2-C6炔基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,C2-C6卤代链烯硫基,C2-C6卤代链烯基亚磺酰基,C2-C6卤代链烯基磺酰基,C2-C6卤代炔硫基,C2-C6卤代炔基亚磺酰基,C2-C6卤代炔基磺酰基,CHO,NO2,CN,-NU1U2,OH,萘基,被苯基取代的甲氧基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C2-C7烷氧羰基,C2-C4烷氧基烷基,C2-C4烷基羰基,C2-C4卤代烷基羰基,C2-C5烷基羰氧基,C2-C5卤代烷基羰氧基,C3-C7二烷基氨基羰氧基,任意被Z取代的苯基,任意被Z取代的苯氧基,任意被Z取代的苯甲酰基,任意被Z取代的吡啶基,任意被Z取代的吡啶氧基,任意被Z取代的噻吩基,键合在相邻取代位置上的亚甲二氧基,键合在相邻取代位置上的卤代亚甲二氧基,和-N=CT7T8(其中T7和T8各自独立代表H、或苯基、苄基或C1-C6烷基,或T7和T8与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环),(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基G的数量是1、2、3或4;或G是键合在相邻取代位置上形成5、6、7或8元环的亚烷基;

    R是自由地选自下述基团的取代基:卤素原子,C1-C10烷基,被苯基取代的C1-C4烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C2-C6链烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代链烯基,C2-C6卤代炔基,C3-C6卤代环烷基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,C1-C6烷氧基,C2-C6链烯氧基,C2-C6炔氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C6卤代链烯氧基,C2-C6卤代炔氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C6链烯硫基,C2-C6链烯基亚磺酰基,C2-C6链烯基磺酰基,C2-C6炔硫基,C2-C6炔基亚磺酰基,C2-C6炔基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,C2-C6卤代链烯硫基,C2-C6卤代链烯基亚磺酰基,C2-C6卤代链烯基磺酰基,C2-C6卤代炔硫基,C2-C6卤代炔基亚磺酰基,C2-C6卤代炔基磺酰基,NO2,CN,-NU1U2,苯氧基,OH,萘基,C2-C7烷氧羰基,C2-C4烷氧基烷基,C2-C4烷基羰基,C2-C5烷基羰氧基,C2-C5卤代烷基羰氧基,任意被X取代的苯甲酰基,任意被X取代的苯基,任意被X取代的吡啶基,任意被X取代的噻吩基,和-N=CT7T8(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基R的数量是1、2、3或4;或R是键合在相邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基;

    Y是自由地选自下述基团的取代基:卤素原子,C1-C10烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C2-C6链烯氧基,C2-C6炔氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C6卤代链烯氧基,C2-C6卤代炔氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C6链烯硫基,C2-C6链烯基亚磺酰基,C2-C6链烯基磺酰基,C2-C6炔硫基,C2-C6炔基亚磺酰基,C2-C6炔基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,C2-C6卤代链烯硫基,C2-C6卤代链烯基亚磺酰基,C2-C6卤代链烯基磺酰基,C2-C6卤代炔硫基,C2-C6卤代炔基亚磺酰基,C2-C6卤代炔基磺酰基,NO2,CN,-NU1U3,OH,C2-C7烷氧羰基,C2-C4烷氧基烷基,C2-C5烷基羰氧基,C2-C5卤代烷基羰氧基,C3-C7二烷基氨基羰氧基,任意被X取代的苯基,和-N=CT7T8(其中T7和T8各自独立代表H、或苯基、苄基或C1-C6烷基,或T7和T8可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环),(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基Y的数量是1、2、3或4;或Y是键合在相邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基;

    W是自由地选自下述基团的取代基:卤素原子,C1-C6烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,C2-C4链烯基,C2-C4卤代链烯基,C2-C4链烯氧基,C2-C4卤代链烯氧基,C2-C4链烯硫基,C2-C4链烯基亚磺酰基,C2-C4链烯基磺酰基,C2-C4卤代链烯硫基,C2-C4卤代链烯基亚磺酰基,C2-C6卤代链烯基磺酰基,C2-C4炔基,C2-C4卤代炔基,C2-C4炔氧基,C2-C4卤代炔氧基,C2-C4炔硫基,C2-C4炔基亚磺酰基,C2-C4炔基磺酰基,C2-C4卤代炔硫基,C2-C4卤代炔基亚磺酰基,C2-C4卤代炔基磺酰基,NO2,CN,甲酰基,C2-C6烷氧羰基,C2-C6烷基羰基,C2-C6卤代烷基羰基,C2-C6烷氧羰氧基,和-NU1U2,(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基W的数量是1、2、3或4;

    T1代表C1-C20烷基,C2-C6链烯基,C1-C6卤代烷基,C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,C3-C6卤代环烷基,被苯基取代的C1-C4烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,被苯基取代的环烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,被苯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,被苯基和卤素共同取代的C3-C4环烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷氧基取代,被C2-C4链烯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基,且所述C2-C4链烯基任意被卤素取代,被苯基取代的C2-C4链烯基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C1-C12烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C5链烯氧基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷氧基,苄氧基,C2-C5烷氧羰基,-NU1U2,苯基氨基,任意被Z取代的苯基,任意被Z取代的苯氧基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z取代的萘基,或任意被Z取代的5元或6元杂环基(所述杂环基选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基和3(2H)-哒嗪酮);

    T2和T3各自独立代表OH,苯基,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基或C1-C4烷硫基;

    T4、T5和T6各自独立代表H,C1-C6烷基,C1-C6链烯基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,或苄基;或T4、T5和T6中的任何二个可以与所键合的氮原子一起形成5、6、7或8元环基,且所述环基任意含有氧、氮和/或硫原子;

    X和Z独立地自由选自卤素原子,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C5链烯硫基,C2-C5链烯基亚磺酰基,C2-C5链烯基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,NO2,CN,CHO,OH,-NU1U2,苯基,苯氧基,C2-C5烷氧羰基,(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基X和Z的数量各自是1、2、3、4或5;

    T7和T8各自独立代表H,或苯基,苄基,或C1-C6烷基;或T7和T8可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环;以及

    U1和U2各自独立代表H,C1-C6烷基,C2-C5烷基羰基,苯基或苄基;或U1和U2可以与所键合的氮原子一起形成5、6、7或8元环。

    [2]上述[1]的乙烯衍生物,其中:

    Q是任意被G取代的苯基,任意被G取代的萘基,或任意被R取代的杂环基,所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,2,4,5-四嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、咪唑啉酮或咪唑烷二酮基;

    A是任意被W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y取代的杂环基,所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、吡唑啉基或咪唑啉基;

    B是H,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C2-C4烷氧基烷基,CH3OC2H4OCH2,C1-C4烷基磺酰基,任意被卤素或C1-C4烷基取代的苯磺酰基,-SO2CF3,C2-C8二烷基氨基磺酰基,C2-C9二烷基氨基硫代羰基,C3-C9烷氧基羰基烷基,-C(=O)T1,-P(=O)T2T3,-P(=S)T2T3,碱金属原子,碱土金属原子,或NHT4T5T6;

    T1是C1-C20烷基,C2-C6链烯基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,被苯基取代的C1-C4烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C3-C6卤代环烷基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,被苯基取代的环烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,被苯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,被苯基和卤素取代的C3-C4环烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷氧基取代,被C2-C4链烯基和C1-C4烷基取代的环丙基,且所述C2-C4链烯基任意被卤素取代,被苯基取代的C2-C4链烯基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C1-C12烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C5链烯氧基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷氧基,苄氧基,C2-C5烷氧羰基,任意被Z取代的苯基,任意被Z取代的苯氧基,苯硫基,萘基,或任意被Z取代的杂环基,所述杂环基选自噻吩基、呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡唑基和吡啶基。

    [3]上述[2]的乙烯衍生物,其中

    Q是任意被G取代的苯基,任意被G取代的萘基,或任意被R取代的杂环基,所述杂环基为

    A是任意被W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y取代的杂环基,所述杂环基为

    条件为:(a)当Q是Q-1,Q-2,Q-3或Q-4任何一个时,A是任意被W取代的苯基,任意被W取代的萘基,或任意被Y取代的杂环基,(所述杂环基为以下基团的任何一个:

          A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53,A-57,A-58,A-59,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75),

    (b)当Q是Q-12时,A是任意被W取代的萘基,或任意被Y取代的杂环基,(所述杂环基为以下基团的任何一个:

         A-1,A-2,A-3,A-4,A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53,A-54,A-55,A-56,A-57,A-58,A-59,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75),

    (c)当Q是Q-52,Q-53或Q-54任何一个时,A是任意被Y取代的杂环基,(所述杂环基为以下基团的任何一个:

    A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53,A-60,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75),

    (d)当Q是Q-23,Q-24,Q-43,Q-44,Q-45,Q-46或Q-49任何一个时,A是任意被W取代的萘基,或任意被Y取代的杂环基,(所述杂环基为以下基团的任何一个:A-1,A-2,A-3,A-4,A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53,A-54,A-55,A-56,A-57,A-58,A-59,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75),

    (e)当Q是Q-37,Q-38,Q-39,Q-40,Q-41或Q-42任何一个时,A是任意被Y取代的杂环基,(所述杂环基为以下基团的任何一个:

    A-1,A-2,A-3,A-4,A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53,A-57,A-58,A-59,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75),

    (f)当Q是任意被G取代的苯基时,A是任意被Y取代的杂环基,所述杂环基为以下基团的任何一个:A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75,

    (g)当Q是任意被G取代的萘基时,A是任意被Y取代的杂环基,所述杂环基为以下基团的任何一个:A-1,A-2,A-5,A-6,A-7,A-8,A-9,A-10,A-11,A-12,A-13,A-14,A-15,A-16,A-17,A-18,A-19,A-20,A-21,A-22,A-23,A-24,A-25,A-26,A-27,A-28,A-29,A-30,A-31,A-32,A-33,A-34,A-35,A-36,A-37,A-38,A-39,A-40,A-41,A-42,A-43,A-44,A-45,A-46,A-47,A-48,A-49,A-50,A-51,A-52,A-53,A-54,A-55,A-56,A-57,A-58,A-59,A-60,A-61,A-62,A-63,A-64,A-65,A-66,A-67,A-68,A-69,A-70,A-71,A-72,A-73,A-74或A-75,

    R1选自:卤素原子,C1-C10烷基,C2-C6链烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C2-C6链烯氧基,NO2,CN,-NU1U2,OH,C2-C7烷氧羰基,C2-C4烷氧基烷基,C2-C4烷基羰基,任意被X取代的苯基,任意被X取代的吡啶基,任意被X取代的噻吩基,和-N=CT7T8(其中T7和T8各自独立代表H、苯基、苄基或C1-C6烷基,或T7和T8可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环),或可以与相邻的取代基R一起作为亚烷基形成5、6、7或8元环;

    Y1选自:卤素原子,C1-C10烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C2-C6链烯氧基,NO2,CN,-NU1U2,OH,C2-C7烷氧羰基,C2-C4烷氧基烷基,任意被X取代的苯基,和-N=CT7T8(其中T7和T8各自独立代表H、或苯基、苄基或C1-C6烷基,或T7和T8可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环),(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),或可以与相邻的Y1一起作为亚烷基形成5、6、7或8元环;

    X是数量为1至4且自由选自以下基团的取代基:卤素原子,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C5链烯硫基,C2-C5链烯基亚磺酰基,C2-C5链烯基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,NO2,CN,CHO,OH,-NU1U2,苯基,苯氧基,和C2-C5烷氧羰基,(条件是当取代基X的数量是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同);

    Z是数量为1至4且自由选自以下基团的取代基:卤素原子,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C1-C4链烯硫基,C1-C4链烯基亚磺酰基,C1-C4链烯基磺酰基,NO2,CN,-NU1U2,苯基,苯氧基,和C2-C5烷氧羰基,(条件是当取代基Z的数量是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同);

    m表示取代基的数量,且为0、1、2或3;

    n表示取代基的数量,且为0、1、2、3或4;

    p表示取代基的数量,且为0、1或2;

    q表示取代基的数量,且为0或1;

    (条件是当m、n和p各自是整数2或更大时,所述取代基可以相同或不同)。

    [4]上述[2]的乙烯衍生物,其中E是CN。

    [5]上述[3]的乙烯衍生物,其中E是CN。

    [6]上述[2]的乙烯衍生物,其中E是任意被C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-3-基或1,3,4-噁二唑-2-基),或是卤素原子,C2-C4炔基,任意被Z取代的苯乙炔基,C1-C4卤代烷基,CN,NO2,N3,CHO,C2-C5烷基羰基,C2-C5烷氧羰基,C2-C4烷基氨基羰基,C3-C9二烷基氨基羰基,任意被Z取代的苯甲酰基,氨基硫代羰基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z取代的苯基亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T2T3,或-P(=S)T2T3。

    [7]上述[3]的乙烯衍生物,其中E是任意被C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-3-基或1,3,4-噁二唑-2-基),或是卤素原子,C2-C4炔基,任意被Z取代的苯乙炔基,C1-C4卤代烷基,CN,NO2,N3,CHO,C2-C5烷基羰基,C2-C5烷氧羰基,C2-C4烷基氨基羰基,C3-C9二烷基氨基羰基,任意被Z取代的苯甲酰基,氨基硫代羰基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z取代的苯亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T2T3,或-P(=S)T2T3。

    [8]上述[4]的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的苯基,任意被R取代的噁唑基,任意被R取代的噻唑基,任意被R取代的吡唑基,任意被R取代的1,2,3-三唑基,任意被R取代的吡啶基,或任意被R取代的嘧啶基。

    [9]上述[8]的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的苯基。

    [10]上述[8]的乙烯衍生物,其中Q是任意被R取代的噁唑基,或任意被R取代的1,2,3-三唑基。

    [11]上述[8]的乙烯衍生物,其中Q是任意被R取代的噻唑基。

    [12]上述[8]的乙烯衍生物,其中Q是任意被R取代的吡唑基。

    [13]上述[5]的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的苯基,或是Q-9,Q-10,Q-11,Q-12,Q-13,Q-14,Q-25,Q-26,Q-27,Q-28,Q-29,Q-30,Q-44,Q-45,Q-46,Q-47,Q-52,Q-53,Q-54,Q-55,Q-56或Q-57。

    [14]上述[7]的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的苯基,或是Q-9,Q-10,Q-11,Q-12,Q-13,Q-14,Q-25,Q-26,Q-27,Q-28,Q-29,Q-30,Q-44,Q-45,Q-46,Q-47,Q-52,Q-53,Q-54,Q-55,Q-56或Q-57。

    [15]上述[13]的乙烯衍生物,其中Q是Q-10,Q-44,Q-45,Q-46或Q-47。

    [16]上述[13]的乙烯衍生物,其中Q是Q-12,Q-13或Q-14。

    [17]上述[13]的乙烯衍生物,其中Q是Q-25,Q-26,Q-27,Q-28,Q-29或Q-30。

    [18]上述[13]的乙烯衍生物,其中Q是任意被G取代的苯基。

    [19]上述[2]的乙烯衍生物,其中A是任意被W取代的苯基,任意被Y取代的噻唑基,任意被Y取代的吡唑基,任意被Y取代的吡啶基,或任意被Y取代的嘧啶基。

    [20]上述乙烯衍生物[3],其中:

    Q是任意被G取代的苯基,萘基,Q-31,Q-32,Q-33,Q-34,Q-35,Q-36,Q-37,Q-44,Q-45,Q-46,Q-49,

    Y2是卤素原子,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,NO2,CN,或C2-C5烷氧羰基;以及

    Y3是卤素原子,C1-C4烷基,C1-C6卤代烷基,C2-C4烷氧基烷基,或任意被X取代的苯基。

    [21]上述[20]的乙烯衍生物,其中E是CN。

    [22]上述[20]的乙烯衍生物,其中E是任意被C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-3-基或1,3,4-噁二唑-2-基),或是卤素原子,C2-C4炔基,任意被Z取代的苯乙炔基,C1-C4卤代烷基,CN,NO2,N3,CHO,C2-C5烷基羰基,C2-C5烷氧羰基,C2-C4烷基氨基羰基,C3-C9二烷基氨基羰基,任意被Z取代的苯甲酰基,氨基硫代羰基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z取代的苯基亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T2T3,或-P(=S)T2T3。

    [23]上述[1]的乙烯衍生物,所述衍生物选自:或

    [24]农药,所述农药包括作为活性成分的一种或多种上述[1]至[23]乙烯衍生物。

    [25]水生生物附着防止剂,所述防止剂含有作为活性成分的一种或多种上述[1]至[23]的丙烯腈衍生物。

    本发明化合物(Ⅰ)的-C(E)=C(OB)-片段包括两种异构体:E-型和Z-型,这两种异构体皆在本发明范围内。

    可以理解,当取代基B是氢原子时,本发明式(Ⅰ)化合物以如下所示的互变异构体形式存在:

    尽管化合物(Ⅰ)基本上以烯醇-型(1’)存在,但是,在某些条件下,也可以以互变异构体形式(2)存在。应将本发明理解为包括所有这三种互变异构体及其混合物。

    现在,Q,A,B,E,G,R,R1,Y,Y1,Y2,W,X,Z,T1,T2,T3,T4,T5,T6,T7,Y8,U1,U2,m,n,p和q的优选实施方式列举如下。

    用于Q、A和B的杂环基表示以下含义:

    具体来说,噻吩基是噻吩-2-基或噻吩-3-基;呋喃基是呋喃-2-基或呋喃-3-基;吡咯基是吡咯-1-基,吡咯-2-基或吡咯-3-基;噁唑基是噁唑-2-基,噁唑-3-基,噁唑-4-基或噁唑-5-基;噻唑基是噻唑-2-基,噻唑-4-基或噻唑-5-基;咪唑基是咪唑-1-基,咪唑-2-基或咪唑-4-基;异噁唑基是异噁唑-3-基,异噁唑-4-基或异噁唑-5-基;异噻唑基是异噻唑-3-基,异噻唑-4-基或异噻唑-5-基;吡唑基是吡唑-1-基,吡唑-3-基,吡唑-4-基或吡唑-5-基;1,3,4-噁二唑基是1,3,4-噁二唑-2基;1,3,4-噻二唑基是1,3,4-噻二唑-2-基;1,2,4-噁二唑基是1,2,4-噁二唑-3-基或1,2,4-噁二唑-5-基;1,2,4-噻二唑基是1,2,4-噻二唑-3基或1,2,4-噻二唑-5-基;1,2,4-三唑基是1,2,4-三唑-1-基,1,2,4-三唑-3-基或1,2,4-三唑-4-基;1,2,3-噻二唑基是1,2,3-噻二唑-4-基或1,2,3-噻二唑-5-基;1,2,3-三唑基是1,2,3-三唑-1-基,1,2,3-三唑-2-基或1,2,3-三唑-4-基;1,2,3,4-四唑基是1,2,3,4-四唑-1-基,1,2,3,4-四唑-2-基或1,2,3,4-四唑-5-基;吡啶基是吡啶-2-基,吡啶-3-基或吡啶-4-基;嘧啶基是嘧啶-2-基,嘧啶-4-基或嘧啶-5-基;吡嗪基吡嗪-2-基;哒嗪基是哒嗪-3-基或哒嗪-4-基;1,3,5-三嗪基是1,3,5-三嗪-2-基;1,2,4-三嗪基是1,2,4-三嗪-3-基,1,2,4-三嗪-5-基或1,2,4-三嗪-6-基;1,2,4,5-四嗪基是1,2,4,5-四嗪-3-基;吡唑啉基是3-吡唑啉-1-基,3-吡唑啉-3-基,3-吡唑啉4-基或3-吡唑啉5-基;咪唑啉基是1-咪唑啉-3-基,1-咪唑啉-2-基,1-咪唑啉-4-基或4-咪唑啉-2-基;噁唑啉基是2-噁唑啉-2-基,2-噁唑啉-4-基或2-噁唑啉-5-基;异噁唑啉基是2-异噁唑啉-3-基,2-异噁唑啉-4-基或2-异噁唑啉-5-基;噻唑啉基2-噻唑啉-2-基,2-噻唑啉-4-基或3-噻唑啉-2-基;咪唑烷酮基是咪唑烷-2-酮-1-基;咪唑啉酮基是2-咪唑啉酮-1-基;以及3(2H)-哒嗪酮基是3(2H)-哒嗪酮-2-基,3(2H)-哒嗪酮-4-基,3(2H)-哒嗪酮-5-基或3(2H)-哒嗪酮-6-基。

    Q的优选范围如下:

    QⅠ:苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,2,4,5-四嗪基。

    QⅡ:苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基。

    QⅢ:苯基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、1,2,3-三唑基。

    QⅣ:苯基。

    QⅤ:噁唑基。

    QⅥ:四唑基。

    QⅦ:吡唑基。

    QⅧ:嘧啶基。

    QⅨ:1,2,3-三唑基。

    A的优选范围如下:

    AⅠ:苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基。

    AⅡ:苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基。

    AⅢ:苯基、噻唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基。

    AⅣ:噻唑基、吡唑基、吡啶基。

    AⅤ:噻唑基。

    AⅥ:吡唑基。

    AⅦ:吡啶基。

    B的优选范围如下:

    BⅠ:H,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C2-C4烷氧基烷基,CH3OC2H4OCH2,C1-C4烷基磺酰基,任意被卤素或C1-C4烷基取代的苯磺酰基,-SO2CF3,C2-C8二烷基氨基磺酰基,C3-C9二烷基氨基硫代羰基,C3-C9烷氧基羰基烷基,-C(=O)T1,-P(=O)T2T3,-P(=S)T2T3,碱金属,碱土金属或NHT4T5T6。

    BⅡ:H,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C2-C4烷氧基烷基,CH3OC2H4OCH2,C1-C4烷基磺酰基,-SO2CF3,-C(=O)T1,碱金属,碱土金属或NHT4T5T6。

    BⅢ:H,C2-C4烷氧基烷基,C1-C4烷基磺酰基,-SO2CF3,-C(=O)T1,碱金属,碱土金属或NHT4T5T6。

    BⅣ:C2-C4烷氧基烷基,C1-C4烷基磺酰基,-SO2CF3,-C(=O)T1,碱金属,碱土金属或NHT4T5T6。

    E的优选范围如下:

    EⅠ:卤素原子,C2-C4炔基,任意被Z取代的苯乙炔基,C1-C4卤代烷基,CN,NO2,N3,CHO,C2-C5烷基羰基,C2-C5烷氧羰基,C2-C4烷基氨基羰基,C3-C9二烷基氨基羰基,任意被Z取代的苯甲酰基,氨基硫代羰基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z取代的苯亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基,-P(=O)T2T3,或-P(=S)T2T3。

    EⅡ:卤素原子,C2-C4炔基,任意被Z取代的苯乙炔基,CN,C2-C5烷基羰基,C2-C5烷氧羰基,C2-C4烷基氨基羰基,C3-C9二烷基氨基羰基,任意被Z取代的苯甲酰基,氨基硫代羰基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,任意被Z取代的苯硫基,任意被Z取代的苯亚磺酰基,任意被Z取代的苯磺酰基或-P(=O)T2T3。

    EⅢ:CN。

    G的优选范围如下:

    G1:取代基自由选自:卤素原子,C1-C6烷基,C2-C4链烯基,C2-C4炔基,C1-C4卤代烷基,C2-C4卤代链烯基,C2-C4卤代炔基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,C1-C6烷氧基,C2-C4链烯氧基,C2-C4炔氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C4卤代链烯氧基,C2-C4卤代炔氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C4链烯硫基,C2-C4链烯基亚磺酰基,C2-C4链烯基磺酰基,C2-C4炔硫基,C2-C4炔基亚磺酰基,C2-C4炔基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,C2-C4卤代链烯硫基,C2-C4卤代链烯基亚磺酰基,C2-C4卤代链烯基磺酰基,C2-C4卤代炔硫基,C2-C4卤代炔基亚磺酰基,C2-C4卤代炔基磺酰基,NO2,CN,-NU1U2,被苯基取代的甲氧基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C2-C6烷氧羰基,C2-C4烷氧基烷基,C2-C4烷基羰基,C2-C4卤代烷基羰基,C2-C5烷基羰氧基,C2-C5卤代烷基羰氧基,C3-C7二烷基氨基羰氧基,任意被Z取代的苯基,任意被Z取代的苯氧基,任意被Z取代的苯甲酰基,任意被Z取代的吡啶基和任意被Z取代的吡啶氧基(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基G的数量是1、2、3或4;或G是键合在相邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基。

    GⅡ:取代基自由选自:卤素原子,C1-C6烷基,C2-C4链烯基,C2-C4炔基,C1-C4卤代烷基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,C1-C6烷氧基,C2-C4链烯氧基,C2-C4炔氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C4卤代链烯氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C4链烯硫基,C2-C4链烯基亚磺酰基,C2-C4链烯基磺酰基,C2-C4炔硫基,C2-C4炔基亚磺酰基,C2-C4炔基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,C2-C4卤代链烯硫基,C2-C4卤代链烯基亚磺酰基,C2-C4卤代链烯基磺酰基,被苯基取代的甲氧基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C2-C6烷氧羰基,C2-C5烷基羰氧基,C2-C5卤代烷基羰氧基,任意被Z取代的苯氧基,和任意被Z取代的吡啶氧基(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基G的数量是1、2或3。

    GⅢ:取代基自由选自:卤素原子,C1-C6烷基,C1-C4卤代烷基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,C1-C6烷氧基,C2-C4链烯氧基,C2-C4炔氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C4卤代链烯氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C4链烯硫基,C2-C4链烯基亚磺酰基,C2-C4链烯基磺酰基,C2-C4炔硫基,C2-C4炔基亚磺酰基,C2-C4炔基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,C2-C4卤代链烯硫基,C2-C4卤代链烯基亚磺酰基,C2-C4卤代链烯基磺酰基,被苯基取代的甲氧基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C2-C6烷氧羰基,C2-C5烷基羰氧基,任意被Z取代的苯氧基,和任意被Z取代的吡啶氧基(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基G的数量是1或2。

    R的优选范围如下:

    RⅠ:取代基自由选自:卤素原子,C1-C6烷基,被苯基取代的C1-C3烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C1-C6卤代烷基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,C1-C4烷氧基,C2-C4链烯氧基,C2-C4炔氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C4卤代链烯氧基,C2-C4卤代炔氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C4链烯硫基,C2-C4链烯基亚磺酰基,C2-C4链烯基磺酰基,C2-C4炔硫基,C2-C4炔基亚磺酰基,C2-C4炔基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,C2-C4卤代链烯硫基,C2-C4卤代链烯基亚磺酰基,C2-C4卤代链烯基磺酰基,NO2,CN,-NU1U2,萘基,C2-C4烷氧羰基,C2-C4烷氧基烷基,任意被X取代的苯基,任意被X取代的吡啶基,和任意被X取代的噻吩基(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基R的数量是1、2或3;或R是键合在相邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基。

    RⅡ:取代基自由选自:卤素原子,C1-C6烷基,被苯基取代的C1-C3烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C1-C4卤代烷基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,NO2,CN,-NU1U2,萘基,C2-C4烷氧羰基,C2-C4烷氧基烷基,任意被X取代的苯基,和任意被X取代的吡啶基(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基R的数量是1、2或3。

    RⅢ:自由选自:卤素原子,C1-C6烷基,被苯基取代的C1-C3烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C1-C4卤代烷基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,NO2,CN,-NU1U2,萘基,C2-C41 烷氧羰基,任意被X取代的苯基,和任意被X取代的吡啶基(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基R的数量是1或2。

    根据被R所取代的杂环基类型的不同,R的数量也不同。对于1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,3-噁二唑基、1,2,3-噻二唑基或1,2,3,4-四唑基而言,R的数量是0或1,优选1。对于噻唑基、噁唑基、异噁唑基、异噻唑基、1,3,4-三唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-三唑基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基或1,2,4-三嗪基而言,R的数量是从0至2的整数,优选1或2。对于噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基而言,R的数量是从0至3的整数,优选从0至2的整数,更优选1或2。对于吡咯基、吡啶基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基或噻唑啉基而言,R的数量是从0至4的整数,优选从0至3的整数,更优选1或2。

    Y的优选范围如下:

    YⅠ:取代基自由选自:卤素原子,C1-C6烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C2-C4链烯氧基,C2-C4炔氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C4卤代链烯氧基,C2-C4卤代炔氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C4链烯硫基,C2-C4链烯基亚磺酰基,C2-C4链烯基磺酰基,C2-C4炔硫基,C2-C4炔基亚磺酰基,C2-C4炔基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,C2-C4卤代链烯硫基,C2-C4卤代链烯基亚磺酰基,C2-C4卤代链烯基磺酰基,C2-C4卤代炔硫基,C2-C4卤代炔基亚磺酰基,C2-C4卤代炔基磺酰基,NO2,CN,-NU1U2,C2-C4烷氧羰基,C2-C4烷氧基烷基,C2-C4烷基羰氧基,C2-C4卤代烷基羰氧基,和任意被X取代的苯基(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基Y的数量是1、2或3。

    YⅡ:取代基自由选自:卤素原子,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,NO2,CN,C2-C4烷氧羰基,和任意被X取代的苯基(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基Y的数量是1、2或3。

    根据被Y所取代的杂环基类型的不同,Y的数量也不同。对于1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,3-噻二唑基或1,2,3,4-四唑基而言,R的数量是0或1,优选1。对于噻唑基、噁唑基、异噁唑基、异噻唑基、1,3,4-三唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-三唑基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基或1,2,4-三嗪基而言,R的数量是从0至2的整数,优选1或2。对于噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基而言,R的数量是从0至3的整数,优选从0至2的整数,更优选1或2。对于吡咯基、吡啶基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基或噻唑啉基而言,R的数量是从0至4的整数,优选从0至3的整数,更优选1或2。

    W的优选范围如下:

    WⅠ:取代基自由选自:卤素原子,C1-C6烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,C2-C4链烯氧基,C2-C4卤代链烯氧基,C2-C4链烯硫基,C2-C4链烯基亚磺酰基,C2-C4链烯基磺酰基,C2-C4卤代链烯硫基,C2-C4卤代链烯基亚磺酰基,C2-C4卤代链烯基磺酰基,C2-C4炔氧基,C2-C4炔硫基,C2-C4炔基亚磺酰基,C2-C4炔基磺酰基,NO2,CN,C2-C4烷氧羰基,C2-C4烷基羰基,C2-C4卤代烷基羰氧基,C2-C4烷基羰氧基,和-NU1U2(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基W的数量是1、2、3或4。

    WⅡ:取代基自由选自:卤素,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,C2-C4链烯氧基,C2-C4卤代链烯氧基,C2-C4链烯硫基,C2-C4链烯基亚磺酰基,C2-C4链烯基磺酰基,C2-C4炔氧基,C2-C4炔硫基,C2-C4炔基亚磺酰基,C2-C4炔基磺酰基,NO2和CN(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基W的数量是1、2或3。

    WⅢ:取代基自由选自:卤素,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,NO2和CN(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基W的数量是1或2。

    T1的优选范围如下:

    T1Ⅰ:C1-C18烷基,C2-C6链烯基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,被苯基取代的C1-C4烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C3-C6卤代环烷基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,被苯基取代的环烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,被苯基取代的C2-C4链烯基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C1-C10烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C5链烯氧基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷氧基,苄氧基,C2-C5烷氧羰基,-NU1U2,任意被Z取代的苯基,任意被Z取代的苯氧基,任意被Z取代的苯硫基,萘基,和任意被Z取代的杂环基(所述杂环基选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基和1,2,4-三嗪基)。

    T1Ⅱ:C1-C18烷基,C2-C6链烯基,C1-C4卤代烷基,C2-C4烷氧基烷基,被苯基取代的C1-C4烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,被苯基取代的环烷基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,被苯基取代的C2-C4链烯基,且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代,C1-C10烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C5链烯氧基,C3-C6环烷氧基,苄氧基,C2-C5烷氧羰基,任意被Z取代的苯基,任意被Z取代的苯氧基,苯硫基,萘基,和任意被Z取代的杂环基(所述杂环基选自噻吩基、呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡唑基和吡啶基)。

    T1Ⅲ:C1-C17烷基,C2-C6链烯基,C1-C4卤代烷基,C2-C4烷氧基烷基,被苯基取代的C1-C4烷基,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基,被苯基取代的环烷基,被苯基取代的C2-C4链烯基,C1-C8烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C2-C5链烯氧基,C3-C6环烷氧基,苄氧基,C2-C5烷氧羰基,任意被Z取代的苯基,任意被Z取代的苯氧基,苯硫基,萘基,任意被Z取代的吡唑基或任意被Z取代的吡啶基。

    T2的优选范围如下:

    T2Ⅰ:苯基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基或C1-C4烷硫基。

    T3的优选范围如下:

    T2Ⅰ:苯基,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基或C1-C4烷硫基。

    T4的优选范围如下:

    T4Ⅰ:H,C1-C4烷基,C3-C6环烷基,或苄基;同样优选的是T4、T5和T6中的任何二个与所键合的氮原子一起形成5、6或7元环,且所述环任意含有氧、氮和/或硫原子。

    T5的优选范围如下:

    T5Ⅰ:H,C1-C4烷基,C3-C6环烷基,或苄基;同样优选的是T4、T5和T6中的任何二个与所键合的氮原子一起形成5、6或7元环,且所述环任意含有氧、氮和/或硫原子。

    T6的优选范围如下:

    T6Ⅰ:H,C1-C4烷基,C3-C6环烷基,或苄基;同样优选的是T4、T5和T6中的任何二个与所键合的氮原子一起形成5、6或7元环,且所述环任意含有氧、氮和/或硫原子。

    X的优选范围如下:

    Ⅺ:取代基自由选自:卤素,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C5链烯硫基,C2-C5链烯基亚磺酰基,C2-C5链烯基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,NO2,CN,-NU1U2和C2-C5烷氧羰基(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基X的数量是1、2或3。

    Ⅻ:取代基自由选自:卤素,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C5链烯硫基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基和NO2(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基X的数量是1、2或3。

    Ⅲ:取代基自由选自:卤素,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基X的数量是1或2。

    根据被X所取代的环类型的不同,X的数量也不同。对于苯基而言,X的数量是从0至5的整数,优选从0至3的整数,更优选从0至2的整数。对于吡啶基而言,X的数量是从0至4的整数,优选0、1或2,更优选0或1。对于噻吩基而言,X的数量是从0至3的整数,优选0或1。

    Z的优选范围如下:

    ZⅠ:自由选自:卤素,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C5链烯硫基,C2-C5链烯基亚磺酰基,C2-C5链烯基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基,C1-C4卤代烷基磺酰基,NO2,CN,-NU1U2和C2-C5烷氧羰基(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基Z的数量是1、2、3或4。

    ZⅡ:自由选自:卤素,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚磺酰基,C1-C4烷基磺酰基,C2-C5链烯硫基,C2-C5链烯基亚磺酰基,C2-C5链烯基磺酰基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基(条件是当取代基是二个或多个时,所述取代基可以相同或不同),以及取代基Z的数量是1、2、3或4。

    根据被Z所取代的环类型的不同,Z的数量也不同。对于苯基而言,Z的数量是从0至5的整数,优选从0至4的整数,更优选0、1、2或3,最优选0、1或2。对于萘基而言,Z的数量是从0至7的整数,优选0。当被Z取代的环是杂环基时,取代基Z的数量同样随杂环基类型的不同而不同。对于1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,3-噁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3,4-四唑基或1,2,3,5-四唑基而言,Z的数量是0或1。对于噻唑基、噁唑基、异噁唑基、异噻唑基、1,3,4-三唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-三唑基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基或1,2,4-三嗪基而言,Z的数量是从0至2的整数,优选1或2。对于噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基而言,Z的数量是从0至3的整数,优选从0至2的整数,更优选1或2。对于吡咯基、吡啶基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基或噻唑啉基而言,Z的数量是从0至4的整数,优选从0至2的整数,更优选1或2。

    T7的优选范围如下:

    T7Ⅰ:H,苯基,苄基,或C1-C4烷基;同样优选的是T7和T8与所键合的碳原子-起形成5元或6元环。

    T8的优选范围如下:

    T8Ⅰ:H,苯基,苄基,或C1-C4烷基;同样优选的是T7和T8与所键合的碳原子一起形成5元或6元环。

    U1的优选范围如下:

    U1Ⅰ:H,C1-C4烷基或C2-C5烷基羰基;同样优选的是U1和U2与所键合的碳原子一起形成5、6或7元环。

    U2的优选范围如下:

    U2Ⅰ:H,C1-C4烷基或C2-C5烷基羰基;同样优选的是U1和U2与所键合的氮原子一起形成5、6或7元环。

    m优选是1、2或3,更优选1或2。

    n优选是0、1、2或3,更优选1或2。

    p优选是1或2。

    以上在优选取代基的范围中所述的优选基团可以任意结合,并显示出本发明优选化合物的范围。下文提到的是特别优选的范围。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅠ、AⅠ、BⅠ、EⅠ、GⅠ、RⅠ、YⅠ、WⅠ、T1Ⅰ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅠ、ZⅠ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅠ、AⅠ、BⅠ、EⅢ、GⅠ、RⅠ、YⅠ、WⅠ、T1Ⅰ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅠ、ZⅠ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅡ、AⅡ、BⅠ、EⅡ、GⅠ、RⅠ、YⅠ、WⅠ、T1Ⅰ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅠ、ZⅠ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅡ、AⅡ、BⅠ、EⅢ、GⅠ、RⅠ、YⅠ、WⅠ、T1Ⅰ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅠ、ZⅠ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅢ、AⅢ、BⅠ、EⅢ、GⅠ、RⅠ、YⅠ、WⅠ、T1Ⅰ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅠ、ZⅠ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅢ、AⅢ、BⅡ、EⅢ、GⅡ、RⅡ、YⅡ、WⅡ、T1Ⅱ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅡ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅢ、AⅢ、BⅡ、EⅢ、GⅢ、RⅢ、YⅡ、WⅡ、T1ⅡⅠ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅢ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅢ、AⅣ、BⅢ、EⅢ、GⅢ、RⅢ、YⅡ、WⅡ、T1Ⅲ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅢ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅣ、AⅣ、BⅢ、EⅢ、GⅢ、RⅢ、YⅡ、WⅡ、T1ⅢⅠ、T2Ⅰ、T3、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅢ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基Q、AⅢ、BⅢ、EⅢ、GⅢ、RⅢ、YⅡ、WⅡ、T1Ⅲ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅡ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅥ、AⅢ、BⅢ、EⅢ、GⅢ、RⅢ、YⅡ、WⅡ、T1Ⅲ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅢ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅥ、AⅣ、BⅢ、EⅢ、GⅢ、RⅢ、YⅡ、WⅡ、T1Ⅲ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅢ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅧ、AⅢ、BⅢ、EⅢ、GⅢ、RⅢ、YⅡ、WⅡ、T1Ⅲ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅢ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅧ、AⅢ、BⅢ、EⅢ、GⅢ、RⅢ、YⅡ、WⅡ、T1Ⅲ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅢ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅨX、AⅢ、BⅢ、EⅢ、GⅢ、RⅢ、YⅡ、WⅡ、T1Ⅲ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4I、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅢ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅢ、A、BⅢ、EⅢ、GⅢ、RⅢ、YⅡ、WⅡ、T1Ⅲ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅢ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅢ、AⅥ、BⅢ、EⅢ、GⅢ、RⅢ、YⅡ、WⅡ、T1Ⅲ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅢ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    本发明化合物,该化合物包括优选取代基QⅢ、AⅦ、BⅢ、EⅢ、GⅢ、RⅢ、YⅡ、WⅡ、T1Ⅲ、T2Ⅰ、T3Ⅰ、T4Ⅰ、T5Ⅰ、T6Ⅰ、XⅢ、ZⅡ、T7Ⅰ、T8Ⅰ、U1Ⅰ和U2Ⅰ。

    现在,Q、A、B、E、G、R、R1、Y、Y1、Y2、W、X、Z、T1、T2、T3、T4、T5、T6、T7、T8、U1和U2的具体实例将列举如下。

    E、G、R、R1、W、X、Y、Y1、Y2、Y3和Z中的卤素原子包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。优选氟原子、氯原子和溴原子。

    对于B、G、R、R1、T1、T2、T3、T4、T5、T6、T7、T8、U1、U2、W、X、Y、Y1、Y2、Y3和Z中的烷基可以是具有指定碳原子数的直链或支链烷基,包括:例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊-1-基、戊-2-基、戊-3-基、2-甲基丁-1-基、2-甲基丁-2-基、2-甲基丁-3-基、3-甲基丁-1-基、2,2-二-甲基丙-1-基、己-1-基、己-2-基、己-3-基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二-甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、正庚基、正辛基、正壬基、正十一烷基、正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十五烷基、正十六烷基、正十七烷基、正十八烷基、正十九烷基和正二十烷基。

    对于G、R、R1、T1、T4、T5、T6、Y1和W来说,链烯基可以是具有指定碳原子数的直链或支链链烯基,包括:例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基和1-乙基-1-甲基-2-丙烯基。

    对于E、G、R、R1、Y1和W来说,炔基可以是具有指定碳原子数的直链或支链炔基,包括:例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、己炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基和2-乙基-3-丁炔基。

    对于B、E、G、R、R1、T1、W、X、Y、Y1、Y2、Y3和Z来说,卤代烷基可以是具有指定碳原子数的直链或支链卤代烷基,包括:例如氟甲基、氯甲基、溴甲基、氟乙基、氯乙基、溴乙基、氟代正丙基、氯代正丙基、二氟甲基、氯代二氟甲基、三氟甲基、二氯甲基、三氯甲基、二氟乙基、三氟乙基、三氯乙基、氯代二氟甲基、溴代二氟甲基、三氟氯乙基、六氟正丙基、氯丁基、氟丁基、氯代正戊基、氟代正戊基、氯代正己基和氟代正己基。

    对于G、R、T1、T4、T5和T6来说,任意取代的C3-C6环烷基包括:例如环丙基、1-甲基环丙基、2,2,3,3-四甲基环丙基、环丁基、1-乙基环丁基、1-正丁基环丁基、环戊基、1-甲基环戊基、环己基、1-甲基环己基和4-甲基环己基。

    对于B、G、R和R1来说,被苯基取代的C1-C4烷基(所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代)包括:例如苄基、2-氯苄基、3-溴苄基、4-氯苄基、4-甲基苄基、4-叔丁基苄基、1-苯基乙基、1-(3-氯苯基)乙基、2-苯基乙基、1-甲基-1-苯基乙基、1-(4-氯苯基)-1-甲基乙基、1-(3-氯苯基)-1-甲基乙基、1-苯基丙基、2-苯基丙基、3-苯基丙基、1-苯基丙基、2-苯基丁基、3-苯基丁基、4-苯基丁基、1-甲基-1-苯基丙基、1-甲基-2-苯基丙基、1-甲基-3-苯基丙基、2-甲基-2-苯基丙基、2-(4-氯苯基)-2-甲基丙基和2-甲基-2-(3-甲基苯基)丙基。

    对于T1来说,被苯基取代的C3-C6环烷基(所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代)包括:例如1-苯基环丙基、1-(3-氯苯基)环丙基、1-(4-氯苯基)环丙基、1-(4-溴苯基)环丙基、1-(4-氟苯基)环丙基、1-(4-乙基苯基)环丙基、1-(4-丙基苯基)环丙基、2-苯基环丙基、1-苯基环丁基、2-苯基环丁基、1-苯基环戊基、1-(4-氯苯基)环戊基、2-苯基环戊基、3-苯基环戊基、1-苯基环己基、1-(3-氟苯基)环己基、1-(4-氯苯基)环己基、1-(4-叔丁基苯基)环己基、2-苯基环己基、3-苯基环己基和4-苯基环己基。

    对于T1来说,被苯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基(所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代)包括:例如2,2-二甲基-1-苯基环丙基、1-(4-氯苯基)-2,2-二甲基环丙基、2,2-二甲基-3-苯基环丙基、3-(3-氯苯基)-2,2-二甲基环丙基、(4-氯苯基)-2,2-二甲基-3-苯基环丙基、(4-溴苯基)-2,2-二甲基-3-苯基环丙基、2,2-二甲基-3-(4-甲基苯基)环丙基和(4-叔丁基苯基)-2,2-二甲基-3-苯基环丙基。

    对于T1来说,被苯基和卤素取代的C3-C4环丙基(所述苯基任意被卤素或C1-C4烷氧基取代)包括:例如2,2-二氯-1-苯基环丙基、2,2-二氯-1-(3-氯苯基)环丙基、2,2-二氯-1-(4-甲氧基苯基)环丙基、2,2-二氯-1-(4-乙氧基苯基)环丙基、2,2-二氯-(4-异丙氧基苯基)环丙基、2,2-二氯-1-(4-叔丁基苯基)环丙基、2,2-二氯-1-(4-甲氧基苯基)-3-苯基环丙基和1-(4-乙氧基苯基)-2,2,3,3-四氟丁基。

    对于T1来说,被C2-C4链烯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基(所述链烯基任意被卤素取代)包括:例如2,2-二甲基-3-(2,2-二甲基乙烯基)环丙基、3-(2,2-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙基、3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙基和3-(2,2-氯代三氟乙烯基)-2,2-二甲基环丙基。

    对于T1来说,任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷氧基包括:例如环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基和1-甲基环丙氧基。

    对于T1来说,被苯基取代的C2-C4链烯基(所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代)包括:例如1-苯基乙烯基、2-苯基乙烯基、2-(2-氯苯基)乙烯基、2-(3-氯苯基)乙烯基、2-(4-氯苯基)乙烯基、2-(4-甲基苯基)乙烯基、2-(2,6-二氟苯基)乙烯基、2-(2,5-二甲基苯基)乙烯基、1-甲基-2-苯基乙烯基、2-苯基-1-丙烯基、2-(4-溴苯基)-1-丙烯基和2-(2,4,6-三甲基苯基)-1-丙烯基。

    对于G、R、T1、T2、T3、R1、W、X、Y、Y1、Y2和Z来说,烷氧基可以是具有指定碳原子数的直链或支链烷氧基,包括:例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、正己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基、1-乙基-2-甲基丙氧基、正庚氧基、正辛氧基和正癸氧基。

    对于G、R和T1来说,C3-C6卤代环烷基包括:例如氟代环丙基、二氟环丙基、氯代环丙基、二氯环丙基、1-甲基-2,2-二氯环丙基、氯代环丁基、二氯环丁基、氯代环戊基、二氯环戊基、氯代环己基、二氯环己基和四氟环丁基。

    对于G、R、R1、T1、W、X、Y、Y1和Z来说,-NU1U2包括:例如甲氨基、乙氨基、正丙氨基、异丙氨基、正丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、正戊氨基、1-甲基丁氨基、2-甲基丁氨基、3-甲基丁氨基、1,1-二甲基丙氨基、1,2-二甲基丙氨基、2,2-二甲基丙氨基、1-乙基丙氨基、正己氨基、1-甲基戊氨基、2-甲基戊氨基、3-甲基戊氨基、4-甲基戊氨基、1,1-二甲基丁氨基、1,2-二甲基丁氨基、1,3-二甲基丁氨基、2,2-二甲基丁氨基、2,3-二甲基丁氨基、3,3-二甲基丁氨基、1-乙基丁氨基、2-乙基丁氨基、1,1,2-三甲基丙氨基、1,2,2-三甲基丙氨基、1-乙基-1-甲基丙氨基、1-乙基-2-甲基丙氨基、二甲氨基、二乙氨基、二正丙氨基、二异丙氨基、二正丁氨基、二仲丁氨基、二异丁氨基、二正戊氨基、二正己氨基、甲基乙氨基、甲基丙氨基、甲基异丙氨基、甲基丁氨基、甲基仲丁氨基、甲基异丁氨基、甲基叔丁氨基、甲基戊氨基、甲基己氨基、乙基丙氨基、乙基异丙氨基、乙基丁氨基、乙基仲丁氨基、乙基异丁氨基、乙基戊氨基、乙基己氨基、苯氨基、苄氨基、N-甲基乙酰氨基、N-乙基乙酰氨基、N-苯基乙酰氨基和N-乙酰基乙酰氨基,其中应用构成所述取代基的指定碳原子数范围。

    对于E、G、R、R1、T1、W、X、Y、Y1、Y2和Z来说,C2-C5烷氧羰基包括:例如甲氧羰基、乙氧羰基、正丙氧羰基、异丙氧羰基、正丁氧羰基、仲丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基。

    对于G、R、T1、W、X、Y和Z来说,C1-C4卤代烷氧基可以是直链或支链的C1-C4卤代烷氧基,包括:例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、一溴二氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、溴甲氧基、氟乙氧基、氯乙氧基、溴乙氧基、二氟乙氧基、三氟乙氧基、四氟乙氧基、五氟乙氧基、三氯乙氧基、三氟一氯乙氧基、氟丙氧基、氯丙氧基、溴丙氧基、氟丁氧基、氯丁氧基、氟异丙氧基和氯异丙氧基。

    对于E、G、R、T2、T3、W、X、Y和Z来说,C1-C4烷硫基包括:例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基和叔丁硫基。

    对于E、G、R、X、W、Y和Z来说,C1-C4烷基亚磺酰基包括:例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基和叔丁基亚磺酰基。

    对于B、E、G、R、W、X、Y和Z来说,C1-C4烷基磺酰基包括:例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基和叔丁基磺酰基。

    对于B、G、R、R1、T1、Y、Y1和Y2来说,C2-C4烷氧基烷基包括:例如C1-C3烷氧基甲基、C1-C2烷氧基乙基、甲氧基乙氧基甲基和甲氧基丙基。

    对于E、G、R、R1、U1、U2、Y1、Y2和W来说,C2-C4烷基羰基包括:例如乙酰基、丙酰基、丁酰基和异丁酰基。

    对于G和W来说,C2-C6卤代烷基羰基包括:例如氯乙酰基、三氟乙酰基、3,3,3-三氟丙酰基和五氟丙酰基。

    对于G、R和Y来说,C2-C5卤代烷基羰氧基包括:例如氯乙酰氧基、三氟乙酰氧基、3,3,3-三氟丙酰氧基和五氟丙酰氧基。

    对于G和Y来说,C3-C7二烷基氨基羰氧基包括:例如二甲氨基羰氧基、二乙氨基羰氧基和二异丙氨基羰氧基。

    对于R、Y、Z和T1来说,萘基包括:例如1-萘基和2-萘基。

    对于G和T1来说,任意被Z取代的吡啶基包括:例如2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基,且所有上述基团都任意被Z取代;优选二者均任意被Z取代的2-吡啶基和3-吡啶基;且更优选任意被Z取代的2-吡啶基。

    对于G和T1来说,任意被Z取代的吡啶氧基包括:例如2-吡啶氧基、3-吡啶氧基和4-吡啶氧基,且所有上述基团都任意被Z取代。

    对于R和R1来说,任意被X取代的吡啶基包括:例如2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基,且所有上述基团都任意被X取代;优选二者均任意被X取代的2-吡啶基和3-吡啶基;且更优选任意被Z取代的2-吡啶基。

    对于R和R1来说,任意被X取代的吡啶氧基包括:例如2-吡啶氧基、3-吡啶氧基和4-吡啶氧基,且所有上述基团都任意被X取代。

    对于R和R1来说,任意被X取代的噻吩基包括:例如2-噻吩基和3-噻吩基,且二者均任意被X取代。

    对于G和Y1来说,任意被Z取代的噻吩基包括:例如2-噻吩基和3-噻吩基,且二者均任意被Z取代。

    对于G、R、R1、Y和Y1来说,-N=CT1T2表示亚烷基氨基、亚苄基氨基、亚芳基氨基或亚环烷基氨基,包括:例如亚甲基氨基、亚乙基氨基、亚丙基氨基、亚异丙基氨基、4-甲基-2-亚戊基氨基、亚环戊基氨基和亚环己基氨基。

    对于E来说,C2-C4烷基氨基羰基包括:例如甲基氨基羰基、乙基氨基羰基和正丙基氨基羰基。

    对于E来说,C3-C9二烷基氨基羰基包括:例如二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、二正丙基氨基羰基、二异丙基氨基羰基和二正丁基氨基羰基。

    对于B来说,C1-C4烷基氨基磺酰基包括:例如甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、正丙基氨基磺酰基、异丙基氨基磺酰基和正丁基氨基磺酰基。

    对于B来说,C2-C8二烷基氨基磺酰基包括:例如二甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基、二正丙基氨基磺酰基、二异丙基氨基磺酰基和二正丁基氨基磺酰基。

    对于B来说,C2-C5烷基氨基硫代羰基包括:例如甲基氨基硫代羰基、乙基氨基硫代羰基、正丙基氨基硫代羰基、异丙基氨基硫代羰基和正丁基氨基硫代羰基。

    对于B来说,C3-C9二烷基氨基硫代羰基包括:例如二甲基氨基硫代羰基、二乙基氨基硫代羰基、二正丙基氨基硫代羰基、二异丙基氨基硫代羰基和二正丁基氨基硫代羰基。

    对于B来说,被苯甲酰基取代的C1-C4烷基(所述苯甲酰基任意被卤素原子或C1-C4烷基取代)包括:例如苯甲酰甲基、2-氟苯甲酰甲基、3-氯苯甲酰甲基、4-溴苯甲酰甲基、2-甲基苯甲酰甲基、3-乙基苯甲酰甲基、4-异丙基苯甲酰甲基和4-叔丁基苯甲酰甲基。

    对于B来说,任意被卤素原子或C1-C4烷基取代的苯磺酰基包括:例如2-氟苯磺酰基、4-氟苯磺酰基、2-氯苯磺酰基、4-氯苯磺酰基、4-溴苯磺酰基、2,5-二氯苯磺酰基、五氟苯磺酰基、4-甲基苯磺酰基、2-甲基苯磺酰基、4-叔丁基苯磺酰基、2,5-二甲基苯磺酰基、2,4-二甲基苯磺酰基、2,4,6-三甲基苯磺酰基和2,4,6-三异丙基苯磺酰基。

    对于G和B来说,C2-C5氰基烷基包括:例如氰基甲基、2-氰基乙基、3-氰基丙基和1-氰基-1-甲基乙基。

    对于B来说,C3-C9烷氧羰基烷基可以是直链或支链的,包括:例如甲氧羰基甲基、乙氧羰基甲基、正丙氧羰基甲基、异丙氧羰基甲基、正丁氧羰基甲基、异丁氧羰基甲基、叔丁氧羰基甲基、正己氧羰基甲基、正庚氧羰基甲基、1-甲氧羰基乙基、2-乙氧羰基乙基、1-正丁氧基乙基、2-甲氧羰基乙基、2-乙氧羰基乙基、1-甲氧羰基丙基、3-乙氧羰基丙基、4-甲氧羰基丁基、6-乙氧羰基己基、1-甲氧羰基-1-甲基乙基、1-异丙氧羰基-1-甲基乙基和1-乙氧羰基-2-甲基丙基。

    对于B来说,碱金属包括:例如锂、钠和钾。

    对于B来说,碱土金属包括:例如镁、钙、锶和钡,优选镁、钙和钡。

    对于B来说,铵基NHT4T5T6包括:例如铵离子、单甲基铵基、二甲基铵基、三甲基铵基、二乙基铵基、三乙基铵基、二异丙基铵基、二异丙基乙基铵基、己基甲基铵基、环丙基甲基铵基、环己基甲基铵基、烯丙基甲基铵基、苄基甲基铵基和4-甲基环己基乙基铵基;T4、T5和T6中的任何二个可以与所键合的氮原子一起形成杂环,且所述杂环为任意含有氧、氮和/或硫原子的5、6、7或8元铵基。

    对于G来说,被苯基取代的甲氧基(所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代)包括:例如苄氧基、2-氯苄氧基、3-氯苄氧基、4-氯苄氧基、3-甲基苄氧基、4-叔丁基苄氧基、2,6-二氟苄氧基和2-氟-4-氯苄氧基。

    任意含有氧、氮和/或硫原子的5、6、7或8元杂环铵基,是由T4、T5和T6中的任何二个与所键合的氮原子一起形成的,包括:例如吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、噁唑烷、异噁唑烷、噻唑烷、哌啶、哌嗪、吗啉、硫吗啉、六亚甲基亚胺和七亚甲基亚胺。

    对于G、R、W、Y和Z来说,卤代烷硫基可以是直链或支链的C1-C4卤代烷硫基,包括:例如氟甲硫基、一氯二氟甲硫基、一溴二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氯甲硫基、2,2,2-三氟乙硫基、1,1,2,2-四氟乙硫基、氟乙硫基、五氟乙硫基和氟异丙硫基。

    对于G、R、W、Y和Z来说,卤代烷基亚磺酰基可以是直链或支链的C1-C4卤代烷基亚磺酰基,包括:例如氟甲基亚磺酰基、一氯二氟甲基亚磺酰基、一溴二氟甲基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氯甲基亚磺酰基、2,2,2-三氟乙基亚磺酰基、1,1,2,2-四氟乙基亚磺酰基、氟乙基亚磺酰基、五氟乙基亚磺酰基和氟异丙基亚磺酰基。

    对于G、R、W、Y和Z来说,卤代烷基磺酰基可以是直链或支链的C1-C4卤代烷基磺酰基,包括:例如氟甲基磺酰基、一氯二氟甲基磺酰基、一溴二氟甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺酰基、2,2,2-三氟乙基磺酰基、1,1,2,2-四氟乙基磺酰基、氟乙基磺酰基、五氟乙基磺酰基和氟异丙基磺酰基。

    对于G、R、T1和W来说,卤代链烯基可以是直链或支链的C2-C4卤代链烯基,包括:例如2-氯乙烯基、2-溴乙烯基和2,2-二氯乙烯基。

    对于G、R、R1、T1、W、Y和Y1来说,链烯氧基可以是直链或支链的C2-C4链烯氧基,包括:例如烯丙氧基、2-丙烯氧基、2-丁烯氧基和2-甲基-2-丙烯氧基。

    对于G、R、W和Y来说,卤代链烯氧基可以是直链或支链的C2-C4卤代链烯氧基,包括:例如3-氯-2-丙烯氧基、3,3-二氯-2-丙烯氧基、4-氯-2-丁烯氧基、4,4-二氯-3-丁烯氧基和4,4-二氟-3-丁烯氧基。

    对于G、R、W、X、Y和Z来说,链烯硫基可以是直链或支链的C2-C4链烯硫基,包括:例如烯丙硫基、2-丙烯硫基、2-丁烯硫基和2-甲基-2-丙烯硫基。

    对于G、R、W、X、Y和Z来说,链烯基亚磺酰基可以是直链或支链的C2-C4链烯基亚磺酰基,包括:例如烯丙基亚磺酰基、2-丙烯基亚磺酰基、2-丁烯基亚磺酰基和2-甲基-2-丙烯基亚磺酰基。

    对于G、R、W、X、Y和Z来说,链烯基磺酰基可以是直链或支链的C2-C4链烯基磺酰基,包括:例如烯丙基磺酰基、2-丙烯基磺酰基、2-丁烯基磺酰基和2-甲基-2-丙烯基磺酰基。

    对于G、R、W和Y来说,卤代链烯硫基可以是直链或支链的C2-C4卤代链烯硫基,包括:例如3-氯-2-丙烯硫基、4-氯-2-丁烯硫基、3,3-二氯-2-丙烯硫基、4,4-二氯-3-丁烯硫基和4,4-二氟-3-丁烯硫基。

    对于G、R、W和Y来说,卤代链烯基亚磺酰基可以是直链或支链的C2-C4卤代链烯基亚磺酰基,包括:例如3-氯-2-丙烯基亚磺酰基、3,3-二氯-2-丙烯基亚磺酰基、4-氯-2-丁烯基亚磺酰基、4,4-二氯-3-丁烯基亚磺酰基和4,4-二氟-3-丁烯基亚磺酰基。

    对于G、R、W和Y来说,卤代链烯基磺酰基可以是直链或支链的C2-C4卤代链烯基磺酰基,包括:例如3-氯-2-丙烯基磺酰基、3,3-二氯-2-丙烯基磺酰基、4-氯-2-丁烯基磺酰基、4,4-二氯-3-丁烯基磺酰基和4,4-二氟-3-丁烯基磺酰基。

    对于G、R和W来说,C2-C4卤代炔基包括:例如氯乙炔基、溴乙炔基、碘乙炔基、3-氯-1-丙炔基和3-溴-1-丁炔基。

    对于G、R、W和Y来说,C2-C4炔氧基包括:例如2-丙炔氧基、2-丁炔氧基和1-甲基-2-丙炔氧基。

    对于G、R、W和Y来说,C2-C4卤代炔氧基包括:例如3-氯-2-丙炔氧基、3-溴-2-丙炔氧基和3-碘-2-丙炔氧基。

    对于G、R、W和Y来说,C2-C6炔硫基包括:例如2-丙炔硫基、2-丁炔硫基和1-甲基-2-丙炔硫基。

    对于G、R、W和Y来说,C2-C6炔硫基亚磺酰基括:例如2-丙炔基亚磺酰基、2-丁炔基亚磺酰基和1-甲基-2-丙炔基亚磺酰基。

    对于G、R、W和Y来说,C2-C6炔硫基磺酰基括:例如2-丙炔基磺酰基、2-丁炔基磺酰基和1-甲基-2-丙炔基磺酰基。

    对于G、R、W和Y来说,C2-C6卤代炔硫基包括:例如3-氯-2-丙炔硫基、3-溴-2-丙炔硫基和3-碘-2-丙炔硫基。

    对于G、R、W和Y来说,C2-C6卤代炔基亚磺酰基包括:例如3-氯-2-丙炔基亚磺酰基、3-溴-2-丙炔基亚磺酰基和3-碘-2-丙炔基亚磺酰基。

    对于G、R、W和Y来说,C2-C6卤代炔基磺酰基包括:例如3-氯-2-丙炔基磺酰基、3-溴-2-丙炔基磺酰基和3-碘-2-丙炔基磺酰基。

    对于G、R、W和Y来说,C2-C4烷基羰氧基包括:例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基和异丙基羰氧基。

    对于E和G来说,任意被X取代的苯甲酰基包括:例如苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、4-氟苯甲酰基、3-甲基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、4-叔丁基苯甲酰基和3,4-二氯苯甲酰基。

    即使在低浓度时,本发明化合物也能有效防止各种害虫,所述害虫包括:例如所谓农业有害昆虫,该昆虫损害农业和园艺业的作物和树;所谓家畜有害昆虫,该昆虫生活在家畜和家禽身上;所谓卫生有害昆虫,该昆虫对人类所生活的环境(包括房子)产生各种负面影响;所谓储藏品有害昆虫,该昆虫损害仓库中储藏的谷物;以及生活在上述同样位置且对上述提到内容有损害的螨、线虫、软体动物和甲壳类等。

    以下所述的是被本发明化合物消除的有害昆虫、螨、线虫、软体动物和甲壳类的实例,但是,并不仅仅局限于所例举出的实例。

    鳞翅目有害昆虫,例如二化螟(Chilo suppressalis Walker),稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis Quenée),稻螟蛉(Naranga aenescensMoore),直纹稻苞虫(Naranga guttata Bremer et Gvey),小菜蛾(Plutella xvlostella Linné),甘蓝衣蛾(Mamestra brassicae Linné),菜粉蛾(Pieris rapae crucivora Boisduval),芜菁衣蛾(Agrotis segetumDenis et Schiffermüller),斜纹衣蛾(Spodptera litura Fabricius),甜菜夜蛾(Spodoptera exigua Hübner),小卷(叶)蛾(Adoxophves sp.),茶长卷蛾(Homona magnanima Diakonoff),桃蛀果蛾(Carposinaniponensis Walsingham),梨小食心虫(Grapholita molesta Busck),棉褐带卷蛾(Adoxophves orana fasciata Walsinghm),桃潜蛾(Phvllonorvcter ringoniella Matsumura),玉米穗蛾(Helicoverpa zeaBoddie),烟芽夜蛾(Heliothis virescens Fabricius),玉米螟(Ostrinianubilalis Hübner),草地贪夜蛾(spodoptera frugiperda J.E.Smith),苹蠹蛾(Cvdia pomonella Linné),美国白蛾(Hvphantria cunea Drury)等;

    半翅目有害昆虫,例如黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps Uhler),稻褐飞虱(Nilaparvata lugens Stal),桃蚜(Mvzus persicae Sulzer),棉蚜(Aphis gossvpü Glover),白粉虱(Trialeurodes vaporariorumWestwood),甘薯粉虱(Bemisia tabaci Gennadius),梨黄木虱(Psvllapvricola F_rster),拟梨网蝽(Stephanitis pvrioides Scott),矢尖蚧(Unaspis vanonensis Kuwana),康氏粉蚧(Pseudococcus comstockiKuwana),红蜡蚧(Ceroplastes rubens Maskell),棕岩纹蝽(brown-marmorated stinkbug)(Halvomorpha mista Uhler),甘蓝菜蝽(Eurvdema rugosam Motschulsky),臭虫(Cimex lectularins Linné);

    鞘翅目有害昆虫,例如茄二十八星瓢虫(Henosenilachnavigintioctopunctata Fabricius),大绿丽金龟甲(Anomala cupreaHope),美洲稻象甲(Lissorhoptrus orvzophilus Kuschel),甘薯小象甲(Cvlas formicarius Fabricius),黄守瓜(Aulacophora femoralisMotschulsky),曲条跳甲(Phvllotreta striolata Fablicius),白斑蜡天牛(Anoplophora malasiaca Thomson),松天牛(Monochamus alternatusHope),条叶甲(Diabrotica spp.),玉米象(Sitophilus zeamaisMotschulsky),米象(Sitophilus orvzae Linné),谷象(Sitophilusgranarius Linné),赤拟谷盗(Tribolium castaneum Herbst)等;

    双翅目有害昆虫,例如美洲斑潜蝇(Liriomvza trifolii Burgess),种蝇(Delia platnra Meigen),小麦瘿蚊(Mavetiola destructor Say),瓜实蝇(Dacus(Zengodacus)cucurhitae Coquillett),地中海实蝇(Ceratitiscapitata Wiedemann),家蝇(Musca domestica Linné),厩螫蝇(Stomoxvs calcitrans Linné),绵羊蜱(Melophagus orinns),纹皮蝇(Hypoderm lineatum devillers),牛皮蝇(Hypoderma boris Linné),羊鼻蝇(Oestrus ovis Linné),舌蝇(Golossina palpalis Robineau-Desvoidy),淡色库蚊(Culex pipiens pallens Coquillett),埃及伊蚊(Aedes aegypti Linné),库态按蚊Anopheles culicifacies)等;

    膜翅目有害昆虫,例如菜叶蜂(Athalis rosae ruficornis Jakovlev),松黄叶蜂(Neodiprion sertifer Geoffroy),栗栎叶蜂chestnutsawfly(Apethvmus kuri Takeuchi)等;

    缨翅目有害昆虫,例如棕黄蓟马(Thrips palmi Karny),棉蓟马(Thrips tabaci Lindeman),苜蓿蓟马(Frankliniella occidentaisPergande),花蓟马(Frankliniella intonsa Trybom),茶黄蓟马(Scirtothrips dorsais Hood)等;

    网翅目有害昆虫,例如烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa Serville),日本蜚蠊(Periplaneta japonica Karny),德国小蠊(Blattella germanicaLinné)等;

    直翅目有害昆虫,例如亚洲飞蝗(Locusta migratoria Linné),北海道稻蝗(Oxya yezoensis Shiraki),沙漠蝗(Schistocerca gregaria Forslk_l等;

    等翅目有害昆虫,例如家白蚁(Coptotermes formosanusShiraki),(Reticulitermes(Leucotermes)speratus Kolbe),黑翅土白蚁(Odontotermes formosanus Shirakif)等;

    蚤目有害昆虫,例如猫栉头骚(Ctenocephalides felis Bouché),人蚤(Pulex irritans Linné),东方鼠骚(Xenopsylla cheopis Rothschild)等;

    食毛目有害昆虫,例如雏鸡羽虱(Menacanthus stramineusNitsch),牛羽虱(Bovicola bovis Linné);

    虱目有害昆虫,例如阔胸血虱(Haematopinus eurysternusNitzsh),猪血虱(Haematopinus suis Linné),牛颚虱(Linognathus vituliLinné),侧管管虱(Solenopotes capillatus Enderlein)等;

    叶螨科害虫,例如柑橘爪螨(Panonychus citri McGregor),苹果全爪螨(Panonychus ulmi Kock),二点叶螨(Tetranychus urticae Koch),神泽叶螨(Tetranychus kanzawai Kishida)等;

    瘿螨科害虫,例如pink citrus rust mite(Aculops pelekassiKeifor),梨叶锈螨(Epitrimerus pyri Nalepa),郁金香瘿螨(Aceriatulipae Keiter),茶橙瘿螨(Acaphylla theae watt)等;

    跗线螨科害虫,例如侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latusBanks),樱草狭跗线螨(Steneotarsonemns pallidus Banks)等;

    粉螨科害虫,例如腐食酪螨(Tyrophagus putrescetiae Schrank),罗氏根螨(Rhizoglyphus robini Claparede)等;

    瓦螨科VARROIDAE害虫,例如大蜂螨(Varroa jacobsoniOudemans)等;

    硬蜱科害虫,例如微小牛蜱(Boophilus microplus Canestrini),长角血蜱(Haemaphysalis longicormnis Neumann)等;

    疥螨科害虫,例如疥螨(Sarcaptes scabiei Linné)等;

    线虫,例如南方根结线虫(Meloidogyne incognita Kofoid etWhite),北方根结线虫(Meloidogyne hapla Chitwood),穿刺短体线虫(Pratylenchus penetraus Cobb),伤残短体线虫(Pratylenchus vulnusAllen et Jensen),马铃薯金线虫(Globodera rostochiensisWollenweber),松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus Steiner etBuhrer)等;

    软体动物,例如apple snail(Pomacea canaliculataLamarck),(Incilaria pilineata Benson),(Acusta despecta sieholdianaPfeiffer),(Euhadra peliomphala Pfeiffer),鼠妇(Armadillidium vulgareLatreille)等;

    甲壳纲,例如鼠妇(Armadillidium vulgare Latreille)等。

    被本发明化合物控制的作物病害如下:

    稻瘟病(Pyricularia oryzae),稻胡麻斑病(Cochliobolusmiyabeanus)和稻纹枯病(Rhizoctonia solani);

    麦类白粉病(Erysiphe graminis f.sp.hordei,f.sp.tritici),大麦条纹病(Pyrenophora graminea),大麦网斑病(Pyrenophora teres),麦类赤霉病(Gibberella zeae),麦类条锈病(Puccinia striiformis,P.graminis,P.recondita和P.hordei),雪疫病和雪霉(Typhula sp.,Micronectriellanivais),小麦散黑穗病(Ustilago tritici.U.nuda),眼斑病(Pseudocercorsporella herpotrichoides),大麦云纹病(Rhynchosporiumsecalis),小麦枯叶病(Septoria tritici),小麦颖枯病(Leptosphaerianodorum);

    柑橘树脂病(Diaporthe citri),柑橘斑病(Elsinoe fawcetti),和柑橘绿霉病(Penicillium digitatum,P.italicum);

    苹果花霉病(Sclerotinia mali),苹果霉烂病(Valsa maii),苹果白粉病(Podosphaera leucotricha),苹果轮斑病(Alternaria mali)和苹果黑星病(Venturia inaequalis);

    梨黑星病(Venturia nashicola),梨黑斑病(Alternaria Kikuchiana)和梨锈病(Gymnosporangium haraeanum);

    桃褐腐病(Sclerotinia cinerea),桃斑病(Cladosporiumcarpophilum)和桃拟茎点霉腐病Phomopsis rot(Phomopsis sp.);

    葡萄霜霉病(Plasmopara viticola),葡萄黑痘病(Elsinoeampelina),葡萄炭疽病(Clomerlla cingulata),葡萄白粉病(Uncinulanecator)和葡萄锈病(Phakopsora ampelopsidis);

    柿炭疽病(Gloesporium kaki),柿白粉病(Phyllactinia kakicola),柿角斑病(Cercospora kaki),柿圆斑病(Mycosphaerella nawae);

    南瓜霜霉病(Pseudoperenospora cubensis),南瓜炭疽病(Colletotrichum lagenarium),南瓜白粉病(Sphaerotheca fuliginea),南瓜蔓枯病(Mycosphaerella melonis);

    番茄晚疫病(Phytophthora infestans),番茄早疫病(Alternariasolani)和番茄叶霉病(Cladosporium fulvam);

    茄褐纹病(Phomopsis vexans)和茄白粉病(Erysiphecichoracoarum);

    十字花科蔬菜黑斑病(Alternaria japonica)和十字花科蔬菜白斑病(Cerocosporella brassicae);

    大葱锈病(Puccinia allii);

    大豆紫斑病(Cercospora kikuchii),大豆黑痘病(Elsinoe glycines)和大豆黑点病(Diaporthe phaseololum);

    菜豆炭疽病(Collectorichum lindemuthianum);

    花生黑斑病(Mycosphaerella personatum)和花生褐斑病(Cercospora arachidicola);

    豌豆白粉病(Erysiphe pisi);

    马铃薯早疫病(Alternaria solani);

    草莓白粉病(Sphaerotheca humuli);

    茶网饼病(Exobasidium reticulatum)和茶白斑病(Elsinoeleucospila);

    烟草赤星病(Alternaria longipes),烟草白粉病(Erysiphecichoracearum)和烟草炭疽病(Colletotrichum tabacum);

    甜菜褐斑病(Cereospora beticola);

    蔷薇黑斑病(Diplocarpon rosae)和蔷薇白粉病(Sphaerothecapannosa);

    菊叶斑病(Septoria chrysanthemiindici)和菊锈病(Pucciniahoriana);

    各种作物的灰霉病(Botrytis cinerea);以及

    各种作物的菌核病(Sclerotinia sclerotiorum)。

    此外,即使是在很低的浓度下,本发明化合物也能有效地防止水生生物的附着。本发明所述水生生物是指,例如,贝类和海藻,如贻贝、藤壶、牡蛎、水螅(hydrozoan)、水螅(hydra)、龙介虫、海鞘、红紫色海藻(seamoss)、Bagula、泥塘螺、海白菜、绿紫菜、水云等。

    特别是,即使在以低浓度使用时,本发明化合物也能够有效消除各种害虫和植物病原体微生物,如直翅目、半翅目、鳞翅目、鞘翅目、膜翅目、双翅目、Temitidae、以及螨和虱。此外,本发明化合物还有效防止各种生活在海水和淡水中的水生生物附着在水中设施上等。另一方面,本发明化合物中含有几乎对哺乳动物、鱼类、贝类和有用昆虫无负面影响的有用化合物。

    E为CN的本发明化合物可以按照以下方法制备(流程1)。

    流程1:

    (方法A)

    (方法B)

    (方法C)

    在(流程1)中,Q、A和B具有与上述定义相同的含义;L代表合适的离去基团,如氯原子、溴原子、碘原子、具有1至4个碳原子的烷氧基、苯氧基、具有1至4个碳原子的烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基、甲苯磺酰氧基、苯氧基、1-吡唑基或1-咪唑基;L'代表卤素原子;以及alkyl代表优选具有1至4个碳原子的烷基。

    (流程1)中的方法A是将式(3)的乙腈衍生物与式(4)的酰氯、酯或酰胺反应,或与式(5)的酸酐反应得到本发明化合物(1')。任选将化合物(1')与式(8)的烷基卤、磺酸烷基酯、三甲基甲硅烷基卤化物、磺酰氯、氨磺酰氯、硫代氨甲酰氯、酰氯或酯反应以将其转化为本发明化合物(1)。根据本发明化合物(1)中B的类型,将化合物(1')与二氢吡喃、异氰酸酯或硫代异氰酸酯反应制得化合物(1)。在方法A中,如果以过量使用式(4)或(5)化合物,在不分离化合物(1')的情况下,可以直接制得化合物(1)。

    当Q通过氮原子键合到丙烯腈部分上时,化合物(1')可以按照方法B制备。方法B是将式(6)杂环化合物与式(7)卤代氰基酮衍生物反应,制得本发明化合物(1')。

    当A通过氮原子键合到丙烯腈部分上时,化合物(1')可以按照方法C制备。方法C是将式(9)氰基乙酸衍生物与式(10)杂环化合物反应制得本发明化合物(1')。根据具体情况,在碱存在下,将式(3)乙腈衍生物,例如在方法A中所用的,与碳酸酯反应将制得式(9)化合物。

    E是    的本发明化合物可以按照以下方法制备(流程2)。

    流程2:

    (方法D)

    (方法E)

    (方法F)

    在(流程2)中,Q、A、E、B、L、L'和alkyl的含义同上。

    (流程2)中的方法D是将式(11)化合物与式(4)酰氯、酯或酰胺反应,或与式(5)酸酐反应得到本发明化合物(1')。任选将化合物(1')与式(8)烷基卤、磺酸烷基酯、三甲基甲硅烷基卤化物、磺酰氯、氨磺酰氯、硫代氨甲酰氯、酰氯或酯反应以将其转化为本发明化合物(1)。根据本发明化合物(1)中B的类型,将化合物(1')与二氢吡喃、异氰酸酯或硫代异氰酸酯反应制得化合物(1)。在方法A中,如果以过量使用式(4)或(5),在不分离化合物(1')的情况下,可以直接制得化合物(1)。

    当Q通过氮原子键合到乙烯部分上时,化合物(1')可以按照方法E制备。方法E是将式(6)杂环化合物与式(12)化合物在碱存在下反应,制得本发明化合物(1')。

    当A通过氮原子键合到乙烯部分上时,化合物(1')可以按照方法F制备。方法F是将式(13)化合物与式(10)杂环化合物反应通过脱醇作用制得本发明化合物(1')。根据具体情况,在碱存在下,将式(11)乙腈衍生物,例如在方法D中所用的,与碳酸酯反应将制得式(13)化合物。

    必要时,E为烷氧羰基的化合物(1')可以水解、脱羧和卤化制得E为卤素原子的本发明化合物。根据具体情况,E为卤素原子的本发明化合物可与对应于E的亲核试剂(如亚磷酸三酯、烷硫醇、苯硫酚、金属乙炔化物、金属氰化物、金属叠氮化物、亚硝酸盐)反应制得不同的本发明化合物。同样可以视情况而定的是,在碱性条件下,E为烷氧羰基的化合物(1')通过脱羧所制得的化合物可以与亲电试剂反应制得本发明化合物。

    根据具体情况,(流程1)和(流程2)的方法优选在碱存在下反应。所用碱包括:例如,碱金属醇化物,如乙醇钠、甲醇钠和叔丁醇钾;碱金属氢氧化物,如氢氧化钠和氢氧化钾;碱金属碳酸盐,如碳酸钠和碳酸钾;有机碱,如三乙胺、吡啶和DBU;有机锂化合物,如丁基锂;氨基化锂,如二异丙基氨基化锂和双三甲基甲硅烷基氨基化锂;以及氢化钠。

    (流程1)和(流程2)的反应可以在对反应惰性的溶剂中进行。所述溶剂包括:例如,低级醇,如甲醇和乙醇;芳烃,如苯和甲苯;醚,如乙醚、四氢呋喃、1,4-二噁烷、1,2-二甲氧基乙烷和1,2-二乙氧基乙烷;卤代烃,如二氯甲烷、氯仿和1,2-二-氯乙烷;酰胺,如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺;乙腈;二甲基亚砜;以及上述溶剂的混合溶剂。根据情况还可使用含有上述溶剂与水的混合溶剂。同样可以视情况而定的是,为了获得良好反应结果,可以将季铵盐(如溴化四正丁铵)作为催化剂加入反应体系。反应温度可以自由设定在-30℃和200℃之间;优选,反应温度降至0℃和150℃之间,或在0℃和溶剂沸点之间,如果使用溶剂的话。反应底物可以使用的碱量为0.05至10当量,优选0.05至3当量。

    按照任何常规方法,可将本发明化合物从反应混合物中分离出来;且如果本发明化合物需要纯化的话,该化合物的分离和纯化可以通过任何常规的方法来完成,所述方法例如重结晶或柱层析。

    那些具有不对称碳原子的本发明化合物包括(+)型和(-)型光学活性化合物。

    制备(流程1)所用化合物(3)的方法如下所述。化合物(3)可以按照下述(流程3)制备。

    流程3:(15)    (16)                  (17)

    1)式(14)的苄基卤、烷基磺酸苄酯芳基磺酸苄酯、卤代甲基-杂环化合物、烷基磺酰氧基甲基-杂环化合物或芳基磺酰氧基甲基-杂环化合物与合适的氰化试剂反应制得化合物(3);或者,将苯乙酸衍生物或杂环乙酸衍生物转化为相应的酰胺衍生物,然后脱水制得化合物(3)。

    2)在碱存在下,将杂环卤化物(15)与氰基乙酸酯(16)缩合制得化合物(17);然后,水解和脱羧制得化合物(3)。

    3)当化合物(3)中的Q是通过氮原子键合到乙烯部分上时,为了制得该化合物,将杂环衍生物(6)(其中Q中氮原子是不饱和的)与卤代乙腈衍生物在碱存在下反应;或者,在碱存在下,将化合物(6)与化合物(18)反应制得化合物(17),其中所述化合物(18)是通过将氰基乙酸酯卤化制得的;随后,再将化合物(17)水解和脱羧制得化合物(3)。

    (流程2)所用化合物(11)可以通过与上述化合物(3)的制备相同的方式制得。

    在碱存在下,通过将苯甲酰卤或杂环羧酸酰卤与氰基乙酸酯缩合,然后将生成的缩合物卤化可以制得(流程1)所用的化合物(7)。

    从按照常规方法制得的杂环甲烷衍生物或杂环羧酸酯衍生物可以得到上述卤代甲基-杂环化合物、烷基磺酰氧基甲基-杂环化合物和芳基磺酰氧基甲基-杂环化合物(所述常规方法参见Alan R.Katritzky,和Charles W.Rees;综合杂环化学(Comprehensive HeterocyclicChemistry),第2卷,第3卷,第4卷,第5卷或第6卷)。为了制得其中Q为噁唑-4-基或噻唑-4-基的化合物(14),可以将羧酸酰胺或硫代酰胺与1,3-二氯-2-丙酮反应。

    本发明化合物的实例示于下文中的表1至表14。表中缩写的含义如下:

    Me:甲基,Et:乙基,Pr:丙基,Bu:丁基,Pen:戊基,Hex:己基,Hep:庚基,Oct:辛基,Non:壬基,Dec:癸基,Ph:苯基,n:正,i:异,sec:仲,t:叔,c:环。

    表1R1            R2    R3   B      Y1    Y2     Y32,6-F2-Ph     H      H      H      H      H       H2,6-F2-Ph     H      H      H      H      Cl      H2,6-F2-Ph     H      H      H      H      Me      H2,6-F2-Ph     H      H      H      H      OMe     H2,6-F2-Ph     H      H      H      H      SMe     H2,6-F2-Ph     H      H      H      H      OCF3   H2,6-F2-Ph     H      H      H      H      CF3    H2,6-F2-Ph     H      H      H      H      CO2Me  H2,6-F2-Ph     H      H      H      H      H       Me2,6-F2-Ph     H      H      H      Me     H       Me2,6-F2-Ph     H      H      H      Me     H       CF32,6-F2-Ph     H      H      H      Me     H       H2,6-F2-Ph     H      H      H      Me     Me      Me2,6-F2-Ph     H      H      H      Me     Me      H2,6-F2-Ph     H      H      H      Me     Cl      Me2,6-F2-Ph     H      H      H      Me     Cl      H2,6-F2-Ph     Cl     H      H      Me     Cl      Me2,6-F2-Ph     H      H      H      Et     Me      Me2,6-F2-Ph     H      H      H      Et     H       H2,6-F2-Ph     H      H      H      nPr    Me      Me2,6-F2-Ph     H      H      H      iPr    Me      Me2,6-F2-Ph     H      H      H      iPr    Cl      Me2,6-F2-Ph     H      H      H      nBu    Me      Me

    表1(续)R1            R2    R3    B   Y1   Y2   Y32,6-F2-Ph     H      H      H    tBu   Me    Me2,6-F2-Ph     H      H      H    Cl    Me    Me2,6-F2-Ph     H      H      H    Cl    Me    H2,6-F2-Ph     H      H      H    Cl    H     Me2,6-F2-Ph     H      H      H    Cl    H     CF32,6-F2-Ph     H      H      H    Cl    H     H2,6-F2-Ph     Me     H      H    Cl    H     H2,6-F2-Ph     Cl     H      H    Cl    H     H2,6-F2-Ph     NO2   H      H    Cl    H     H2,6-F2-Ph     CO2Me H      H    Cl    H     H2,6-F2-Ph     CO2Et H      H    Cl    H     H2,6-F2-Ph     H      H      H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     Me     H      H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     H      Me     H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     H      Cl     H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     Cl     H      H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     Cl     Cl     H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     Cl     Cl     Bl   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     Ph     H      H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     H      Ph     H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     CF3   H      H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     H      CF3   H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     cPr    H      H    Cl    Cl    Me

    表1(续)R1              R2       R3    B     Y1   Y2   Y32,6-F2-Ph       H        cPr     H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       OMe      H       H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       H        OMe     H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      NH2      H       H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       H       NH2     H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       NHMe     H       H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       H        NHMe    H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      NMe2     H       H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       H       NMe2    H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      NO2      H       H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       H       NO2     H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       CN       H       H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       H        CN      H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       OH       H       H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       H        OH      H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       CO2Me   H       H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       H       CO2Me   H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      CO2Et    H       H      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph       H        H       H      Cl    Cl    H2,6-F2-Ph       H        H       H      Cl    Cl    CF32,6-F2-Ph       H        H       H      Cl    Cl    CF2H2,6-F2-Ph       H        H       H      Cl    Cl    CH2OMe2,6-F2-Ph       H        H       H      Cl    Cl    COMe

    表1(续)R1              R2   R3    B     Y1     Y2     Y32,6-F2-Ph       H     H      H      Cl      Cl      Ph2,6-F2-Ph       H     H      H      Cl      Cl      CH2Ph2,6-F2-Ph       H     H      H      Cl      CF3    Me2,6-F2-Ph       H     H      H      Br      Me      Me2,6-F2-Ph       H     H      H      Me      Br      Me2,6-F2-Ph       H     H      H      Me      Br      H2,6-F2-Ph       H     H      H      Br      H       H2,6-F2-Ph       H     H      H      OMe     Me      Me2,6-F2-Ph       H     H      H      Me      OMe     Me2,6-F2-Ph       H     H      H      OMe     H       H2,6-F2-Ph       H     H      H      H       OMe     H2,6-F2-Ph       H     H      H      Cl      OMe     Me2,6-F2-Ph       H     H      H      OCF3    Me     Me2,6-F2-Ph       H     H      H      OCF3    Cl     Me2,6-F2-Ph       H     H      H      OCF3    H      H2,6-F2-Ph       H     H      H      Me      OCF3   Me2,6-F2-Ph       H     H      H      Cl      OCF3   Me2,6-F2-Ph       H     H      H      SMe     Cl      Me2,6-F2-Ph       H     H      H      Me      SMe     Me2,6-F2-Ph       H     H      H      Cl      SMe     Me2,6-F2-Ph       H     H      H      SMe     H       H2,6-F2-Ph       H     H      H      SOMe    Cl      Me2,6-F2-Ph       H     H      H      Cl      SOMe    Me表1(续)R1             R2    R3    B      Y1     Y2    Y32,6-F2-Ph      H      H      H      SOMe     H       H2,6-F2-Ph      H      H      H     SO2Me    Cl      Me2,6-F2-Ph      H      H      H      Cl       SO2Me   Me2,6-F2-Ph      H      H      H      SO2Me    H       H2,6-F2-Ph      H      H      H      CF3      Me      Me2,6-F2-Ph      H      H      H      CF3      Cl      H2,6-F2-Ph      H      H      H      CF3     Cl      Me2,6-F2-Ph      Me     H      H      CF3      Cl      Me2,6-F2-Ph      Cl     H      H      CF3      Cl      Me2,6-F2-Ph      Br     H      H      CF3      Cl      Me2,6-F2-Ph      CF3   H      H      CF3      Cl      Me2,6-F2-Ph      NO2   H      H      CF3      Cl      Me2,6-F2-Ph      CN     H      H      CF3      Cl      Me2,6-F2-Ph      CO2Me H      H      CF3      Cl      Me2,6-F2-Ph      CO2Et H      H      CF3      Cl      Me2,6-F2-Ph      H      H      H      CF3      Cl      CF32,6-F2-Ph      H      H      H      CF3      Cl      CF2H2,6-F2-Ph      H      H      H      CF3      Cl      CH2OMe2,6-F2-Ph      H      H      H      CF3      Cl      COCH32,6-F2-Ph      H      H      H      CF3      H       Me2,6-F2-Ph      H      H      H      CF3      H       H2,6-F2-Ph      H      H      H      CF3      Br      Me2,6-F2-Ph      H      H      H      CF3      SMe     Me表1(续)R1           R2  R3  B    Y1     Y2     Y32,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    SOMe     Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    SO2Me   Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    CF3     Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    NO2     Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    CN       Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    NHMe     Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    NMe2    Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    Ph       Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    CH2Ph   Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    OPh      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    OH       Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    CO2Me   Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    OMe      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    OCF3    Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    OCF2H   Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CF3    OCF2H   CF2H2,6-F2-Ph    H    H    H    NO2    CF3      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    NO2    Cl        Me2,6-F2-Ph    H    H    H    NO2    Me        Me2,6-F2-Ph    H    H    H    NO2    H         H2,6-F2-Ph    H    H    H    Cl     NO2       Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CN     CF3       Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CN     Cl         Me表1(续)R1           R2  R3  B    Y1    Y2     Y32,6-F2-Ph    H    H    H    CN      Me      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CN      H       H2,6-F2-Ph    H    H    H    Cl      CN      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    Br      CN      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    NHMe    Me      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    NHMe    Cl      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    NHMe    H       H2,6-F2-Ph    H    H    H    Cl      NHMe    Me2,6-F2-Ph    H    H    H    NMe2   Me      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    NMe2   Cl      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    NMe2   H       H2,6-F2-Ph    H    H    H    Cl      NMe2   Me2,6-F2-Ph    H    H    H    Ph      Cl      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    Ph      H       H2,6-F2-Ph    H    H    H    Cl      Ph      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CH2Ph  Me      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    CH2Ph  H       H2,6-F2-Ph    H    H    H    Cl      CH2Ph  Me2,6-F2-Ph    H    H    H    OPh     Cl      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    OPh     H       H2,6-F2-Ph    H    H    H    Cl      OPh     Me2,6-F2-Ph    H    H    H    OH      Me      Me2,6-F2-Ph    H    H    H    OH      H       H表1(续)R1             R2     R3    B    Y1      Y2     Y32,6-F2-Ph      H       H      H    Cl       OH       Me2,6-F2-Ph      H       H      H    CO2Me   Me       Me2,6-F2-Ph      H       H      H    CO2Me   Cl       Me2,6-F2-Ph      H       H      H    CO2Me   H        H2,6-F2-Ph      H       H      H    cPr      Me       Me2,6-F2-Ph      H       H      H    cPr      Cl       Me2,6-F2-Ph      H       H      Bl   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      Cl      H      Bl   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      H       H      B2   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      H       H      B3   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      H       H      B4   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      Cl      H      B4   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      Cl      Me     B4   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      NO2    H      B4   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      CO2Me  H      B4   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      CO2Et  H      B4   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      H       H      B5   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      Cl      H      B5   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      H       H      B6   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      Cl      H      B6   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      NO2    H      B6   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      CO2Me  H      B6   Cl       Cl       Me2,6-F2-Ph      CO2Et  H      B6   Cl       Cl       Me表1(续)R1             R2     R3    B      Y1  Y2   Y32,6-F2-Ph      H       H      B7     Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      Cl      H      B7     Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      NO2    H      B7     Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      CO2Me  H      B7     Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      CO2Et  H      B7     Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B8     Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B9     Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B10    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B11    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B12    C1    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B13    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B14    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B15    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B16    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B17    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B18    Cl    C1    Me2,6-F2-Ph      H       H      B19    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B20    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B2l    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B22    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B23    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B24    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B25    Cl    Cl    Me表1(续)R1             R2     R3    B     Y1   Y2   Y32,6-F2-Ph      H       H      B26   Cl     Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B27   Cl     Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B28   Cl     Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B29   Cl     Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B30   Cl     Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B3l   Cl     Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B32   Cl     Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B33   Cl     Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B34   Cl     Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      Na    Cl     Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      K     Cl     Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B1    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B2    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B3    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B4    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      Me      H      B4    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      Cl      H      B4    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      NO2    H      B4    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      CO2Me  H      B4    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      CO2Et  H      B4    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B5    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      Cl      H      B5    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B6    CF3   Cl    Me表1(续)R1             R2     R3    B      Y1   Y2   Y32,6-F2-Ph      Me      H      B6     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      Cl      H      B6     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      NO2    H      B6     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      CO2Me  H      B6     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      CO2Et  H      B6     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B7     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      Me      H      B7     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      Cl      H      B7     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      NO2    H      B7     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      CO2Me  H      B7     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      CO2Et  H      B7     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B8     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B9     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B1O    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B11    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B12    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B13    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B14    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B15    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B16    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B17    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B18    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H       H      B19    CF3   Cl    Me表1(续)R1             R2   R3  B     Y1    Y2   Y32,6-F2-Ph      H     H    B20   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B21   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B22   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B23   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B24   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B25   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B26   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B27   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B28   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B29   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B30   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B31   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B32   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B33   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B34   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    Na    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    K     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph      H     H    B1    Cl     H     H2,6-F2-Ph      H     H    B2    Cl     H     H2,6-F2-Ph      H     H    B3    Cl     H     H2,6-F2-Ph      H     H    B4    Cl     H     H2,6-F2-Ph      Me    H    B4    Cl     H     H2,6-F2-Ph      Cl    H    B4    Cl     H     H表1(续)R1           R2     R3  B     Y1   Y2  Y32,6-F2-Ph    NO2    H    B4    Cl    H    H2,6-F2-Ph    CO2Me  H    B4    Cl    H    H2,6-F2-Ph    CO2Et  H    B4    Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B5    Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B6    Cl    H    H2,6-F2-Ph    NO2    H    B6    Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B7    Cl    H    H2,6-F2-Ph    Me      H    B7    Cl    H    H2,6-F2-Ph    Cl      H    B7    Cl    H    H2,6-F2-Ph    NO2    H    B7    Cl    H    H2,6-F2-Ph    CO2Me  H    B7    Cl    H    H2,6-F2-Ph    CO2Et  H    B7    Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B8    Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B9    Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B10   Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B11   Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B12   Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B13   Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B14   Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B15   Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B16   Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B17   Cl    H    H2,6-F2-Ph    H       H    B18   Cl    H    H表1(续)R1             R2   R3  B      Y1  Y2   Y32,6-F2-Ph      H     H    B19    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B20    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B21    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B22    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B23    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B24    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B25    C1    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B26    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B27    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B28    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B29    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B30    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B31    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B32    C1    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B33    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    B34    Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    Na     Cl    H     H2,6-F2-Ph      H     H    K      Cl    H     HtBu             H     H    H      H     H     MetBu             H     H    H      Me    H     MetBu             H     H    H      Me    H     CF3tBu             H     H    B7     Me    H     HtBu             H     H    H      Me    Me    Me表1(续)R1      R2     R3   B  Y1   Y2   Y3tBu      H       H    H    Me    Cl    MetBu      Cl      H    H    Me    Cl    MetBu      H       H    H    Et    Me    MetBu      H       H    B8   Et    H     HtBu      H       H    H    Cl    Me    MetBu      H       H    H    Cl    Me    HtBu      H       H    H    Cl    H     MetBu      H       H    H    Cl    H     CF3tBu      H       H    H    Cl    H     HtBu      Me      H    B7   Cl    H     HtBu      Cl      H    B7   Cl    H     HtBu      NO2    H    B7   Cl    H     HtBu      CO2Me  H    B7   Cl    H     HtBu      CO2Et  H    B7   Cl    H     HtBu      H       H    H    Cl    Cl    MetBu      Me      H    H    Cl    Cl    MetBu      Cl      H    H    Cl    Cl    MetBu      CF3    H    H    Cl    Cl    MetBu      CPr     H    H    Cl    Cl    MetBu      OMe     H    H    Cl    Cl    MetBu      NO2    H    H    Cl    Cl    MetBu      CN      H    H    Cl    Cl    MetBu      CO2Me  H    H    Cl    Cl    Me表1(续)  R1      R2    R3    B    Y1     Y2  Y3tBu      CO2Et H      H    Cl      Cl    MetBu      H      H      H    Cl      Cl    HtBu      H      H      H    Cl      Cl    CF3tBu      H      H      H    Cl      Cl    CF2HtBu      H      H      H    Cl      Cl    CH2OMetBu      H      H      H    Cl      Cl    COMetBu      H      H      H    Cl      CF3  MetBu      H      H      H    Br      Me    MetBu      H      H      H    Me      Br    MetBu      H      H      H    Me      Br    HtBu      H      H      B34  Br      H     HtBu      H      H      H    OMe     Me    MetBu      H      H      H    Me      OMe   MetBu      H      H      H    OMe     H     HtBu      H      H      H    Cl      OMe   MetBu      H      H      H    OCF3   Me    MetBu      H      H      H    OCF3   Cl    MetBu      H      H      H    OCF3   H     HtBu      H      H      H    Me      OCF3 MetBu      H      H      H    Cl      OCF3 MetBu      H      H      H    SMe     Cl    MetBu      H      H      H    Me      SMe   MetBu      H      H      H    Cl      SMe   Me表1(续)R1     R2    R3   B    Y1   Y2     Y3tBu     H      H     B7   SMe    H       HtBu     H      H     H    CF3   Me      MetBu     H      H     H    CF3   Cl      HtBu     H      H     H    CF3   Cl      MetBu     Me     H     H    CF3   Cl      MetBu     Cl     H     H    CF3   Cl      MetBu     Br     H     H    CF3   Cl      MetBu     CF3   H     H    CF3   Cl      MetBu     NO2   H     H    CF3   Cl      MetBu     CN     H     H    CF3   Cl      MetBu     CO2Me H     H    CF3   Cl      MetBu     CO2Et H     H    CF3   Cl      MetBu     H      H     H    CF3   Cl      CF3tBu     H      H     H    CF3   Cl      CF2HtBu     H      H     H    CF3   Cl      CH2OMetBu     H      H     H    CF3   Cl      COCH3tBu     H      H     H    CF3   H       MetBu     H      H     H    CF3   H       HtBu     H      H     H    CF3   Br      MetBu     H      H     H    CF3   SMe     MetBu     H      H     H    CF3   SOMe    MetBu     H      H     H    CF3   SO2Me  MetBu     H      H     H    CF3   CF3    Me表1(续)R1    R2  R3  B   Y1   Y2     Y3tBu    H    H    H    CF3  NO2    MetBu    H    H    H    CF3  CN      MetBu    H    H    H    CF3  NHMe    MetBu    H    H    H    CF3  NMe2   MetBu    H    H    H    CF3  OH      MetBu    H    H    H    CF3  CO2Me  MetBu    H    H    H    CF3  OMe     MetBu    H    H    H    CF3  OCF3   MetBu    H    H    H    CF3  OCF2H  MetBu    H    H    H    CF3  OCF2H  CF2HtBu    H    H    H    NO2  Cl      MetBu    H    H    H    NO2  Me      MetBu    H    H    H    NO2  H       HtBu    H    H    H    Cl    NO2    MetBu    H    H    H    CN    Cl      MetBu    H    H    H    CN    Me      MetBu    H    H    H    CN    H       HtBu    H    H    H    Cl    CN      MetBu    H    H    H    NMe2 H       HtBu    H    H    H    Cl    NMe2   MetBu    H    H    H    OH    Me      MetBu    H    H    H    OH    H       HtBu    H    H    H    Cl    OH      Me表1(续)R1    R2   R3  B      Y1    Y2  Y3tBu    H      H    H     CO2Me  Me    MetBu    H      H    H     CO2Me  Cl    MetBu    H      H    H     CO2Me  H     HtBu    H      H    Bl    Cl      Cl    MetBu    Cl     H    B1    Cl      Cl    MetBu    H      H    B2    Cl      Cl    MetBu    H      H    B3    Cl      Cl    MetBu    H      H    B4    Cl      Cl    MetBu    Me     H    B4    Cl      Cl    MetBu    Cl     H    B4    Cl      Cl    MetBu    NO2   H    B4    Cl      Cl    MetBu    CO2Me H    B4    Cl      Cl    MetBu    CO2Et H    B4    Cl      Cl    MetBu    H      H    B5    Cl      Cl    MetBu    H      H    B6    Cl      Cl    MetBu    Cl     H    B6    Cl      Cl    MetBu    H      H    B7    Cl      Cl    MetBu    Me     H    B7    Cl      Cl    MetBu    Cl     H    B7    Cl      Cl    MetBu    NO2   H    B7    Cl      Cl    MetBu    CO2Me H    B7    Cl      Cl    MetBu    CO2Et H    B7    Cl      Cl    MetBu    H      H    B8    Cl      Cl    Me表1(续)R1    R2 R3  B      Y1   Y2   Y3tBu    H    H    B9     Cl    Cl    MetBu    H    H    B10    Cl    Cl    MetBu    H    H    B11    Cl    Cl    MetBu    H    H    B12    Cl    Cl    MetBu    H    H    B13    Cl    Cl    MetBu    H    H    B14    Cl    Cl    MetBu    H    H    B15    Cl    Cl    MetBu    H    H    B16    Cl    Cl    MetBu    H    H    B17    Cl    Cl    MetBu    H    H    B18    Cl    Cl    MetBu    H    H    B19    Cl    Cl    MetBu    H    H    B20    Cl    Cl    MetBu    H    H    B21    Cl    Cl    MetBu    H    H    B22    Cl    Cl    MetBu    H    H    B23    Cl    Cl    MetBu    H    H    B24    Cl    Cl    MetBu    H    H    B25    Cl    Cl    MetBu    H    H    B26    Cl    Cl    MetBu    H    H    B27    Cl    Cl    MetBu    H    H    B28    Cl    Cl    MetBu    H    H    B29    Cl    Cl    MetBu    H    H    B30    Cl    Cl    MetBu    H    H    B31    Cl    Cl    Me表1(续)R1    R2    R3  B     Y1    Y2  Y3tBu    H      H    B32   Cl     Cl    MetBu    H      H    B33   Cl     Cl    MetBu    H      H    B34   Cl     Cl    MetBu    H      H    Na    Cl     Cl    MetBu    H      H    K     Cl     Cl    MetBu    H      H    B1    CF3   Cl    MetBu    H      H    B2    CF3   Cl    MetBu    H      H    B3    CF3   Cl    MetBu    H      H    B4    CF3   Cl    MetBu    Me     H    B4    CF3   Cl    MetBu    Cl     H    B4    CF3   Cl    MetBu    NO2   H    B4    CF3   Cl    MetBu    CO2Me H    B4    CF3   Cl    MetBu    CO2Et H    B4    CF3   Cl    MetBu    H      H    B5    CF3   Cl    MetBu    H      H    B6    CF3   Cl    MetBu    Cl     H    B6    CF3   Cl    MetBu    H      H    B7    CF3   Cl    MetBu    Me     H    B7    CF3   Cl    MetBu    Cl     H    B7    CF3   Cl    MetBu    NO2   H    B7    CF3   Cl    MetBu    CO2Me H    B7    CF3   Cl    MetBu    CO2Et H    B7    CF3   Cl    Me表1(续)R1    R2   R3  B      Y1   Y2   Y3tBu    H     H    B8     CF3   Cl    MetBu    H     H    B9     CF3   Cl    MetBu    H     H    B10    CF3   Cl    MetBu    H     H    B11    CF3   Cl    MetBu    H     H    B12    CF3   Cl    MetBu    H     H    B13    CF3   Cl    MetBu    H     H    B14    CF3   Cl    MetBu    H     H    B15    CF3   Cl    MetBu    H     H    B16    CF3   Cl    MetBu    H     H    B17    CF3   Cl    MetBu    H     H    B18    CF3   Cl    MetBu    H     H    B19    CF3   Cl    MetBu    H     H    B20    CF3   Cl    MetBu    H     H    B21    CF3   Cl    MetBu    H     H    B22    CF3   Cl    MetBu    H     H    B23    CF3   Cl    MetBu    H     H    B24    CF3   Cl    MetBu    H     H    B25    CF3   Cl    MetBu    H     H    B26    CF3   Cl    MetBu    H     H    B27    CF3   Cl    MetBu    H     H    B28    CF3   Cl    MetBu    H     H    B29    CF3   Cl    MetBu    H     H    B30    CF3   Cl    Me表1(续)R1    R2  R1  B      Y1   Y2  Y3tBu    H    H    B3l    CF3  Cl   MetBu    H    H    B32    CF3  Cl   MetBu    H    H    B33    CF3  Cl   MetBu    H    H    B34    CF3  Cl   MetBu    H    H    Na     CF3  Cl   MetBu    H    H    K      CF3  Cl   MetBu    H    H    B1     Cl    H    HtBu    H    H    B2     Cl    H    HtBu    H    H    B3     Cl    H    HtBu    H    H    B4     Cl    H    HtBu    H    H    B5     Cl    H    HtBu    H    H    B6     Cl    H    HtBu    H    H    B7     Cl    H    HtBu    H    H    B8     Cl    H    HtBu    H    H    B9     Cl    H    HtBu    H    H    B10    Cl    H    HtBu    H    H    B11    Cl    H    HtBu    H    H    B12    Cl    H    HtBu    H    H    B13    Cl    H    HtBu    H    H    B14    Cl    H    HtBu    H    H    B15    Cl    H    HtBu    H    H    B16    Cl    H    HtBu    H    H    B17    Cl    H    H表1(续)R1         R1  R2  B     Y1   Y2  Y3tBu         H    H    B18    Cl    H    HtBu         H    H    B19    Cl    H    HtBu         H    H    B20    Cl    H    HtBu         H    H    B21    Cl    H    HtBu         H    H    B22    Cl    H    HtBu         H    H    B23    Cl    H    HtBu         H    H    B24    Cl    H    HtBu         H    H    B25    Cl    H    HtBu         H    H    B26    Cl    H    HtBu         H    H    B27    Cl    H    HtBu         H    H    B28    Cl    H    HtBu         H    H    B29    Cl    H    HtBu         H    H    B30    Cl    H    HtBu         H    H    B31    Cl    H    HtBu         H    H    B32    Cl    H    HtBu         H    H    B33    Cl    H    HtBu         H    H    B34    Cl    H    HtBu         H    H    Na     Cl    H    HtBu         H    H    K      Cl    H    H2-吡啶基    H    H    H      H     H    Me2-吡啶基    H    H    H      Me    H    Me2-吡啶基    H    H    H      Me    H    CF32-吡啶基    H    H    B7     Me    H    H表1(续)R1         R1   R3  B    Y1   Y2   Y32-吡啶基    H      H    H    Me    Me    Me2-吡啶基    H      H    H    Me    Cl    Me2-吡啶基    Cl     H    H    Me    Cl    Me2-吡啶基    H      H    H    Et    Me    Me2-吡啶基    H      H    H    Et    H     H2-吡啶基    H      H    H    Cl    Me    Me2-吡啶基    H      H    H    Cl    Me    H2-吡啶基    H      H    H    Cl    H     Me2-吡啶基    H      H    H    Cl    H     CF32-吡啶基    H      H    B7   Cl    H     H2-吡啶基    Me     H    B7   Cl    H     H2-吡啶基    Cl     H    B7   Cl    H     H2-吡啶基    CF3   H    B7   Cl    H     H2-吡啶基    cPr    H    B7   Cl    H     H2-吡啶基    OMe    H    B7   Cl    H     H2-吡定基    NO2   H    B7   Cl    H     H2-吡啶基    CN     H    B7   Cl    H     H2-吡啶基    CO2Me H    B7   Cl    H     H2-吡啶基    CO2Et H    B7   Cl    H     H2-吡啶基    H      H    H    Cl    Cl    Me2-吡啶基    Me     H    H    Cl    Cl    Me2-吡啶基    Cl     H    H    Cl    Cl    Me2-吡啶基    CF3   H    H    Cl    Cl    Me表1(续)  R1         R2    R3  B   Y1     Y2   Y32-吡啶基    cPr    H    H    Cl      Cl    Me2-吡啶基    OMe    H    H    Cl      Cl    Me2-吡啶基    NO2   H    H    Cl      Cl    Me2-吡啶基    CN     H    H    Cl      Cl    Me2-吡啶基    CO2Me H    H    Cl      Cl    Me2-吡啶基    CO2Et H    H    Cl      Cl    Me2-吡啶基    H      H    H    Cl      Cl    H2-吡啶基    H      H    H    Cl      Cl    CF32-吡啶基    H      H    H    Cl      Cl    CF2H2-吡啶基    H      H    H    Cl      Cl    CH2OMe2-吡啶基    H      H    H    Cl      Cl    COMe2-吡啶基    H      H    H    Cl      CF3  Me2-吡啶基    H      H    H    Br      Me    Me2-吡啶基    H      H    H    Me      Br    Me2-吡啶基    H      H    H    Me      Br    H2-吡啶基    H      H    H    Br      H     H2-吡啶基    H      H    H    OMe     Me    Me2-吡啶基    H      H    H    Me      OMe   Me2-吡啶基    H      H    B7   Me      H     H2-吡啶基    H      H    H    Cl      OMe   Me2-吡啶基    H      H    H    OCF3   Me    Me2-吡啶基    H      H    H    OCF3   Cl    Me2-吡啶基    H      H    B7   OCF3   H     H表1(续)R1         R2     R3   B    Y1   Y2     Y32-吡啶基    H       H     H    Me    OCF3   Me2-吡啶基    H       H     H    Cl    OCF3   Me2-吡啶基    H       H     H    SMe   Cl      Me2-吡啶基    H       H     H    Me    SMe     Me2-吡啶基    H       H     H    Cl    SMe     Me2-吡啶基    H       H     B7   SMe    H      H2-吡啶基    H       H     H    CF3   Me     Me2-吡啶基    H       H     H    CF3   Cl     H2-吡啶基    H       H     H    CF3   Cl     Me2-吡啶基    Me      H     H    CF3   Cl     Me2-吡啶基    Cl      H     H    CF3   Cl     Me2-吡啶基    Br      H     H    CF3   Cl     Me2-吡啶基    CF3    H     H    CF3   Cl     Me2-吡啶基    NO2    H     H    CF3   Cl     Me2-吡啶基    CN      H     H    CF3   Cl     Me2-吡啶基    CO2Me  H     H    CF3   Cl     Me2-吡啶基    CO2Et  H     H    CF3   Cl     Me2-吡啶基    H       H     H    CF3   Cl     CF32-吡啶基    H       H     H    CF3   Cl     CF2H2-吡啶基    H       H     H    CF3   Cl     CH2OMe2-吡啶基    H       H     H    CF3   Cl     COCH32-吡啶基    H       H     H    CF3   H      Me2-吡啶基    H       H     H    CF3   H      H表1(续)R1        R2   R3   B    Y1    Y2     Y32-吡啶基    H     H     H    CF3   Br      Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   SMe     Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   SOMe    Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   SO2Me  Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   CF3    Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   NO2    Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   CN      Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   NHMe    Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   NMe2   Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   OH      Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   CO2Me  Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   OMe     Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   OCF3   Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   OCF2H  Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   OCF2H  CF2H2-吡啶基    H     H     H    NO2   Cl      Me2-吡啶基    H     H     H    NO2   Me      Me2-吡啶基    H     H     B7   NO2   H       H2-吡啶基    H     H     H    Cl     NO2    Me2-吡啶基    H     H     H    CN     Cl      Me2-吡啶基    H     H     H    CN     Me      Me2-吡啶基    H     H     H    CN     H       H2-吡啶基    H     H     H    Cl     CN      Me表1(续)R1         R2  R3 B    Y1     Y2     Y32-吡啶基    H    H    H    NMe2   H       H2-吡啶基    H    H    H    Cl      NMe2   Me2-吡啶基    H    H    H    OH      Me      Me2-吡啶基    H    H    H    OH      H       H2-吡啶基    H    H    H    Cl      OH      Me2-吡啶基    H    H    H    CO2Me  Me      Me2-吡啶基    H    H    H    CO2Me  Cl      Me2-吡啶基    H    H    H    CO2Me  H       H2-吡啶基    H    H    B1   Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B2   Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B3   Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B4   Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B5   Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B6   Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B7   Cl      Cl      Me2-吡啶基    Cl   H    B7   Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B8   Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B9   Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B10  Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B11  Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B12  Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B13  Cl      Cl      Me2-吡啶基    H    H    B14  Cl      Cl      Me表1(续)R1           R2    R3  B     Y1   Y2   Y32-吡啶基      H      H    B15    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B16    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B17    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B18    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B19    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B20    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B21    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B22    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B23    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B24    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B25    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B26    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B27    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B28    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B29    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B30    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B31    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B32    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B33    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B34    Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    Na     Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    K      Cl    Cl    Me2-吡啶基      H      H    B1     CF3  Cl    Me表1(续)R1          R2     R3  B     Y1    Y2   Y32-吡啶基     H       H    B2    CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B3    CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B4    CF3   Cl    Me2-吡啶基     Cl      H    B4    CF3   Cl    Me2-吡啶基     CO2Me  H    B4    CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B5    CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B6    CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B7    CF3   Cl    Me2-吡啶基     Cl      H    B7    CF3   Cl    Me2-吡啶基     NO2    H    B7    CF3   Cl    Me2-吡啶基     CO2Me  H    B7    CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B8    CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B9    CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B10   CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B11   CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B12   CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B13   CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B14   CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B15   CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B16   CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B17   CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B18   CF3   Cl    Me2-吡啶基     H       H    B19   CF3   Cl    Me表1(续)R1          R2   R3  B       Y1    Y2   Y32-吡啶基     H     H    B20     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B21     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B22     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B23     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B24     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B25     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B26     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B27     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B28     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B29     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B30     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B31     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B32     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B33     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B34     CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    Na      CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    K       CF3   Cl    Me2-吡啶基     H     H    B1      Cl     H     H2-吡啶基     H     H    B2      Cl     H     H2-吡啶基     H     H    B3      Cl     H     H2-吡啶基     H     H    B4      Cl     H     H2-吡啶基     Me    H    B4      Cl     H     H2-吡啶基     Cl    H    B4      Cl     H     H表1(续)R1         R2    R3  B     Y1  Y2  Y32-吡啶基    NO2   H    B4    Cl    H    H2-吡啶基    CO2Me H    B4    Cl    H    H2-吡啶基    CO2Et H    B4    Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B5    Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B6    Cl    H    H2-吡啶基    NO2   H    B6    Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B7    Cl    H    H2-吡啶基    Me     H    B7    Cl    H    H2-吡啶基    Cl     H    B7    Cl    H    H2-吡啶基    NO2   H    B7    Cl    H    H2-吡啶基    CO2Me H    B7    Cl    H    H2-吡啶基    CO2Et H    B7    Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B8    Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B9    Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B10   Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B1l   Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B12   Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B13   Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B14   Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B15   Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B16   Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B17   Cl    H    H2-吡啶基    H      H    B18   Cl    H    H表1(续)R1           R2   R3   B     Y1    Y2   Y32-吡啶基      H     H     B19   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B20   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B21   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B22   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B23   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B24   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B25   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B26   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B27   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B28   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B29   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B30   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B31   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B32   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B33   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     B34   Cl     H     H2-吡啶基      H     H     Na    Cl     H     H2-吡啶基      H     H     K     Cl     H     H3-吡啶基      H     H     H     Cl     Cl    Me3-吡啶基      H     H     H     CF3   Cl    Me3-吡啶基      H     H     H     Cl     H     H3-吡啶基      H     H     B4    Cl     H     H3-吡啶基      H     H     B7    Cl     H     H表1(续)R1          R2  R3  B    Y1   Y2   Y34-吡啶基     H    H    H    Cl    Cl    Me4-吡啶基     H    H    H    CF3  Cl    Me4-吡啶基     H    H    H    Cl    H     H4-吡啶基     H    H    B4   Cl    H     H4-吡啶基     H    H    B7   Cl    H     H3-Me-吡啶    H    H    H    Cl    Cl    Me-2-基   2-F-Ph       H    H    H    Me    H     Me2-F-Ph       H    H    H    Me    Me    Me2-F-Ph       H    H    H    Me    Cl    Me2-F-Ph       H    H    H    Cl    H     H2-F-Ph       H    H    H    Cl    H     Me2-F-Ph       H    H    H    Cl    H     CF32-F-Ph       H    H    H    Cl    Cl    Me2-F-Ph       Cl   H    H    Cl    Cl    Me2-F-Ph       H    H    B7   OMe   H     H2-F-Ph       H    H    B7   SMe   H     H2-F-Ph       H    H    H    CF3  Me    Me2-F-Ph       H    H    H    CF3  Cl    Me2-F-Ph       Cl   H    H    CF3  Cl    Me2-F-Ph       H    H    H    CF3  H     Me2-F-Ph       H    H    B1   Cl    Cl    Me2-F-Ph       Cl   H    B1   Cl    Cl    Me表1(续)R1        R2   R3  B    Y1   Y2   Y32-F-Ph     H     H    B3    Cl    Cl    Me2-F-Ph     Cl    H    B4    Cl    Cl    Me2-F-Ph     H     H    B6    Cl    Cl    Me2-F-Ph     H     H    B7    Cl    Cl    Me2-F-Ph     Cl    H    B7    Cl    Cl    Me2-F-Ph     H     H    B9    Cl    Cl    Me2-F-Ph     H     H    B20   Cl    Cl    Me2-F-Ph     H     H    B24   Cl    Cl    Me2-F-Ph     H     H    B2    CF3  Cl    Me2-F-Ph     H     H    B3    CF3  Cl    Me2-F-Ph     H     H    B4    CF3  Cl    Me2-F-Ph     Cl    H    B4    CF3  Cl    Me2-F-Ph     H     H    B6    CF3  Cl    Me2-F-Ph     H     H    B7    CF3  C1    Me2-F-Ph     Cl    H    B7    CF3  Cl    Me2-F-Ph     H     H    B9    CF3  Cl    Me2-F-Ph     H     H    B20   CF3  Cl    Me2-F-Ph     H     H    B24   CF3  Cl    Me2-F-Ph     H     H    B6    Cl    H     H2-F-Ph     H     H    B7    C1    H     H3-F-Ph     H     H    H     Cl    Cl    Me3-F-Ph     Cl    H    H     Cl    Cl    Me3-F-Ph     H     H    H     CF3  Cl    Me表1(续)R1          R2   R3  B    Y1   Y2   Y33-F-Ph       Cl    H    H    CF3  Cl    Me4-F-Ph       H     H    H    Cl    Cl    Me4-F-Ph       Cl    H    H    Cl    Cl    Me4-F-Ph       H     H    H    CF3  Cl    Me4-F-Ph       Cl    H    H    CF3  Cl    Me2,3-F2-Ph   H     H    H    Cl    Cl    Me2,3-F2-Ph   H     H    H    CF3  Cl    Me2,4-F2-Ph   H     H    H    Cl    Cl    Me2,4-F2-Ph   H     H    H    CF3  Cl    Me2,5-F2-Ph   H     H    H    Cl    Cl    Me2,5-F2-Ph   H     H    H    CF3  Cl    MePh           H     H    H    Me    H     MePh           H     H    H    Me    Me    MePh           H     H    H    Me    Cl    MePh           H     H    B7   Cl    H     HPh           H     H    H    Cl    H     MePh           H     H    H    Cl    H     CF3Ph           H     H    H    Cl    Cl    MePh           Cl    H    H    Cl    Cl    MePh           H     H    B7   OMe   H     HPh           H     H    B7   SMe   H     HPh           H     H    H    CF3  Me    MePh           H     H    H    CF3  Cl    Me表1(续)R1   R2   R3 B      Y1    Y2   Y3Ph    Cl    H    H     CF3   Cl    MePh    H     H    B7    CF3   H     MePh    H     H    B1    Cl     C1    MePh    Cl    H    B1    Cl     Cl    MePh    H     H    B3    Cl     Cl    MePh    Cl    H    B4    Cl     Cl    MePh    H     H    B6    Cl     Cl    MePh    H     H    B7    Cl     Cl    MePh    Cl    H    B7    Cl     Cl    MePh    H     H    B9    Cl     Cl    MePh    H     H    B20   Cl     Cl    MePh    H     H    B24   Cl     Cl    MePh    H     H    B2    CF3   Cl    MePh    H     H    B3    CF3   Cl    MePh    H     H    B4    CF3   Cl    MePh    Cl    H    B4    CF3   Cl    MePh    H     H    B6    CF3   Cl    MePh    H     H    B7    CF3   Cl    MePh    Cl    H    B7    CF3   Cl    MePh    H     H    B9    CF3   Cl    MePh    H     H    B20   CF3   Cl    MePh    H     H    B24   CF3   Cl    MePh    H     H    B6    Cl     H     H表1(续)R1          R2   R3  B    Y1  Y2   Y3Ph           H     H    B7   Cl    H     H3,4-F2-Ph   H     H    H    Cl    Cl    Me3,4-F2-Ph   H     H    H    CF3  Cl    Me3,5-F2-Ph   H     H    H    Cl    Cl    Me3,5-F2-Ph   H     H    H    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph      H     H    H    Me    H     Me2-Cl-Ph      H     H    H    Me    Me    Me2-Cl-Ph      H     H    H    Me    Cl    Me2-Cl-Ph      H     H    H    Cl    H     H2-Cl-Ph      H     H    H    Cl    H     Me2-Cl-Ph      H     H    H    Cl    H     CF32-Cl-Ph      H     H    H    Cl    Cl    Me2-Cl-Ph      Cl    H    H    Cl    Cl    Me2-Cl-Ph      H     H    H    OMe   H     H2-Cl-Ph      H     H    H    SMe   H     H2-Cl-Ph      H     H    H    CF3  Me    Me2-Cl-Ph      H     H    H    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph      Cl    H    H    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph      H     H    H    CF3  H     Me2-Cl-Ph      H     H    B1   Cl    Cl    Me2-Cl-Ph      Cl    H    B1   Cl    Cl    Me2-Cl-Ph      H     H    B3   Cl    Cl    Me2-Cl-Ph      Cl    H    B4   Cl    Cl    Me表1(续)R1        R2  R3  B     Y1   Y2   Y32-Cl-Ph    H    H    B6    Cl    Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B7    Cl    Cl    Me2-Cl-Ph    Cl   H    B7    Cl    Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B9    Cl    Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B20   Cl    Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B24   Cl    Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B2    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B3    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B4    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph    Cl   H    B4    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B6    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B7    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph    Cl   H    B7    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B9    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B20   CF3  Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B24   CF3  Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B6    Cl    H     H2-Cl-Ph    H    H    B7    Cl    H     H3-Cl-Ph    H    H    H     Cl    Cl    Me3-Cl-Ph    Cl   H    H     Cl    Cl    Me3-Cl-Ph    H    H    H     CF3  Cl    Me3-Cl-Ph    Cl   H    H     CF3  Cl    Me4-Cl-Ph    H    H    H     Cl    Cl    Me表1(续)R1            R2   R3  B    Y1    Y2   Y34-Cl-Ph        Cl    H     H    Cl     Cl    Me4-Cl-Ph        H     H     H    CF3   Cl    Me4-Cl-Ph        Cl    H     H    CF3   Cl    Me2,3-Cl2-Ph    H     H     H    Cl     Cl    Me2,3-Cl2-Ph    H     H     H    CF3   Cl    Me2,4-Cl2-Ph    H     H     H    Cl     Cl    Me2,4-Cl2-Ph    H     H     H    CF3   Cl    Me2,5-Cl2-Ph    H     H     H    Cl     Cl    Me2,5-Cl2-Ph    H     H     H    CF3   Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H     H    Me     H     Me2,6-Cl2-Ph    H     H     H    Me     Me    Me2,6-Cl2-Ph    H     H     H    Me     Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H     B7   Cl     H     H2,6-Cl2-Ph    H     H     H    Cl     H     Me2,6-Cl2-Ph    H     H     H    Cl     H     CF32,6-Cl2-Ph    H     H     H    Cl     Cl    Me2,6-Cl2-Ph    Cl    H     H    Cl     Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H     B7   OMe    H     H2,6-Cl2-Ph    H     H     B7   SMe    H     H2,6-Cl2-Ph    H     H     H    CF3   Me    Me2,6-Cl2-Ph    H     H     H    CF3   Cl    Me2,6-Cl2-Ph    Cl    H     H    CF3   Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H     H    CF3   H     Me表1(续)R1           R2  R3  B     Y1   Y2   Y32,6-Cl2-Ph    H    H    B1    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    Cl   H    B1    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B3    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    Cl   H    B4    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B6    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B7    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    Cl   H    B7    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B9    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B20   Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B24   Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B2    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B3    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B4    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    Cl   H    B4    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B6    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B7    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    Cl   H    B7    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B9    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B20   CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B24   CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H    H    B8    Cl    H     H2,6-Cl2-Ph    H    H    B15   Cl    H     H3,4-Cl2-Ph    H    H    H     Cl    Cl    Me表1(续)R1           R3  R3  B    Y1    Y2   Y33,4-Cl2-Ph   H    H    H    CF3    Cl    Me3,5-Cl2-Ph   H    H    H    Cl     Cl    Me3,5-Cl2-Ph   H    H    H    CF3   Cl    Me2-Me-Ph       H    H    H    Cl     Cl    Me2-Me-Ph       H    H    H    CF3   Cl    Me2,6-Me2-Ph   H    H    H    Cl     Cl    Me2,6-Me2-Ph   H    H    H    CF3   Cl    Me2-MeO-Ph      H    H    H    Cl     Cl    Me2-MeO-Ph      H    H    H    CF3   Cl    Me2-MeO-Ph      Cl   H    H    CF3   Cl    Me2-CF3O-Ph    H    H    H    Cl     Cl    Me2-CF3O-Ph    H    H    H    CF3   Cl    Me2-SMe-Ph      H    H    H    Cl     Cl    Me2-SMe-Ph      H    H    H    CF3   Cl    Me2-SOMe-Ph     H    H    H    Cl     Cl    Me2-SOMe-Ph     H    H    H    CF3   Cl    Me2-SO2Me-Ph   H    H    H    Cl     Cl    Me2-SO2Me-Ph   H    H    H    CF3   Cl    Me2-CF3-Ph     H    H    H    Cl     Cl    Me2-CF3-Ph     H    H    H    CF3   Cl    Me2-NO2-Ph     H    H    H    Cl     Cl    Me2-NO2-Ph     H    H    H    CF3   Cl    Me2-CN-Ph       H    H    H    Cl     Cl    Me表1(续)R1           R2     R3  B    Y1   Y2   Y32-CN-Ph       H       H    H    CF3   Cl    Me2-NHMe-Ph     H       H    H    Cl     Cl    Me2-NHMe-Ph     H       H    H    CF3   Cl    Me2-NMe2-Ph    H       H    H    Cl     Cl    Me2-NMe2-Ph    H       H    H    CF3   Cl    Me4-CH2Ph-Ph   H       H    H    Cl     Cl    Me4-OPh-Ph      H       H    H    Cl     Cl    Me2-OH-Ph       H       H    H    Cl     Cl    Me2-OH-Ph       H       H    H    CF3   Cl    Me2-CO2Me-Ph   H       H    H    Cl     Cl    Me2-CO2Me-Ph   H       H    H    CF3   Cl    Me2-CO2Et-Ph   H       H    H    Cl     Cl    Me2-CO2Et-Ph   H       H    H    CF3   Cl    MeH             CO2Et  Ph   H    Cl     Cl    MeCl            CO2Et  H    H    Cl     Cl    MeMe            Ph      H    H    Cl     Cl    MeEt            Me      H    H    Cl     Cl    MenPr           H       H    H    Cl     Cl    MeiPr           H       H    H    Cl     Cl    MeiPr           H       H    H    CF3   Cl    MenBu           H       H    H    Cl     Cl    MenBu           H       H    H    CF3   Cl    MeiBu           H       H    H    Cl     Cl    Me表1(续)R1            R2  R3  B    Y1    Y2   Y3iBu            H    H    H    CF3   Cl    MeiBu            H    H    B7   Cl     Cl    MeiBu            H    H    B7   CF3   Cl    MesecBu          H    H    H    Cl     Cl    MesecBu          H    H    H    CF3    Cl    Me2,2-Me2-丙基  H    H    H    Cl     Cl    MenHex           H    H    H    Cl     Cl    Me乙烯基         H    H    H    Cl     Cl    Me1-丙烯基       H    H    H    Cl     Cl    Me1-丙烯基       H    H    H    CF3   Cl    Me乙炔基         H    H    H    Cl     Cl    Me1-丙炔基       H    H    H    Cl     Cl    Me1-丙炔基       H    H    H    CF3   Cl    MeCF3           H    H    H    Cl     Cl    MeCF3           H    H    H    CF3   Cl    MeC2F5         H    H    H    Cl     Cl    MeC2F5         H    H    H    CF3   Cl    Me2,2-Cl2-cPr   H    H    H    Cl     Cl    Me2,2-Cl2-cPr   H    H    H    CF3   Cl    MecPr            H    H    H    Cl     Cl    MecPr            H    H    H    CF3   Cl    Mel-Me-cPr       H    H    H    Cl     Cl    Mel-Me-cPr       H    H    H    CF3   Cl    Me表1(续)R1       R2  R3  B    Y1    Y2  Y3cHex      H    H    H    Cl     Cl    MecHex      H    H    H    CF3   Cl    MeOMe       H    H    H    Cl     Cl    MeOtBu      H    H    H    Cl     Cl    MeOtBu      H    H    H    CF3   Cl    MeOCF3     H    H    H    Cl     Cl    MeOCF3     H    H    H    CF3   Cl    MeStBu      H    H    H    Cl     Cl    MeStBu      H    H    H    CF3   Cl    MeSOtBu     H    H    H    Cl     Cl    MeSOtBu     H    H    H    CF3   Cl    MeSO2tBu   H    H    H    Cl     Cl    MeSO2tBu   H    H    H    CF3   Cl    MeNO2      H    H    H    Cl     Cl    MeNO2      H    H    H    CF3   Cl    MeCN        H    H    H    Cl     Cl    MeCN        H    H    H    CF3   Cl    MeNH2      H    H    H    Cl     Cl    MeNH2      H    H    H    CF3   Cl    MeNHMe      H    H    H    Cl     Cl    MeNHMe      H    H    H    CF3   Cl    MeNMe2     H    H    H    Cl     Cl    MeNMe2     H    H    H    CF3   Cl    Me表1(续)R1               R2   R3   B    Y1   Y2   Y3CH2Ph            H     H     H    Cl    Cl    MeCH2Ph            H     H     H    CF3  Cl    MeOPh               H     H     H    Cl    Cl    MeOPh               H     H     H    CF3  Cl    MeOH                H     H     H    Cl    Cl    MeOH                H     H     H    CF3  Cl    Me萘基-1            H     H     H    Cl    Cl    Me萘基-1            H     H     H    CF3 Cl    Me萘基-2            H     H     H    Cl    Cl    Me萘基-2            H     H     H    CF3 Cl    MeCO2Me            H     H     H    Cl    Cl    MeCO2Me            H     H     H    CF3  Cl    MeCO2Et            H     H     H    Cl    Cl    MeCO2Et            H     H     H    CF3 Cl    Me2-噻吩基          H     H     H    Cl    Cl    Me2-噻吩基          H     H     H    CF3 Cl    MeCH2OMe           H     H     H    Cl    Cl    MeCOCH3            H     H     H    Cl    Cl    Me-N=CMe2          H     H     H    Cl    Cl    Me-N=CMe2          H     H     H    CF3  Cl    Me——(CH2)3——               H     H    Cl    Cl    Me——(CH2)3——               H     H    CF3  Cl    Me——(CH2)4——               H     H    Cl    Cl    Me表1(续)R1           R2   R3   B    Y1   Y2   Y3——(CH2)4——    H     H    CF3   Cl    Me

    表2表2(续)R1          R2   R3  B    Y1  Y2   Y32,6-F2-Ph   H     H    H    Me    H     Me2,6-F2-Ph   H     H    H    Me    H     CF32,6-F2-Ph   H     H    H    Me    H     H2,6-F2-Ph   H     H    H    Me    Me    Me2,6-F2-Ph   H     H    H    Me    Cl    Me2,6-F2-Ph   Cl    H    H    Me    Cl    Me2,6-F2-Ph   H     H    H    Et    Me    Me2,6-F2-Ph   H     H    H    Cl    Me    Me2,6-F2-Ph   H     H    H    Cl    H     Me2,6-F2-Ph   H     H    H    Cl    H     CF32,6-F2-Ph   H     H    H    Cl    H     H2,6-F2-Ph   Me    H    H    Cl    H     H2,6-F2-Ph   Cl    H    H    Cl    H     H2,6-F2-Ph   H     H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   Me    H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H     Cl   H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   Cl    H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   CF3  H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   OMe   H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   NH2  H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   NHMe  H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   NMe2 H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   NO2  H    H    Cl    Cl    Me表2(续)R1          R2    R3  B    Y1   Y2   Y32,6-F2-Ph   CN     H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   OH     H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   CO2Me H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   CO2Et H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H      H    H    Cl    Cl    CF32,6-F2-Ph   H      H    H    Cl    Cl    CF2H2,6-F2-Ph   H      H    H    Cl    Cl    CH2OMe2,6-F2-Ph   H      H    H    Cl    Cl    COMe2,6-F2-Ph   H      H    H    Cl    CF3   Me2,6-F2-Ph   H      H    H    Br    Me    Me2,6-F2-Ph   H      H    H    Me    Br    Me2,6-F2-Ph   H      H    H    Me    OMe   Me2,6-F2-Ph   H      H    H    OMe   H     H2,6-F2-Ph   H      H    H    OCF3 H     H2,6-F2-Ph   H      H    H    SMe   H     H2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3  Me    Me2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   Me     H    H    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   Cl     H    H    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   Br     H    H    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   CF3   H    H    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   NO2   H    H    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   CN     H    H    CF3  Cl    Me表2(续)R1           R2   R3  B    Y1     Y2     Y32,6-F2-Ph   CO2Me H    H    CF3    Cl      Me2,6-F2-Ph   CO2Et H    H    CF3    Cl      Me2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    Cl      CF32,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    Cl      CF2H2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    Cl      CH2OMe2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    Cl      COCH32,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    H       Me2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    Br      Me2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    NO2    Me2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    CN      Me2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    NHMe    Me2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    NMe2   Me2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    CO2Me  Me2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    OMe     Me2,6-F2-Ph   H      H    H    CF3    OCF2H   CF2H2,6-F2-Ph   H      H    H    Cl      NO2    Me2,6-F2-Ph   H      H    H    Cl      CN      Me2,6-F2-Ph   H      H    H    CO2Me  Me      Me2,6-F2-Ph   H      H    B1   Cl      Cl      Me2,6-F2-Ph   H      H    B2  Cl      Cl      Me2,6-F2-Ph   H      H    B3   Cl      Cl      Me2,6-F2-Ph   H      H    B4   Cl      Cl      Me2,6-F2-Ph   H      H    B5   Cl      Cl      Me表2(续)R1          R2  R3  B     Y1   Y2   Y32,6-F2-Ph   H    H    B6    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B7    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B8    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B9    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B10   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    Bl1   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B12   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B13   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B14   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B15   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B16   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B17   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B18   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B19   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B20   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B21   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B22   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B23   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B24   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B25   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B26   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B27   Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B28   Cl    Cl    Me表2(续)R1          R2  R3  B      Y1   Y2   Y32,6-F2-Ph   H    H    B29    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B30    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B31    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B32    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B33    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B34    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    Na     Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    K      Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B2     CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B3     CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B4     CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B5     CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B6     CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B7     CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B8     CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B9     CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B10    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B11    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B12    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B13    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B14    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B15    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B16    CF3  Cl    Me表2(续)R1          R2  R3  B      Y1    Y2   Y32,6-F2-Ph   H    H    B17    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B18    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B19    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B20    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B2l    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B22    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B23    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B24    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B25    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B26    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B27    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B28    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B29    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B30    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B31    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B32    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B33    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B34    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    Na     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    K      CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    B7     Cl     H     H2,6-F2-Ph   H    H    B9     Cl     H     H2,6-F2-Ph   H    H    B10    Cl     H     H表2(续)R1            R2     R3  B    Y1   Y2   Y32,6-F2-PhPh   H       H    B11  Cl    H     HtBu            H       H    H    Me    H     MetBu            H       H    H    Me    H     CF3tBu            H       H    H    Me    H     HtBu            H       H    H    Me    Me    MetBu            H       H    H    Me    Cl    MetBu            Cl      H    H    Me    Cl    MetBu            H       H    H    Cl    Me    MetBu            H       H    H    Cl    H     MetBu            H       H    H    Cl    H     CF3tBu            H       H    H    Cl    H     HtBu            H       H    H    Cl    Cl    MetBu            Me      H    H    Cl    Cl    MetBu            Cl      H    H    Cl    Cl    MetBu            NO2    H    H    Cl    Cl    MetBu            CO2Me  H    H    Cl    Cl    MetBu            CO2Et  H    H    Cl    Cl    MetBu            H       H    H    Cl    Cl    CF3tBu            H       H    H    Cl    Cl    CF2HtBu            H       H    H    Cl    Cl    CH2OMetBu            H       H    H    Cl    Cl    COMetBu            H       H    H    Cl    CF3  MetBu            H       H    H    Br    Me    Me表2(续)R1     R2     R3   B    Y1    Y2     Y3tBu     H       H     H    Me     Br      MetBu     H       H     H    OMe    H       HtBu     H       H     H    CF3   Me      MetBu     H       H     H    CF3   Cl      MetBu     Me      H     H    CF3   Cl      MetBu     Cl      H     H    CF3   Cl      MetBu     NO2    H     H    CF3   Cl      MetBu     CO2Me  H     H    CF3   Cl      MetBu     CO2Et  H     H    CF3   Cl      MetBu     H       H     H    CF3   Cl      CF3tBu     H       H     H    CF3   Cl      CF2HtBu     H       H     H    CF3   Cl      CH2OMetBu     H       H     H    CF3   Cl      COCH3tBu     H       H     H    CF3   H       MetBu     H       H     H    CF3   NO2    MetBu     H       H     H    CF3   NHMe    MetBu     H       H     H    CF3   NMe2   MetBu     H       H     H    NO2   Me      MetBu     H       H     H    CN     Cl      MetBu     H       H     H    CN     Me      MetBu     H       H     H    Cl     CN      MetBu     H       H     H    CO2Me Me      MetBu     H       H     H    CO2Me Cl      Me表2(续)R1    R2  R3  B      Y1   Y2   Y3tBu    H    H    B1     Cl    Cl    MetBu    Cl   H    B1     Cl    Cl    MetBu    H    H    B2     Cl    Cl    MetBu    H    H    B3     Cl    Cl    MetBu    H    H    B4     Cl    Cl    MetBu    H    H    B5     Cl    Cl    MetBu    H    H    B6     Cl    Cl    MetBu    H    H    B7     Cl    Cl    MetBu    H    H    B8     Cl    Cl    MetBu    H    H    B9     Cl    Cl    MetBu    H    H    B10    Cl    Cl    MetBu    H    H    B11    Cl    Cl    MetBu    H    H    B12    Cl    Cl    MetBu    H    H    B13    Cl    Cl    MetBu    H    H    B14    Cl    Cl    MetBu    H    H    B15    Cl    Cl    MetBu    H    H    B16    Cl    Cl    MetBu    H    H    B17    Cl    Cl    MetBu    H    H    B18    Cl    Cl    MetBu    H    H    B19    Cl    Cl    MetBu    H    H    B20    Cl    Cl    MetBu    H    H    B21    Cl    Cl    MetBu    H    H    B22    Cl    Cl    Me表2(续)R1    R2  R3  B      Y1    Y2   Y3tBu    H    H    B23    Cl     Cl    MetBu    H    H    B24    Cl     Cl    MetBu    H    H    B25    Cl     Cl    MetBu    H    H    B26    Cl     Cl    MetBu    H    H    B27    Cl     Cl    MetBu    H    H    B28    Cl     Cl    MetBu    H    H    B29    Cl     Cl    MetBu    H    H    B30    Cl     Cl    MetBu    H    H    B31    Cl     Cl    MetBu    H    H    B32    Cl     Cl    MetBu    H    H    B33    Cl     Cl    MetBu    H    H    B34    Cl     Cl    MetBu    H    H    Na     Cl     Cl    MetBu    H    H    K      Cl     Cl    MetBu    H    H    B2     CF3   Cl    MetBu    H    H    B3     CF3   Cl    MetBu    H    H    B4     CF3   Cl    MetBu    H    H    B5     CF3   Cl    MetBu    H    H    B6     CF3   Cl    MetBu    H    H    B7     CF3   Cl    MetBu    H    H    B8     CF3   Cl    MetBu    H    H    B9     CF3   Cl    MetBu    H    H    B10    CF3   Cl    Me表2(续)R1    R2  R3  B      Y1    Y2   Y3tBu    H    H    B11    CF3   Cl    MetBu    H    H    B12    CF3   Cl    MetBu    H    H    B13    CF3   Cl    MetBu    H    H    B14    CF3   Cl    MetBu    H    H    B15    CF3   Cl    MetBu    H    H    B16    CF3   Cl    MetBu    H    H    B17    CF3   Cl    MetBu    H    H    B18    CF3   Cl    MetBu    H    H    B19    CF3   Cl    MetBu    H    H    B20    CF3   Cl    MetBu    H    H    B21    CF3   Cl    MetBu    H    H    B22    CF3   Cl    MetBu    H    H    B23    CF3   Cl    MetBu    H    H    B24    CF3   Cl    MetBu    H    H    B25    CF3   Cl    MetBu    H    H    B26    CF3   Cl    MetBu    H    H    B27    CF3   Cl    MetBu    H    H    B28    CF3   Cl    MetBu    H    H    B29    CF3   Cl    MetBu    H    H    B30    CF3   Cl    MetBu    H    H    B31    CF3   Cl    MetBu    H    H    B32    CF3   Cl    MetBu    H    H    B33    CF3   Cl    Me表2(续)R1         R2     R3  B      Y1    Y2  Y3tBu         H       H    B34    CF3   Cl    MetBu         H       H    Na     CF3   C1    MetBu         H       H    K      CF3   Cl    MetBu         H       H    B7     Cl     H     HtBu         H       H    B8     C1     H     HtBu         H       H    B15    Cl     H     HtBu         H       H    B17    Cl     H     HtBu         H       H    B18    Cl     H     HtBu         H       H    B34    Cl     H     H2-吡啶基    H       H    H      Me     H     Me2-吡啶基    H       H    H      Me     H     CF32-吡啶基    H       H    B7     Me     H     H2-吡啶基    H       H    H      Me     Me    Me2-吡啶基    H       H    H      Me     Cl    Me2-吡啶基    H       H    H      Cl     Me    Me2-吡啶基    H       H    H      Cl     H     Me2-吡啶基    H       H    H      Cl     H     CF32-吡啶基    H       H    H      Cl     H     H2-吡啶基    Cl      H    H      Cl     H     H2-吡啶基    CO2Me  H    H      Cl     H     H2-吡啶基    CO2Et  H    H      Cl     H     H2-吡啶基    H       H    H      Cl     Cl    Me2-吡啶基    H       H    H      Cl     CF3  Me表2(续)R1         R2   R3   B     Y1   Y2   Y32-吡啶基    H     H     H     Br    Me    Me2-吡啶基    H     H     H     Me    Br    Me2-吡啶基    H     H     B7    OMe   H     H2-吡啶基    H     H     H     CF3  Me    Me2-吡啶基    H     H     H     CF3  Cl    Me2-吡啶基    H     H     H     CF3  H     Me2-吡啶基    H     H     B7    CF3  H     H2-吡啶基    H     H     B1    Cl    Cl    Me2-吡啶基    H     H     B3    Cl    Cl    Me2-吡啶基    H     H     B7    Cl    Cl    Me2-吡啶基    H     H     B3    CF3  Cl    Me2-吡啶基    H     H     B7    CF3  Cl    Me2-吡啶基    H     H     B3    Cl    H     H2-吡啶基    H     H     B4    Cl    H     H2-吡啶基    H     H     B5    Cl    H     H2-吡啶基    H     H     B6    Cl    H     H2-吡啶基    H     H     B7    Cl    H     H2-吡啶基    H     H     B8    Cl    H     H2-吡啶基    H     H     B9    Cl    H     H2-吡啶基    H     H     B1O   Cl    H     H2-吡啶基    H     H     B11   Cl    H     H2-吡啶基    H     H     B15   Cl    H     H2-吡啶基    H     H     B16   Cl    H     H表2(续)R1         R2    R3  B     Y1     Y2    Y32-吡啶基    H      H    B17   Cl      H      H2-吡啶基    H      H    B28   Cl      H      H2-吡啶基    H      H    B30   Cl      H      H2-吡啶基    H      H    B31   Cl      H      H2-吡啶基    H      H    B32   Cl      H      H2-吡啶基    H      H    B34   Cl      H      H3-吡啶基    H      H    H     Cl      Cl     Me3-吡啶基    H      H    H     Cl      H      H4-吡啶基    H      H    H     Cl      Cl     Me4-吡啶基    H      H    H     Cl      H      H2-F-Ph      H      H    H     Cl      H      H2-F-Ph      H      H    H     Cl      Cl     Me2-F-Ph      H      H    B7    OMe     H      H2-F-Ph      H      H    B7    SMe     H      H2-F-Ph      H      H    H     CF3    Cl     Me2-F-Ph      H      H    H     CF3    H      Me2-F-Ph      H      H    B1    Cl      Cl     Me2-F-Ph      H      H    B3    Cl      Cl     Me2-F-Ph      H      H    B6    Cl      Cl     Me2-F-Ph      H      H    B7    Cl      Cl     Me2-F-Ph      Cl     H    B7    Cl      Cl     Me2-F-Ph      H      H    B3    CF3    Cl     Me2-F-Ph      H      H    B6    CF3    Cl     Me表2(续)R1          R2  R3  B     Y1   Y2   Y32-F-Ph       H    H    B7    CF3  Cl    Me2-F-Ph       Cl   H    B7    CF3  Cl    Me2-F-Ph       H    H    B7    Cl    H     H3-F-Ph       H    H    H     Cl    Cl    Me3-F-Ph       H    H    H     CF3  Cl    Me4-F-Ph       H    H    H     Cl    Cl    Me4-F-Ph       H    H    H     CF3  Cl    Me2,3-F2-Ph   H    H    H     Cl    Cl    Me2,4-F2-Ph   H    H    H     Cl    Cl    Me2,5-F2-Ph   H    H    H     Cl    Cl    MePh           H    H    H     Cl    H     HPh           H    H    H     Cl    Cl    MePh           H    H    H     OMe   H     HPh           H    H    H     SMe   H     HPh           H    H    H     CF3  Cl    MePh           H    H    H     CF3  H     MePh           H    H    B1    Cl    Cl    MePh           H    H    B3    Cl    Cl    MePh           H    H    B6    Cl    Cl    MePh           H    H    B7    Cl    Cl    MePh           Cl   H    B7    Cl    Cl    MePh           H    H    B3    CF3  Cl    MePh           H    H    B6    CF3  Cl    Me表2(续)R1       R2  R3  B     Y1    Y2   Y3Ph         H    H    B7    CF3   Cl    MePh         Cl   H    B7    CF3   Cl    MePh         H    H    B7    Cl     H     HPh         H    H    H     Cl     Cl    MePh         H    H    H     Cl     Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    H     Cl     H     H2-Cl-Ph    H    H    H     Cl     Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    H     OMe    H     H2-Cl-Ph    H    H    H     SMe    H     H2-Cl-Ph    H    H    H     CF3   Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    H     CF3   H     Me2-Cl-Ph    H    H    Bl    Cl     Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B3    Cl     Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B6    Cl     Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B7    Cl     Cl    Me2-Cl-Ph    Cl   H    B7    Cl     Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B3    CF3   Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B6    CF3   Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B7    CF3   Cl    Me2-Cl-Ph    Cl   H    B7    CF3   Cl    Me2-Cl-Ph    H    H    B7    Cl     H     H3-Cl-Ph    H    H    H     Cl     Cl    Me4-Cl-Ph    H    H    H     Cl     Cl    Me表2(续)R1            R2   R3  B     Y1   Y2   Y32,3-Cl2-Ph    H     H    H     Cl    Cl    Me2,4-Cl2-Ph    H     H    H     Cl    Cl    Me2,5-Cl2-Ph    H     H    H     Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H    H     Cl    H     H2,6-Cl2-Ph    H     H    H     Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H    H     OMe   H     H2,6-Cl2-Ph    H     H    H     SMe   H     H2,6-Cl2-Ph    H     H    H     CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H    H     CF3  H     Me2,6-Cl2-Ph    H     H    B1    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H    B3    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H    B6    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H    B7    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    Cl    H    B7    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H    B3    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H    B6    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H    B7    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    Cl    H    B7    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph    H     H    B7    Cl    H     H3,4-Cl2-Ph    H     H    H     Cl    Cl    Me3,5-Cl2-Ph    H     H    H     Cl    Cl    Me2-Me-Ph        H     H    H     Cl    Cl    Me2-Me-Ph        H     H    H     CF3  Cl    Me表2(续)R1            R2     R3   B    Y1   Y2   Y32,6-Me2-Ph    H       H     H    Cl    Cl    Me2,6-Me2-Ph    H       H     H    CF3  Cl    Me2-MeO-Ph       H       H     H    Cl    Cl    Me2-MeO-Ph       H       H     H    CF3  Cl    Me2-CF3O-Ph     H       H     H    Cl    Cl    Me2-SMe-Ph       H       H     H    Cl    Cl    Me2-SOMe-Ph      H       H     H    Cl    Cl    Me2-SO2Me-Ph    H       H     H    Cl    Cl    Me2-CF3-Ph      H       H     H    Cl    Cl    Me2-NO2-Ph      H       H     H    Cl    Cl    Me2-CN-Ph        H       H     H    Cl    Cl    Me2-NHMe-Ph      H       H     H    Cl    Cl    Me2-NMe2-Ph     H       H     H    Cl    Cl    Me4-苄基-Ph      H       H     H    Cl    Cl    Me4-苯氧基-Ph    H       H     H    Cl    Cl    Me2-OH-Ph        H       H     H    Cl    Cl    Me2-CO2Me-Ph    H       H     H    Cl    Cl    Me2-CO2Et-Ph    H       H     H    Cl    Cl    MeH              CO2Et  Ph    H    Cl    Cl    MeMe             Ph      H     H    Cl    Cl    MeEt             Me      H     H    Cl    Cl    MenPr            H       H     H    Cl    Cl    MeiPr            H       H     H    Cl    Cl    Me表2(续)R1            R2  R3  B    Y1  Y2   Y3iPr            H    H    H    CF3  Cl    MenBu            H    H    H    Cl    Cl    MenBu            H    H    H    CF3  Cl    MeiBu            H    H    H    Cl    Cl    MeiBu            H    H    H    CF3  Cl    MeiBu            H    H    B7   Cl    Cl    MeiBu            H    H    B7   CF3  Cl    MeiBu            H    H    H    Cl    H     HsecBu          H    H    H    Cl    Cl    MesecBu          H    H    H    CF3  Cl    Me2,2-Me2-丙基  H    H    H    Cl    Cl    MenHex           H    H    H    Cl    Cl    Me乙烯基         H    H    H    Cl    Cl    Me1-丙烯基       H    H    H    Cl    Cl    Me1-丙烯基       H    H    H    CF3  Cl    Me乙炔基         H    H    H    Cl    Cl    Me1-丙炔基       H    H    H    Cl    Cl    MeCF3           H    H    H    Cl    Cl    MeCHF2          H    H    H    Cl    Cl    MeC2F5         H    H    H    Cl    Cl    Me2,2-Cl2-cPr   H    H    H    Cl    Cl    Me2,2-Cl2-cPr   H    H    H    CF3  Cl    MecPr            H    H    H    Cl    Cl    Me表2(续)R1           R2  R3  B    Y1  Y2   Y3cPr           H    H    H    CF3  Cl    Me1-Me-cPr      H    H    H    Cl    Cl    Me1-Me-cPr      H    H    H    CF3  Cl    MecHex          H    H    H    Cl    Cl    MecHex          H    H    H    CF3  Cl    MeCH2Ph        H    H    H    Cl    Cl    Me

    萘基-1    H    H    H    Cl    Cl    Me

    萘基-1    H    H    H    CF3  Cl    Me

    萘基-2    H    H    H    Cl    Cl    MeCO2Me        H    H    H    Cl    Cl    MeCO2Et        H    H    H    Cl    Cl    Me2-噻吩基      H    H    H    Cl    Cl    MeCH2OMe       H    H    H    Cl    Cl    MeCH2OEt       H    H    H    Cl    Cl    MeCOCH3        H    H    H    Cl    Cl    MeCOtBu         H    H    H    Cl    Cl    Me

    表3R1          R2  R3  B    Y1     Y22,6-F2-Ph   H    H    H    Me      Me2,6-F2-Ph   H    H    H    Et      Me2,6-F2-Ph   Me   H    H    Et      Me2,6-F2-Ph   Cl   H    H    Et      Me2,6-F2-Ph   H    Cl   H    Et      Me2,6-F2-Ph   H    H    H    Cl      Cl2,6-F2-Ph   H    H    H    Cl      Me2,6-F2-Ph   H    H    H    Cl      CF32,6-F2-Ph   H    H    H    Me      Cl2,6-F2-Ph   H    H    H    Br      Me2,6-F2-Ph   H    H    H    Me      Br2,6-F2-Ph   H    H    H    Me      CF32,6-F2-Ph   H    H    H    OMe     Me2,6-F2-Ph   H    H    H    OCF3   Me2,6-F2-Ph   H    H    H    SMe     Me2,6-F2-Ph   H    H    H    CO2Me  Me2,6-F2-Ph   H    H    H    CO2Et  Me2,6-F2-Ph   H    H    H    CF3    Me2,6-F2-Ph   H    H    H    CF3    H2,6-F2-Ph   H    H    B3   CF3    Me2,6-F2-Ph   H    H    B6   CF3    Me2,6-F2-Ph   H    H    B7   CF3    Me2,6-F2-Ph   Cl   H    B7   CF3    Me表3(续)R1    R2    R3  B    Y1     Y2tBu    H      H    H    Me      MetBu    H      H    H    Et      MetBu    H      H    H    Cl      CltBu    H      H    H    Cl      MetBu    H      H    H    Me      CltBu    H      H    H    Cl      CF3tBu    H      H    H    Br      MetBu    H      H    H    Me      BrtBu    H      H    H    Me      CF3tBu    H      H    H    OMe     MetBu    H      H    H    OCF3   MetBu    H      H    H    SMe     MetBu    H      H    H    CO2Me  MetBu    H      H    H    CO2Et  MetBu    H      H    H    CF3    MetBu    Me     H    H    CF3    MetBu    Cl     H    H    CF3    MetBu    Br     H    H    CF3    MetBu    CF3   H    H    CF3    MetBu    NO2   H    H    CF3    MetBu    CN     H    H    CF3    MetBu    CO2Me H    H    CF3    MetBu    CO2Et H    H    CF3    Me表3(续)R1    R2  R3  B      Y1    Y2tBu    H    H    H      CF3   HtBu    H    H    H      CF3   BrtBu    H    H    H      CF3   NO2tBu    H    H    H      CF3   CNtBu    H    H    H      CF3   NHMetBu    H    H    H      CF3   NMe2tBu    H    H    H      CF3   CO2MetBu    H    H    B2     CF3   MetBu    H    H    B3     CF3   MetBu    H    H    B4     CF3   MetBu    H    H    B5     CF3   MetBu    H    H    B6     CF3   MetBu    H    H    B7     CF3   MetBu    Cl   H    B7     CF3   MetBu    H    H    B8     CF3   MetBu    H    H    B9     CF3   MetBu    H    H    B10    CF3   MetBu    H    H    B11    CF3   MetBu    H    H    B12    CF3   MetBu    H    H    B13    CF3   MetBu    H    H    B14    CF3   MetBu    H    H    B15    CF3   MetBu    H    H    B16    CF3   Me表3(续)R1         R2  R3  B      Y1    Y2tBu         H    H    B17    CF3   MetBu         H    H    B18    CF3   MetBu         H    H    B19    CF3   MetBu         H    H    B20    CF3   MetBu         H    H    B21    CF3   MetBu         H    H    B22    CF3   MetBu         H    H    B23    CF3   MetBu         H    H    B24    CF3   MetBu         H    H    B25    CF3   MetBu         H    H    B26    CF3   MetBu         H    H    B27    CF3   MetBu         H    H    B28    CF3   MetBu         H    H    B29    CF3   MetBu         H    H    B30    CF3   MetBu         H    H    B31    CF3   MetBu         H    H    B32    CF3   MetBu         H    H    B33    CF3   MetBu         H    H    B34    CF3   MetBu         H    H    Na     CF3   MetBu         H    H    K      CF3   Me2-吡啶基    H    H    H      Me     Me2-吡啶基    H    H    H      Et     Me2-吡啶基    H    H    H      Cl     Cl表3(续)R1         R2   R3   B    Y1    Y22-吡啶基    H     H     H    Cl     Me2-吡啶基    H     H     H    Cl     CF32-吡啶基    H     H     H    Me     Cl2-吡啶基    H     H     H    Br     Me2-吡啶基    H     H     H    Me     Br2-吡啶基    H     H     H    Me     CF32-吡啶基    H     H     H    OMe    Me2-吡啶基    H     H     H    OCF3  Me2-吡啶基    H     H     H    SMe    Me2-吡啶基    H     H     H    CO2Me Me2-吡啶基    H     H     H    CO2Et Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   Me2-吡啶基    H     H     H    CF3   H2-吡啶基    H     H     B3   CF3   Me2-吡啶基    H     H     B6   CF3   Me2-吡啶基    H     H     B7   CF3   Me3-吡啶基    H     H     H    CF3   Me4-吡啶基    H     H     H    CF3   Me2-F-Ph      H     H     H    Me     Me2-F-Ph      H     H     H    Et     Me2-F-Ph      H     H     H    CF3   Me2-F-Ph      H     H     H    CF3   Cl2-F-Ph      H     H     H    CF3   H表3(续)R1          R2  R3  B    Y1    Y22-F-Ph       H    H    B3   CF3   Me2-F-Ph       H    H    B6   CF3   Me2-F-Ph       H    H    B7   CF3   Me3-F-Ph       H    H    H    CF3   Me4-F-Ph       H    H    H    CF3   Me2,3-F2-Ph   H    H    H    CF3   Me2,4-F2-Ph   H    H    H    CF3   Me2,5-F2-Ph   H    H    H    CF3   MePh           H    H    H    Me     MePh           H    H    H    Et     MePh           H    H    H    CF3   MePh           H    H    H    CF3   ClPh           H    H    H    CF3   HPh           H    H    B3   CF3   MePh           H    H    B6   CF3   MePh           H    H    B7   CF3   Me3,4-F2-Ph   H    H    H    CF3   Me3,5-F2-Ph   H    H    H    CF3   Me2-Cl-Ph      H    H    H    Me     Me2-Cl-Ph      H    H    H    Et     Me2-Cl-Ph      H    H    H    CF3   Me2-Cl-Ph      H    H    H    CF3   Cl2-Cl-Ph      H    H    H    CF3   H表3(续)R1           R2  R3  B     Y1    Y22-Cl-Ph       H    H    B3    CF3   Me2-Cl-Ph       H    H    B6    CF3   Me2-Cl-Ph       H    H    B7    CF3   Me3-Cl-Ph       H    H    H     CF3   Me4-Cl-Ph       H    H    H     CF3   Me2,3-Cl2-Ph   H    H    H     CF3   Me2,4-Cl2-Ph   H    H    H     CF3   Me2,5-Cl2-Ph   H    H    H     CF3   Me2,6-Cl2-Ph   H    H    H     Me     Me2,6-Cl2-Ph   H    H    H     Et     Me2,6-Cl2-Ph   H    H    H     CF3   Me2,6-Cl2-Ph   H    H    H     CF3   Cl2,6-Cl2-Ph   H    H    H     CF3   H2,6-Cl2-Ph   H    H    B3    CF3   Me2,6-Cl2-Ph   H    H    B6    CF3   Me2,6-Cl2-Ph   H    H    B7    CF3   Me3,4-Cl2-Ph   H    H    H     CF3   Me3,5-Cl2-Ph   H    H    H     CF3   Me2-Me-Ph       H    H    H     CF3   Me2,6-Me2-Ph   H    H    H     CF3   Me2-MeO-Ph      H    H    H     CF3   Me2-CF3O-Ph    H    H    H     CF3   Me2-SMe-Ph      H    H    H     CF3   Me表3(续)R1           R2    R3  B    Y1    Y22-SOMe-Ph     H      H    H    CF3   Me2-SO2Me-Ph   H      H    H    CF3   Me2-CF3-Ph     H      H    H    CF3   Me2-NO2-Ph     H      H    H    CF3   Me2-CN-Ph       H      H    H    CF3   Me2-NHMe-Ph     H      H    H    CF3   Me2-NMe2-Ph    H      H    H    CF3   Me4-苄基-Ph     H      H    H    Et     Me4-苯氧基-Ph   H      H    H    CF3   Me2-OH-Ph       H      H    H    CF3   Me2-CO2Me-Ph   H      H    H    CF3   Me2-CO2Et-Ph   H      H    H    CF3   MeH             CO2Et Ph   H    CF3   MeMe            Ph     H    H    CF3   MeEt            Me     H    H    CF3   MenPr           H      H    H    CF3   MeiPr           H      H    H    Et     MeiPr           H      H    H    CF3   MenBu           H      H    H    Et     MenBu           H      H    H    CF3   MeiBu           H      H    H    Et     MeiBu           H      H    H    CF3   MeiBu           H      H    B7   Et     Me表3(续)R1            R2  R3  B    Y1    Y2iBu            H    H    B7   CF3   MesecBu          H    H    H    Et     MesecBu          H    H    H    CF3   Me2,2-Me2-丙基  H    H    H    CF3   MenHex           H    H    H    CF3   Me乙烯基         H    H    H    CF3   Me1-丙烯基       H    H    H    CF3   Me乙炔基         H    H    H    CF3   Me1-丙炔基       H    H    H    CF3   MeCF3           H    H    H    CF3   MeCHF2          H    H    H    CF3   MeC2F5         H    H    H    CF3   Me2,2-Cl2-cPr   H    H    H    Et     Me2,2-Cl2-cPr   H    H    H    CF3   MecPr            H    H    H    Et     MecPr            H    H    H    CF3    Mel-Me-cPr       H    H    H    Et     Mel-Me-cPr       H    H    H    CF3   MecHex           H    H    H    Et     MecHex           H    H    H    CF3   MeCH2Ph         H    H    H    CF3   Me萘基1-1        H    H    H    Et     Me萘基1-1        H    H    H    CF3   Me表3(续)R1          R2   R3   B    Y1   Y2

    萘基-2   H     H     H    CF3   MeCO2Me       H     H     H    CF3   MeCO2Et       H     H     H    CF3   Me2-噻吩基     H     H     H    CF3   MeCH2OMe      H     H     H    CF3   MeCH2OEt      H     H     H    CF3   MeCOCH3       H     H     H    CF3   MeCOtBu        H     H     H    CF3   MeCOPh         H     H     H    CF3   Me

    表4R1          R2   B    Y1   Y2   Y32,6-F2-Ph   H    H    H     CF3  Me2,6-F2-Ph   H    H    Me    H     Me2,6-F2-Ph   H    H    Me    H     CF32,6-F2-Ph   H    B7   Me    H     H2,6-F2-Ph   H    H    Me    Me    Me2,6-F2-Ph   H    H    Me    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    Me    Br    Me2,6-F2-Ph   H    H    Et    Me    Me2,6-F2-Ph   H    H    Cl    Me    Me2,6-F2-Ph   H    H    Cl    H     Me2,6-F2-Ph   H    H    Cl    H     CF32,6-F2-Ph   H    H    Cl    H     H2,6-F2-Ph   H    H    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    H    Cl    Cl    CF32,6-F2-Ph   H    H    Cl    Cl    CF2H2,6-F2-Ph   H    H    Cl    Cl    CH2OMe2,6-F2-Ph   H    H    Cl    Cl    COMe2,6-F2-Ph   H    H    Cl    CF3  Me2,6-F2-Ph   H    H    Br    Me    Me2,6-F2-Ph   H    H    Me    OMe   Me2,6-F2-Ph   H    B7   OMe   H     H2,6-F2-Ph   H    B7   OCF3  H    H2,6-F2-Ph   H    B7   SMe   H     H表4(续)R1          R2  B    Y1    Y2     Y32,6-F2-Ph   H    H    CF3   Me      Me2,6-F2-Ph   H    H    CF3   Cl      Me2,6-F2-Ph   H    H    CF3   Cl      CF32,6-F2-Ph   H    H    CF3   Cl      CF2H2,6-F2-Ph   H    H    CF3   Cl      CH2OMe2,6-F2-Ph   H    H    CF3   H       Me2,6-F2-Ph   H    H    CF3   Br      Me2,6-F2-Ph   H    H    CF3   NO2    Me2,6-F2-Ph   H    H    CF3   CN      Me2,6-F2-Ph   H    H    CF3   NHMe    Me2,6-F2-Ph   H    H    CF3   NMe2   Me2,6-F2-Ph   H    H    CF3   CO2Me  Me2,6-F2-Ph   H    H    CF3   OMe     Me2,6-F2-Ph   H    H    CF3   OCF2H  CF2H2,6-F2-Ph   H    H    Cl     NO2    Me2,6-F2-Ph   H    H    Cl     CN      Me2,6-F2-Ph   H    H    CO2Me Me      Me2,6-F2-Ph   H    B1   Cl     Cl      Me2,6-F2-Ph   H    B3   Cl     Cl      Me2,6-F2-Ph   H    B6   Cl     Cl      Me2,6-F2-Ph   H    B7   Cl     Cl      Me2,6-F2-Ph   H    B2   CF3   Cl      Me2,6-F2-Ph   H    B3   CF3   Cl      Me表4(续)R1          R2 B      Y1    Y2   Y32,6-F2-Ph   H    B4    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B5    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B6    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B7    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B8    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B9    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B10   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B11   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B12   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B13   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B14   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B15   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B16   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B17   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B18   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B19   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B20   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B21   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B22   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B23   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B24   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B25   CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B26   CF3   Cl    Me表4(续)R1          R2  B      Y1   Y2   Y32,6-F2-Ph   H    B27    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B28    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B29    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B30    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B31    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B32    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B33    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B34    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    Na     CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    K      CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B7     Cl    H     H2,6-F2-Ph   H    B9     Cl    H     H2,6-F2-Ph   H    B10    Cl    H     H2,6-F2-Ph   H    B11    Cl    H     HtBu          H    H      H     CF3  MetBu          H    H      Me    H     MetBu          H    H      Me    H     CF3tBu          H    B7     Me    H     HtBu          H    H      Me    Me    MetBu          H    H      Me    Cl    MetBu          H    H      Me    Br    MetBu          H    H      Et    Me    MetBu          H    H      Cl    Me    Me表4(续)R1   R2     B      Y1    Y2   Y3tBu    H        H    Cl     H     MetBu    H        H    Cl     H     CF3tBu    H        H    Cl     H     HtBu    Me       H    Cl     H     HtBu    Cl       H    Cl     H     HtBu    H        H    Cl     Cl    MetBu    H        H    Cl     Cl    CF3tBu    H        H    Cl     Cl    CF2HtBu    H        H    Cl     Cl    CH2OMetBu    H        H    Cl     Cl    COMetBu    H        H    Cl     CF3  MetBu    H        H    Br     Me    MetBu    H        H    Me     OMe   MetBu    H        B7   OMe    H     HtBu    H        B7   OCF3  H     HtBu    H        B7   SMe    H     HtBu    H        H    CF3   Me    MetBu    H        H    CF3   Cl    MetBu    Br       H    CF3   Cl    MetBu    CF3     H    CF3   Cl    MetBu    NO2     H    CF3   Cl    MetBu    CN       H    CF3   Cl    MetBu    CO2Me   H    CF3   Cl    Me表4(续)R1     R2     B     Y1    Y2     Y3tBu     CO2Et  H     CF3   Cl      MetBu     H       H     CF3   Cl      CF3tBu     H       H     CF3   Cl      CF2HtBu     H       H     CF3   Cl      CH2OMetBu     H       H     CF3   H       MetBu     H       H     CF3   Br      MetBu     H       H     CF3   NO2    MetBu     H       H     CF3   CN      MetBu     H       H     CF3   NHMe    MetBu     H       H     CF3   NMe2   MetBu     H       H     CF3   CO2Me  MetBu     H       H     CF3    OMe     MetBu     H       H     CF3   OCF2H  CF2HtBu     H       H     Cl     NO2    MetBu     H       H     Cl     CN      MetBu     H       H     CO2Me Me      MetBu     H       B1    Cl     Cl      MetBu     H       B2    Cl     Cl      MetBu     H       B3    Cl     Cl      MetBu     H       B4    Cl     Cl      MetBu     H       B5    Cl     Cl      MetBu     H       B6    Cl     Cl      MetBu     H       B7    Cl     Cl      Me表4(续)R1    R2  B      Y1   Y2   Y3tBu    H    B8     Cl    Cl    MetBu    H    B9     Cl    Cl    MetBu    H    B10    Cl    Cl    MetBu    H    B11    Cl    Cl    MetBu    H    B12    Cl    Cl    MetBu    H    B13    Cl    Cl    MetBu    H    B14    Cl    Cl    MetBu    H    B15    Cl    Cl    MetBu    H    B16    Cl    Cl    MetBu    H    B17    Cl    Cl    MetBu    H    B18    Cl    Cl    MetBu    H    B19    Cl    Cl    MetBu    H    B20    Cl    Cl    MetBu    H    B21    Cl    Cl    MetBu    H    B22    Cl    Cl    MetBu    H    B23    Cl    Cl    MetBu    H    B24    Cl    Cl    MetBu    H    B25    Cl    Cl    MetBu    H    B26    Cl    Cl    MetBu    H    B27    Cl    Cl    MetBu    H    B28    Cl    Cl    MetBu    H    B29    Cl    Cl    MetBu    H    B30    Cl    Cl    Me表4(续)R1    R2  B      Y1    Y2   Y3tBu    H    B31    Cl     Cl    MetBu    H    B32    Cl     Cl    MetBu    H    B33    Cl     Cl    MetBu    H    B34    Cl     Cl    MetBu    H    Na     Cl     Cl    MetBu    H    K      Cl     Cl    MetBu    H    B2     CF3   Cl    MetBu    H    B3     CF3   Cl    MetBu    H    B4     CF3   Cl    MetBu    H    B5     CF3   Cl    MetBu    H    B6     CF3   Cl    MetBu    H    B7     CF3   Cl    MetBu    H    B8     CF3   Cl    MetBu    H    B9     CF3   Cl    MetBu    H    B10    CF3   Cl    MetBu    H    B11    CF3   Cl    MetBu    H    B12    CF3   Cl    MetBu    H    Bl3    CF3   Cl    MetBu    H    B14    CF3   Cl    MetBu    H    B15    CF3   Cl    MetBu    H    B16    CF3   Cl    MetBu    H    B17    CF3   Cl    MetBu    H    B18    CF3   Cl    Me表4(续)R1         R2  B      Y1    Y2   Y3tBu         H    B19    CF3   Cl    MetBu         H    B20    CF3   Cl    MetBu         H    B21    CF3   Cl    MetBu         H    B22    CF3   Cl    MetBu         H    B23    CF3   Cl    MetBu         H    B24    CF3   Cl    MetBu         H    B25    CF3   Cl    MetBu         H    B26    CF3   Cl    MetBu         H    B27    CF3   Cl    MetBu         H    B28    CF3   Cl    MetBu         H    B29    CF3   Cl    MetBu         H    B30    CF3   Cl    MetBu         H    B31    CF3   Cl    MetBu         H    B32    CF3   Cl    MetBu         H    B33    CF3   Cl    MetBu         H    B34    CF3   Cl    MetBu         H    Na     CF3   Cl    MetBu         H    K      CF3   Cl    MetBu         H    B7     Cl     H     HtBu         H    B8     Cl     H     HtBu         H    B15    Cl     H     HtBu         H    B34    Cl     H     H2-吡啶基    H    H      H      CF3  Me表4(续)R1        R2   B    Y1   Y2   Y32-吡啶基   H     H    Me    H     Me2-吡啶基   H     H    Me    H     CF32-吡啶基   H     B7   Me    H     H2-吡啶基   H     H    Me    Me    Me2-吡啶基   H     H    Me    Cl    Me2-吡啶基   H     H    Me    Br    Me2-吡啶基   H     H    Et    Me    Me2-吡啶基   H     H    Cl    Me    Me2-吡啶基   H     H    Cl    H     Me2-吡啶基   H     H    Cl    H     CF32-吡啶基   H     H    Cl    H     H2-吡啶基   Me    H    Cl    H     H2-吡啶基   Cl    H    Cl    H     H 2-吡啶基   H     H    Cl    Cl    Me2-吡啶基   H     H    Cl    Cl    CF32-吡啶基   H     H    Cl    Cl    CF2H2-吡啶基   H     H    Cl    Cl    CH2OMe2-吡啶基   H     H    Cl    Cl    COMe2-吡啶基   H     H    Cl    CF3  Me2-吡啶基   H     H    Br    Me    Me2-吡啶基   H     H    Me    OMe   Me2-吡啶基   H     H    Br    H     H2-吡啶基   H     H    OMe   H     H表4(续)R1         R2   B    Y1    Y2   Y32-吡啶基    H    B7    OCF3  H     H2-吡啶基    H    B7    SMe    H     H2-吡啶基    H    B7    NH2   H     H2-吡啶基    H    B7    NHMe   H     H2-吡啶基    H    B7    NMe2  H     H2-吡啶基    H    B7    NO2   H     H2-吡啶基    H    B7    CN     H     H2-吡啶基    H    B7    CO2Me H     H2-吡啶基    H    B7    CO2Et H     H2-吡啶基    H    H     CF3   Me    Me2-吡啶基    H    H     CF3   Cl    Me2-吡啶基    H    H     CF3   H     Me2-吡啶基    H    H     CF3   Br    Me2-吡啶基    H    H     CF3   CO2Me Me2-吡啶基    H    H     Cl     NO2  Me2-吡啶基    H    H     Cl     CN    Me2-吡啶基    H    H     CO2Me Me    Me2-吡啶基    H    B3    Cl     Cl    Me2-吡啶基    H    B6    Cl     Cl    Me2-吡啶基    H    B7    Cl     Cl    Me2-吡啶基    H    B3    CF3   Cl    Me2-吡啶基    H    B6    CF3   Cl    Me2-吡啶基    H    B7    CF3   Cl    Me表4(续)R1         R2  B     Y1   Y2   Y32-吡啶基    H    B2    Cl     H     H2-吡啶基    H    B3    Cl     H     H2-吡啶基    H    B4    Cl     H     H2-吡啶基    H    B5    Cl     H     H2-吡啶基    H    B6    Cl     H     H2-吡啶基    H    B7    Cl     H     H2-吡啶基    H    B8    Cl     H     H2-吡啶基    H    B9    Cl     H     H2-吡啶基    H    B10   Cl     H     H2-吡啶基    H    B11   Cl     H     H2-吡啶基    H    B12   Cl     H     H2-吡啶基    H    B13   Cl     H     H2-吡啶基    H    B14   Cl     H     H2-吡啶基    H    B15   Cl     H     H2-吡啶基    H    B16   Cl     H     H2-吡啶基    H    B17   Cl     H     H2-吡啶基    H    B18   Cl     H     H2-吡啶基    H    B19   Cl     H     H2-吡啶基    H    B20   Cl     H     H2-吡啶基    H    B21   Cl     H     H2-吡啶基    H    B22   Cl     H     H2-吡啶基    H    B23   Cl     H     H2-吡啶基    H    B24   Cl     H     H表4(续)R1         R2   B    Y1    Y2  Y32-吡啶基    H     B25  Cl     H     H2-吡啶基    H     B26  Cl     H     H2-吡啶基    H     B27  Cl     H     H2-吡啶基    H     B28  Cl     H     H2-吡啶基    H     B29  Cl     H     H2-吡啶基    H     B30  Cl     H     H2-吡啶基    H     B31  Cl     H     H2-吡啶基    H     B32  Cl     H     H2-吡啶基    H     B33  Cl     H     H2-吡啶基    H     B34  Cl     H     H2-吡啶基    H     Na   Cl     H     H2-吡啶基    H     K    Cl     H     H3-吡啶基    H     H    Cl     Cl    Me3-吡啶基    H     H    CF3   Cl    Me3-吡啶基    H     H    Cl     H     H4-吡啶基    H     H    Cl     Cl    Me4-吡啶基    H     H    CF3   Cl    Me4-吡啶基    H     H    Cl     H     H2-F-Ph      H     H    Me     Me    Me2-F-Ph      H     H    Me     Cl    Me2-F-Ph      H     H    Cl     Me    Me2-F-Ph      H     H    Cl     H     H2-F-Ph      H     H    Cl     Cl    Me表4(续)R1       R2  B     Y1    Y2  Y32-F-Ph     H    B7    OMe    H    H2-F-Ph     H    B7    SMe    H    H2-F-Ph     H    B7    CF3   Cl   Me2-F-Ph     H    B7    CF3   H    Me2-F-Ph     H    B1    Cl    Cl    Me2-F-Ph     H    B3    Cl    Cl    Me2-F-Ph     H    B6    Cl    Cl    Me2-F-Ph     H    B7    Cl    Cl    Me2-F-Ph     H    B3    CF3  Cl    Me2-F-Ph     H    B6    CF3  Cl    Me2-F-Ph     H    B7    CF3  Cl    Me2-F-Ph     H    B7    Cl    H     H3-F-Ph     H    H     Cl    Cl    Me4-F-Ph     H    H     Cl    Cl    Me2,3-F2-Ph H    H     Cl    Cl    Me2,4-F2-Ph H    H     Cl    Cl    Me2,5-F2-Ph H    H     Cl    Cl    MePh         H    H     Me    Me    MePh         H    H     Me    Cl    MePh         H    H     Cl    Me    MePh         H    H     Cl    H     HPh         H    H     Cl    Cl    MePh         H    B7    OMe   H     H表4 (续)R1           R2   B    Y1   Y2   Y3Ph            H    B7   SMe    H     HPh            H    H    CF3   Cl    MePh            H    H    CF3   H     MePh            H    B1   Cl     Cl    MePh            H    B3   Cl     Cl    MePh            H    B6   Cl     Cl    MePh            H    B7   Cl     Cl    MePh            H    B3   CF3   Cl    MePh            H    B6   CF3   Cl    MePh            H    B7   CF3   Cl    MePh            Me   B7   CF3   Cl    MePh            H    B7   Cl     H     H3,4-F2-Ph    H    H    Cl     Cl    Me3,5-F2-Ph    H    H    Cl     Cl    Me2-Cl-Ph       H    H    Me     Me    Me2-Cl-Ph       H    H    Me     Cl    Me2-Cl-Ph       H    H    Cl     Me    Me2-Cl-Ph       H    H    Cl     H     H2-Cl-Ph       H    H    Cl     Cl    Me2-Cl-Ph       H    H    OMe    H     H2-Cl-Ph       H    H    SMe    H     H2-Cl-Ph       H    H    CF3   Cl    Me2-Cl-Ph       H    H    CF3   H    Me表4(续)R1           R2  B    Y1   Y2  Y32-Cl-Ph       H    B1   Cl    Cl    Me2-Cl-Ph       H    B3   Cl    Cl    Me2-Cl-Ph       H    B6   Cl    Cl    Me2-Cl-Ph       H    B7   Cl    Cl    Me2-Cl-Ph       H    B3   CF3  Cl    Me2-Cl-Ph       H    B6   CF3  Cl    Me2-Cl-Ph       H    B7   CF3  Cl    Me2-Cl-Ph       H    B7   Cl    H     H3-Cl-Ph       H    H    Cl    Cl    Me4-Cl-Ph       H    H    Cl    Cl    Me2,3-Cl2-Ph   H    H    Cl    Cl    Me2,4-Cl2-Ph   H    H    Cl    Cl    Me2,5-Cl2-Ph   H    H    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    H    Me    Me    Me2,6-Cl2-Ph   H    H    Me    Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    H    Cl    Me    Me2,6-Cl2-Ph   H    H    Cl    H     H2,6-Cl2-Ph   H    H    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B7   OMe   H     H2,6-Cl2-Ph   H    B7   SMe   H     H2,6-Cl2-Ph   H    H    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    H    CF3  H     Me2,6-Cl2-Ph   H    B1   Cl    Cl    Me表4(续)R1           R2   B   Y1    Y2   Y32,6-Cl2-Ph   H    B3   Cl     Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B6   Cl     Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B7   Cl     Cl    Me2,6-Cl2-Ph   Cl   B7   Cl     Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B3   CF3   Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B6   CF3   Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B7   CF3   Cl    Me2,6-Cl2-Ph   Cl   B7   CF3   Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B7   Cl     H     H3,4-Cl2-Ph   H    H    Cl     Cl    Me3,5-Cl2-Ph   H    H    Cl     Cl    Me2-Me-Ph       H    H    Cl     Cl    Me2-Me-Ph       H    H    CF3   Cl    Me2,6-Me2-Ph   H    H    Cl     Cl    Me2,6-Me2-Ph   H    H    CF3   Cl    Me2-MeO-Ph      H    H    Cl     Cl    Me2-MeO-Ph      H    H    CF3   Cl    Me2-CF3O-Ph    H    H    Cl     Cl    Me2-CF3O-Ph    H    H    CF3   Cl    Me2-SMe-Ph      H    H    Cl     Cl    Me2-SMe-Ph      H    H    CF3   Cl    Me2-SOMe-Ph     H    H    Cl     Cl    Me2-SOMe-Ph     H    H    CF3   Cl    Me表4(续)R1           R2  B    Y1   Y2   Y32-SO2Me-Ph   H    H    Cl    Cl    Me2-SO2Me-Ph   H    H    CF3  Cl    Me2-CF3-Ph     H    H    Cl    Cl    Me2-CF3-Ph     H    H    CF3  Cl    Me2-NO2-Ph     H    H    Cl    Cl    Me2-NO2-Ph     H    H    CF3  Cl    Me2-CN-Ph       H    H    Cl    Cl    Me2-CN-Ph       H    H    CF3  Cl    Me2-NHMe-Ph     H    H    Cl    Cl    Me2-NMe2-Ph    H    H    Cl    Cl    Me4-苄基-Ph     H    H    Cl    Cl    Me4-苯氧基-Ph   H    H    Cl    Cl    Me2-OH-Ph       H    H    Cl    Cl    Me2-CO2Me-Ph   H    H    Cl    Cl    Me2-CO2Me-Ph   H    H    CF3  Cl    Me2-CO2Et-Ph   H    H    Cl    Cl    Me2-CO2Et-Ph   H    H    CF3  Cl    MeH             H    H    Cl    Cl    MeMe            H    H    Cl    Cl    MeEt            H    H    Cl    Cl    MenPr           H    H    Cl    Cl    MeiPr           H    H    Cl    Cl    MeiPr           H    H    CF3  Cl    Me表4(续)R1          R2  B    Y1   Y2   Y3nBu          H    H    Cl    Cl    MenBu          H    H    CF3  Cl    MeiBu          H    H    Cl    Cl    MeiBu          H    H    CF3  Cl    MeiBu          H    B7   Cl    Cl    MeiBu          H    B7   CF3  Cl    MeiBu          H    H    Cl    H     HsecBu        H    H    Cl    Cl    MesecBu        H    H    CF3  Cl    Me2,2-Me2-丙基H    H    Cl    Cl    MenHex         H    H    Cl    Cl    Me乙烯基       H    H    Cl    Cl    Me1-丙烯基     H    H    Cl    Cl    Mel-丙烯基     H    H    CF3  Cl    Me乙炔基       H    H    Cl    Cl    Me1-丙炔基     H    H    Cl    Cl    MeCF3         H    H    Cl    Cl    MeCF3         H    H    CF3  Cl    MeCHF2        H    H    Cl    Cl    MeC2F5       H    H    Cl    Cl    Me2,2-Cl2-cPr H    H    Cl    Cl    Me2,2-Cl2-cPr H    H    CF3  Cl    MecPr          H    H    Cl    Cl    Me表4(续)R1       R2   B    Y1    Y2   Y3cPr       H     H    CF3   Cl    Me1-Me-cPr  H     H    Cl     Cl    Me1-Me-cPr  H     H    CF3   Cl    MecHex      H     H    Cl     Cl    MecHex      H     H    CF3   Cl    MeCH2Ph    H     H    Cl     Cl    Me萘基-1    H     H    Cl     Cl    Me萘基-1    H     H    CF3   Cl    Me萘基-2    H     H    Cl     Cl    MeCO2Me    H     H    Cl     Cl    MeCO2Et    H     H    Cl     Cl    Me2-噻吩基  H     H    Cl     Cl    Me2-噻吩基  H     H    CF3   Cl    MeCH2OMe   H     H    Cl     Cl    MeCH2OEt   H     H    Cl     Cl    MeCOCH3    H     H    Cl     Cl    MeCOtBu     H     H    Cl     Cl    MeCOPh      H     H    Cl     Cl    Me

    表5R1          R2  B    Y1    Y22,6-F2-Ph   H    H    Me     H2,6-F2-Ph   H    H    Me     Me2,6-F2-Ph   H    H    Et     Me2,6-F2-Ph   Me   H    Et     Me2,6-F2-Ph   H    H    Cl     Cl2,6-F2-Ph   H    H    Cl     Me2,6-F2-Ph   H    H    Cl     CF32,6-F2-Ph   H    H    Me     Cl2,6-F2-Ph   H    H    Br     Me2,6-F2-Ph   H    H    Me     CF32,6-F2-Ph   H    H    OMe    Me2,6-F2-Ph   H    H    OCF3  Me2,6-F2-Ph   H    H    SMe    Me2,6-F2-Ph   H    H    CO2Me Me2,6-F2-Ph   H    H    CO2Et Me2,6-F2-Ph   H    H    CF3   Me2,6-F2-Ph   H    H    CF3   H2,6-F2-Ph   H    H    CF3   Br2,6-F2-Ph   H    H    CF3   NO22,6-F2-Ph   H    H    CF3   CN2,6-F2-Ph   H    H    CF3   NHMe2,6-F2-Ph   H    H    CF3   NMe22,6-F2-Ph   H    H    CF3   CO2Me表5(续)R1         R2   B    Y1   Y22,6-F2-Ph  H     B3   CF3  Me2,6-F2-Ph  H     B6   CF3  Me2,6-F2-Ph  H     B7   CF3  MetBu         H     H    Me    MetBu         H     H    Et    MetBu         H     H    Cl    CltBu         H     H    Cl    MetBu         H     H    Me    CltBu         H     H    Cl    CF3tBu         H     H    Br    MetBu         H     H    Me    BrtBu         H     H    Me    CF3tBu         H     H    OMe   MetBu         H     H    OCF3 MetBu         H     H    SMe   MetBu         H     H    CO2Me MetBu         H     H    CO2Et MetBu         H     H    CF3  MetBu         H     H    CF3  HtBu         H     H    CF3  BrtBu         H     H    CF3  NO2tBu         H     B2   CF3  MetBu         H     B3   CF3  Me表5(续)R1        R2  B      Y1    Y2tBu        H    B4    CF3    MetBu        H    B5    CF3    MetBu        H    B6    CF3    MetBu        H    B7    CF3    MetBu        H    B8    CF3    MetBu        H    B9    CF3    MetBu        H    B10   CF3    MetBu        H    B11   CF3    MetBu        H    B14   CF3    MetBu        H    B20   CF3    MetBu        H    B23   CF3    MetBu        H    B24   CF3    MetBu        H    B25   CF3    MetBu        H    B26   CF3    MetBu        H    B28   CF3    MetBu        H    B30   CF3    MetBu        H    B31   CF3    MetBu        H    B32   CF3    MetBu        H    B33   CF3    MetBu        H    B34   CF3    MetBu        H    Na    CF3    MetBu        H    K     CF3    Me2-吡啶基   H    H     Me     Me表5(续)R1          R2  B    Y1   Y22-pyridyl    H    H    Et     Me2-pyridyl    H    H    Cl     Cl2-pyridyl    H    H    Cl     Me2-pyridyl    H    H    Me     Cl2-pyridyl    H    H    Br     Me2-pyridyl    H    H    Me     CF32-pyridyl    H    H    CO2Me Me2-pyridyl    H    H    CO2Et Me2-pyridyl    H    H    CF3   Me2-pyridyl    H    H    CF3   Br2-pyridyl    H    H    CF3   NO22-pyridyl    H    H    CF3   CN2-pyridyl    H    H    CF3   NMe22-pyridyl    H    B3   CF3   Me2-pyridyl    H    B6   CF3   Me2-pyridyl    H    B7   CF3   Me3-pyridyl    H    H    Et     Me3-pyridyl    H    H    CF3   Me4-pyridyl    H    H    Et     Me4-pyridyl    H    H    CF3   Me2-F-Ph       H    H    Me     Me2-F-Ph       H    H    Et     Me2-F-Ph       H    H    CF3   Me表5(续)R1           R2  B    Y1    Y22-F-Ph        H    H    CF3   Cl2-F-Ph        H    H    CF3   H2-F-Ph        H    B3   CF3   Me2-F-Ph        H    B6   CF3   Me2-F-Ph        H    B7   CF3   Me3-F-Ph        H    H    Et     Me3-F-Ph        H    H    CF3   Me4-F-Ph        H    H    Et     Me2,3-F2-Ph    H    H    Et    Me2,4-F2-Ph    H    H    Et    Me2,5-F2-Ph    H    H    Et    MePh            H    H    Me    MePh            H    H    Et    MePh            H    H    CF3  MePh            H    H    CF3  ClPh            H    H    CF3  HPh            H    B3   CF3  MePh            H    B6   CF3  MePh            H    B7   CF3  Me3,4-F2-Ph    H    H    Et    Me3,5-F2-Ph    H    H    Et    Me2-Cl-Ph       H    H    Me    Me2-Cl-Ph       H    H    Et    Me表5(续)R1          R2  B    Y1    Y22-Cl-Ph       H    H    CF3   Me2-Cl-Ph       H    H    CF3   Cl2-Cl-Ph       H    H    CF3   H2-Cl-Ph       H    B3   CF3   Me2-Cl-Ph       H    B6   CF3   Me2-Cl-Ph       H    B7   CF3   Me3-Cl-Ph       H    H    CF3   Me4-Cl-Ph       H    H    CF3   Me2,3-Cl2-Ph   H    H    CF3   Me2,4-Cl2-Ph   H    H    CF3   Me2,5-Cl2-Ph   H    H    CF3   Me2,6-Cl2-Ph   H    H    Me     Me2,6-Cl2-Ph   H    H    Et     Me2,6-Cl2-Ph   H    H    CF3   Me2,6-Cl2-Ph   H    H    CF3   Cl2,6-Cl2-Ph   H    H    CF3   H2,6-Cl2-Ph   H    B3   CF3   Me2,6-Cl2-Ph   H    B6   CF3   Me2,6-Cl2-Ph   H    B7   CF3   Me3,4-Cl2-Ph   H    H    CF3   Me3,5-Cl2-Ph   H    H    CF3   Me2-Me-Ph       H    H    Et     Me2-Me-Ph       H    H    CF3   Me表5(续)R1            R2  B    Y1   Y22,6-Me2-Ph    H    H    Et    Me2,6-Me2-Ph    H    H    CF3  Me2-MeO-Ph       H    H    Et    Me2-MeO-Ph       H    H    CF3  Me2-CF3O-Ph     H    H    Et    Me2-CF3O-Ph     H    H    CF3  Me2-SMe-Ph       H    H    Et    Me2-SMe-Ph       H    H    CF3  Me2-SOMe-Ph      H    H    Et    Me2-SOMe-Ph      H    H    CF3  Me2-SO2Me-Ph    H    H    Et    Me2-SO2Me-Ph    H    H    CF3  Me2-CF3-Ph      H    H    Et    Me2-CF3-Ph      H    H    CF3  Me2-NO2-Ph      H    H    Et    Me2-NO2-Ph      H    H    CF3  Me2-CN-Ph        H    H    Et    Me2-NHMe-Ph      H    H    CF3  Me2-NMe2-Ph     H    H    Et    Me2-NMe2-Ph     H    H    CF3  Me4-苄基-Ph      H    H    CF3  Me4-苯氧基-Ph    H    H    CF3  Me2-OH-Ph        H    H    CF3  Me表5(续)R1           R2   B    Y1    Y22-CO2Me-Ph   H     H    Et     Me2-CO2Me-Ph   H     H    CF3   Me2-CO2Et-Ph   H     H    Et     Me2-CO2Et-Ph   H     H    CF3   MeH             H     H    CF3   MeMe            H     H    CF3   MeEt            H     H    CF3   Menpr           H     H    CF3   MeiPr           H     H    Et     MeiPr           H     H    CF3   MenBu           H     H    Et     MenBu           H     H    CF3   MeiBu           H     H    Et     MeiBu           H     H    CF3   MeiBu           H     B7   Et     MeiBu           H     B7   CF3   MesecBu         H     H    Et     MesecBu         H     H    CF3   Me2,2-Me2-丙基 H     H    CF3   MenHex          H     H    CF3   Me乙烯基        H     H    CF3   Me1-丙烯基      H     H    Et     Me1-丙烯基      H     H    CF3   Me表5(续)R1         R2  B    Y1   Y2乙炔基      H    H    CF3  Me1-丙炔基    H    H    CF3  MeCF3        H    H    Et    MeCF3        H    H    CF3  MeCHF2       H    H    Et    MeC2F5       H    H    Et    Me2,2-Cl2-cPrH    H    Et    Me2,2-Cl2-cPrH    H    CF3  MecPr         H    H    Et    MecPr         H    H    CF3  Me1-Me-cPr    H    H    Et    Me1-Me-cPr    H    H    CF3  MecHex        H    H    Et    MecHex        H    H    CF3  MeCH2Ph      H    H    CF3  Me1-萘基      H    H    Et    Me1-萘基      H    H    CF3  Me2-萘基      H    H    CF3  MeCO2Me      H    H    CF3  MeCO2Et      H    H    CF3  Me2-噻吩基    H    H    CF3  Me

    表6R1          R2  B     Y1   Y2   Y32,6-F2-Ph   H    B7    H     CF3   Me2,6-F2-Ph   H    B7    Me    H     Me2,6-F2-Ph   H    B7    Me    H     CF32,6-F2-Ph   H    B7    Me    H     H2,6-F2-Ph   H    B7    Me    Me    Me2,6-F2-Ph   H    B7    Me    Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B7    Me    Br    Me2,6-F2-Ph   H    B7    Et    Me    Me2,6-F2-Ph   H    B7    Cl    Me    Me2,6-F2-Ph   H    B7    Cl    H     Me2,6-F2-Ph   H    B7    Cl    H     CF32,6-F2-Ph   H    B7    Cl    H     H2,6-F2-Ph   H    B7    Cl    Cl    CF32,6-F2-Ph   H    B7    Cl    Cl    CF2H2,6-F2-Ph   H    B7    Cl    Cl    CH2OMe2,6-F2-Ph   H    B7    Cl    Cl    COMe2,6-F2-Ph   H    B7    Cl    CF3  Me2,6-F2-Ph   H    B7    Br    Me    Me2,6-F2-Ph   H    B7    Me    OMe   Me2,6-F2-Ph   H    B7    OMe   H     H2,6-F2-Ph   H    B7    OCF3 H     H2,6-F2-Ph   H    B7    SMe   H     H2,6-F2-Ph   H    B7    CF3  Me    Me表6(续)R1            R2  B     Y1   Y2   Y32,6-F2-Ph     H    B7    CF3  Cl    CF32,6-F2-Ph     H    B7    CF3  Cl    CF2H2,6-F2-Ph     H    B7    CF3  Cl    CH2OMe2,6-F2-Ph     H    B7    CF3  H     Me2,6-F2-Ph     H    B7    CF3  Br    Me2,6-F2-Ph     H    B7    CF3  NO2   Me2,6-F2-Ph     H    B7    CF3  CN    Me2,6-F2-Ph     H    B7    CF3  NHMe  Me2,6-F2-Ph     H    B7    CF3  NMe2  Me2,6-F2-Ph     H    B7    CF3  CO2Me Me2,6-F2-Ph     H    B7    CF3  OMe   Me2,6-F2-Ph     H    B7    CF3  OCF2H CF2H2,6-F2-Ph     H    B7    Cl    NO2  Me2,6-F2-Ph     H    B7    Cl    CN    Me2,6-F2-Ph     H    B7    CO2Me Me    Me2,6-F2-Ph     H    B1    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     Me   B1    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     H    B3    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     H    B4    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     H    B5    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     H    B6    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph     H    B7    Cl    Cl    Me2,6-F2-Ph    Me   B7    Cl    Cl    Me表6(续)R1          R2  B      Y1    Y2   Y32,6-F2-Ph   H    B2     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B3     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B4     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B5     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B6     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B7     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   Me   B7     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B8     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B9     CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B10    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B11    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B12    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B13    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B14    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B15    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B16    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B17    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B18    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B19    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B20    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B21    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B22    CF3   Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B23    CF3   Cl    Me表6(续)R1          R2   B     Y1   Y2   Y32,6-F2-Ph   H    B24    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B25    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B26    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B27    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B28    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B29    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B30    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B31    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B32    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B33    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B34    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B7     Cl    H     H2,6-F2-Ph   H    B9     Cl    H     H2,6-F2-Ph   H    B10    Cl    H     H2,6-F2-Ph   H    B11    Cl    H     H2,6-F2-Ph   H    B45    CF3  Cl    Me2,6-F2-Ph   H    B46    CF3  Cl    MetBu               B7     H     CF3  MetBu          H    B7     Me    H     MetBu          H    B7     Me    H     CF3tBu          H    B7     Me    H     HtBu          H    B7     Me    Me    MetBu          H    B7     Me    Cl    Me表6(续)R1    R2    B     Y1    Y2   Y3tBu    H      B7    Me     Br    MetBu    H      B7    Et     Me    MetBu    H      B7    Cl     Me    MetBu    H      B7    Cl     H     MetBu    H      B7    Cl     H     CF3tBu    H      B7    Cl     H     HtBu    H      B7    Cl     Cl    CF3tBu    H      B7    Cl     Cl    CF2HtBu    H      B7    Cl     Cl    CH2OMetBu    H      B7    Cl     Cl    COMetBu    H      B7    Cl     CF3   MetBu    H      B7    Br     Me    MetBu    H      B7    Me     OMe   MetBu    H      B7    OMe    H     HtBu    H      B7    OCF3  H     HtBu    H      B7    SMe    H     HtBu    H      B7    CF3   Me    MetBu    Br     B7    CF3   Cl    MetBu    Me     B7    CF3   Cl    MetBu    CF3   B7    CF3   Cl    MetBu    NO2   B7    CF3   Cl    MetBu    CN     B7    CF3   Cl    MetBu    CO2Me B7    CF3   Cl    Me表6(续)R1    R2    B     Y1    Y2   Y3tBu    CO2Et B7    CF3   Cl    MetBu    H      B7    CF3   Cl    CF3tBu    H      B7    CF3   Cl    CF2HtBu    H      B7    CF3   Cl    CH2OMetBu    H      B7    CF3   H     MetBu    H      B7    CF3   Br    MetBu    H      B7    CF3   NO2  MetBu    H      B7    CF3   CN    MetBu    H      B7    CF3   NHMe  MetBu    H      B7    CF3   NMe2 MetBu    H      B7    CF3   CO2Me MetBu    H      B7    CF3   OMe   MetBu    H      B7    CF3   OCF2H CF2HtBu    H      B7    Cl     NO2  MetBu    H      B7    Cl     CN    MetBu    H      B7    CO2Me Me    MetBu    H      B1    Cl     Cl    MetBu    H      B2    Cl     Cl    MetBu    H      B3    Cl     Cl    MetBu    H      B4    Cl     Cl    MetBu    H      B5    Cl     Cl    MetBu    H      B6    Cl     Cl    MetBu    H      B7    Cl     Cl    Me表6(续)R1    R2  B      Y1   Y2   Y3tBu    Me   B7     Cl    Cl    MetBu    H    B8     Cl    Cl    MetBu    H    B9     Cl    Cl    MetBu    H    B10    Cl    Cl    MetBu    H    B11    Cl    Cl    MetBu    H    B12    Cl    Cl    MetBu    H    B13    Cl    Cl    MetBu    H    B14    Cl    Cl    MetBu    H    B15    Cl    Cl    MetBu    H    B16    Cl    Cl    MetBu    H    B17    Cl    Cl    MetBu    H    B18    Cl    Cl    MetBu    H    B19    Cl    Cl    MetBu    H    B20    Cl    Cl    MetBu    H    B21    Cl    Cl    MetBu    H    B22    Cl    Cl    MetBu    H    B23    Cl    Cl    MetBu    H    B24    Cl    Cl    MetBu    H    B25    Cl    Cl    MetBu    H    B26    Cl    Cl    MetBu    H    B27    Cl    Cl    MetBu    H    B28    Cl    Cl    MetBu    H    B29    Cl    Cl    Me表6(续)R1    R2   B     Y1   Y2   Y3tBu    H    B30    Cl    Cl    MetBu    H    B31    Cl    Cl    MetBu    H    B32    Cl    Cl    MetBu    H    B33    Cl    Cl    MetBu    H    B34    Cl    Cl    MetBu    H    B45    Cl    Cl    MetBu    H    B46    Cl    Cl    MetBu    H    B2     CF3  Cl    MetBu    H    B3     CF3  Cl    MetBu    H    B4     CF3  Cl    MetBu    H    B5     CF3  Cl    MetBu    H    B6     CF3  Cl    MetBu    H    B7     CF3  Cl    MetBu    H    B8     CF3  Cl    MetBu    H    B9     CF3  Cl    MetBu    H    B10    CF3  Cl    MetBu    H    B11    CF3  Cl    MetBu    H    B12    CF3  Cl    MetBu    H    B13    CF3  Cl    MetBu    H    B14    CF3  Cl    MetBu    H    B15    CF3  Cl    MetBu    H    B16    CF3  Cl    MetBu    H    B17    CF3  Cl    Me表6(续)R1    R2   B      Y1   Y2   Y3tBu    H    B18    CF3   Cl    MetBu    H    B19    CF3   Cl    MetBu    H    B20    CF3   Cl    MetBu    H    B21    CF3   Cl    MetBu    H    B22    CF3   Cl    MetBu    H    B23    CF3   Cl    MetBu    H    B24    CF3   Cl    MetBu    H    B25    CF3   Cl    MetBu    H    B26    CF3   Cl    MetBu    H    B27    CF3   Cl    MetBu    H    B28    CF3   Cl    MetBu    H    B29    CF3   Cl    MetBu    H    B30    CF3   Cl    MetBu    H    B31    CF3   Cl    MetBu    H    B32    CF3   Cl    MetBu    H    B33    CF3   Cl    MetBu    H    B34    CF3   Cl    MetBu    H    B35    CF3   Cl    MetBu    H    B43    CF3   Cl    MetBu    H    B7     Cl     H     HtBu    H    B9     Cl     H     HtBu    H    B10    Cl     H     HtBu    H    B11    Cl     H     H表6(续)R1         R2   B    Y1    Y2   Y32-吡啶      H    B7    H      CF3  Me2-吡啶基    H    B7    Me     H     Me2-吡啶基    H    B7    Me     H     CF32-吡啶基    H    B7    Me     H     H2-吡啶基    H    B7    Me     Me    Me2-吡啶基    H    B7    Me     Cl    Me2-吡啶基    H    B7    Cl     H     Me2-吡啶基    H    B7    Cl     H     CF32-吡啶      H    B7    OMe    H     H2-吡啶基    H    B7    OCF3  H     H2-吡啶基    H    B7    SMe    H     H2-吡啶基    H    B7    NO2   H     H2-吡啶基    H    B7    CO2Me H     H2-吡啶基    H    B7    CO2Et H     H2-吡啶基    H    B7    CF3   Me    Me2-吡啶基    H    B7    CF3   H     Me2-吡啶基    H    B7    CF3   Br    Me2-吡啶基    H    B3    Cl     Cl    Me2-吡啶基    H    B7    Cl     Cl    Me2-吡啶基    H    B3    CF3   Cl    Me2-吡啶基    H    B7    CF3   Cl    Me2-吡啶基    H    B3    Cl     H     H2-吡啶基    H    B4    Cl     H     H表6(续)R1         R3   B    Y1   Y2  Y32-吡啶基    H    B5    Cl    H    H2-吡啶基    H    B6    Cl    H    H2-吡啶基    H    B7    Cl    H    H2-吡啶基    H    B8    Cl    H    H2-吡啶基    H    B9    Cl    H    H2-吡啶基    H    B10   Cl    H    H2-吡啶基    H    B11   Cl    H    H2-吡啶基    H    B20   Cl    H    H2-吡啶基    H    B24   Cl    H    H2-吡啶基    H    B25   Cl    H    H2-吡啶基    H    B26   Cl    H    H2-吡啶基    H    B28   Cl    H    H2-吡啶基    H    B30   Cl    H    H2-吡啶基    H    B31   Cl    H    H2-吡啶基    H    B32   Cl    H    H2-吡啶基    H    B33   Cl    H    H2-吡啶基    H    B43   Cl    H    H2-吡啶基    H    B46   Cl    H    H3-吡啶基    H    B7    Cl    Cl   Me3-吡啶基    H    B7    Cl    H    H4-吡啶基    H    B7    Cl    Cl   Me4-吡啶基    H    B7    Cl    H    H2-F-Ph      H    B7    Me    Me   Me表6(续)R1         R2  B     Y1   Y2   Y32-F-Ph       H    B7    Me    Cl    Me2-F-Ph       H    B7    Cl    Me    Me2-F-Ph       H    B7    Cl    H     H2-F-Ph       H    B7    OMe   H     H2-F-Ph       H    B7    SMe   H     H2-F-Ph       H    B7    CF3  H     Me2-F-Ph       H    B1    Cl    Cl    Me2-F-Ph       H    B3    Cl    Cl    Me2-F-Ph       H    B6    Cl    Cl    Me2-F-Ph       H    B7    Cl    Cl    Me2-F-Ph       H    B3    CF3  Cl    Me2-F-Ph       H    B6    CF3  Cl    Me2-F-Ph       H    B7    CF3  Cl    Me2-F-Ph       H    B7    Cl    H     H3-F-Ph       H    B7    Cl    Cl    Me4-F-Ph       H    B7    Cl    Cl    Me2,3-F2-Ph   H    B7    CF3  Cl    Me2,4-F2-Ph   H    B7    Cl    Cl    Me2,5-F2-Ph   H    B7    Cl    Cl    MePh           H    B7    Me    Me    MePh           H    B7    Me    Cl    MePh           H    B7    Cl    Me    MePh           H    B7    Cl    H     H表6(续)R1       R2  B     Y1   Y2   Y3Ph        H    B7    OMe   H     HPh        H    B7    SMe   H     HPh        H    B7    CF3  H     MePh        H    B1    Cl    Cl    MePh        H    B3    Cl    Cl    MePh        H    B6    Cl    Cl    MePh        H    B7    Cl    Cl    MePh        H    B3    CF3  Cl    MePh        H    B6    CF3  Cl    MePh        H    B7    CF3  Cl    MePh        Me   B7    CF3  Cl    MePh        H    B7    Cl    H     H3,4-F2-PhH    B7    Cl    Cl    Me3,5-F2PhH    B7    Cl    Cl    Me2-Cl-Ph   H    B7    Me    Me    Me2-Cl-Ph   H    B7    Me    Cl    Me2-Cl-Ph   H    B7    Cl    Me    Me2-Cl-Ph   H    B7    Cl    H     H2-Cl-Ph   H    B7    OMe   H     H2-Cl-Ph   H    B7    SMe   H     H2-Cl-Ph   H    B7    CF3  H     Me2-Cl-Ph   H    B6    Cl    Cl    Me2-Cl-Ph   H    B7    Cl    Cl    Me表6(续)R1           R3  B     Y1   Y2   Y32-Cl-Ph       H    B3    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph       H    B6    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph       H    B7    CF3  Cl    Me2-Cl-Ph       H    B7    Cl    H     H3-Cl-Ph       H    B7    Cl    Cl    Me4-Cl-Ph       H    B7    Cl    Cl    Me2,3-Cl2-Ph   H    B7    Cl    Cl    Me2,4-Cl2-Ph   H    B7    Cl    Cl    Me2,5-Cl2-Ph   H    B7    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B7    Me    Me    Me2,6-Cl2-Ph   H    B7    Me    Cl    Me236-Cl2-Ph   H    B7    Cl    Me    Me2,6-Cl2-Ph   H    B7    Cl    H     H2,6-Cl2-Ph   H    B7    OMe   H     H2,6-Cl2-Ph   H    B7    SMe   H     H2,6-Cl2-Ph   H    B7    CF3  H     Me2,6-Cl2-Ph   H    Bl    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B3    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B6    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B7    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph   Me   B7    Cl    Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B3    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph   H    B6    CF3  Cl    Me表6(续)R1         R2   B    Y1   Y2   Y32,6-Cl2-Ph H    B7    CF3  Cl    Me2,6-Cl2-Ph Me   B7    CF3  Cl    Me3,4-Cl2-Ph H    B7    Cl    Cl    Me3,5-Cl2-Ph H    B7    Cl    Cl    Me2-Me-Ph     H    B7    Cl    Cl    Me2-Me-Ph     H    B7    CF3  Cl    Me2,6-Me2-Ph H    B7    Cl    Cl    Me2,6-Me2-Ph H    B7    CF3  Cl    Me2-MeO-Ph    H    B7    Cl    Cl    Me2-MeO-Ph    H    B7    CF3  Cl    Me2-CF3O-Ph  H    B7    Cl    Cl    Me2-CF3O-Ph  H    B7    CF3  Cl    Me2-SMe-Ph    H    B7    Cl    Cl    Me2-SOMe-Ph   H    B7    Cl    Cl    Me2-SO2Me-Ph H    B7    Cl    Cl    Me2-CF3-Ph   H    B7    Cl    Cl    Me2-NO2-Ph   H    B7    Cl    Cl    Me2-NO2-Ph   H    B9    Cl    Cl    Me2-CN-Ph     H    B7    Cl    Cl    Me2-NHMe-Ph   H    B7    Cl    Cl    Me2-NMe2-Ph  H    B7    Cl    Cl    Me4-苄基-Ph   H    B7    Cl    Cl    Me4-苯氧基-Ph H    B7    Cl    Cl    Me表6(续)R1            R2   B     Y1   Y2   Y34-tBu-Ph       H     B1    Cl    H     Me2-OH-Ph        H     B7    Cl    Cl    Me2-CO2Me-Ph    H     B7    Cl    Cl    Me2-CO2Et-Ph    H     B7    Cl    Cl    MeH              H     B7    Cl    Cl    MeMe             H     B7    Cl    Cl    MeEt             H     B7    Cl    Cl    MenPr            H     B7    Cl    Cl    MeiPr            H     B7    Cl    Cl    MeiPr            H     B7    CF3  Cl    MenBu            H     B7    Cl    Cl    MenBu            H     B7    CF3  Cl    MeiBu            H     B7    Cl    Cl    MeiBu            H     B7    CF3  Cl    MeiBu            Me    B7    Cl    Cl    MeiBu            Me    B7    CF3  Cl    MeiBu            H     B7    Cl    H     HsecBu          H     B7    Cl    Cl    MesecBu          H     B7    CF3  Cl    Me戊基-2         H     B1    Cl    Cl    Me2,2-Me2-丙基   H     B7    Cl    Cl    MenHex           H     B7    Cl    Cl    Me乙烯基         H     B7    Cl    Cl    Me表6(续)R1            R2  B     Y1   Y2   Y31-丙烯基       H    B7    Cl    Cl    Me1-丙烯基       H    B7    CF3  Cl    Me乙炔基         H    B7    Cl    Cl    Me1-丙炔基       H    B7    Cl    Cl    MeCF3           H    B7    Cl    Cl    MeCF2           H    B7    Cl    Cl    MeC2F5         H    B7    Cl    Cl    Me2,2-Cl2-cPr   H    B7    Cl    Cl    Me2,2-Cl2-cPr   H    B7    CF3  Cl    MecPr            H    B7    Cl    Cl    MecPr            H    B7    CF3  Cl    Me1-Me-cPr       H    B7    Cl    Cl    Me1-Me-cPr       H    B7    CF3  Cl    MecHex           H    B7    Cl    Cl    MecHex           H    B7    CF3  Cl    MeCH2Ph         H    B7    Cl    Cl    Me萘基-1         H    B7    Cl    Cl    Me萘基-1         H    B7    CF3  Cl    Me萘基-2         H    B9    Cl    H     H萘基-2         H    B7    Cl    Cl    MeCO2Me         H    B7    Cl    Cl    MeCO2Et         H    B7    Cl    Cl    Me2-噻吩基       H    B7    Cl    Cl    Me表6(续)R1      R2  B     Y1   Y2   Y32-噻吩基 H    B7    CF3  Cl    MeCH2OMe  H    B7    Cl    Cl    MeCH2OEt  H    B7    Cl    Cl    MeCOCH3   H    B7    Cl    Cl    MeCOtBu    H    B7    Cl    Cl    MeCOPh     H    B7    Cl    Cl    Me

    表7R1   R2  B     Y1   Y2Ph    H    B7    Me    HPh    H    B7    Me    MePh    H    B7    Et    MePh    Me   B7    Et    MePh    H    B7    Me    ClPh    H    B7    Cl    MePh    H    B7    Br    MePh    H    B7    Me    BrPh    H    B7    Me    CF3Ph    H    B7    CF3  HPh    H    B7    CF3  BrPh    H    B7    CF3  NO2Ph    H    B7    CF3  CNPh    H    B4    CF3  MePh    H    B7    CF3  MePh    H    B9    CF3  MetBu   H    B7    Me    MetBu   H    B7    Et    MetBu   H    B7    Cl    CltBu   H    B7    Cl    MetBu   H    B7    Me    CltBu   H    B7    Cl    CF3tBu   H    B7    Br    Me表7(续)R1       R2  B     Y1    Y2tBu       H    B7    Me     BrtBu       H    B7    Me     CF3tBu       H    B7    CF3   MetBu       H    B7    CF3   HtBu       H    B7    CF3   BrtBu       H    B7    CF3   NO2tBu       H    B7    CF3   CNtBu       H    B4    CF3   MetBu       H    B5    CF3   MetBu       H    B6    CF3   MetBu       H    B7    CF3   MetBu       H    B9    CF3   MetBu       H    B20   CF3   MetBu       H    B24   CF3   MetBu       H    B25   CF3   MetBu       H    B26   CF3   Me2-吡啶基  H    B7    Me     Me2-吡啶基  H    B7    Et     Me2-吡啶基  H    B7    Cl     Cl2-吡啶基  H    B7    Cl     Me2-吡啶基  H    B7    Cl     CF32-吡啶基  H    B7    Me     Cl2-吡啶基  H    B7    Br     Me表7(续)R1        R2  B     Y1   Y22-噻吩基    H    B7    Me    CF32-吡啶基    H    B7    CF3  H2-吡啶基    H    B7    CF3  Br2-吡啶基    H    B7    CF3  Me3-吡啶基    H    B7    Et    Me4-吡啶基    H    B7    CF3  Me2-F-Ph      H    B7    Me    Me2-F-Ph      H    B7    Et    Me2-F-Ph      H    B7    CF3  Cl2-F-Ph      H    B7    CF3  H2-F-Ph      H    B4    CF3  Me2-F-Ph      H    B7    CF3  Me2-F-Ph      H    B9    CF3  Me3-F-Ph      H    B7    Et    Me4-F-Ph      H    B7    Et    Me2,3-F2-Ph  H    B7    Et    Me2,4-F2-Ph  H    B7    Et    Me2,5-F2-Ph  H    B7    Et    Me2,6-F2-Ph  H    B7    Me    Me2,6-F2-Ph  H    B7    Et    Me2,6-F2-Ph  H    B7    CF3  Cl2,6-F2-Ph  H    B7    CF3  H2,6-F2-Ph  H    B4    CF3  Me表7(续)R1           R2  B     Y1   Y22,6-F2-Ph    H    B7    CF3  Me2,6-F2-Ph    H    B9    CF3  Me3,4-F2-Ph    H    B7    Et    Me3,5-F2-Ph    H    B7    Et    Me2-Cl-Ph       H    B7    Me    Me2-Cl-Ph       H    B7    Et    Me2-Cl-Ph       H    B7    CF3  Cl2-Cl-Ph       H    B7    CF3  H2-Cl-Ph       H    B4    CF3  Me2-Cl-Ph       H    B7    CF3  Me2-Cl-Ph       H    B9    CF3  Me3-Cl-Ph       H    B7    CF3  Me4-Cl-Ph       H    B7    CF3  Me2,3-Cl2-Ph   H    B7    CF3  Me2,4-Cl2-Ph   H    B7    CF3  Me2,5-Cl2-Ph   H    B7    CF3  Me2,6-Cl2-Ph   H    B7    Me    Me2,6-Cl2-Ph   H    B7    Et    Me2,6-Cl2-Ph   H    B7    CF3  Cl2,6-Cl2-Ph   H    B7    CF3  H2,6-Cl2-Ph   H    B4    CF3  Me2,6-Cl2-Ph   H    B7    CF3  Me2,6-Cl2-Ph   H    B9    CF3  Me表7(续)R1           R2  B     Y1   Y23,4-Cl2-Ph   H    B7    CF3  Me3,5-Cl2-Ph   H    B7    CF3  Me2-Me-Ph       H    B7    Et    Me2-Me-Ph       H    B7    CF3  Me2,6-Me2-Ph   H    B7    Et    Me2,6-Me2-Ph   H    B7    CF3  Me2-MeO-Ph      H    B7    Et    Me2-MeO-Ph      H    B7    CF3  Me2-CF3O-Ph    H    B7    CF3  Me2-SMe-Ph      H    B7    CF3  Me2-SOMe-Ph     H    B7    CF3  Me2-SO2Me-Ph   H    B7    CF3  Me2-CF3-Ph     H    B7    CF3  Me2-NO2-Ph     H    B7    CF3  Me2-CN-Ph       H    B7    CF3  Me2-NMe2-Ph    H    B7    CF3  Me4-苄基-Ph     H    B7    CF3  Me4-苯氧基-Ph   H    B7    CF3  Me2-OH-Ph       H    B7    CF3  Me2-CO2Me-Ph   H    B7    Et    Me2-CO2Me-Ph   H    B7    CF3  Me2-CO2Et-Ph   H    B7    Et    Me2-CO2Et-Ph   H    B7    CF3  Me表7(续)R1             R2  B     Y1   Y2H               H    B7    CF3  MeMe              H    B7    CF3  MeEt              H    B7    CF3  MenPr             H    B7    CF3  MeiPr             H    B7    Et    MeiPr             H    B7    CF3  MenBu             H    B7    Et   MenBu             H    B7    CF3  MeiBu             H    B7    Et    MeiBu             H    B7    CF3  MesecBu           H    B7    Et    MesecBu           H    B7    CF3  Me2,2-Me2-丙基   H    B7    CF3  MenHex            H    B7    CF3  Me乙烯基          H    B7    CF3  Me1-丙烯基        H    B7    Et    Me1-丙烯基        H    B7    CF3  Me乙炔基          H    B7    CF3  Me1-丙炔基        H    B7    CF3  MeCF3            H    B7    Et    MeCHF2            H    B7    CF3  MeC2F5          H    B7    CF3  Me2,2-Cl2-cPr    H    B7    Et    Me表7(续)R1        R2  B     Y1    Y22,2-Cl2-cPrH    B7    CF3   MecPr         H    B7    Et     MecPr         H    B7    CF3   Me1-Me-cPr    H    B7    Et     Me1-Me-cPr    H    B7    CF3   MecHex        H    B7    Et     MecHex        H    B7    CF3   MeCH2Ph      H    B7    CF3   Me萘基-1      H    B7    Et     Me萘基-1      H    B7    CF3   Me萘基-2      H    B7    CF3   MeCO2Me      H    B7    CF3   MeCO2Et      H    B7    CF3   Me2-噻吩基    H    B7    CF3   Me

    表8R1         R2  B                  W2-F-Ph      H    H                 2-F2,6-F2-Ph  H    CO(2,4-Me2-Ph)   2-FtBu         H    H                 2-FtBu         H    B7                2-FtBuCH2     H    B6                2-FEtMe2C     H    B30               2-FcHex        H    B31               2-Cl1-Me-cHex   H    B32               2-BrPh          H    B33               2-F2-F-Ph      H    B34               2-F2-Cl        H    H                 2-Me2-Cl-Ph     H    CO2iPr           2-nBu2,6-F2-Ph  H    CO(2-MeO-Ph)      2-OMe2,6-Cl2-Ph H    H                 2-nBeO1-萘基      Cl   CO(4-MeO-Ph)      2-CF32-萘基      Me   CO(2-Me-Ph)       2-OCHF2tBu         H    Na                2-CF3tBu         H    Ca                2-OCH2CH2CHFCHF22-吡啶基    H    H                 2-OCF2CHF23-吡啶基    H    H                 2-SMe4-吡啶基    H    B7                2-SOMeMe2C=N-    H    B10               2-SO2MeiPr         H    B13               2-SCBrF2表8(续)R1               R2   B                     WtBu               H    B19                    2-SCF3tBuCH2           H    B22                    2-SOCBrF2EtMe2C           H    B23                    2-SO2CH2FcHex              H    B7                     2-SCF3Ph                H    B25                    2-SCBrF22-F-Ph            H    B26                    2-SO2CHF22-F-Ph            H    B27                    2-SCBrF22-CF3-Ph         H    B28                    2-CH=CCl22,6-F2-Ph        H    CO(2,6-Me2-Ph)        2-OCH2CH=CH21-萘基            H    CO(2,6-(MeO)2-Ph)     2-OCH2CH=CCl2PhCH2            H    CO(2-Me-6-NO2-Ph)     2-OCH2CH=CHCl2-噻吩基          H    CO(3,4,5-(MeO)3-Ph)   2-SCH2CH=CHMe4-Cl-2-噻吩基     H    SO2(4-Me-Ph)          2-SOCH2CH=CH23-MeO-2-吡啶基    H    CO(2,6-Cl2-Ph)        2-SO2CHMeCH=CH22-Cl-3-吡啶基     H    CO(2,5-Me2-Ph)        2-SCH2CMe=CF22,6-Cl2-4-吡啶基 H    CO(2,6-F2-Ph)         2-SOCH2CF=CF2EtMeC=N-          H    B1                     2-SO2CH2CH=CF2Et                H    B2                     2-CCHtBu               H    B4                     2-CCItBuCH2           H    H                      2-OCH2CCHEtMe2C           H    H                      2-OCH2CCClcHex              H    H                      2-SCH2CCMePh                H    H                      2-SOCH2CCH表8(续)R1              R2  B                     W2-MeO-Ph         H    B5                    2-SO2CH2CCMe2-F-Ph           H    B6                    2-SCH2CCBr2,6-F2-Ph       H    B7                    2-SOCHMeCCCl2,6-Me2-Ph      H    B8                    2-SO2CH2CCI1-萘基           H    Ba                    2-NO2PhCH2           H    K                     2-CN2-萘基           H    H                     2-CO2Me5-Br-3-噻吩基    H    B3                    2-COMe3-MeO-2-吡啶基   H    B14                   2-O(CO)Me2-Cl-3-吡啶基    H    B15                   2-NHMe2,6-Cl2-4-吡啶基H    B16                   2-NMe2(CH2)4C=N-     H    B17                   3-FtBu              H    H                     3-CltBuCH2          H    H                     3-nBuEtMe2C          H    H                     3-OEt2-Me-cHex        H    H                     3-CH2CH2CH2CHF2Ph               H    B22                   3-OCH2CH2CHFCHF2Ph               H    B27                   3-S-nBu2-CF3-Ph        H    B28                   3-SOnPr2,6-F2-Ph       H    B30                   3-SO2iPr2,6-Me2-Ph      H    B31                   3-SCF31-萘基           H    CO(3,4-(MeO)2-Ph)    3-SCH2CH2CHFCHF2PhCH2           H    CO(2,4-Cl2-Ph)       3-SO2CF2CHF2表8(续)R1               R2   B                   W2-噻吩基          H    CO(3-CF3-Ph)        3-SCH2CMe=CH23-Me-2-吡啶基     H    CO(2-Me2N-Ph)       3-SOCH2CH=CH23-NO2-2-吡啶基   H    COiPr                3-SO2CHMeCH=CH23,6-Cl2-2-吡啶基 H    CO2iPr              3-SCH2CMe=CF22-MeS-3-吡啶基    H    CO2tBu              3-SOCH2CF=CCl2(CH2)5C=N-      H    CONHMe               3-SO2CH2CH=CH2ClsBu               H    CONHEt               3-OCH2CCHtBuCH2           H    B19                  3-SCH2CCMeEtMe2C           H    B18                  3-SOCH2CCH2-Me-cHex         H    SO2(2-Me-Ph)        3-SO2CH2CCMePh                H    H                    3-NO22-CF3O-Ph        H    H                    3-CN2-MeS-Ph          H    H                    3-CO2Et2,6-F2-Ph        H    Na                   3-COrPr2,6-Cl2-Ph       H    K                    3-O(CO)nPr1-萘基            H    Mg                   3-NHBu3-F-2-吡啶基      H    Ca                   3-NEt26-Me-2-pyridyl    H    Ba                   4-F4-CF3-3-pyridyl  H    COCEtMe2            4-Cl3-NO2-3-pyridyl  H    CO(3-MeO-Ph)         4-Br2,4-Me2-3-pyridylH    CO-2-naphtyl         4-IiBuMeC=N-         H    CO(4-EtO-3-MeO-Ph)   4-MetBu               H    CO(3-Cl-4-MeO-Ph)    4-tBu表8(续)R1          R2   B                    WtBu          H    CO(3-F-4-nBuO-Ph)    4-OMetBu          H    CH2CO2Me           4-CF3Ph           H    CH(Me)CO2Et         4-OCHF2Ph           H    CMe2CO2nPr         4-SMe2-吡啶基     H    CH2CN               4-SOMesBu          H    CH2CH2CH2CN       4-SO2nButBuCH2      H    CH2CO2iPr          4-SCF3EtMe2C      H    H                    4-SOCBrF22-Me-cHex    H    H                    4-SO2CH2FPh           H    H                    4-OCH2CH=CH22-CF3-Ph    H    H                    4-OCH2CH=CCl22-NO2-Ph    H    B3                   4-OCH2CCH2,6-F2-Ph   H    B4                   4-OCH2CCCl2-Cl-6-F-Ph  H    B5                   4-SCH2CCMe1-萘基       H    B6                   4-SO2CH2CCMe  2-吡啶基     H    B7                   4-NO23-吡啶基     H    B8                   4-CNPhCH2       H    B12                  4-CO2nBu2-噻吩基     H    B21                  4-COiBu3-噻吩基     H    B28                  4-O(CO)nPriBuMeC=N-    H    CO(2-MeO-Ph)         4-NHnButBu          H    H                    2,3-Cl2tBu          H    H                    2,4-Cl2表8(续)R1         R2  B                WtBu         H    H                3,4-Cl2Ph          H    H                3,5-Cl2Ph          H    H                2,5-Cl22-吡啶基    H    B7               2,6-Cl2sBu         H    B8               2,6-Cl2tBuCH2     H    B12              2,6-Cl2EtMe2C     H    B23              2,3-F22-Me-cHex   H    B26              2,3-F2Ph          H    B28              2,3-F22-Me-Ph     H    CONHiPr          2,4-F22-MeO-Ph    H    Ca               2,4-F22,6-F2-Ph  H    Ba               2,5-F22,6-Cl2-Ph H    H                2,6-F21-萘基      H    H                2,6-F22-吡啶基    H    H                2,6-F2PhCH2      H    CO(2,3-Me2-Ph)  2,6-F23-吡啶基    H    CO(3,4-Me2-Ph)  2,6-F24-吡啶基    H    CH2CO2Et       2,6-F22-噻吩基    H    CHMeCO2Me       2,6-F2iBuMeC=N-   H    CH2CN           2,6-F2tBu         H    H                2,6-F2tBu         H    B7               2,6-F2tBu         H    B8               2,6-F2表8(续)R1         R2  B                      WtBu         H    B28                    2,6-F2tBu         Me   B31                    2,6-F2tBu         H    B34                    2,6-F2tBu         H    CO(2-MeO-Ph)           2,6-F2tBu         H    CO(2-Cl-Ph)            2,6-F2tBu         H    CO(2,6-Me2-Ph)        2,6-F2tBuCH2     H    CO(2,6-(MeO)2-Ph)     2,6-F2EtMe2C     H    CO(3,4,5-(MeO)3-Ph)   2,6-F2cHex        H    B28                    2,6-F2cHex        H    B30                    2,6-F2cHex        H    B34                    2,6-F21-Me-cHex   H    SO2(4-Cl-Ph)          2,6-F2Ph          H    H                      2,6-F2Ph          H    B5                     2,6-F2Ph          H    B6                     2,6-F22-F-Ph      H    B14                    2,6-F23-F-Ph      H    B19                    2,6-F24-F-Ph      H    B23                    2,6-F22-Cl-Ph     H    B24                    2,6-F22,6-F2-Ph  H    H                      2,6-F22,6-F2-Ph  H    Ca                     2,6-F22,6-F2-Ph  Me   B7                     2,6-F22,6-F2-Ph  H    B9                     2,6-F2表8(续)R1         R2  B                       W1-萘基      H    B10                     2,6-F22-萘基      H    B16                     2,6-F22-噻吩基    H    B22                     2,6-F23-噻吩基    H    B24                     2,6-F22-吡啶基    Cl   H                       3,4-F23-吡啶基    H    B7                      3,5-F24-吡啶基    H    B18                     2,5-(CF3)2nPr2C=N-   H    B31                     2,6-(CF3)2tBu         Et   H                       3,5-(CF3)2tBu         Br   H                       5-Br-2-CltBu         H    SO2(4-Me-Ph)           3-Br-4-MetBu         H    COnHex                  2-Cl-4-FtBu         H    CO(2-Cl-6-F-Ph)         2-Cl-6-FtBuCH2     H    CO(3,5-Cl2-4-MeO-Ph)   2-Cl-6-FEtMe2C     H    CO(3-Br-4-Me-Ph)        2-Cl-6-FcHex        H    H                       2-Cl-6-FcHex        H    B6                      2-Cl-6-FPh          H    B7                      2-Cl-6-FPh          H    B8                      2-Cl-6-F2-F-Ph      H    B34                     2-Cl-6-F3-F-Ph      H    CO2tBu                 2-Cl-6-F2-Cl-Ph     H    CHMeCO2Me              2-Cl-6-F2,6-F2-Ph  H    B31                     3-Cl-4-F表8(续)R1           R2   B                      W2,6-F2-Ph   H    K                      4-Cl-3-FtBu          H    Ba                     2-F-6-I2,6-F2-Ph   H    CO(4-nBuO-Ph)          2-F-6-I2,6-F2-Ph   H    CO(4-Et2N-Ph)         2-F-6-I2,6-F2-Ph   Br   CO(3-Me2N-Ph)         2-Cl-5-SMe1-萘基       H    CO(4-Et-Ph)            2-Cl-5-SCBrF22-萘基       H    CO(3-F-4-Me-Ph)        2-Cl-5-SCF32-噻吩基     H    CO(3-MeO-4-Me-Ph)      2-Cl-5-SOMe3-噻吩基     H    CO(2,3,6-F3-Ph)       2-Cl-5-SO2Me2-吡啶基     H    CO(2-MeO-5-NO2-Ph)    2-Cl-4-NO23-吡啶基     H    CO(3,5-Me2-Ph)        2,4-(OMe)24-吡啶基     H    H                      2,6-(OMe)2nPr2C=N-    H    H                      2,6-(OMe)2tBu          H    H                      2,3-Me2tBu          H    B1                     2,4-Me2tBu          H    B2                     2,5-Me2tBuCH2      H    B3                     2,6-Me2EtMe2C      H    B4                     2,6-Me2cHex         H    B5                     2,6-Me2cHex         H    B6                     3,4-Me21-Me-cHex    H    B7                     3,5-Me2Ph           H    B8                     2-F-4-MePh           H    B9                     2-F-4-Me表8(续)R1           R2    B                       WPh           H    B10                      2-F-4-Me2-F-Ph       H    B11                      3-F-4-Me2-F-Ph       H    B12                      3-I-4-Me3-F-Ph       H    B13                      2-OMe-4-SMe4-F-Ph       H    B14                      3-OMe-4-NO22-Cl-Ph      H    CH2CN                   2-Me-4-NO22,6-F2-Ph   H    CMe2CO2Et              2-Me-6-NO22,6-F2-Ph   H    CONHMe                   2,3,6-F3tBu          H    SO2(4-Cl-Ph)            2,3,6-F3cHex         H    CO(2-MeO-Ph)             2,3,6-F31-萘基       H    CO(2-Me-Ph)              2,3,6-F32-F-Ph       H    CO(2-Cl-Ph)              2,3,6-F32-吡啶基     H    CO(2,3-(MeO)2-Ph)       2,4,5-F33-吡啶基     H    CO(3,4-Me2-Ph)          2,4,5-F34-吡啶基     H    CO(3-MeO-4-EtO-Ph)       2,4,5-F3nPr2C=N-    H    B15                      2,3,5-I3tBu          H    B16                      2,3,5-I3tBu          H    B17                      2,3,4-(OMe)3tBu          H    B18                      2,4,5-(OMe)3tBu          H    B19                      3,4,5-(OMe)3tBu          H    B20                      2,4,6-Me3tBuCH2      H    B21                      2,3,4,5-F4EtMe2C      H    B24                      2,3,4,5-F4表8(续)R1          R3   B     WcHex         H    B25    2,3,4,5-F4cHex         H    B27    2,3,5,6-F4cHex         H    B28    2,3,5,6-F41-Me-cHex    H    B29    2,3,5,6-F4Ph           H    B30    2,3,5,6-F4Ph           H    B31    2,3,4,5,6-F5Ph           H    B32    2,3,4,5,6-F52-F-Ph       H    B33    2,3,4,5,6-F53-F-Ph       H    B34    2,3,5,6-F4-4-Me4-F-Ph       H    H      2,3,5,6-F4-4-Me2-Cl-Ph      H    H      2,3,5,6-F4-4-Me2,6-F2-Ph   H    B27    2,3,5,6-F4-4-Me2,6-F2-Ph   H    Ca     2,3,5,6-F4-4-Me

    表9R1         B             Y1Me          H             HEt          B1            MeiPr         B2            EtnBu         B3            nPrsBu         B4            iButBu         H             nHextBu         B7            MetBu         B8            MeOtBu         B8            MeStBu         B7            CF3tBu         B5            CF3tBu         B7            CClF2tBu         B8            CF3CF2tBu         4-Cl-PhCO2   CF3CF2CF2tPen        B6            MeOnHex        B7            EtOnHep        B8            iPrOnOct        B9            sBuOnNon        B10           MeSnDec        B11           EtSPhCH2      B12           nPrSPh(Me)CH    B13           tBuSPhMe2C     B14           Ph表9(续)R1             B      Y1PhMe2C         B7     MePhMe2C         B8     MePhMe2C         B33    MePhMe2C         B34    MePhMe2C         B41    MePhMe2C         B7     CF3PhMe2C         B8     CF3PhMe2C         B34    CF34-Cl-PhMe2C    B15    Me2N3-Br-PhEtMeC    B16    Et2N4-Me-Ph(CH2)3 B17    HCH2=CMe        B18    MeCF3CF2CF2    B19    EtcPr             B20    nPrcPen            B21    iBucPen            B22    nHexcPen            B23    CF3cHex            B24    CClF2cHex            B7     CF3cHex            B8     CF3cHex            B33    CF3cHex            B34    CF3cHex            B7     Me表9(续)R1          B           Y1cHex         B8          MecHex         B34         Me1-Me-cHex    B7          Me1-Me-cHex    B8          CF31-Me-cHex    B7          CF31-Me-cHex    iBuOC(O)    CF31-Me-cHex    B28         EtO1-Me-cHex    B29         iPrOEtO          B30         sBuOiPrO         B31         MeSCF3O        B32         EtStBuOC(O)     B33         nPrSPh           B34         tBuS2-F-Ph       B35         Ph2-F-Ph       B36         Me2N2-Cl-Ph      B37         Et2N2-Cl-Ph      B38         Cl2-Br-Ph      B39         Br2-I-Ph       B40         I2-CF3-Ph    B41         H2-MeO-Ph     B42         CF33,4-Cl2-Ph  CClF2C(O)  MeO2,4-Me2-Ph  PhSC(O)     MeS表9(续)R1          B                Y12,6-F2-Ph   B7               Me2,6-F2-Ph   B7               CF32,6-F2-Ph   B8               Me2,6-F2-Ph   B8               CF32,6-F2-Ph   EtSC(O)          H2,6-F2-Ph   tBuC(S)          Me2,6-F2-Ph   cPenOC(O)        Et2-吡啶基    cHexOC(O)        nPr2-吡啶基     B7               Me2-吡啶基     B8               Me2-吡啶基     B7               CF32-吡啶基     B8               CF32-吡啶基     iBuOC(O)         CF32-吡啶基     B33              CF32-吡啶基     B34              CF32-吡啶基     B34              Me2-吡啶基     2-吡啶基-C(O)    CClF22-吡啶基     2-吡啶基-C(O)    CF3CF22-噻吩基     3-吡啶基-C(O)    CF3CF2CF21-萘基       4-吡啶基-C(O)    MeO2-萘基       H                EtOtBu          CClF2C(O)       HtBu          PhSC(O)          Me表9(续)R1          B                Y1tBu          EtSC(O)          EttBu          tBuC(S)          nPrcPr          cPenOC(O)        iBucPen         cHexOC(O)        nHexcHex         B7               CF31-Et-cPr     B8               CClF21-Me-cPen    iBuOC(O)         CF3CF21-Me-cPen    2-吡啶基-C(O)    CF3CF2CF22,6-F2-Ph   2-吡啶基-C(O)    MeO2,6-F2-Ph   2-吡啶基-C(O)    MeO2,6-F2-Ph   4-吡啶基-C(O)    Me2,6-F2-Ph   2-吡啶基-C(O)    CF3

    表10R1    B          A     R1    B          AEt     H          A1    tBu    B15        A8iPr    B7         A2    tBu    B34        A8iBu    B7         A1    tBu    H          A9sBu    B7         A2    tBu    B7         A9tBu    B7         A1    tBu    B8         A9tBu    B8         A1    tBu    B15        A9tBu    B15        A1    tBu    B34        A9tBu    B34        A1    tBu    CO2-iBu   A9tBu    B7         A2    tBu    H          A10tBu    B8         A2    tBu    B7         A10tBu    B15        A2    tBu    B8         A10tBu    B34        A2    tBu    B15        A10tBu    CO2-iBu   A2    tBu    B34        A10tBu    B7         A3    tBu    CO2-iBu   A10tBu    B7         A4    tBu    H          A11tBu    B7         A5    tBu    B7         A11tBu    B7         A6    tBu    B8         A11tBu    H          A7    tBu    B15        A11tBu    B7         A7    tBu    H          A12tBu    B8         A7    tBu    B7         A12tBu    B15        A7    tBu    B8         A12tBu    B34        A7    tBu    B15        A12tBu    H          A8    tBu    B34        A12表10(续)R1    B         A      R1         B         AtBu    B7        A8     tBu        CO2-iBu   A12tBu    B8        A8     tBu        H          A13tBu    B7        A13    tBu        B17        A27tBu    B8        A13    tBu        B18        A28tBu    B15       A13    tBu        B19        A29tBu    B34       A13    tBu        B7         A30tBu    CO2-iBu  A13    tBu        B8         A30tBu    H         A14    tBu        B15        A30tBu    B7        A14    tBu        B20        A31tBu    B16       A14    tBu        H          A32tBu    B17       A14    tBu        B7         A32tBu    B7        A15    tBu        B8         A32tBu    B8        A16    tBu        B15        A32tBu    B9        A17    tBu        B34        A32tBu    B10       A18    tBu        CO2-iBu   A32tBu    B11       A19    tBu        B21        A33tBu    B12       A20    tBu        B22        A34tBu    B13       A21    tBu        B23        A35tBu    B7        A22    tBu        B24        A36tBu    B8        A22    tBuCH2    B3         A1tBu    B7        A23    tBuCH2    B7         A2tBu    B8        A23    tBuCH2    B8         A2tBu    B15       A23    Et(Me)2C  B15        A2表10(续)R1         B    A      R1        B     AtBu        B34   A23    Et(Me)2C  B16   A2tBu        B14   A24    Et(Me)2C  B34   A2tBu        B15   A25    Et(Me)2C  H     A2tBu        B16   A26    Et(Me)2C  B7    A2nHex       B7    A1     Ph         B7    A10nHeD       B7    A2     Ph         B7    A13nOct       B7    A1     Ph         B7    A32nNon       B7    A2     2-F-Ph     B7    A1nDec       B7    A7     2-F-Ph     B7    A2cPr        B7    A8     2-F-Ph     B7    A71-Me-cPr   B7    A1     2-F-Ph     B7    A81-Me-cPr   B7    A2     2-F-Ph     B7    A91-Me-cPr   B8    A2     2-F-Ph     B7    A101-Me-cPr   B34   A2     2-F-Ph     B7    A131-Me-cPr   H     A2     2-F-Ph     B8    A32cPen       B7    A2     2-Cl-Ph    B7    A1cHex       B7    A1     2-Cl-Ph    B7    A2cHex       B7    A2     2-Cl-Ph    B7    A7cHex       B8    A2     2-Cl-Ph    B7    A8cHex       B15   A2     2-Cl-Ph    B7    A9cHex       B34   A2     2-Cl-Ph    B7    A10cHex       B35   A2     2-Cl-Ph    B7    A13cHex       B36   A1     2-Cl-Ph    B8    A30表10(续)R1                    B     A       R1        B     AcHex                   B37   A2    2-Cl-Ph      B34   A32Ph                     H     A2    2-Br-Ph      B7    A1Ph                     B7    A2    2-I-Ph       B7    A2Ph                     B7    A7    2-Me-Ph      B7    A7Ph                     B7    A8    2-Me-Ph      B7    A8Ph                     B7    A9    2-Me-Ph      B7    A92-Me-Ph                B7    A1    2,6-Cl2-Ph  B7    A12-Me-Ph                B7    A2    2,6-Cl2-Ph  B7    A22-MeO-Ph               B2    A7    2,6-Cl2-Ph  B7    A72-CF3-Ph              B3    A8    2,6-F2-Ph   B7    A12-NO2-Ph              B4    A9    2,6-F2-Ph   R7    A22-CN-Ph                B5    A10   2,6-F2-Ph    B7    A72-CBrF2O-Ph           B6    A11   2,6-F2-Ph    B7    A82-CF3O-Ph             B7    A12   2,6-F2-Ph    B7    A92-MeS-Ph               B8    A13   2,6-F2-Ph    B7    A102-nBuS-Ph              B9    A14   2,6-F2-Ph    B7    A132-MeSO-Ph              B10   A15   2,6-F2-Ph    B7    A212-MeSO2-Ph            B11   A16   2,6-F2-Ph    B7    A322-CH2=CHCH2S-Ph      B12   A17   2,6-F2-Ph    B3    A22-CH2=CHCH2SO-Ph     B13   A18   2,6-F2-Ph    B4    A22-CH2=CHCH2SO2-Ph  B14   A19   2,6-F2-Ph     B5    A22-CF3S-Ph             B15   A20   2,6-F2-Ph     B8    A22-CHF2S-Ph            B16   A21   2,6-F2-Ph     B15   A2表10(续)R1                  B    A      R1            B      A2-CBrF2SO-Ph      B17   A22    2,6-F2-Ph      B19    A22-CF3SO2-Ph      B18   A23    2,6-F2-Ph     B32    A22-CHO-Ph           B19   A24    2,6-F2-Ph      B33    A22-OH-Ph            B20   A25    2,6-F2-Ph      B34    A22-Me2N-Ph         B21   A26    2,6-F2-Ph      B35    A23-Ph-Ph            B22   A27    2,6-F2-Ph      B37    A24-PhO-Ph           B23   A28    2,6-F2-Ph      B40    A22-MeOC(O)-Ph       B24   A29    2,6-F2-Ph      B43    A2Cl                 B7    A1     ClCC            B3     A23PhCH2             B7    A1     2,2-Cl2-cPr    B4     A23PhCH2             B7    A2     2,2-F2-cBu     B5     A23PhCH2             B8    A2     MeO             B6     A24PhCH2             B34   A2     nHexO           B7     A25(4-Cl-Ph)CH2      B7    A30    CH2=CHCH2O    B8     A26(4-Me-Ph)CH2      B7    A31    CHCCH2O        B9     A27(3,4-Cl2-Ph)CH2  B7    A32    CF3O           B10    A28(2,4-Me2-Ph)CH2  B7    A33    ClCH=CHCH2O    B11    A29PhMeCH             B7    A34    MeS              B12    A30Ph(Me)2C          B3    A1     MeSO             B13    A30Ph(Me)2C          B7    A1     MeSO2           B14    A30Ph(Me)2C          B3    A2     Me2C=CHCH2S   B15    A31Ph(Me)2C          B7    A2     Me2C=CHCH2SO   B16    A32Ph(Me)2C          B8    A2     Me2C=CHCH2SO2 B17    A32表10(续)R1        B      A     R1              B      APh(Me)2C  B33    A2    CHCCH2S        B18    A32Ph(Me)2C  B34    A2    CHCCH2SO       B19    A1Ph(Me)2C  B35    A2    CHCCH2SO2     B20    A2Ph(Me)2C  B7     A13   CF3S           B21    A2Ph(Me)2C  B8     A13   CF3SO          B22    A13Ph(Me)2C  B34    A13   CF3SO2       B23    A13CF3       B15    A35   ClCH=CHCH2S    B24    A1CF3CH2   B6     A36   ClCH=CHCH2SO   B25    A1CH2=CMe   B6     A1    ClCH=CHCH2SO2 B26    A2Cl2C=CH   B29    A2    ClCCCH2S       B27    A2BrCCCH2SO B28    A1    2-吡啶基        H      A7ClCCH2SO2B29    A2    2-吡啶基        B7     A71-萘基     B30    A2    2-吡啶基        B8     A72-萘基     B31    A13   2-吡啶基        B15    A7MeC(O)     B32    A13   2-吡啶基        B34    A7MeC(O)O    B33    A1    2-吡啶基        H      A8CF3C(O)O  B34    A1    2-吡啶基        B7     A82-噻吩基   B35    A2    2-吡啶基        B8     A83-噻吩基   B36    A2    2-吡啶基        B15    A8Me2C=N    B37    A1    2-吡啶基        B34    A8EtMeC=N    B38    A1    2-吡啶基        H      A9PhCH=N     B39    A2    2-吡啶基        B7     A9PhMeC=N    B40    A2    2-吡啶基        B8     A9表10(续)R1         B       A     R1         B       A2-吡啶基    B7      A1    2-吡啶基    B15     A92-吡啶基    B8      A1    2-吡啶基    B34     A92-吡啶基    B15     A1    2-吡啶基    CO2-iBu A92-吡啶基    B34     A1    2-吡啶基    H       A102-吡啶基    B7      A2    2-吡啶基    B7      A102-吡啶基    B8      A2    2-吡啶基    B8      A102-吡啶基    B15     A2    2-吡啶基    B15     A102-吡啶基    B34     A2    2-吡啶基    B34     A102-吡啶基    CO2-iBu A2   2-吡啶基    CO2-iBu A102-吡啶基    B7      A3    2-吡啶基    H       A112-吡啶基    B7      A4    2-吡啶基    B7      A112-吡啶基    B7      A5    2-吡啶基    B8      A112-吡啶基    B7      A6    2-吡啶基    B15     A112-吡啶基    H       A12   2-吡啶基    B8      A232-吡啶基    B7      A12   2-吡啶基    B15     A232-吡啶基    B8      A12   2-吡啶基    B34     A232-吡啶基    B15     A12   2-吡啶基    B14     A242-吡啶基    B34     A12   2-吡啶基    B15     A252-吡啶基    CO2-iBu A12  2-吡啶基    B16     A262-吡啶基    H       A13   2-吡啶基    B17     A272-吡啶基    B7      A13   2-吡啶基    B18     A282-吡啶基    B8      A13   2-吡啶基    B19     A292-吡啶基    B15     A13   2-吡啶基    B7      A30表10(续)R1         B         A      R1          B        A2-吡啶基    B34       A13    2-pyridyl    B8       A302-吡啶基    CO2-iBu  A13    2-pyridyl    B15      A302-吡啶基    H         A14    2-pyridyl    B20      A312-吡啶基    B7        A14    2-pyridyl    H        A322-吡啶基    B16       A14    2-pyridyl    B7       A322-吡啶基    B17       A14    2-pyridyl    B8       A322-吡啶基    B7        A15    3-pyridyl    B7       A12-吡啶基    B8        A16    3-pyridyl    B34      A22-吡啶基    B9        A17    3-pyridyl    CO2-iBu A22-吡啶基    B10       A18    3-pyridyl    B7       A132-吡啶基    B11       A19    3-pyridyl    B8       A132-吡啶基    B12       A20    4-pyridyl    B7       A12-吡啶基    B13       A21    4-pyridyl    B8       A12-吡啶基    B7        A22    4-pyridyl    B15      A22-吡啶基    B8        A22    4-pyridyl    B34      A2

    表11G       B     Y1   Y2   Y32-Cl    H     Me    Me    Me3-Cl    B1    Me    Cl    Me4-Cl    B2    Cl    Me    Me4-Br    B3    Cl    Cl    Me4-I     B4    CF3  Cl    Me4-F     B5    CF3  H     Me4-Me    B6    H     CF3  Me4-Et    B7    H     Cl    Me4-iPr   B8    Cl    H     Me4-nBu   B9    H     H     Me4-iBu   B10   OMe   Cl    Me4-sBu   B11   SMe   Cl    Me4-sBu   H     Me    Me    Me4-sBu   B16   Me    Me    Me4-sBu   B17   Me    Me    Me4-sBu   B7    Me    Cl    Me4-sBu   B8    Me    Cl    Me4-sBu   B16   Me    Cl    Me4-sBu   B17   Me    Cl    Me4-sBu   B34   Me    Cl    Me4-sBu   B3    CF3  Cl    Me4-sBu   B7    CF3  Cl    Me4-sBu   B8    CF3  Cl    Me表11(续)G        B             Y1   Y2   Y34-sBu    B34           CF3  Cl    Me4-sBu    B7            Cl    Cl    Me4-sBu    B17           Cl    Cl    Me4-tBu    B12           SCF3 Cl    Me4-tBu    H             Me    Me    Me4-tBu    B3            Me    Cl    Me4-tBu    B7            Cl    Me    Me4-tBu    B8            Cl    Cl    Me4-tBu    B15           Cl    Cl    Me4-tBu    B16           Cl    Cl    Me4-tBu    B28           Cl    Cl    Me4-tBu    B30           Cl    Cl    Me4-tBu    B34           Cl    Cl    Me4-tBu    CO-nC8H17   Cl    Cl    Me4-tBu    CO-nC15H31  Cl    Cl    Me4-tBu    CO2-nHex     Cl    Cl    Me4-tBu    CO2-nC10H21Cl    Cl    Me4-tBu    H             CN    Cl    Me4-tBu    H             CF3  Cl    Me4-tBu    B3            CF3  Cl    Me4-tBu    B7            CF3  Cl    Me4-tBu    B8            CF3  Cl    Me4-tBu    B15           CF3  Cl    Me表11(续)G           B                            Y1    Y2   Y34-tBu       B16                          CF3   Cl    Me4-tBu       B28                          CF3   Cl    Me4-tBu       B30                          CF3   Cl    Me4-tBu       B16                          Cl     Cl    Me4-tBu       B16                          CF3   Cl    Me4-tBu       B17                          CF3   Cl    Me4-tBu       B17                          Cl     Cl    Me4-tBu       CO2-nC10H21               CF3   Cl    Me4-tBu       CH2OEt                      CF3   Cl    Me4-tBu       B7                           Me     Cl    Me4-tBu       B7                           Me     Me    Me4-tBu       B7                           CN     Cl    Me4-tBu       B16                          CN     Cl    Me4-tBu       B3                           CN     Cl    Me4-tBu       2-(4-tBu-Ph)-3,3-Me2-cPrC(O)CF3  Cl    Me4-tBu       B45                          CF3   Cl    Me4-tBuCH2   B3                           CF3   Cl    Me4-tBuCH2   B7                           Me     Me    Me4-tBuCH2   B16                          Me     Cl    Me4-tBuCH2   B7                           CF3   Cl    Me4-tBuCH2   B8                           CF3   Cl    Me4-tBuCH2   B7                           Cl     Cl    Me4-Et(Me)2C H                            CF3   Cl    Me表11(续)G             B     Y1    Y2   Y34-Et(Me)2C   B3    CF3   Cl    Me4-Et(Me)2C   B7    CF3   Cl    Me4-Et(Me)2C   B8    CF3   Cl    Me4-Et(Me)2C   B34   CF3   Cl    Me4-Et(Me)2C   B42   CF3   Cl    Me4-Et(Me)2C   B16   Me     Me    Me4-Et(Me)2C   B17   Me     Me    Me4-Et(Me)2C   H     Cl     Me    Me4-Et(Me)2C   B7    Cl     Cl    Me4-Et(Me)2C   B8    Cl     Cl    Me4-Et(Me)2C   B7    CF3   Me    Me4-Et(Me)2C   B7    CN     Cl    Me4-Et(Me)2C   B4    H      Cl    Me4-Et(Me)2C   B5    Cl     H     Me4-Et(Me)2C   B6    H      H     Me4-Et(Me)2C   B3    Cl     Cl    Me4-Et(Me)2C   B16   Cl     Cl    Me4-Et(Me)2C   B17   Cl     Cl    Me4-Et(Me)2C   B24   Cl     Cl    Me4-nHex        B34   CF3   Cl    Me4-nHep        B42   CF3   Cl    Me4-nOct        B43   Me     Me    Me4-nNon        B43   Me     Cl    Me表11(续)G                   B     Y1    Y2   Y34-nDec              H     Cl     Me    Me4-(Me)2(CN)C       B7    Cl     Cl    Me4-PhCH2            B7    CF3   Cl    Me4-Ph(Me)2C         B7    CF3   Me    Me4-(4-F-Ph)(Me)2C   B7    CN     Cl    Me4-MeCH=CH           B4    H      Cl    Me4-MeCC              B5    Cl     H     Me3-CF3              B6    H      H     Me4-CF3              B7    OMe    Cl    Me4-CF3              B8    SMe    Cl    Me4-CF3              B9    SCF3  Cl    Me4-CF3              B16    Me    Me    Me4-CF3              B17    Me    Me    Me4-CF3              B16    Me    Cl    Me4-CF3              B17    Cl    Me    Me4-CF3              B7     Cl    Cl    Me4-CF3              B7     CF3  Cl    Me4-CF3              B7     CN    Cl    Me4-CF3              B3     Cl    Cl    Me4-CF3CH2          B7     Me    Cl    Me4-Cl2C=CHCH2      B8     Cl    Me    Me4-BrCC              B7     Cl    Cl    Me4-(2,2-F3)cBuCH2  B7     CF3  Cl    Me表11(续)G               B      Y1   Y2   Y34-(1-Me)cPr     B16    CN    Cl    Me4-cHex          B7     Cl    Cl    Me4-(1-Me)cHex    B8     CF3  Cl    Me4-MeO           B7     Cl    H     Me4-iPrO          B7     Cl    Cl    Me4-iPrO          B7     CF3  Cl    Me4-iPrO          B15    CF3  Cl    Me4-iPrO          B7     Me    Me    Me4-iPrO          B16    Me    Me    Me4-iPrO          B17    Me    Me    Me4-iPrO          B23    SCF3 Cl    Me4-tBuO          B7     Cl    Cl    Me4-tBuO          B8     Cl    Cl    Me4-tBuO          B7     CF3  Cl    Me4-nHexO         B8     CF3  Cl    Me4-nOctO         B34    CF3  Cl    Me4-rDecO         H      CF3  Cl    Me4-CH2=CHCH2O  B7     CF3  Cl    Me4-CHCCH2O      B8     CF3  Cl3  Me4-CHF2O        B34    CF3  Cl    Me4-CHF2O        B7     Me    Me    Me4-CHF2O        B35    Me    Cl    Me4-CHF2O        B36    Cl    Cl    Me表11(续)G                     B         Y1   Y2   Y34-CHF2O             B7         Cl    Cl    Me4-CBrF2O            B8         Cl    Cl    Me4-CBrF2O            B34        Cl    Cl    Me4-CBrF2O            B40        Me    Me    Me4-CBrF2O            B41        Me    Cl    Me4-CBrF2O            B42        Cl    Me    Me4-CBrF2O            B43        Cl    Cl    Me4-CBrF2O            B44        CF3  Cl    Me4-CBrF2O            COCO2Me   CF3  H     Me4-CBrF2O            H          H     CF3  Me4-CBrF2O            B1         H     Cl    Me4-CF3O              B2         Cl    H     Me4-CF3O              B3         H     H     Me4-CF3O              B4         OMe   Cl    Me4-CF3O              B5         SMe   Cl    Me4-CF3O              B6         SCF3 Cl    Me4-CF3O              B7         Me    Me    Me4-CF3CH2O          B8         Me    Me    Me4-CF2=CHCH2CH2O  B9         Me    Cl    Me4-CCl2=CHCH2O     B10        Cl    Me    Me4-ClCCCH2O         B11        Cl    Cl    Me4-MeS                B12        CF3  Cl    Me4-sBuS               H          CF3  H     Me表11(续)G                 B            Y1    Y2   Y34-EtSO            B3           H      CF3  Me4-MeSO2          H            CF3   Cl    Me4-MeSO2          B3           CF3   Cl    Me4-MeSO2          B32          CF3   Cl    Me4-MeSO2          B33          CF3   Cl    Me4-EtSO2          H            CF3   Cl    Me4-EtSO2          B3           Cl     Cl    Me4-iPrSO2         B32          Cl     Cl    Me4-iPrSO2         B33          Cl     Cl    Me4-tBuSO2         B7           Cl     Cl    Me4-tBuSO2         B33          CF3   Cl    Me4-MeCH=CHCH2S    B15          H      H     Me4-CH2=CHCH2SO    B16         OMe    Cl    Me4-CH2=CHCH2SO2 B28         SMe    Cl    Me4-CHCCH2S        B30          SCF3  Cl    Me4-CHCCH2SO       B34          Me     Me    Me4-CHCCH2SO2     CO-nC8H17 Me     Me    Me4-CHF2S          H            CF3   Cl    Me4-CHF2S          B7           CF2   Cl    Me4-CHF2S          B8           CF3   Cl    Me4-CHF2S          B15          CF3   Cl    Me4-CHF2S          B29          CF3   Cl    Me4-CHF2S          H            Cl     Cl    Me表11(续)G           B              Y1   Y2   Y34-CHF2S    B7             Cl    Cl    Me4-CHF2S    B15            Cl    Cl    Me4-CBrF2S   B7             Cl    Cl    Me4-CBrF2S   B15            Cl    Cl    Me4-CBrF2S   B30            Cl    Cl    Me4-CBrF2S   B43            Cl    Cl    Me4-CBrF2S   CO-nC15H31    Me   Cl    Me4-CBrF2S   CO2-nHex      CF3  Cl    Me4-CBrF2S   H              CF3  Cl    Me4-CBrF2S   B7             CF3  Cl    Me4-CBrF2S   B8             CF3  Cl    Me4-CBrF2S   B15            CF3  Cl    Me4-CBrF2S   B28            CF3  Cl    Me4-CBrF2S   B34            CF3  Cl    Me4-CBrF2S   B7             Me    Cl    Me4-CF3S     CO2-nC10H21 Cl    Cl    Me4-CF3S     H              Cl     Cl    Me4-CF3S     B3             Cl     Cl    Me4-CF3S     B7             Cl     Cl    Me4-CF3S     B8             Cl     Cl    Me4-CF3S     B15            Cl     Cl    Me4-CF3S     H              CF3   Cl    Me4-CF3S     B7             CF3   Cl    Me表11(续)G            B               Y1    Y2   Y34-CF3S      B8             CF3   Cl    Me4-CF3S      B15            CF3   Cl    Me4-CF3S      B34            CF3   Cl    Me4-CF3S      CO2-nC12H25 CF3   Cl    Me4-CF3S      CO-nC15H31   CF3   Cl    Me4-CF3S      CO-nC16H33   Me     Me    Me4-CF3S      CO-nC17H35   Me     Cl    Me4-CF3CH2S  CO-nC18H37  CF3    Cl    Me4-CHF2CF2S CO-nC19H39  CF3    H     Me4-CHF2SO    CO-nC20H41   H      CF3  Me4-CBrF2SO   H              H      Cl    Me4-CBrF2SO   B3             CF3   Cl    Me4-CBrF2SO   B7             CF3   Cl    Me4-CBrF2SO   B24            CF3    Cl    Me4-CBrF2SO   B32            CF3   Cl    Me4-CBrF2SO   B33            CF3   Cl    Me4-CF3SO      H             Cl     Cl    Me4-CF3SO     B3             Cl     Cl    Me4-CF3SO     B7             Cl     Cl    Me4-CF3SO     B33            Cl     H     Me4-CF3CH2SO2 B15         H      H     Me4-CHF2CF2SO2B16         OMe    Cl    Me4-CHF2SO2  B28           SMe    Cl    Me表11(续)G              B      Y1    Y2  Y34-CHF2SO2   B7     CF3   Cl    Me4-CHF2SO2   B24    CF3   Cl    Me4-CHF2SO2   B32    CF3   Cl    Me4-CHF2SO2   B33    CF3   Cl    Me4-CHF2SO2   H      Cl     Cl    Me4-CHF2SO2   B3     Cl     Cl    Me4-CHF2SO2   B7     Cl     Cl    Me4-CHF2SO2   B33    Cl     H     Me4-CBrF2SO2  H      SCF3  Cl    Me4-CBrF2SO2  B2     Cl     Cl    Me4-CBrF2SO2  B3     Cl     Cl    Me4-CBrF2SO2  B18    Cl     Cl    Me4-CBrF2SO2  B19    Cl     Cl    Me4-CBrF2SO2  B33    Cl     Cl    Me4-CBrF2SO2  H     CF3    Cl    Me4-CBrF2SO2  B3    CF3    Cl    Me4-CBrF2SO2  B7    CF3    Cl    Me4-CBrF2SO2  B20    CF3   Cl    Me4-CBrF2SO2  B32    CF3   Cl    Me4-CBrF2SO2  B33    CF3   Cl    Me4-CBrF2SO2  B37    CF3   Cl    Me4-CBrF2SO2  B7     Me     Me    Me4-CBrF2SO2  B15    Me     Me    Me表11(续)G                  B               Y1    Y2   Y34-CBrF2SO2      B17             Me     Me    Me4-CBrF2SO2      B7              Me     Cl    Me4-CBrF2SO2      B16             Me     Cl    Me4-CF3SO2        B16             Me     Me    Me4-CF3SO2        B7              Cl     Cl    Me4-CF3SO2        B15             Cl     Cl    Me4-CF3SO2        B3              CF3   Cl    Me4-CF3SO2        B7              CF3   Cl    Me4-CF3SO2        B15             Me     Me    Me4-CF3SO2        B7              Me     Cl    Me4-CF3SO2        B8              Me     Cl    Me4-Cl2C=CHCH2S   B16             Me     Me    Me4-Cl2C=CHCH2SO  B17             Me     Cl    Me4-Cl2C=CHCH2SO2B17             Cl     Me    Me4-CBrCCH2S       CO2-nC10H21  Cl     Cl    Me4-CBrCCH2SO      B33             CF3   Cl    Me4-CBrCCH2SO2    B7              CF3   H     Me4-CHO             B7              H      CF3  Me4-NO2            B8              H      Cl    Me4-CN              B16             Cl     H     Me4-(Me)2N         B3              H      H     Me4-Me(MeCO)N       B7              OMe    Cl    Me4-PhMeN           B8              SMe    Cl    Me表11(续)G                         B     Y1   Y2   Y34-PhCH2(MeCO)N           B15   SCF3 Cl    Me4-(1-萘基)                B16   Me    Me    Me4-(2-萘基)                B28   Me    Me    Me4-(2-Cl-Ph)CH2O          B30   Me    Cl    Me4-(3-Cl-Ph)CH2O          B34   Cl    Me    Me4-(4-Cl-Ph)CH2O          B7    CF3  Cl    Me4-(4-Cl-Ph)CH2O          B7    Cl    Cl    Me4-(4-Cl-Ph)CH2O          B37   Cl    Cl    Me4-(4-F-Ph)CH2O           B42   CF3  Cl    Me4-(2-Me-Ph)CH2O          B43   CF3   H     Me4-(4-Me-Ph)CH2O          B43   H     CF3  Me4-(4-Et-Ph)CH2O          H     H     Cl    Me3-(2,4-Cl2-Ph)CH2O      B7    Cl    H     Me4-(3,4-Cl2-Ph)CH2O      B7    H     H     Me4-(2,5-Me2-Ph)CH2O      B7    OMe   Cl    Me4-(2,3,4,5,6-F5-Ph)CH2O B7    SMe   Cl    Me4-MeOC(O)                 B4    SCF3 Cl    Me4-EtOC(O)                 B5    Me    Me    Me4-nPrOC(O)                B6    Me    Me    Me4-iPrOC(O)                B7    Me    Cl    Me4-iBuOC(O)                B8    Cl    Me    Me4-tBuOC(O)                B9    Cl    Cl    Me4-tBuCH2OC(O)            B7    Cl    Cl    Me表11(续)G                  B      Y1     Y2    Y34-tBuCH2OC(O)     B15    Cl     Cl    Me4-tBuCH2OC(O)     B34    Cl     Cl    Me4-tBuCH2OC(O)     B7     CF3   Cl    Me4-tBuCH2OC(O)     B15    CF3   Cl    Me4-tBuCH2OC(O)     B34    CF3   Cl    Me4-tBuCH2OC(O)     B10    CF3   Cl    Me4-Et(Me)2COC(O)   B11    CF3   H     Me4-nHexOC(O)        B7     H      CF3  Me4-MeOCH2          B8     H      Cl    Me4-EtOCH2          B7     Cl     H     Me4-iPrOCH2         B7     H      H     Me4=MeC(O)           B16    OMe    Cl    Me4-EtC(O)           B7     SMe    Cl    Me4-iPrC(O)          B8     SCF3  Cl    Me4-tBuC(O)          H      Cl     Cl    Me4-tBuC(O)          B3     Cl     Cl    Me4-tBuC(O)          B7     Cl     Cl    Me4-tBuC(O)          B3     CF3   Cl    Me4-tBuC(O)          B7     CF3   Cl    Me4-tBuC(O)          B15    CF3   Cl    Me4-tBuC(O)          B7     Me     Me    Me4-tBuC(O)          B17    Me     Me    Me4-tBuC(O)          B16    Me     Cl    Me表11(续)G                  B      Y1   Y2   Y34-CF3C(O)         B7     Me    Me    Me4-CF3CF2C(O)     B8     Me    Cl    Me4-CF2CF2CF2C(O) B22    Cl    Me    Me4-MeC(O)O          B23    Cl    Cl    Me4-iPrC(O)O         B7     CF3  Cl    Me4-tBuC(O)O         B8     CF3  H     Me4-CF3C(O)O        B7     H     CF3  Me4-CF2CF2CF2C(O)OB8     H     Cl    Me4-Me2NC(O)O       B34    Cl    H     Me4-Et2NC(O)O       H      H     H     Me4-(nPr)2NC(O)O    B7     OMe   Cl    Me3-Ph               B8     SMe   Cl    Me4-Ph               B34    SCF3 Cl    Me4-(4-F-Ph)         B7     Cl    Cl    Me4-(4-F-Ph)         B7     CF3  Cl    Me3-PhO              B7     Cl    Cl    Me3-PhO              B15    CF3  Cl    Me4-PhO              B7     Me    Me    Me4-(4-F-Ph)O        B35    Me    Cl    Me4-(4-Cl-Ph)O       B36    Cl    Me    Me4-(4-Br-Ph)O       B7     Cl    Cl    Me4-(4-Me-Ph)        B8     CF3  Cl    Me4-(2-Cl-Ph)O       B34    CF3  H     Me表11(续)G                      B          Y1    Y2   Y34-(2-F-Ph)O            B40        H      CF3  Me4-(3-Cl-Ph)O           B41        H      Cl    Me4-(4-Cl-Ph)O           B42        Cl     H     Me4-(2,4-Cl2-Ph)O       B43        H      H     Me4-(3,4-Cl2-Ph)O       B44        OMe    Cl    Me4-(3,4,5-Cl3-Ph)O     COCO2Me   SMe    Cl    Me4-(2-Me-Ph)O           H          SCF3  Cl    Me4-(4-Me-Ph)O           B1         Me     Me    Me4-(3-Cl-4-Me-Ph)O      B2         H      CF3  Me4-(2-pyridyl)          B3         H      Cl    Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基) B4         Cl     H     Me4-(2-吡啶基)O          B7         Cl     Cl    Me4-(2-吡啶基)O          B15        Cl     Cl    Me4-(2-吡啶基)O          B7         CF3   Cl    Me4-(2-吡啶基)O          B8         CF3   Cl    Me4-(2-吡啶基)O          B34        CF3   Cl    Me4-(2-吡啶基)O          B5         Cl     Cl    Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)OB7         Cl     Cl    Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)OB8         Cl     Cl    Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)OB15        CF3   Cl    Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)OB7         CF3   Cl    Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)OB15        CF3   Cl    Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)OB34        Me    Cl    Me表11(续)G                            B      Y1    Y2   Y34-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)  B7     Cl     Cl    Me4-(3-Cl-5-CF3-噻吩-2-基)    B15    Cl     Cl    Me4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)  B34    Cl     Cl    Me4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)  B7     CF3   Cl    Me4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)  B15    CF3   Cl    Me4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)  B17    CF3   Cl    Me4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)  H      Cl     Cl    Me4-(5-Cl-噻吩-2-基)           B8     Cl     Cl    Me3-OCH2O-4                   B9     Cl     Cl    Me4-OCF2O-4                   B10    CF3   Cl    Me4-MeCH=N                     B11    CF3   Cl    Me4-Me2C=N                    B12    CF3   Cl    Me4-MeEtC=N                    H      Cl     Cl    Me4-PhCH=N                     B3     Cl     Cl    Me4-PhMeC=N                    B7     Cl     Cl    Me4-PhCH2CH=N                 B8     CF3   Cl    Me4-cC6H10=N                 B15    CF3   Cl    Me3-CH2CH2CH2-4             B16    CF3   Cl    Me3-CH2CH2CH2CH2-4         B28    Cl     Cl    Me4-PhC(O)                       H      Cl     Cl    Me4-PhC(O)                       B7     Cl     Cl    Me4-PhC(O)                       B7     Cl     Cl    Me4-PhC(O)                       B33    CF3   Cl    Me表11(续)G                          B      Y1   Y2   Y34-(2-Cl-Ph)C(O)            B7     CF3  Cl    Me4-(4-F-Ph)C(O)             H      CF3  Cl    Me4-(4-Cl-Ph)C(O)            B7     Cl    Cl    Me4-(4-Cl-Ph)C(O)            B15    Cl    Cl    Me4-(4-Cl-Ph)C(O)            B34    Cl    Cl    Me4-(4-Me-Ph)C(O)            B3     CF3  Cl    Me4-(4-Me-Ph)C(O)            B16    CF3  Cl    Me4-(3,4-Cl2-Ph)C(O)        B45    CF3  Cl    Me3,4-Cl2                   B15    Cl    Cl    Me3-Cl-4-F                   B7     Cl    Cl    Me2,6-F2                    B15    CF3  Cl    Me3-Cl-4-CF3                B7     CF3  Cl    Me4-tBu-3-Cl                 B7     Cl    Cl    Me4-tBu-3-Cl                 B15    CF3  Cl    Me4-tBuCH2-3-Cl             B7     Cl    Cl    Me4-nHep-3-Cl                B15    CF3  Cl    Me3-Cl-4-iPrO                B7     Cl    Cl    Me3-Cl-4-iPrO                B7     CF3  Cl    Me3-Cl-4-nHepO               B15    CF3  Cl    Me3-Cl-4-(3,4-Cl2-PhCH2)O  H      CF3  Cl    Me3-Cl-4-PhCH2O             B7     CF3  Cl    Me3,4-(MeO)2                B16    CF3  Cl    Me4-MeO-3-Me                 B17    CF3  Cl    Me表11(续)G                  B      Y1    Y2   Y34-OH-3,5-(tBu)2   B3     CF3   Cl    Me3,4,5-Cl3         B15    CF3   Cl    Me2,6-Cl2-4-CF3    B7     CF3   Cl    Me2,6-F2-4-CF3      B15    Cl     Cl    Me2,6-F2-4-CF3O    B7     CF3   Cl    Me3,5-Cl2-4-tBu     B7     Cl     Cl    Me3,5-Cl2-4-tBuCH2 B15    CF3   Cl    Me3,5-Cl2-4-nDec     B7     Cl     Cl    Me3,5-Cl2-4-PhCH2O B15    CF3   Cl    Me2,3,5,6-F4-4-Me   B3     CF3   Cl    Me2,3,4,5,6-F5      B33    CF3   Cl    Me

    表12G       B      Y1   Y22-Cl    H      Me    Me3-Cl    B1     H     H4-Cl    B2     Me    H4-Br    B3     H     Me4-I     B4     Me    Me4-F     B5     CF3  Me4-Me    B6     Cl    Me4-Et    B7     H     Me4-iPr   B8     Cl    Me4-nBu   B9     H     Me4-iBu   B10    OMe   Me4-sBu   B11    SMe   Me4-sBu   H      Me    Me4-sBu   B16    Et    Me4-sBu   B17    Cl    Me4-sBu   B7     Cl    Cl4-sBu   B8     CF3  Me4-sBu   B16    Me    CF34-sBu   B17    Me    Me4-sBu   B34    CF3  Me4-sBu   B3     CF3  Me4-sBu   B7     CF3  Me4-sBu   B8     Cl    Me表12(续)G        B             Y1    Y24-sBu    B34           Me     Cl4-sBu    B7            H      H4-sBu    B17           CF3   Me4-tBu    B12           SCF3  Me4-tBu    H             Me     Me4-tBu    B3            Me     Me4-tBu    B7            Me     Me4-tBu    B8            Et     Me4-tBu    B15           Me     nPr4-tBu    B16           OMe    OMe4-tBu    B28           Cl     Cl4-tBu    B30           OCHF2 Me4-tBu    B34           CF3   CF34-tBu    CO-nC8H17   H      H4-tBu    CO-nC15H31  Cl     Cl4-tBu    CO2-nHex     Me     Me4-tBu    CO2-nC10H21Me     Me4-tBu    H             CN     Me4-tBu    H             CF3   Me4-tBu    B3            CF3   Me4-tBu    B7            CF3   Me4-tBu    B8            CF3   Me4-tBu    B15           CF3   Me表12(续)G            B                            Y1    Y24-tBu        B16                          CF3   Me4-tBu        B28                          CF3   Me4-tBu        B30                          CF3   Me4-tBu        B16                          Cl     Cl4-tBu        B16                          CF3   Me4-tBu        B17                          CF3   Me4-tBu        B17                          Me    Me4-tBu        CO2-nC10H21               CF3  Me4-tBu        CH2OEt                      CF3  Me4-tBu        B7                           Me    CF34-tBu        B7                           Cl    Cl4-tBu        B7                           CN    Me4-tBu        B16                          CN    Me4-tBu        B3                           CN    Me4-tBu        2-(4-tBu-Ph)-3,3-Me2-cPrC(O) CF3  Me4-tBu        B45                          CF3  Me4-tBuCH2    B3                           CF3  Me4-tBuCH2    B7                           Me    Me4-tBuCH2    B16                          Me    Me4-tBuCH2    B7                           CF3  Me4-tBuCH2    B8                           CF3  Me4-tBuCH2    B7                           Cl    Me4-Et(Me)2C  H                            CF3  Me表12(续)G              B     Y1    Y24-Et(Me)2C   B3    CF3   Me4-Et(Me)2C   B7    CF3   Me4-Et(Me)2C   B8    CF3   Me4-Et(Me)2C   B34   CF3   Me4-Et(Me)2C   B42   CF3   Me4-Et(Me)2C   B16   CF3   Me4-Et(Me)2C   B17   CF3   Me4-Et(Me)2C   H     Cl     Me4-Et(Me)2C   B7    Cl     Me4-Et(Me)2C   B8    Cl     Me4-Et(Me)2C   B7    Me     CF34-Et(Me)2C   B7    CN     Me4-Et(Me)2C   B4    H      Me4-Et(Me)2C   B5    Me     Me4-Et(Me)2C   B6    Me     Me4-Et(Me)2C   B3    Me     Cl4-Et(Me)2C   B16   Me     Cl4-Et(Me)2C   B17   Me     Cl4-Et(Me)2C   B24   Me     Cl4-nHex        B34   CF3   Me4-nHep        B42   CF3   Me4-nOct        B43   Me     Me4-nNon        B43   Me     Me表12(续)G                    B      Y1   Y24-nDec               H      Cl    Me4-(Me)2(CN)C        B7     Cl    Me4-PhCH2             B7     CF3  Me4-Ph(Me)2C          B7     CF3  Me4-(4-F-Ph)(Me)2C    B7     CN    Me4-MeCH=CH            B4     H     Me4-MeCC               B5     Cl    Me3-CF3                B6     H     Me4-CF3               B7     OMe   Me4-CF3               B8     SMe   Me4-CF3               B9     SCF3 Me4-CF3               B16    Me    Me4-CF3               B17    Me    Me4-CF3               B16    Me    Me4-CF3               B17    Cl    Me4-CF3               B7     Cl    Me4-CF3               B7     CF3  Me4-CF3               B7     Me    Me4-CF3               B3     Cl    Me4-CF3CH2           B7     Me    Me4-Cl2C=CHCH2       B8     Cl    Me4-BrCC               B7     Cl    Me4-(2,2-F2)cBuCH2   B7     CF3  Me表12(续)G               B     Y1   Y24-(1-Me)cPr     B16   CN    Me4-cHex          B7    CF3  Me4-(1-Me)cHex    B8    CF3  Me4-MeO           B7    CF3  Me4-iPrO          B7    Cl    Me4-iPrO          B7    CF3  Me4-iPrO          B15   CF3  Me4-iPrO          B7    Me    Me4-iPrO          B16   Me    Me4-iPrO          B17   Me    Me4-iPrO          B23   SCF3 Me4-tBuO          B7    Me    Me4-tBuO          B8    CF3  Me4-tBuO          B7    CF3  Me4-nHexO         B8    CF3  Me4-nOctO         B34   CF3  Me4-nDecO         H     CF3  Me4-CH2=CHCH2O  B7    CF3  Me4-CHCCH2O      B8    CF3  Me4-CHF2O        B34   CF3  Me4-CHF2O        B7    Et    Me4-CHF2O        B35   Me    Me4-CHF2O        B36   Cl    Me表12(续)G                B         Y1       Y24-CHF2O         B7        CF3      Me4-CBrF2O        B8        Cl        Me4-CBrF2O        B34       Cl        Me4-CBrF2O        B40       Me        Me4-CBrF2O        B41       Me        Me4-CBrF2O        B42       Cl        Me4-CBrF2O        B7        CF3      Me4-CBrF2O        B8        CF3      Me4-CBrF2O        COCO2Me  CF3      Me4-CBrF2O        H         H         Me4-CBrF2O        B1        CF3      Me4-CF3O          B2        Cl        Me4-CF3O          B3        H         Me4-CF3O          B4        OMe       Me4-CF3O          B5        SMe       Me4-CF3O          B6        SCF3     Me4-CF3O          B7        CF3      Me4-CF3CH2O      B8        Me        Me4-CF2=CHCH2CH2OB9        Me        Me4-CCl2=CHCH2O  B10       Cl        Me4-ClCCCH2O      B11       Cl        Me4-MeS            B12       CF3      Me4-sBuS           H         CF3      Me表12(续) G                 B             Y1    Y24-EtSO           B3             H      Me4-MeSO2         H             CF3   Me4-MeSO2         B3            CF3   Me4-MeSO2         B32           CF3   Me4-MeSO2         B33           CF3   Me4-EtSO2         H             CF3   Me4-EtSO2         B3            Et     Me4-iPrSO2        B32           CF3   Me4-iPrSO2        B33           CF3   Me4-tBuSO2        B7            CF3   Me4-tBuSO2        B33           CF3   Me4-MeCH=CHCH2S   B15           H      Me4-CH2=CHCH2SO  B16           OMe    Me4-CH2=CHCH2SO2B28           SMe    Me4-CHCCH2S       B30           SCF3  Me4-CHCCH2SO      B34           Me     Me4-CHCCH2SO2    CO-nC8H17   Me     Me4-CHF2S         H             CF3   Me4-CHF2S         B7            CF3   Me4-CHF2S         B8            CF3   Me4-CHF2S         B15           CF3   Me4-CHF2S         B29           CF3   Me4-CHF2S         H             Me     Me表12(续)G            B          Y1   Y24-CHF2S    B7          Me    Me4-CHF2S    B15         Me    Me4-CBrF2S   B7          Me    CF34-CBrF2S   B15         Me    CF34-CBrF2S   B30         Me    CF34-CBrF2S   B43         Me    CF34-CBrF2S   CO-nC15H31nPr   Me4-CBrF2S   CO2-nHex   CF3  Me4-CBrF2S   H           CF3  Me4-CBrF2S   B7          CF3  Me4-CBrF2S   B8          CF3   Me4-CBrF2S   B15         CF3  Me4-CBrF2S   B28         CF3  Me4-CBrF2S   B34         CF3  Me4-CBrF2S   B7          Me    Me4-CF3S     CO2-nC10H21 Cl    Me4-CF3S     H           Me    Me4-CF3S     B3          Me    Me4-CF3S     B7          Me    Me4-CF3S     B8          Me    Me4-CF3S     B15         Me    Me4-CF3S     H           CF3  Me4-CF3S     B7          CF3  Me表12(续)G             B             Y1    Y24-CF3S       B8            CF3   Me4-CF3S       B15           CF3   Me4-CF3S       B34           CF3   Me4-CF3S       CO2-nC12H25CF3    Me4-CF3S       CO-nC15H31  CF3   Me4-CF3S       CO-nC16H33  Me     Me4-CF3S       CO-nC17H35  Me     Me4-CF3CH2S   CO-nC18H37  CF3   Me4-CHF2CF2S  CO-nC19H39  CF3  Me4-CHF2SO     CO-nC20H41  Cl     Cl4-CBrF2SO    H             H      Me4-CBrF2SO    B3            CF3   Me4-CBrF2SO    B7            CF3   Me4-CBrF2SO    B24           CF3   Me4-CBrF2SO    B32           CF3   Me4-CBrF2SO    B33           CF3   Me4-CF3SO      H             Me     Me4-CF3SO      B3            Me     Me4-CF3SO      B7            Me     Me4-CF3SO      B33           Me     Me4-CF3CH2SO2B15           H      Me4-CHF2CF2SO2B16           OMe    Me4-CHF2SO2   B28           SMe    Me表12(续)G               B      Y1   Y24-CHF2SO2    B7    CF3   Me4-CHF2SO2   B24    CF3   Me4-CHF2SO2   B32    CF3   Me4-CHF2SO2   B33    CF3   Me4-CHF2SO2   H      Me     Me4-CHF2SO2   B3     Me     Me4-CHF2SO2   B7     Me     Me4-CHF2SO2   B33    Me     Me4-CBrF2SO2  H      SCF3  Me4-CBrF2SO2  B2     Me     Me4-CBrF2SO2  B3     Me     Me4-CBrF2SO2  B18    Me     Me4-CBrF2SO2  B19    Me     Me4-CBrF2SO2  B33    Me     Me4-CBrF2SO2  H      CF3   Me4-CBrF2SO2  B3     CF3   Me4-CBrF2SO2  B7     CF3   Me4-CBrF2SO2  B20    CF3   Me4-CBrF2SO2  B32    CF3   Me4-CBrF2SO2  B33    CF3   Me4-CBrF2SO2  B37    CF3   Me4-CBrF2SO2  B7     Me     CF34-CBrF2SO2  B15    Me     CF3表12(续)G                  B              Y1   Y24-CBrF2SO2      B17            Me    CF34-CBrF2SO2      B7             Me    CF34-CBrF2SO2      B16            Me    CF34-CF3SO2        B16            Me    Me4-CF3SO2        B7             Cl    Me4-CF3SO2        B15            Cl    Cl4-CF3SO2        B3             CF3  Me4-CF3SO2        B7             CF3  Me4-CF3SO2        B15            Me    Me4-CF3SO2        B7             Me    Me4-CF3SO2        B8             Me    Me4-Cl2C=CHCH2S   B16            Me    Me4-Cl2C=CHCH2SO  B17            Me    Me4-Cl2C=CHCH2SO2B17            Cl    Me4-CBrCCH2S       CO2-nC10H21 Cl    Me4-CBrCCH2SO      B33            CF3  Me4-CBrCCH2SO2    B7             CF3  Me4-CHO             B7             H     Me4-NO2            B8             H     Me4-CN              B16            Cl    Me4-(Me)2N         B3             H     Me4-Me(MeCO)N       B7             OMe   Me4-PhMeN           B8             SMe   Me表12(续)G                         B     Y1   Y24-PhCH2(MeCO)N           B15   SCF3 Me4-(1-萘基)                B16   Me    Me4-(2-萘基)                B28   Me    Me4-(2-Cl-Ph)CH2O          B30   Me    Me4-(3-Cl-Ph)CH2O          B34   Cl    Me4-(4-Cl-Ph)CH2O          B7    CF3  Me4-(4-Cl-Ph)CH2O          B7    Cl    Me4-(4-Cl-Ph)CH2O          B37   Cl    Me4-(4-F-Ph)CH2O           B42   CF3  Me4-(2-Me-Ph)CH2O          B43   CF3  Me4-(4-Me-Ph)CH2O          B43   CF3  Me4-(4-Et-Ph)CH2O          H     CF3  Me3-(2,4-Cl2-Ph)CH2O      B7    CF3  Me4-(3,4-Cl2-Ph)CH2O      B7    H     Me4-(2,5-Me2-Ph)CH2O      B7    OMe   Me4-(2,3,4,5,6-F5-Ph)CH2O B7    SMe   Me4-MeOC(O)                 B4    SCF3 Me4-EtOC(O)                 B5    Me    Me4-nPrOC(O)                B6    Me    Me4-iPrOC(O)                B7    Me    Me4-tBuOC(O)                B7    Me    Me4-tBuOC(O)                B3    CF3   Me4-tBuOC(O)                B5    CF3  Me表12(续)G                 B     Y1    Y24-tBuOC(O)        B33   CF3   Me4-tBuOC(O)        H     CF3   Me4-tBuOC(O)        B7    CF3   Me4-tBuOC(O)        B8    CF3   Me4-tBuOC(O)        B34   CF3   Me4-tBuCH2OC(O)    Bl0   CF3   Me4-Et(Me)2COC(O)  B11   CF3   Me4-nHexOC(O)       B7    H      Me4-MeOCH2         B8    H      Me4-EtOCH2         B7    Cl     Me4-iPrOCH2        B7    H      Me4-MeC(O)          B16   OMe    Me4-EtC(O)          B7    SMe    Me4-iPrC(O)         B8    SCF3  Me4-tBuC(O)         H     Cl     Cl4-tBuC(O)         B3   Cl     Cl4-tBuC(O)         B7    Cl     Cl4-tBuC(O)         B3    CF3   Me4-tBuC(O)         B7    CF3   Me4-tBuC(O)         B15   CF3   Me4-tBuC(O)         B7    Me     Me4-tBuC(O)         B17   Me     Me4-tBuC(O)         B16   Me     Me表12(续)G                     B      Y1   Y24-CF3C(O)           B33    Me    Me4-CF3CF2C(O)       B8     Me    Me4-CF2CF2CF2C(O)   B22    Cl    Me4-MeC(O)O             B23    Cl    Me4-iPrC(O)O            B7     CF3  Me4-tBuC(O)O            B8     CF3  Me4-CF3C(O)O           B7     H     Me4-CF2CF2CF2C(O)O  B8     H     Me4-Me2NC(O)O          B34    Cl    Me4-Et2NC(O)O          H      H     Me4-(nPr)2NC(O)O       B7     OMe   Me3-Ph                  B8     SMe   Me4-Ph                  B34    SCF3 Me4-(4-F-Ph)            B7     Et    Me 4-(4-F-Ph)           B7     CF3  Me3-PhO                 B7     Me    Me3-PhO                 B15    CF3  Me4-PhO                 B7     Me    Me4-(4-F-Ph)O           B35    Me    Me4-(4-Cl-Ph)O          B36    Et    Me4-(4-Br-Ph)O          B7     CF3  Me4-(4-Me-Ph)           B8     CF3  Me4-(2-Cl-Ph)O          B34    CF3  Me表12(续)G                         B          Y1   Y24-(2-F-Ph)O               B40        H     Me4-(3-Cl-Ph)O              B41        H     Me4-(4-Cl-Ph)O              B42        Cl    Me4-(2,4-Cl2-Ph)O          B43        H     Me4-(3,4-Cl2-Ph)O          B44        OMe   Me4-(3,4,5-Cl3-Ph)O        COCO2Me   SMe   Me4-(2-Me-Ph)O              H          SCF3 Me4-(4-Me-Ph)O              B1         Me    Me4-(3-Cl-4-Me-Ph)O         B2         H     Me4-(2-吡啶基)              B3         H     Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)     B4         Cl    Me4-(2-吡啶基)O             B7         Me    Me4-(2-吡啶基)O             B15        Me    Me4-(2-吡啶基)O             B7         CF3  Me4-(2-吡啶基)O             B8         CF3  Me4-(2-吡啶基)O             B34        CF3  Me4-(2-吡啶基)O             B5         CF3  Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B7         Me    Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B8         Me    Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B15        CF3  Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B7         CF3  Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B15        CF3  Me4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B34        CF3  Me表12(续)G                              B    Y1    Y24-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B7    Me     Me4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B15   Me     Me4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B34   Me     Me4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B7    CF3   Me4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B15   CF3   Me4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B17   CF3   Me4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   H     CF3   Me4-( 5-Cl-噻吩-2-基)           B8    Cl     Me3-OCH2O-4                    B9    Cl     Me4-OCF2O-4                    B10   CF3   Me4-MeCH=N                      B11   CF3   Me4-Me2C=N                     B12   CF3   Me4-MeEtC=N                     H     Cl     Me4-PhCH=N                      B3    Cl     Me4-PhMeC=N                     B7    Cl     Me4-PhCH2CH=N                  B8    CF3   Me4-cC6H10=N                  B15   CF3   Me3-CH2CH2CH2-4             B16   CF3   Me3-CH2CH2CH2CH2-4         B28   Cl     Me4-PhC(O)                       H     CF3   Me4-PhC(O)                       B7    Et     Me4-PhC(O)                       B7    CF3   Me4-PhC(O)                       B33   CF3   Me表12(续)G                           B     Y1    Y24-(2-Cl-Ph)C(O)             B7    CF3   Me4-(4-F-Ph)C(O)              H     CF3   Me4-(4-Cl-Ph)C(O)             B7    CF3   Me4-(4-Cl-Ph)C(O)             B15   CF3   Me4-(4-Cl-Ph)C(O)             B34   CF3   Me4-(4-Me-Ph)C(O)             B3    CF3   Me4-(4-Me-Ph)C(O)             B16   CF3   Me4-(3,4-Cl2-Ph)C(O)        B45   CF3   Me2,4-Cl2                   B7    CF3   Me3,4-Cl2                   B7    CF3   Me4-Cl-2-F                    B7    CF3   Me3-Cl-4-nHex                 B7    CF3   Me4-tBu-3-Cl                  B7    CF3   Me4-tBu-3-Cl                  B15   CF3   Me3-Cl-4-iPrO                 B7    Me     Me3-Cl-4-iPrO                 B7    CF3   Me3-Cl-4-nHepO                B15   CF3   Me3-Cl-4-(3,4-Cl2-PhCH2)O   H     CF3  Me3-Cl-4-PhCH2O              B7    CF3   Me3-Cl-4-Me3CCH2            B7    CF3   Me3,4-(MeO)2                 B7    CF3   Me4-MeO-3-Me                  B17   CF3   Me4-OH-3,5-(tBu)2            B3    CF3   Me表12(续)G                  B      Y1   Y23,4,5-Cl3         B15   CF3   Me3,5-Cl2-4-F       B7    CF3   Me4-Cl-2,6-F2       B7    CF3   Me2,6-F2-4-CF3     B7    CF3   Me2,6-F2-4-CF3O    B7    CF3   Me3,5-Cl2-4-nOct    B7    CF3   Me3,5-Cl2-4-PhCH2O B15   CF3   Me2,3,5,6-F4-4-Me   B3    CF3   Me2,3,4,5,6-F5      B33   CF3   Me

    表13表13(续)R1           B                  A2-F-Ph        B5                 4-Me-1,2,3-triazol-1-yl2-F-Ph        B6                 5-Me-1,2,3-三唑-2-基2-Cl-Ph       B7                 4-MeO2C-1,2,3-三唑-,l-1-基2-Cl-Ph       B8                 4,5-EtO2C-1,2,3-三唑-2-基2-Cl-Ph       B15                4,5-Me2-1,2,3-三唑-l-1-基2-Me-Ph       B16                4,5-(MeO2C)2-1,2,3-三唑-2-基2-Me-Ph       B17                4,5-Me2-1,2,4-三唑-4-基2-Me-Ph       B22                2,4-Me2-1,2,4-三唑-4-基4-NO2-Ph     B31                1,5-Me2-1,2,4-三唑-3-基2,6-F2-Ph    B32                5-Me-3-CF3-1,2,4-三唑-2-基2,6-F2-Ph    B33                3-Cl-5-CF3-1,2,4-三唑-2-基2,6-F2-Ph    B34                5-Cl-3-CF3-1,2-4-三唑-2-基2,6-F2-Ph    B35                3,5-Me3 1,2-4-三唑-4-基2,6-F2-Ph    B36                3,5-Cl2-1,2-4-三唑-4-基2,6-Cl2-Ph   B40                3,5-(CF3)2-1,2-4-三唑-4-基2,6-Cl2-Ph   B41                5-四唑基2,6-Cl2-Ph   吡啶-2-基-C(O)     5-Ph-1-四唑基2,6-Cl2-Ph   吡啶-2-基-C(O)     5-Ph-2-四唑基2-吡啶基      吡啶-2-基-C(O)     3,4,4,5-Me4-2-吡唑啉-1-基2-吡啶基      B8                 3-Me-5-CF3-2-吡唑啉-1-基2-吡啶基      B15                1,5-Me2-3-CF3-2-吡唑啉-4-基2-吡啶基      B16                1,4-Me2-3-Ph-2-吡唑啉-4-基2-吡啶基      B17                1,4-Me2-5-Ph-2-吡唑啉-4-基R1         B                 AiPr         H                 2,5-Me2-1-吡咯基    iPr         B3                1-Me-2-pyrrolyltBu         B5                3,5-Me2-2-吡咯基tBu         B6                3,4-Me2-2-吡咯基tBu         B7                3,4,5-Me3-2-吡咯基1-Me-cPr    B8                3,5-Me2-4-MeO-2-吡咯基1-Me-cPr    B15               4-MeC(O)-3,5-Me2-2-吡咯基1-Me-cPr    B16               4-NO2-2-吡咯基1-Me-cPr    B17               2-Me-3-吡咯基1-Me-cHex   B22               4-Me-3-吡咯基1-Me-cHex   B31               2,4,5-Me3 3-吡咯基1-Me-cHex   B32               2,4-Me2-5-EtO2C-3-吡咯基1-Me-cHex   B33               1,2,3-三唑-4-基PhCH2      B34               1-Me-1,2,3-三唑-4-基PhCH2      B35               2-Me-1,2,3-三唑-4-基PhCH2      B36               3-Me-1,2,3-三唑-4-基PhMe2C     B40               2-EtO2C-1,2,3-三唑-4-基PhMe2C     B41               5-Me-2-Ph-1,2,3-三唑-4-基PhMe2C     吡啶-2-基-C(O)    5-CF3-2-Me-1,2,3-三唑-4-基PhMe2C     吡啶-2-基-C(O)    2,5-Me2-1,2,3-三唑-4-基Ph          吡啶-2-基-C(O)    1-PhCH2-5-Me-1,2,3-三唑-4-基2-F-Ph      H                 1-PhCH2-5-CF3-1,2,3-三唑-4-基2-F-Ph      B3                1-PhCH2-5-Cl-1,2,3-三唑-4-基表13(续)R1          B                  A2-吡啶基     B22                1,3-Me2-2-吡唑啉-5-基1-萘基       B31                1,5-Me2-2-吡唑啉-3-基1-萘基       B32                2-Me-2-咪唑啉-1-基1-萘基       B33                2-CF3-2-咪唑啉-1-基iPr          B34                2-MeS-2-咪唑啉-1-基iPr          B35                2-MeO-2-咪唑啉-1-基tBu          B36                5-Me-2-Ph-2-噁唑啉-4-基1-Me-cPr     B40                2,5-Me2-2-噁唑啉-4-基cHex         B41                5-Me-2-CF3-2-噁唑啉-4-基1-Me-CHex    啶基-2-基-C(O)     2-噻唑啉-2-基PhCH2       吡啶基-2-基-C(O)   2-Me2N-2-噻唑啉-4-基PhMe2C       吡啶基-2-基-C(O)   2,4-Me2-2-噻唑啉-4-基Ph           B8                 2-Me-4-CF3-2-噻唑啉-5-基2-F-Ph       B15                5-Me-2-异噁唑啉-3-基2-Cl-Ph      B16                3-Cl-5-Me-2-异噁唑啉-3-基2-Me-Ph      B17                3,5-(MeS)2-2-异噁唑啉-4-基4-NO2-Ph    B22                5-Cl-2-Me-3(2H)-哒嗪酮-4-基′l2,6-F2-Ph   B31                5,6-Cl2-2-Me-哒嗪酮-4-基yl2,6-Cl2-Ph  B32                4-Cl-2-Me-哒嗪酮-4-基′l2-吡啶基     B33                4,6-Cl2-2-Me-哒嗪酮-4-基′l1-萘基       B34                4,5-Cl2-2-Me-哒嗪酮-4-基′l

    表14R1           E                        B     AtBu           噁唑-2-基                H     A1tBu           噻唑-2-基                B3    A2tBu           咪唑-2-基                B7    A3tBu           1,5-Me2-1,2,4-三唑-3-基  B8    A4tBu           5-Me-1,2,4-噁二唑-3-基   B15   A5tBu           5-CF3-1,2,4-噻二唑-3-基 B16   A6tBu           5-Me-1,3,4-噁二唑-2-基   B17   A7tBu           四唑-5-基                B18   A8tBu           2-噁唑啉-2-基            B32   A9tBu           1,2,4,5-四嗪-3-基        B33   A10tBu           F                        B34   A11tBu           Cl                       H     A12tBu           Br                       B7    A13tBu           I                        B8    A14tBu           CHC                      H     A15tBu           CHC                      B7    A22,6-F2-Ph    CHC                      B7    A2tBu           MeCC                     B7    A16tBu           EtCC                     B7    A17tBu           PhCC                     B7    A2tBu           PhCC                     B8    A132,6-F2-Ph    PhCC                     H     A22,6-F2-Ph    PhCC                     B7    A2表14(续)R1           E                 B             A    吡啶-2-基    PhCC               B7            A2tBu          (2-Cl-Ph)CC        B15           A19tBu          (3-Cl-Ph)CC        B15           A202,6-F2-Ph   (4-Cl-Ph)CC        B16           A2l2,6-F2-Ph   (4-F-Ph)CC         B17           A222,6-F2-Ph   (4-Me-Ph)CC        B18           A232,6-F2-Ph   (4-nHex-Ph)CC      B34           A242,6-F2-Ph   (2,6-Cl2-Ph)CC    H             A252,6-F2-Ph   (2,4-Cl2-Ph)CC    (EtO)2P(S)   A262,6-F2-Ph   (3,4-Cl2-Ph)CC    B3            A272,6-F2-Ph   (2,4,6-Me3-Ph)CC  B7            A282,6-F2-Ph   (4-CF3-Ph)CC      B15           A292,6-F2-Ph   CF3               B7            A22,6-F2-Ph   CF3CF2            H             A312,6-F2-Ph   NO2               B3            A322,6-F2-Ph   N3                B7            A332,6-F2-Ph   N3                H             A22,6-F2-Ph   N3                B7            A1tBu          N3                B7            A2tBu          N3                H             A2吡啶基-2-基  N3                B7            A22,6-F2-Ph    CHO                B8            A342,6-F2-Ph    C(O)Me             B15           A35表14(续)R1               E             B           A2,6-F2-Ph        C(O)Et        B16         A32,6-F2-Ph        C(O)iPr       B17         A12,6-F2-Ph        C(O)nBu       B18         A22,6-F2-Ph        C(O)sBu       B32         A32,6-F2-Ph        C(O)tBu       H           A22,6-F2-Ph        C(O)tBu       H           A12,6-F2-Ph        C(O)tBu       B7          A1tBu               C(O)tBu       H           A2tBu               C(O)tBu       B7          A2tBu               CO2Me        H           A2tBu               CO2Me        B7          A2tBu               CO2Me        B8          A22,6-F2-Ph        CO2Me        H           A22,6-F2-Ph        CO2Me        B7          A22,6-F2-Ph        CO2Me        B8          A2吡啶基-2-基       CO2Me        H           A2吡啶基-2-基       CO2Me        B7          A2吡啶基-2-基       CO2Me        B8          A2tBu               CO2Me        B34         A5tBu               CO2Et        H           A2tBu               CO2Et        B7          A2tBu               CO2Et        B8          A22,6-F2-Ph        CO2Et        H           A2表14(续)R1                    E             B          A2,6-F2-Ph           CO2Et          B7         A22,6-F2-Ph           CO2Et          B8         A2吡啶基-2-基          CO2Et          H          A2吡啶基-2-基          CO2Et          B7         A2吡啶基-2-基          CO2Et          B8         A2吡啶基-2-基          CO2Et          H          A6吡啶基-2-基          CO2nPr         B7         A7吡啶基-2-基          CO2iPr         B8         A8吡啶基-2-基          CO2nBu         H          A9吡啶基-2-基          CO2iBu         B7         A10吡啶基-2-基          CO2sBu         B7         A11吡啶基-2-基          CO2tBu         B8         A12吡啶基-2-基          CO2CH2CH=CH2 B15        A13吡啶基-2-基          CO2CH2CH=CH2 B7         A2tBu                  CO2CH2CH=CH2 B8         A2tBu                  CO2CH2CH=CH2 H          A2tBu                  CO2CH2CH=CH2 B7         A22,6-F2-Ph           CO2CH2CH=CH2 B8         A22,6-F2-Ph           CO2CH2CH=CH2 H          A22,6-F2-Ph           CO2CH2CH=CH2 B7         A2吡啶基-2-基          C(O)NHMe        B8         A22,6-F2-Ph           C(O)NHMe        H          A2tBu                  C(O)NHMe        H          A2表14(续)R1                  E                   B                   A吡啶基-2-基       C(O)NHEt               B16                 A15吡啶基-2-基       C(O)NHnPr              B17                 A16tBu               C(O)NHiPr              B18                 A17tBu               C(O)NHiBu              B34                 A18tBu               C(O)NHtBu              H                   A19tBu               C(O)NMe2              (EtO)2P(S)         A20tBu               C(O)NMe2              H                   A2tBu               C(O)NMe2              B7                  A22,6-F2-Ph        C(O)NMe2              B7                  A2吡啶基-4-基       C(O)NMeEt              B3                  A212,6-F2-Ph        C(O)NEt2              B7                  A22tBu               C(O)N(nPr)2           B15                 A23tBu               PhC(O)                 H                   A24tBu               PhC(O)                 H                   A2tBu               PhC(O)                 B7                  A2tBu               PhC(O)                 B8                  A22,6-F2-Ph        PhC(O)                 H                   A22,6-F2-Ph        PhC(O)                 B7                  A22,6-F2-Ph        PhC(O)                 B8                  A2吡啶基-2-基       PhC(O)                 H                   A2吡啶基-2-基       PhC(O)                 B7                  A22,6-F2-Ph        (4-F-Ph)C(O)           B8                  A22,6-F2-Ph        (3,4-Cl2-Ph)C(O)      H                   A6表14(续)R1            E                   B         A吡啶-3-基     (3-Cl-4-F-Ph)C(O)    B8        A27吡啶-3-基     (4-Me-Ph)C(O)        B15       A28tBu           C(S)NH2             B16       A29tBu           C(S)NH2             H         A2tBu           C(S)NH2             B7        A22,6-F2-Ph    C(S)NH2             B8        A22,6-F2-Ph    C(S)NH2             H         A22,6-F2-Ph    C(S)NH2             B7        A2吡啶基-2-基   C(S)NH2             B8        A2吡啶基-2-基   C(S)NH2             H         A22,6-F2-Ph    MeS                  B7        A22,6-F2-Ph    EtS                  B18       A31吡啶基-2-基   nPrS                 B32       A32吡啶基-2-基   tBuS                 B33       A33tBu           MeSO                 B34       A34tBu           EtSO                 H         A35tBu           nPrSO                B7        A362,6-F2-Ph    tBuSO                B8        A12,6-F2-Ph    MeSO2              H         A22,6-F2-Ph    EtSO2               B7        A3吡啶基-2-基   iPrSO2              B7        A4吡啶基-2-基   nBuSO2              B8        A5tBu           PhS                  B15       A6表14(续)R1          E                 B             AtBu          PhS               H             A2tBu          PhS               B7            A22,6-F2-Ph   PhS               B8            A22,6-F2-Ph   PhS               H             A22,6-F2-Ph   PhS               B7            A2吡啶-2-基    PhS               B8            A2吡啶-2-基    PhS               H             A2吡啶-2-基    PhS               B7            A2tBu          (4-Me-Ph)S        B8            A2tBu          (4-Cl-Ph)SO       H             A6tBu          (2-F-Ph)SO2      B17           A92,6-F2-Ph   (MeO)2P(O)       B18           A102,6-F2-Ph   (EtO)2P(O)       B34           A112,6-F2-Ph   (nPrO)2P(O)      H             A12吡啶-2-基    (PhO)(MeO)P(O)    (EtO)2P(S)   A13吡啶-2-基    (MeO)2P(S)       B3            A14tBu          (EtO)2P(S)       B7            A15tBu          (nPrO)2P(S)      B15           A16tBu          (PhO)(MeO)P(S)    B7            A17

    就本发明化合物用作杀有害生物剂的情况而论,通常,它们可与合适的载体混合,所述载体例如固体载体,如粘土、滑石、膨润土、硅藻土或白碳;或液体载体,如水、醇(如异丙醇、丁醇、苄醇、糠醇),芳烃(如甲苯、二甲苯),醚(如茴香醚),酮(如环己酮、异佛尔酮),酯(如乙酸丁酯),酰胺(如N-甲基吡咯烷酮)或卤代烃(如氯苯);任选地还可与其它添加剂,如表面活性剂、乳化剂、分散剂、渗透剂、铺展剂、增稠剂、凝固抑制剂、防结块剂和稳定剂一起混合,并可配制成任何实际使用目的物形式,如液体制剂、乳液、吸湿性粉剂、干流动剂、流动剂、粉剂和粒剂。

    就本发明化合物用作农药的情况而论,当将其配制成用于实际使用的制剂或实际通过喷洒或类似途径来使用时,它们可与任何其它除草剂、各种杀昆虫剂、杀线虫剂、杀真菌剂、作物生长调节剂、增效剂、肥料和土壤改良剂结合。

    特别是,本发明化合物与其它农药或植物激素结合的有利之处在于:所用化学药品的量可以减少,由此导致处理成本的缩减,且混合的化学药品在显示出更高杀虫活性的同时,还展现了拓宽杀虫谱的协同效用。必要时,本发明化合物可以与许多已知农药结合。能够与本发明化合物结合的农药例如,在农用化学品手册(Farm ChemicalsHandbook),1994中所述的化合物。

    本发明化合物的剂量取决于施用位置、施用时间、施用方法、栽培作物等。通常,就活性成分而言,所述剂量每公顷在大约0.005kg和50kg之间。

    现在,下文将列举含有本发明化合物的制剂实例,但是,本发明的范围并非限制于此。在下述制剂实施例中,“份”是以重量计的。

    [吸湿性粉剂]

    本发明化合物5至80份

    固体载体10至85份

    表面活性剂1至10份

    其它1至5份其它包括:例如防结块剂等。[乳剂]本发明化合物1至30份液体载体30至95份表面活性剂5至15份[流动剂]本发明化合物5至70份液体载体15至65份表面活性剂5至12份其它5至30份其它包括:例如抗凝剂、增稠剂等。[干流动剂(吸湿性颗粒)]本发明化合物20至90份固体载体10至60份表面活性剂1至20份[粒剂]本发明化合物0.1至10份固体载体90至99.99份其它1至5份[粉剂]本发明化合物0.01至30份固体载体67至99.5份其它0至3份

    就本发明化合物用作水生生物附着防止剂的情况迩言,可将它们配制成各种剂型,如涂覆剂、溶液、乳液、丸或薄片以施用于各种目的物。根据施用位置、目的物和形式,所述制剂可以任何常规方式使用,例如涂覆、喷洒、浸渍、加入水中或安置于水中。上述涂覆剂、溶液、乳液或其它的制备可以使用任何常规方法完成。除了上述使用本发明化合物的剂型和方式之外,还可以通过以下方式使用本发明化合物,例如,在制造用于渔网的绳索和纤维材料时,将该化合物加入绳索和纤维材料中,使其具有防止水生生物附着的能力。本发明水生生物附着防止剂既可以单独使用,也可以与任何其它水生生物附着防止剂结合使用。

    当以防污涂层的形式使用本发明水生生物附着防止剂时,例如,可将本发明化合物与成膜剂混合制成涂层。所述成膜剂包括油漆、合成树脂、人造橡胶等。必要时,还可加入溶剂、颜料和其它物质。就制造涂料而言,对本发明化合物浓度的最高限没有特别的限制,只要满足生成的涂料能够成膜这一条件,但是,对于防污涂层的重量来说,本发明化合物的浓度可为1至50重量%,优选5至20重量%。

    当以溶液的形式使用本发明水生生物附着防止剂时,例如,可将本发明化合物与成膜剂一起溶于溶剂制成溶液。所述成膜剂包括合成树脂、人造橡胶、天然橡胶等。所述溶剂包括二甲苯、甲苯、枯烯、丁酮、甲基异丁基酮、丙酮等。必要时,还可将添加剂,如增塑剂加入溶液。就制造溶液而言,对本发明化合物浓度的最高限没有特别的限制,只要满足能够溶解该化合物制得溶液这一条件,但是,对于溶液的重量来说,本发明化合物的浓度可为1至50重量%,优选5至30重量%。

    当以乳液形式使用本发明水生生物附着防止剂时,将表面活性剂加入本发明化合物按照制备一般性乳液的常规方法制得所计划的乳液。其中,对所用表面活性剂的类型是没有特别限制的。就制造乳液而言,对本发明化合物浓度的最高限没有特别的限制,只要满足能够乳化该化合物制得乳液这一条件,但是,对于乳液的重量来说,本发明化合物的浓度可为1至50重量%,优选5至30重量%。

    当以丸或薄片形式使用本发明水生生物附着防止剂时,例如,在室温下,将本发明化合物组分和任选的增塑剂、表面活性剂和其它物质加入固体亲水树脂基质(如以固体形式存在的聚乙二醇)中,并通过熔化成型、压模法或类似方法将生成的混合物制成丸状或薄片。就制造丸或薄片而言,对本发明化合物浓度的最高限没有特别的限制,只要满足能够将该化合物成型为丸状或薄片状这一条件,但是,对于丸或薄片的重量来说,本发明化合物的浓度可为25至90重量%,优选30至90重量%。

    [实施例]

    下面,通过合成实施例、制剂实施例和试验实施例具体说明本发明,但是,本发明的范围并不仅限于此。

    [合成实施例1]

    2-{3-(2,6-二氟苯基)吡唑-1-基}-3-(1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-基)-3-羟基丙烯腈(化合物Ⅰ-40)的合成:

    1)将3.0g 3-(2,6-二氟苯基)吡唑溶于20ml乙腈中,在室温下,将2.52g氯乙腈和4.61g碳酸钾加入其中,并在回流情况下加热5小时。减压蒸除乙腈后,将乙酸乙酯加入残余物,然后,将残余物用少量水洗。用硫酸钠干燥有机层,并减压蒸除溶剂。从混合溶剂:异丙醚和乙醚中重结晶出残余产物得到1.74g 1-氰基甲基-3-(2,6-二氟苯基)吡唑。

    2)在50℃下,将0.5g 1-氰基甲基-3-(2,6-二氟苯基)吡唑溶于10mlTHF所形成的溶液逐滴加入0.15g 55%氢化钠在10ml THF中所形成的悬浮液中。将生成产物搅拌30分钟后,在50℃下,再将0.67g 1-(1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-羰基)吡唑溶于10ml THF所形成的溶液逐滴加入其中,然后,在室温下,搅拌过夜。将反应混合物倒入水中,然后用乙酸乙酯萃取和用少量水洗涤。用硫酸钠干燥生成的产物,并减压蒸除溶剂。从混合溶剂∶异丙醚/乙酸乙酯=3/1中重结晶出残余产物得到0.52g2-{3-(2,6-二氟苯基)吡唑-1-基}-3-(1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-基)-3-羟基丙烯腈。

    [合成实施例2]

    3-(1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-基)-2-(2-苯基噻唑-4-基)-3-羟基丙烯腈(化合物Ⅱ-1)的合成:

    1)将2.33g硫代苯甲酰胺溶于20ml无水甲醇,并在室温下,将2.16g1,3-二氯丙酮加入其中,然后,在回流情况下加热1小时。减压蒸除溶剂,并将冰水加入剩余产物,然后,用碳酸氢钠水溶液中和。将生成的产物用乙酸乙酯萃取,用饱和盐水洗涤,并用硫酸钠干燥,再减压蒸除溶剂。将残余产物通过硅胶柱层析纯化,从用氯仿/正己烷=1/2洗脱的流分中得到2.03g 4-氯甲基-2-苯基噻唑。

    2)将1.39g 4-氯甲基-2-苯基噻唑溶于10ml乙腈中,并在室温下,将0.65g氰化钾和0.05g二苯并-18-冠-6-醚加入其中,然后,在回流的情况下加热10小时。温度回到室温后,将乙酸乙酯加入生成的混合物中,并通过过滤除去不溶固体。将产生的乙酸乙酯溶液用饱和盐水和水洗涤,并用硫酸钠干燥,再减压蒸除溶剂。将残余产物通过硅胶柱层析纯化,从用氯仿洗脱的流分中得到0.98g 4-氰基甲基-2-苯基噻唑。

    3)将0.72g 4-氰基甲基-2-苯基噻唑溶于10ml无水THF,在氩气气氛中,在-60℃或更低温度下,将4.6ml正丁基锂(1.56M己烷溶液)逐滴加入其中。在-60℃或更低温度下,搅拌生成产物20分钟后,在-60℃或更低温度下,将0.84g 1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-甲酰氯溶于3ml无水THF所形成的溶液逐滴加入其中。然后,将生成产物逐渐加温,并在室温下搅拌4小时。将反应混合物倒入冰水,用稀盐酸酸化,用乙酸乙酯萃取,并用饱和盐水洗涤。用硫酸钠干燥所生成的产物,并减压蒸除溶剂。将剩余产物通过硅胶柱层析纯化,从用氯仿洗脱的流分中得到所需产物。将生成产物用乙醚结晶和洗涤得到0.86g 3-(1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-基)-2-(2-苯基噻唑-4-基)-3-羟基丙烯腈。

    [合成实施例3]

    3-(1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-基)-2-(4-叔丁基噻唑-2-基)-3-新戊酰氧基丙烯腈(化合物Ⅲ-6,Ⅲ-15)的合成:

    在室温下,将0.5g 3-(1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-基)-2-(4-叔丁基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈和0.14g三乙胺加入15ml THF中,并搅拌得到均匀溶液。在用冰冷却的情况下,逐滴将0.16g新戊酰氯加入该溶液,然后逐渐加热,并在室温下搅拌8小时。将反应混合物倒入冰水,用乙酸乙酯萃取,并用饱和盐水洗涤三次。用硫酸钠干燥后,使生成的产物通过填充硅胶的短柱。减压蒸除溶剂,并使残余产物通过硅胶薄层层析(展开剂:氯仿)得到0.16g 3-(1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-基)-2-(4-叔丁基噻唑-2-基)-3-新戊酰氧基丙烯腈(Ⅲ-6)和0.35g其几何异构体(Ⅲ-15)。

    化合物Ⅲ-6:1H-NMR (CDCl3,δppm);1.18(9H,s),1.32(9H,s),

                     3.85(3H,s),6.88(1H,s)化合物Ⅲ-15:1H-NMR(CDCl3,δppm);1.33(9H,s),1.39(9H,s),

                    3.94(3H,s),7.03(1H,s)

    [参考实施例]

    1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-羧酸的合成:

    1)在10℃或更低温度下,逐滴将21.35g磷酰氯加入4.72g DMF中。反应溶液的温度回到室温后,搅拌该反应混合物1小时,并将10.71g1-甲基-3-三氟甲基-5-吡唑酮加入其中。加热生成的混合物至110℃,并搅拌7小时。在70℃下静置后,将反应混合物倒入冰水。用加入的氢氧化钠水溶液使该混合物的pH大约为4后,将沉淀出的晶体通过过滤分离出来并干燥,得到10.55g 1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-甲醛。

    2)在室温下,将8.88g 1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-甲醛和7.24g高锰酸钾加入0.23g氢氧化钾在85ml水中形成的水溶液。加热至温度高达60℃后,搅拌生成的混合物2小时。接着,使该混合物的温度回到室温,并通过过滤除去固体。用盐酸水溶液酸化生成的滤液,并将沉淀出的晶体通过过滤分离出来,再用水洗涤和干燥。将由此得到的晶体加入150ml氯仿中,在回流情况下加热,并在热时通过过滤除去不溶固体。减压蒸除氯仿,得到6.24g 1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-羧酸。

    [合成实施例4]

    2-(2-叔丁基噻唑-4-基)-3-(2-甲基-4-三氟甲基噻唑-5-基)-3-苯甲酰氧基丙烯腈(化合物Ⅱ-75)的合成:

    所述化合物(粘性液体,E-Z混合物)以上述同样方法合成。1H-NMR (CDCl3,δppm);1.09(9H,s),2.75(3H,s),

                      7.3-7.6(4H,m),8.05-8.25(2H,m):

                      主要成分

                      1.19(9H,s),2.70(3H,s),

                      7.3-7.6(4H,m),8.05-8.25(2H,m):

                      次要成分

       [合成实施例5]

    2-(4-三氟甲基苯基)-3-(1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-基)-3-(1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-羰氧基)丙烯腈(化合物Ⅳ-5)的合成:

    将1.0g 4-(三氟甲基)苯基丙烯腈和2.31g 1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-甲酰氯溶于30ml无水THF,并在室温下,加入0.61g叔丁醇钾。加热后,将生成的产物在回流情况下继续加热3小时。再次加入0.61g叔丁醇钾,并进一步在回流情况下加热2小时。减压蒸除THF,并将水加入剩余产物,然后,用乙酸乙酯萃取。将生成的有机层用烯的氢氧化钠水溶液洗涤后,再用水洗涤,而后,将其用硫酸钠干燥,并减压蒸除溶剂。将剩余产物通过硅胶柱层析纯化,从正己烷∶乙酸乙酯=2∶1洗脱的流分中得到1.92g 3-(1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-基)-2-(4-三氟甲基苯基)-3-(1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-羰氧基)丙烯腈。

    [合成实施例6]

    2-(4-叔丁基苯基)-3-(1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-基)-3-羟基丙烯腈(化合物Ⅳ-18)的合成:

    将0.22g二苯并-18-冠-6-醚和1.57g氰化钠悬浮于20ml DMSO,并在用水冷却的情况下,逐滴将5.00g 4-叔丁基苄基溴加入其中。在室温下搅拌过夜后,在50℃下,再搅拌生成的混合物5小时。而后,在室温下静置,加入水,并用乙醚萃取。将有机层用水洗涤,并用硫酸钠干燥,再减压蒸除溶剂。将剩余产物通过硅胶柱层析纯化,从正己烷∶乙酸乙酯=5∶1洗脱的流分中得到1.19g 4-叔丁基苯基丙烯腈。

    将1.00g 4-叔丁基苯基丙烯腈和1.23g 1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-甲酰氯溶于20ml THF,并在用冰冷却的情况下,加入1.01g叔丁醇钾。在室温下将生成的混合物搅拌过夜后,将水加入其中,而后,用稀盐酸酸化,并用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤后,用硫酸钠干燥,并减压蒸除溶剂。将残余产物溶于由10ml水和10ml二噁烷形成的混合溶剂中,加入0.38g氢氧化钾,并在回流的情况下加热4小时。在室温下静置过后,再用稀盐酸酸化,并用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤后,用硫酸钠干燥,再减压蒸除溶剂。将残余产物通过硅胶柱层析纯化,从正己烷∶乙酸乙酯=2∶1洗脱的流分中得到0.64g 2-(4-叔丁基苯基)-3-(1-甲基-3,5-二氯吡唑-4-基)-3-羟基丙烯腈。

    [合成实施例7]

    2-(4-叔丁基苯基)-3-(1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-基)-3-新戊酰氧基丙烯腈(化合物Ⅳ-24)的合成:

    所述化合物(粘性液体)以上述同样方法合成。1H-NMR(CDCl3,δppm);1.13(9H,s),1.33(9H,s),

                     3.98(3H,s),7.48(4H,brs)[合成实施例8]

    2-(4-叔丁基苯基)-3-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-3-甲氧基羰氧基丙烯腈(化合物Ⅳ-36)的合成:

    所述化合物(玻璃状态,E-Z混合物)以上述同样方法合成。1H-NMR(CDCl3,δppm);1.32(9H,s),3.75(3H,s),

                     3.87(3H,s),7.49(2H,d,J=8Hz),

                     7.58(2H,d,J=8Hz): 75%

                     1.27(9H,s),3.88(3H,s),

                     3.96(3H,s),7.49(2H,d,J=8Hz),

                     7.58(2H,d,J=8Hz):25%

    [合成实施例9]

    2-{2-叔丁基噁唑-4-基}-3-(3,5-二氯-1-甲基-吡唑-4-基)-3-羟基丙烯腈(化合物Ⅴ-40)的合成:

    1)将25g新戊酰胺和25g 1,3-二氯-2-丙酮混合,并在135℃下,在油浴中加热2.5小时。用冰冷却后,通过加入氢氧化钠水溶液使该化合物成为碱性。然后。将生成的产物用乙酸乙酯萃取后,用水洗涤,并用硫酸钠干燥,再减压蒸除溶剂。将残余产物通过柱层析(硅胶;乙酸乙酯∶正己烷=1∶8)纯化得到17.5g 2-叔丁基-4-氯甲基噁唑。

    2)称出6.2g氰化钠,加入50ml二甲基亚砜,再逐滴加入16.9g 2-叔丁基-4-氯甲基噁唑的二甲基亚砜溶液;并在65℃下,在搅拌的情况下,油浴中加热1小时。将生成的产物冷却至室温后,加入150ml稀的氢氧化钠水溶液,并用甲苯萃取。将有机层用水充分洗涤,并用硫酸钠干燥,再减压蒸除溶剂,得到14.8g 2-叔丁基-4-氰基甲基噁唑。

    3)将2.87g叔丁醇钾悬浮于20ml THF中;在用冰冷却的情况下,逐滴将2.00g 2-叔丁基-4-氰基甲基噁唑和2.37g 3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-甲酰氯在10ml THF中所形成的溶液加入其中;然后,在室温下,搅拌过夜。将反应混合物倒入冰水中,用乙酸乙酯萃取,并用少量水洗涤。将生成的产物用无水硫酸钠干燥后,减压蒸除溶剂。将残余产物通过柱层析(硅胶;正己烷∶乙酸乙酯=4∶1)纯化,得到3.26g目的化合物。

    [合成实施例10]    

    2-(2-叔丁基噁唑-4-基)-3-(5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)-3-乙氧基甲氧基丙烯腈(化合物Ⅴ-44)的合成:

    将0.6g 2-(2-叔丁基噁唑-4-基)-3-(5-氯-3-三氟甲基-1-甲基-吡唑-4-基)-3-羟基丙烯腈溶于5ml THF;并在用冰冷却的情况下,加入0.07g 60%氢化钠;然后,在室温下,搅拌15分钟。将0.17g乙氧基甲基氯加入其中,并在室温下,搅拌6天。将反应混合物倒入冰水,用乙酸乙酯萃取,并用饱和盐水洗涤。将生成的产物用无水硫酸钠干燥,并减压蒸除溶剂。将所生成的残余产物通过硅胶薄层层析(乙酸乙酯∶正己烷=1∶4)纯化,得到0.1g以玻璃状态存在的目的化合物。1H-NMR(CDCl3,δppm);1.17(3H,t),1.41(9H,s),

                     3.98(3H,s),5.03(2H,s),8.00(1H,s)

    [合成实施例11]

    2-苯基-3-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-3-羟基丙烯酸乙酯(化合物Ⅳ-91)的合成:

    将8.2g(50mmol)苯乙酸乙酯和10.7g(50mmol)3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-甲酰氯溶于100ml无水四氢呋喃,并在室温下,加入14g(125mmol)叔丁醇钾。在室温下,搅拌该反应混合物1小时,再加入300ml水,并用乙酸乙酯萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤后,用无水硫酸镁干燥,再减压蒸除溶剂,得到17g目的物2-苯基-3-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-3-羟基丙烯酸乙酯。1H-NMR(CDCl3,δppm);1.1-1.5(3H,m),3.59(1.5H,s),

                     3.73(1.5H,s),3.95-4.45(2H,m),

                     5.58(0.5H,s),7.0-7.35(5H,m),

                     13.21(0.5H,s)

    [合成实施例12]

    1-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-2-溴乙酮(化合物Ⅳ-90)的合成:

    1)将17g(50mmol)2-苯基-3-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-3-羟基丙烯酸乙酯溶于50ml 6N HCl和250ml 1,4-二噁烷中,并在回流情况下,加热15小时。将反应混合物倒入500ml冰水,将沉淀出的晶体通过过滤分离出来,得到8g目的物1-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基乙酮白色晶体。m.p.:94-96℃

    2)将5.38g(20mmol)1-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基乙烷溶于50ml氯仿,并在室温下,搅拌1小时;然后,减压蒸除溶剂,得到目的物1-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-溴代苯基乙酮白色晶体。m.p.:74.5-75.5℃

    [合成实施例13]

    1-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-1-新戊酰氧基-2-苯基-2-溴乙烯(化合物Ⅳ-92)的合成:

    将0.55g(1.58mmol)1-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-溴乙烷和0.18g(1.74mmol)三乙胺溶于4ml无水四氢呋喃,并在室温下,加入0.19g(1.58mmol)新戊酰氯。在室温下,将反应混合物搅拌16小时后,将10ml水加入其中,并用乙酸乙酯萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤后,用无水硫酸镁干燥,再减压蒸除溶剂。将所得残余物通过硅胶柱层析纯化,得到0.23g目的物1-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-1-新戊酰氧基-2-苯基-2-溴乙烯无色液体(E-Z混合物)。1H-NMR(CDCl3,δppm);1.05(9H,s),3.81(3H,s),

                     7.37(5H,m):主要成分

                     1.32(9H,s),3.62(3H,s),

                     7.24(5H,m):次要成分

    [合成实施例14]

    1-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-{2-(1-甲基环己-1-基)-噻唑-4-基}-2-二乙基膦酰基乙酮(化合物Ⅱ-156)的合成:

    1)将4.15g(18.1mmol)2-(1-甲基-环己-1-基)-4-氯甲基噻唑和3.32g(20mmol)亚磷酸三甲酯混合,并在回流的情况下,加热16小时。将反应混合物冷却至室温,并通过硅胶柱层析纯化得到4.63g目的物{2-(1-甲基环己-1-基)-噻唑-4-基}甲基膦酸二乙酯无色液体。1H-NMR(CDCl3,δppm);1.25(3H,t,J=7.2Hz),1.31(3H,s),

                     1.1-2.3(10H,m),

                     3.33(2H,d,J=20.4Hz),

                     4.04(4H,dd,J=7.2,7.2Hz),

                     7.01(1H,m)

    2)将0.85g(4mmol)3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-甲酰氯和1.32g(4mmol){2-(1-甲基环己-1-基)-噻唑-4-基}甲基膦酸二乙酯溶于15ml无水四氢呋喃,并在室温下,加入1.12g(10mmol)叔丁醇钾。在室温下,搅拌反应混合物1小时,加入20ml水,并用乙酸乙酯萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤后,用无水硫酸镁干燥,再减压蒸除溶剂。将所得残余物通过硅胶柱层析纯化,得到0.4g目的物1-(3,5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-{2-(1-甲基环己-1-基)-噻唑-4-基}-2-二乙基膦酰基乙酮。1H-NMR(CDCl3,δppm);1.23(3H,t,J=7.2Hz),1.23(3H,s),

                     1.1-2.3(10H,m),3.79(3H,s),

                     4.09(2H,dd,J=7.2,7.2Hz),

                     5.90(1H,d,J=22.8Hz),7.43(1H,m)

    [合成实施例15]

    2-{3-(2,6-二氟苯基)吡唑-1-基}-3-(5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)-3-羟基丙烯酸烯丙酯(化合物Ⅰ-133)的合成:

    1)将碳酸钾(1.53g)加入3-(2,6-二氟苯基)吡唑(1g)和2-溴乙酸烯丙酯(1.49g)的乙腈(10ml)溶液中,并回流3小时。在室温下,将生成的产物用加入其中的乙酸乙酯和稀盐酸萃取。将有机层用无水硫酸镁干燥和浓缩,并将得到的浓缩物通过硅胶柱层析(氯仿)得到2-{3-(2,6-二氟苯基)吡唑-1-基}乙酸烯丙酯(1.5g)。1H-NMR(CDCl3,δppm);4.70(2H,d,J=6.0Hz),5.10(2H,s),

                     5.30-5.60(2H,m),5.70-6.40(1H,m),

                     6.50-7.80(5H,m)

    2)在0℃下,将叔丁醇钾(0.5g)加入由2-{3-(2,6-二氟苯基)吡唑-1-基}乙酸烯丙酯(0.5g)和5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-甲酰氯(0.44g)在THF(10ml)中所形成的溶液中,并搅拌5分钟。将水(5ml)加入其中,然后,用稀盐酸和乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸镁干燥后,浓缩,并将得到的浓缩物通过硅胶柱层析(氯仿)纯化,得到目的产物:化合物Ⅰ-133(0.89g)。1H-NMR(CDCl3,δppm): 3.95(3H,s),4.80(2H,d,J=6.0Hz),

                     5.20-5.60(2H,m),5.60-6.40(1H,m),

                     6.45-7.90(6H,m)

    [合成实施例16]

    2-溴-2-{3-(2,6-二氟苯基)吡唑-1-基}-1-(5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)-1-羟基乙烯(化合物Ⅰ-134)的合成:

    1)在室温下,在氮气气氛中,将甲酸(60mg)加入乙酸钯(7mg)和三苯膦(17mg)的THF(1ml)溶液中。将化合物Ⅰ-133(0.32g)的THF(5ml)溶液加入其中,并回流1小时。将反应混合物在室温下静置,浓缩,再将所得浓缩物通过硅胶柱层析(氯仿)纯化,并重结晶(氯仿-二异丙醚)得到2-{3-(2,6-二氟苯基)吡唑-1-基}-3-(5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)乙-1-酮(0.1g)。m.p.:152-154℃

    2)在-78℃下,将1M六甲基二硅烷基氨基化锂(lithiumhexamethyldisilazide)的THF溶液(0.27ml)加入2-{3-(2,6-二氟苯基)吡唑-1-基}-3-(5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)乙-1-酮(0.1g)的THF溶液中,并在同样温度下,在氮气气氛中搅拌。向生成的溶液中加入四溴化碳(0.098g)的THF(2ml)溶液,然后,逐渐加热至室温。将水(1ml)加入其中,然后用稀盐酸和乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸镁干燥,浓缩,并从氯仿-乙醚中重结晶得到目的产物:化合物Ⅰ-134(0.062g)。m.p.:123-125℃

    [合成实施例17]

    2-溴-2-{3-(2,6-二氟苯基)吡唑-1-基}-1-(5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)-1-新戊酰氧基乙烯(化合物Ⅰ-135)的合成:

    在0℃下,依次将三乙胺(0.3g)和新戊酰氯(0.23g)加入化合物Ⅰ-134(0.47g)的氯仿(25ml)溶液,并在室温下搅拌1小时。将所得产物用水和氯仿萃取。将有机层用无水硫酸镁干燥后,浓缩,并通过硅胶柱层析(氯仿)纯化,得到目的产物:化合物Ⅰ-135(0.4g)。1H-NMR(CDCl3,δppm);1.25(9H,s),3.90(3H,s),

                      6.55-7.80(5H,m)

    根据上述反应流程和实施例,可以制得各种本发明化合物,该化合物的结构和熔点示于下文的表15至表19中。除非特别指出,否则表中所示的化合物是以E-型和Z-型的混合物形式存在的。表中缩写的含义同上。

    Table 15No.    R1       R2     R3   E        B     A     m.p.(℃)Ⅰ-1   Ph        H       H     CN       H     Al    144-145Ⅰ-2   Ph        Cl      H     CN       H     A1    300<Ⅰ-3   Ph        H       Me    CN       H     A1    300<Ⅰ-4   Ph        Me      H     CN       H     A1    141-143Ⅰ-5   Ph        H       H     CN       B1    A1    75-77*Ⅰ-6   Ph        H       H     CN       B2    A1    粘性油Ⅰ-7   Ph        CO2Et  H     CN       H     A1    202-203Ⅰ-8   Ph        H       H     CN       H     A2    300<Ⅰ-9   Ph        H       H     CN       H     A7    124-125Ⅰ-10  Ph        H       H     CN       H     A8    265-267Ⅰ-11  2-吡啶基  H       H     CN       H     A1    290<Ⅰ-12  2-吡啶基  H       H     CN       H     A2    300<Ⅰ-13  2-吡啶基  H       H     CN       H     A3    260-267Ⅰ-14  2-吡啶基  H       H     CN       H     A4    300<Ⅰ-15  2-吡啶基  H       H     CN       H     A6    297-298Ⅰ-16  2-吡啶基  H       H     CN       H     A7    163-165Ⅰ-17  2-吡啶基  H       H     CN       H     A8    300<Ⅰ-18  2-吡啶基  H       H     CN       H     A9    240-245Ⅰ-19  2-吡啶基  H       H     CN       H     A10   261-266Ⅰ-20  2-吡啶基  H       H     CN       H     A11   232-234Ⅰ-21  2-吡啶基  H       H     CN       H     A12   284-287Ⅰ-22  2-吡啶基  H       H     CN       H     A13   300<Ⅰ-23  2-吡啶基  H       H     CN       B7    A7    103-110*表15(续)No.     R1          R2   R3  E      B     A     m.p.(℃)Ⅰ-24   2-吡啶基     H     H    CN     B8    A1    粘性油Ⅰ-25   3-吡啶基     H     H    CN     H     A1    298-300Ⅰ-26   3-吡啶基     H     H    CN     H     A2    158-160Ⅰ-27   3-吡啶基     H     H    CN     H     A7    168-169Ⅰ-28   4-吡啶基     H     H    CN     H     A1    251-253Ⅰ-29   2-F-Ph       H     H    CN     H     A1    125-126Ⅰ-30   2-F-Ph       H     H    CN     H     A2    281-282Ⅰ-31   2-F-Ph       Cl    H    CN     H     A1    281-287Ⅰ-32   3-F-Ph       H     H    CN     H     A2    300<Ⅰ-33   4-F-Ph       H     H    CN     H     A2    169-173Ⅰ-34   2-Cl-Ph      H     H    CN     H     A1    粘性油Ⅰ-35   2-Cl-Ph      H     H    CN     H     A2    粘性油Ⅰ-36   3-Cl-Ph      H     H    CN     H     A1    141-149Ⅰ-37   3-Cl-Ph      H     H    CN     H     A7    291-293Ⅰ-38   4-Cl-Ph      H     H    CN     H     A1    186-188Ⅰ-39   4-Cl-Ph      H     H    CN     H     A7    300<Ⅰ-40   2,6-F2-Ph   H     H    CN     H     A1    267-269Ⅰ-41   2,6-F2-Ph   H     H    CN     H     A2    300<Ⅰ-42   2,6-F2-Ph   H     H    CN     H     A7    242-243Ⅰ-43   2,6-Cl2-Ph  H     H    CN     H     A1    147-148Ⅰ-44   2,6-Cl2-Ph  H     H    CN     H     A2    100-102Ⅰ-45   tBu          H     H    CN     H     A1    粘性油Ⅰ-46   tBu          H     H    CN     H     A2    65-67表15(续)No.       R1          R2       R3      E        B        A             m.p.(℃)Ⅰ-47     2-MeO-Ph     H         H        CN       H        A1            300<Ⅰ-48     2-MeO-Ph     H         H        CN       H        A2            300<Ⅰ-49     H            CO2Et    Ph       CN       H        A1            236-237Ⅰ-50     Me           Ph        H        CN       H        A1            粘性油Ⅰ-51     cHex         H         H        CN       H        A1            204-205Ⅰ-52     1-萘基       H         H        CN       H        A1            225-227Ⅰ-53     2-噻吩基     H         H        CN       H        A1            146-147Ⅰ-54     2-噻吩基     H         H        CN       H        A7            271-273Ⅰ-55     Ph           H         H        CN       H        A34           173.3-174.1Ⅰ-56     Ph           H         H        CN       B1       A34           粘性油*Ⅰ-57     Ph           H         H        CN       B7       A1            140-141*Ⅰ-58     Ph           H         H        CN       B8       A1            50-51*Ⅰ-59     Ph           H         H        CN       CO2tBu A1            粘性油Ⅰ-60     tBu          CO2Me    H        CN       H        A1            105-106Ⅰ-61     tBu          CO2Me    H        CN       B7       A1            125-126Ⅰ-62     Ph           H         H        CN       B7       A2            粘性油Ⅰ-63     2,6-F2-Ph   H         H        CN       B8       A2            200-201Ⅰ-64     Ph           H         H        CN       B6       A2            粘性油Ⅰ-65     2,6-F2-Ph   H         H        CN       Na       2,6-(MeO)2-Ph 300<Ⅰ-66     2,6-F2-Ph   H         H        CN       Na       2-CF3O-Ph    282.8-287.2Ⅰ-67     2,6-F2-Ph   H         H        CN       Na       2-MeO-Ph      300<Ⅰ-68     2,6-F2-Ph   H         H        CN       H        2-CF3O-Ph    157.9-160.1Ⅰ-69     2-吡啶基     H         H        CN       B8       A7            118-119*表15(续)No.       R1        R2       R3      E         B          A            m.p.(℃)Ⅰ-70     2,6-F2-Ph H         H        CN        B7         A2          粘性油Ⅰ-71     Ph         H         H        CN        H          2-Cl-Ph     108-109Ⅰ-72     Ph         H         H        CN        H          2,6-F2-Ph  167-168Ⅰ-73     Ph         H         H        CN        H          2,6-Cl2-Ph 170-171Ⅰ-74     Ph         H         H        CN        H          2-CF3-Ph   粘性油Ⅰ-75     Ph         H         H        CN        H          1-萘基      137-138Ⅰ-76     Ph         Ph        H        CN        H          A2          145-147Ⅰ-77     Ph         H         H        CN        H          2-Cl-4-F-Ph 94-95Ⅰ-78     Ph         H         H        CN        B35        A2          164-165Ⅰ-79     2,6-F2-Ph H         H        CN        H          2-Me-Ph     113.1-119.8Ⅰ-80     2,6-F2-Ph H         H        CN        H          2-Cl-6-F-Ph 144-146Ⅰ-81     2,6-F2-Ph H         H        CN        H          2-NO2-Ph   176-179Ⅰ-82     2,6-F2-Ph H         H        CN        H          2-AcO-Ph    玻璃状态Ⅰ-83     2,6-F2-Ph H         H        CN        H          2,6-Me-Ph   玻璃状态Ⅰ-84     2-吡啶基   H         H        CN        H          2,6-F2-Ph  188-189Ⅰ-85     2-吡啶基   H         H        CN        H          2,6-Cl2-Ph 278-280Ⅰ-86     2-吡啶基   H         H        CN        H          2-NO2-Ph   285-287Ⅰ-87     2-吡啶基   H         H        CN        H          2-MeO-Ph    275-276Ⅰ-88     2-吡啶基   H         H        CN        H          2-CO2Me-Ph 248-249Ⅰ-89     2-吡啶基   H         H        CN        B7         2-Cl-Ph     124-125Ⅰ-90     2-吡啶基   H         H        CN        Na         2-Cl-Ph     278-280Ⅰ-91     2-吡啶基   H         H        CN        H          吡啶-2-基   216-217Ⅰ-92     2-吡啶基   H         H        CN        COnC17H35A7          58-59表15(续)No.        R1    R2       R3     E       B         A            m.p.(℃)Ⅰ-93     t-Bu    CO2Me    H       CN       H         2-Cl-4-F-Ph  114-115Ⅰ-94     t-Bu    CO2Me    H       CN       B7        A2           105-106Ⅰ-95     t-Bu    CO2Me    H       CN       H         A2           102-103Ⅰ-96     t-Bu    H         H       CN       B7        A2           粘性油Ⅰ-97     t-Bu    H         H       CN       B7        A2           粘性油#1Ⅰ-98     t-Bu    NO2      H       CN       B7        A2           粘性油Ⅰ-99     t-Bu    Br        H       CN       B7        A2           粘性油Ⅰ-100    t-Bu    CN        H       CN       H         A2           178-180Ⅰ-101    t-Bu    CN        H       CN       CO2tBu  A2           玻璃状态Ⅰ-102    t-Bu    CN        H       CN       CO2tBu  A2           201-202.5#2Ⅰ-103    t-Bu    CN        H       CN       CO2Ph    A2           玻璃状态Ⅰ-104    t-Bu    Cl        H       CN       B7        A2           粘性油Ⅰ-105    t-Bu    CO2Me    H       CN       CO2iBu  A2           155.8-156.9Ⅰ-106    t-Bu    Cl        H       CN       H         A2           粘性油Ⅰ-107    t-Bu    NO2      H       CN       H         A2           87-88Ⅰ-108    t-Bu    CO2nHex  H      CN       H         A2           玻璃状态Ⅰ-109    t-Bu    CO2Me    H       CN       B8        A2           152.1-153.5Ⅰ-110    t-Bu    Me        H       CN       H         A2           玻璃状态Ⅰ-111    t-Bu    CO2Me    H       CN   COnC17H35  A14          粘性油Ⅰ-112    t-Bu    CO2Me    H       CN       B7        A14          粘性油Ⅰ-113    t-Bu    CO2Me    H       CN       H         A14          101-102Ⅰ-114    t-Bu    Me        H       CN       B7        A2           玻璃状态Ⅰ-115    t-Bu    CO2Me    H       CN       B7        A3           131-132表15(续)No.        R1         R2       R3       E              B         A     m.p.(℃)Ⅰ-116     t-Bu        CO2Me    H          CN             Me        A2    166-167*Ⅰ-117     t-Bu        CO2Me    H          CN             B3        A14   粘性油Ⅰ-118     t-Bu        CO2Me    H          CN             H         A21   152.6-154Ⅰ-119     t-Bu        CO2Me    H          CN             COnC9H19A3    粘性油Ⅰ-120     t-Bu        CO2Me    H          CN             B7        A15   125-127*Ⅰ-121     t-Bu        CO2Me    H          CN             H         A15   138-139Ⅰ-122     t-Bu        CO2Me    H          CN             B7        A21   粘性油Ⅰ-123     t-Bu        CO2Me    H          CN             COnC5H11A21   粘性油Ⅰ-124     t-Bu        CO2Me    H          CN             COnC5H11A21   粘性油#3Ⅰ-125     H           H         2,6-F2-Ph CN             H         A2    157.4-162.4Ⅰ-126     H           Ph        H          CN             H         A1    玻璃状态Ⅰ-127     H           t-Bu      H          CN             B7        A2    玻璃状态Ⅰ-128     H           t-Bu      H          CN             H         A2    玻璃状态Ⅰ-129     Ph          H         H          CO2Me         H         A1    158-160Ⅰ-130     Ph          H         H          CO2Me         B7        A2    粘性油Ⅰ-131     2,6-F2-Ph  H         H          CO2Me         H         A2    248-250Ⅰ-132     2,6-F2-Ph  H         H          COMe           H         A2    玻璃状态Ⅰ-133     2,6-F2-Ph  H         H          CO2CH2CH=CH2H         A2    玻璃状态Ⅰ-134     2,6-F2-Ph  H         H          Br             H         A2    123-125Ⅰ-135     2,6-F2-Ph  H         H          Br             B7        A2    玻璃状态Ⅰ-136     2-吡啶基    H         H          CN             B7        A37   86-94#4Ⅰ-137     2-吡啶基    H         H          CN             B7        A10   92-93Ⅰ-138     2-吡啶基    Cl        H          CN             B7        A7    粘性油*

    *:E-型或Z-型#1:Ⅰ-96的几何异构体#2:Ⅰ-101的几何异构体#3:Ⅰ-123的几何异构体#4:E/Z=2/1和混合物

    表16No.      R            E        B               A            m.p.(℃)Ⅰ-1     Ph          CN        H               A1           200-205Ⅱ-2     2-Cl-Ph     CN        H               A2           137-138Ⅱ-3     t-Bu        CN        H               A2           151-153Ⅱ-4     t-Bu        CN        B3              A2           147-150*Ⅱ-5     t-Bu        CN        B7              A2           89.5-92*Ⅱ-6     t-Bu        CN        H               A1           粘性油*Ⅱ-7     t-Bu        CN        B7              A1           粘性油*Ⅱ-8     t-Bu        CN        H               2,6-F2-Ph   90-92.5Ⅱ-9     t-Bu        CN        H               2-Cl-Ph      96.2-98.6Ⅱ-10    t-Bu        CN        B6              A2           玻璃状态*Ⅱ-11    t-Bu        CN        B5              A2           粘性油Ⅱ-12    t-Bu        CN        B8              A2           粘性油Ⅱ-13    t-Bu        CN        SO2(4-Cl-Ph)   A2           玻璃状态*Ⅱ-14    t-Bu        CN        H               2,6-Cl2-Ph  150.3-151.7Ⅱ-15    t-Bu        CN        H               2-CF3-Ph    71.9-79.6Ⅱ-16    t-Bu        CN        H               A3           粘性油Ⅱ-17    t-Bu        CN        B7              A3           粘性油*Ⅱ-18    t-Bu        CN        CO2Et          A2           粘性油Ⅱ-19    t-Bu        CN        CO2CH2Ph      A2           粘性油Ⅱ-20    t-Bu        CN        CONMe2         A2           136.7-138.2Ⅱ-21    t-Bu        CN        CH2CO2Me      A2           粘性油Ⅱ-22    t-Bu        CN        PO(OEt)2       A2           粘性油Ⅱ-23    2-吡啶基    CN        H               A2           184.5-188.5表16(续)No.        R          E         B          A            m.p.(℃)Ⅱ-24     2-吡啶基    CN        H          A7           210.3-218.8Ⅱ-25     2-吡啶基    CN        B7         A7           162.7-167*Ⅱ-26     2-吡啶基    CN        B7         A2           玻璃状态*Ⅱ-27     2-吡啶基    CN        H          A3           148-151Ⅱ-28     2-吡啶基    CN        B7         A3           玻璃状态*Ⅱ-29     2-吡啶基    CN        H          A35          188-193Ⅱ-30     2-吡啶基    CN        B7         A35          200.5-202.5*Ⅱ-31     2-吡啶基    CN        H          A36          粘性油Ⅱ-32     2-吡啶基    CN        B7         A36          粘性油Ⅱ-33     c-Hex       CN        H          A2           126.5-128.1Ⅱ-34     c-Hex       CN        H          2,6-F2-Ph   110.9-112.7Ⅱ-35     c-Hex       CN        B7         2,6-F2-Ph   111.2-117.4*Ⅱ-36     c-Hex       CN        B7         A2           粘性油*Ⅱ-37     2,6-F2-Ph  CN        H          A2           176.8-178.2Ⅱ-38     2,6-F2-Ph  CN        B7         A2           95.9-98.0*Ⅱ-39     2-Cl-Ph     CN        H          A2           172.9-175.2Ⅱ-40     t-Bu        CN        B35        A2           玻璃状态Ⅱ-41     t-Bu        CN        B35        A2           玻璃状态#4Ⅱ-42     t-Bu        CN        B36        A2           玻璃状态Ⅱ-43     t-Bu        CN        H          A13          168-173Ⅱ-44     t-Bu        CN        B28        A2           玻璃状态Ⅱ-45     t-Bu        CN        B30        A2           玻璃状态Ⅱ-46     t-Bu        CN        B30        A2           玻璃状态#5表16(续)No.       R        E        B              A            m.p.(℃)Ⅱ-47     t-Bu    CN        CO(2-Me-Ph)    A2           玻璃状态Ⅱ-48     t-Bu    CN        B38            A2           玻璃状态Ⅱ-49     t-Bu    CN        B37            A2           玻璃状态Ⅱ-50     t-Bu    CN        烟酰基         A2           玻璃状态Ⅱ-51     t-Bu    CN        B40            A2           玻璃状态Ⅱ-52     t-Bu    CN        CO2iBu       A2           粘性油Ⅱ-53     t-Bu    CN        CO2Ph         A2           粘性油Ⅱ-54     t-Bu    CN        B41            A2           粘性油Ⅱ-55     t-Bu    CN        CO2nHex      A2           粘性油Ⅱ-56     t-Bu    CN        H              3-Cl-Ph      89.7-91.1Ⅱ-57     t-Bu    CN        H              3-F-Ph       63.7-64.4Ⅱ-58     t-Bu    CN        H              2-Br-Ph      86-87Ⅱ-59     t-Bu    CN        H              2-Ⅰ-Ph      玻璃状态Ⅱ-60     t-Bu    CN        H              2-Cl-6-F-Ph  109.6-110.6Ⅱ-61     t-Bu    CN        CO(2-MeS-Ph)   A2           玻璃状态Ⅱ-62     t-Bu    CN        H              2-MeS-Ph     120.6-122.1Ⅱ-63     t-Bu    CN        H              A22          113-118Ⅱ-64     t-Bu    CN        B7             A22          98-99.5*Ⅱ-65     t-Bu    CN        B15            A22          粘性油Ⅱ-66     t-Bu    CN        B38            A13          粘性油Ⅱ-67     t-Bu    CN        B39            A2           玻璃状态Ⅱ-68     t-Bu    CN        CO(4-Cl-Ph)    A2           玻璃状态Ⅱ-69     t-Bu    CN        CO(3-Cl-Ph)    A2           玻璃状态表16(续)No.        R           E        B               A            m.p.(℃)Ⅱ-70     t-Bu        CN        B7              2,6-F2-Ph   粘性油Ⅱ-71     t-Bu        CN        B8              2,6-F2-Ph   粘性油Ⅱ-72     t-Bu        CN        B6              2,6-F2-Ph   150.2-151.3Ⅱ-73     t-Bu        CN        CO2nPr        A2           粘性油Ⅱ-74     t-Bu        CN        CO2nBu        A2           粘性油Ⅱ-75     t-Bu        CN        B6              A13          粘性油Ⅱ-76     t-Bu        CN        CO2CH2CCl3   A2           粘性油Ⅱ-77     t-Bu        CN        CO(2-Cl-Ph)     A2           玻璃状态Ⅱ-78     t-Bu        CN        CO(3-CF3-Ph)   A2           玻璃状态Ⅱ-79     t-Bu        CN        CO(4-CF3-Ph)   A2           玻璃状态Ⅱ-80     t-Bu        CN        CO(3-NO2-Ph)   A2           玻璃状态Ⅱ-81     t-Bu        CN        CO(2-Cl-6-F-Ph) A2           玻璃状态Ⅱ-82     t-Bu        CN        CO2cPen       2,6-F2-Ph   玻璃状态Ⅱ-83     t-Bu        CN        3-Cl-新戊酰基   A2           粘性油*Ⅱ-84     t-Bu        CN        CO2iPr        A2           粘性油Ⅱ-85     t-Bu        CN        CO2CH2CH2Cl  A2           粘性油Ⅱ-86     t-Bu        CN        CO2CHClCH3    A2           粘性油Ⅱ-87     t-Bu        CN        COiPr          A2           粘性油Ⅱ-88     t-Bu        CN        异烟酰基        A2           粘性油Ⅱ-89     t-Bu        CN        皮考啉酰基      A2           粘性油Ⅱ-90     t-Bu        CN        CO(4-Me-Ph)     A2           粘性油Ⅱ-91     t-Bu        CN        CO(4-NO2-Ph)   A2           粘性油Ⅱ-92     t-Bu        CN        异丁烯酰基      A2           粘性油表16(续)No.        R       E    B           A     m.p.(℃)Ⅱ-93     t-Bu    CN    B15         A2    玻璃状态Ⅱ-94     t-Bu    CN    PhCH2      A2    粘性油Ⅱ-95     t-Bu    CN    Me          A2    136.5-138Ⅱ-96     t-Bu    CN    CBrF2      A2    84-86.5Ⅱ-97     t-Bu    CN    COnPr      A2    粘性油Ⅱ-98     t-Bu    CN    COiBu      A2    粘性油Ⅱ-99     t-Bu    CN    B43         A2    玻璃状态Ⅱ-100    t-Bu    CN    PhCOCH2    A2    148-152*Ⅱ-101    t-Bu    CN    B42         A2    128-129.5*Ⅱ-102    t-Bu    CN    H           A14   98-99Ⅱ-103    t-Bu    CN    H           A16   粘性油Ⅱ-104    t-Bu    CN    B7          A16   粘性油*Ⅱ-105    t-Bu    CN    肉桂酰基    A2    玻璃状态Ⅱ-106    t-Bu    CN    H           A23   109-112Ⅱ-107    t-Bu    CN    B7          A23   120-122.5Ⅱ-108    t-Bu    CN    B7          A14   粘性油Ⅱ-109    t-Bu    CN    B7          A14   粘性油#6Ⅱ-110    t-Bu    CN    COnC17H35A14   粘性油Ⅱ-111    t-Bu    CN    PhCH2CO    A2    粘性油Ⅱ-112    t-Bu    CN    B7          A17   粘性油Ⅱ-113    t-Bu    CN    H           A17   140-143Ⅱ-114    t-Bu    CN    H           A24   115-117Ⅱ-115    t-Bu    CN    CO2iBu    A24   玻璃状态表16(续)No.        R          E         B            A             m.p.(℃)Ⅱ-116     t-Bu       CN        B7           A2            69.5-73.5#7Ⅱ-117     t-Bu       CN        H            A25           107-109Ⅱ-118     t-Bu       CN        B7           A25           粘性油Ⅱ-119     t-Bu       CN        H            A31           116-117Ⅱ-120     t-Bu       CN        CO2(4-Me-Ph)A31           92-93Ⅱ-121     t-Bu       CN        H            A26           133.2-135.4Ⅱ-122     t-Bu       CN        B7           A26           133.9-145Ⅱ-123     t-Bu       CN        H            A27           46-47Ⅱ-124     t-Bu       CN        H            A28           168-169Ⅱ-125     t-Bu       CN        H            A29           94.7-95.4Ⅱ-126     t-Bu       CN        B8           A29           粘性油Ⅱ-127     t-Bu       CN        B8           A29           粘性油#8Ⅱ-128     t-Bu       CN        H            A32           133.9-134.4Ⅱ-129     t-Bu       CN        H            A33           220-230Ⅱ-130     2,6-F2-Ph CN        H            2,6-F2-Ph    138-143Ⅱ-131     2-吡啶基   CN        B7           A18           115-145Ⅱ-132     2-吡啶基   CN        H            A18           176-178Ⅱ-133     2-吡啶基   CN        H            A9            191.5-195Ⅱ-134     2-吡啶基   CN        B7           A9            101-103Ⅱ-135     2-吡啶基   CN        H            A8            211-216Ⅱ-136     2-吡啶基   CN        H            A1O           189-193Ⅱ-137     2-吡啶基   CN        CO2(4-F-Ph) A10           137-142Ⅱ-138     2-吡啶基   CN        H            A24           188-191.5表16(续)No.        R            E        B         A          m.p.(℃)Ⅱ-139     2-吡啶基    CN        B7        A24        160-163.5Ⅱ-140     2-吡啶基    CN        B7        A30        123-125Ⅱ-141     2-吡啶基    CN        H         A30        165-166Ⅱ-142     2-吡啶基    CN        H         A13        149.5-151Ⅱ-143     NMePh       CN        H         A7         161.5-164Ⅱ-144     NMePh       CN        B7        A7         120-123Ⅱ-145     NMePh       CN        H         A2         玻璃状态Ⅱ-146     NMePh       CN        B7        A2         玻璃状态Ⅱ-147     1-哌啶基    CN        B3        A2         165.5-169Ⅱ-148     1-哌啶基    CN        H         A2         151-153Ⅱ-149     1-哌啶基    CN        H         A7         187-190Ⅱ-150     1-哌啶基    CN        B8        A7         粘性油Ⅱ-151     1-哌啶基    CN        B8        A2         120-121.5Ⅱ-152     1-哌啶基    CN        B6        A2         粘性油Ⅱ-153     1-萘基      CN        H         A2         161-163Ⅱ-154     1-萘基      CN        B7        A2         玻璃状态Ⅱ-155     t-Bu        CO2Me    H         A2         粘性油Ⅱ-156     1-Me-cHex  PO(OEt)2 H         A1         玻璃状态Ⅱ-157     t-Bu        CO2Et    H         A1         粘性油Ⅱ-158     t-Bu        CO2Et    B7        A1         粘性油Ⅱ-159     1-Me-cHex  CN        H         A2         玻璃状态Ⅱ-160     n-Pen       CN        H         A2         73-75Ⅱ-161     t-Bu        CN        B8        A32        108-112表16(续)No.        R               E              B                 A         m.p.(℃)Ⅱ-162     t-Bu            CN             H                 A1        粘性油Ⅱ-163     t-Bu            CO2Me         H                 A1        89-92Ⅱ-164     t-Bu            SO2Ph         H                 A1        145-148Ⅱ-165     t-Bu            SO2Ph         B7                A1        122-123Ⅱ-166     t-Bu            SO2Ph         B7                A1        152-153#14Ⅱ-167     t-Bu            CO2Me         B7                A1        粘性油Ⅱ-168     t-Bu            CO2Me         B7                A2        76-78Ⅱ-169     t-Bu            CO2CH2CH=CH2H                A2        粘性油Ⅱ-170     t-Bu            CO2CH2CH=CH2B7               A2        粘性油Ⅱ-171     1-Me-cHex      CN             B7                A2        玻璃状态Ⅱ-172     n-Pen           CN             B7                 A2        玻璃状态Ⅱ-173     1-Me-cHex      CN         CH2O(CH2)2OCH3  A2        97-98*Ⅱ-174     t-Bu            5-Me-1,3,4-    H                  A1        玻璃状态

                           噁二唑-2-基Ⅱ-175     t-Bu            5-Me-1,3,4-    H                  A1        玻璃状态

                           噁二唑-2-基Ⅱ-176     t-Bu            Bu             H                 A2        粘性油Ⅱ-177     t-Bu            CN             B6                A13       104-107*Ⅱ-178     t-Bu            5-Me-1,3,4-    B7                A1        134-137

                           噁二唑-2-基Ⅱ-179     t-Bu            5-Me-1,3,4-    B7                A1        114-116#15

                           噁二唑-2-基

    表16(续)No.       R        E             B     A    m.p.(℃)Ⅱ-180    t-Bu     5-Me-1,3,4-   B7    Al   86-90*

                   噻二唑-2-基*:E-型或Z-型#4:Ⅱ-40的几何异构体#5:Ⅱ-45的几何异构体#6:Ⅱ-108的几何异构体#7:Ⅱ-5的几何异构体#8:Ⅱ-126的几何异构体#14:Ⅱ-165的几何异构体#15:Ⅱ-178的几何异构体表17No.      R            E    B     A     m.p.(℃)Ⅲ-1    Ph           CN    B4    A1    粘性油*Ⅲ-2    Ph           CN    B5    A     40-41*Ⅲ-3    t-Bu         CN    B1    A1    151-152*Ⅲ-4    t-Bu         CN    B4    A1    77-79*Ⅲ-5    t-Bu         CN    B6    A2    55-61*Ⅲ-6    t-Bu         CN    B7    A2    粘性油*Ⅲ-7    2-戊基       CN    B     A     粘性油Ⅲ-8    4-tBu-Ph    CN    B1    A5    粘性油Ⅲ-9    t-Bu         CN    Na    A2    165-174Ⅲ-10   t-Bu         CN    B9    A2    粘性油Ⅲ-11   t-Bu         CN    B10   A2    185-186*Ⅲ-12   t-Bu         CN    B     A2    粘性油Ⅲ-13   2-NO2-Ph    CN    B9    A     168-171*Ⅲ-14   1-萘基       CN    B9    A7    136-138*Ⅲ-15   t-Bu         CN    B7    A2    粘性油#9Ⅲ-16   Ph           CN    B4    A     固体#10Ⅲ-17   t-Bu         CN    B4    A     粘性油#11Ⅲ-18   2-Cl-6-F-Ph  CN    B7    A2    152-153Ⅲ-19   2,6-F2-Ph   CN    B7    A2    玻璃状态*Ⅲ-20   Ph           CN    B5    A     105-107#12Ⅲ-21   Ph           CN    B7    A2    粘性油

    *:E-型或Z-型#9:Ⅲ-6的几何异构体,#10:Ⅲ-1的几何异构体,#11:-4的几何异构体,#12:Ⅲ-2的几何异构体

    表18No.       G                 E        B        A     m.p.(℃)Ⅳ-1      2-CF3            CN       H        A1    粘性油Ⅳ-2      3-CF3            CN       H        A1    159-163Ⅳ-3      3-CF3            CN       B1       A1    174-175Ⅳ-4      4-CF3            CN       H        A1    176-179Ⅳ-5      4-CF3            CN       B1       A1    粘性油Ⅳ-6      2-CF3            CN       CSNMe2  A1    粘性油Ⅳ-7      3(1-CN-1-Me)-Et   CN       H        A1    粘性油Ⅳ-8      3(1-CN-1-Me)-Et   CN       B1       A1    148-155Ⅳ-9      3-OPh             CN       H        A1    103-110Ⅳ-10     3-OPh             CN       B7       A1    粘性油Ⅳ-11     4-OPh             CN       H        A1    148-150Ⅳ-12     4-OPh             CN       B7       A1    粘性油Ⅳ-13     4-Et              CN       H        A1    148-149Ⅳ-14     4-Et              CN       B7       A1    81-82Ⅳ-15     4-Et              CN       B5       A1    粘性油Ⅳ-16     4-i-Pr            CN       H        A1    126-127Ⅳ-17     4-i-Pr            CN       B7       A1    105-106Ⅳ-18     4-t-Bu            CN       H        A1    117-118Ⅳ-19     4-t-Bu            CN       B1       A1    粘性油Ⅳ-20     4-OCF3           CN       H        A1    128-129Ⅳ-21     4-OCF3           CN       B7       A1    96-99Ⅳ-22     3,4-亚甲二氧基    CN       H        A1    129-131Ⅳ-23     3,4-亚甲二氧基    CN       B7       A1    粘性油表18(续)No.        G        E         B          A     m.p.(℃)Ⅳ-24     4-t-Bu    CN        B7         A2    粘性油Ⅳ-25     4-t-Bu    CN        B15        A2    粘性油Ⅳ-26     4-t-Bu    CN        H          A2    139-140Ⅳ-27     4-t-Bu    CN        B7         A13   87-88Ⅳ-28     4-t-Bu    CN        H          A13   141-142Ⅳ-29     4-t-Bu    CN        B8         A2    玻璃状态Ⅳ-30     4-t-Bu    CN        H          A19   169.5-173Ⅳ-31     4-t-Bu    CN        H          A20   玻璃状态Ⅳ-32     4-t-Bu    CN        B7         A20   146-148Ⅳ-33     4-t-Bu    CN        B15        A14   粘性油Ⅳ-34     4-t-Bu    CN        B7         A19   玻璃状态Ⅳ-35     4-t-Bu    CN        B7         A1    粘性油Ⅳ-36     4-t-Bu    CN        B8         A1    粘性油Ⅳ-37     4-t-Bu    CN        H          A24   玻璃状态Ⅳ-38     4-t-Bu    CN        B8         A24   玻璃状态Ⅳ-39     4-t-Bu    CN        CO2Et     A1    粘性油Ⅳ-40     4-t-Bu    CN        CO2iBu    A1    粘性油Ⅳ-41     4-t-Bu    CN        COCO2CH3 A1    粘性油Ⅳ-42     4-s-Bu    CN        H          A2    107-108Ⅳ-43     4-s-Bu    CN        B15        A2    77-85Ⅳ-44     4-i-Pr    CN        B15        A1    100-101Ⅳ-45     4-i-Pr    CN        B15        A2    粘性油Ⅳ-46     4-i-Pr    CN        H          A2    98-99表18(续)No.        G          E    B             A     m.p.(℃)Ⅳ-47     4-i-Pr     CN    B8            A2    粘性油Ⅳ-48     4-i-Pr     CN    CO(4-NO2-Ph) A2    玻璃状态Ⅳ-49     4-Et       CN    B15           A1    粘性油Ⅳ-50     4-Ph       CN    H             A1    玻璃状态Ⅳ-51     4-Ph       CN    H             A2    玻璃状态Ⅳ-52     4-Ph       CN    H             A12   玻璃状态Ⅳ-53     4-Ph       CN    H             A13   167-169Ⅳ-54     3,4-Cl2   CN    H             A1    玻璃状态Ⅳ-55     4-Cl       CN    H             A1    玻璃状态Ⅳ-56     2-F-4-CF3 CN    H             A2    玻璃状态Ⅳ-57     2-F-4-CF3 CN    B7            A2    玻璃状态Ⅳ-58     2-F-4-CF3 CN    B15           A2    玻璃状态Ⅳ-59     4-NO2     CN    H             A1    186-188Ⅳ-60     4-MeO      CN    H             A1    108-110Ⅳ-61     4-MeO      CN    B15           A1    粘性油*Ⅳ-62     4-i-PrO    CN    H             A1    127-131Ⅳ-63     4-i-PrO    CN    H             A2    141.4-148.3Ⅳ-64     4-i-PrO    CN    B15           A1    粘性油Ⅳ-65     4-i-PrO    CN    B15           A2    粘性油Ⅳ-66     4-i-PrO    CN    B6            A2    粘性油Ⅳ-67     4-n-BuO    CN    H             A1    101-104Ⅳ-68     4-n-BuO    CN    B15           A1    75-70Ⅳ-69     4-n-BuO    CN    H             A2    104.6-105.4表18(续)No.        G               E           B      A     m.p.(℃)Ⅳ-70     4-n-BuO          CN          B8     A1    77.1-80.7Ⅳ-71     4-n-BuO          CN          B15    A2    粘性油Ⅳ-72     4-叔戊基         CN          B15    A2    粘性油Ⅳ-73     4-烯丙氧基       CN          H      A1    玻璃状态Ⅳ-74     4-烯丙氧基       CN          B15    A1    玻璃状态Ⅳ-75     4-(Cl2C=CHCH2O)CN          H      A1    玻璃状态Ⅳ-76     4-(Cl2C=CHCH2O)CN          B15    A1    玻璃状态Ⅳ-77     4-(ClCCCH2O)    CN          H      A1    玻璃状态Ⅳ-78     4-PhCH2O        CN          H      A1    152.9-154.7Ⅳ-79     4-PhCH2O        CN          H      A2    189-190.5Ⅳ-80     4-PhCH2O        CN          B15    A2    123-129Ⅳ-81     4-MeOCH2O       CN          H      A1    130.4-131.7Ⅳ-82     4-CF3CH2O      CN          H      A1    100-103Ⅳ-83     4-新戊酰基       CN          B15    A2    玻璃状态Ⅳ-84     4-新戊酰基       CN          H      A2    玻璃状态Ⅳ-85     4-Me2NCO2      CN          H      A2    玻璃状态Ⅳ-86     4-Me2NCO2      CN          B15    A2    玻璃状态Ⅳ-87     4-Me2NCO2      CN          B7     A2    玻璃状态Ⅳ-88     4-t-Bu           PO(OEt)2   H      A1    87-88Ⅳ-89     4-t-Bu           PO(OEt)2   B1     A1    121-124Ⅳ-90     H                Br          H      A1    74.5-75.5Ⅳ-91     H                CO2Et      H      A1    粘性油Ⅳ-92     H                Br          B7     A1    粘性油表18(续)No.        G             E        B               A     m.p.(℃)Ⅳ-93      4-t-Bu       PO(OEt)2 H               A2    粘性油Ⅳ-94      4-t-Bu       CN        COCO2Et        A1    粘性油Ⅳ-95      4-t-Bu       CN        CO2iBu          A2    粘性油Ⅳ-96      4-t-Bu       CN        CO2iBu        A13   104-105Ⅳ-97      4-t-Bu       SO2Ph    H               A1    143-145Ⅳ-98      H            CO2Et    B7              A1    粘性油Ⅳ-99      4-t-Bu       CN        B3              A1    粘性油Ⅳ-100     4-t-Bu       CN        B19             A1    玻璃状态Ⅳ-101     4-t-Bu       CN        CO(4-CO2Me-Ph) A2    玻璃状态Ⅳ-102     4-t-Bu       CN        CO(4-CO2Me-Ph) A13   玻璃状态Ⅳ-103     4-t-Bu       CO2Me    H               A2    88-89Ⅳ-104     4-t-Bu       CO2Me    H               A1    123-124Ⅳ-105     4-t-Bu       CO2Me    B7              A1    77-78Ⅳ-106     4-t-Bu       CO2Me    B7              A2    粘性油Ⅳ-107     4-t-Bu       SO2Ph    B7              A1    98-99Ⅳ-108     4-t-Bu       SO2Ph    B7              A1    130-131#13Ⅳ-109     4-t-Bu       CN        B3              A2    71-72*Ⅳ-110     4-CHF2O     CN        H               A2    玻璃状态Ⅳ-111     4-CHF2O     CN        B15             A2    玻璃状态Ⅳ-112     4-CHF2O     CN        B7              A2    玻璃状态Ⅳ-113     4-CH3CONH   CN        H               A2    247.9-251.9Ⅳ-114     4-CH3CONH   CN        B7              A2    82.1-84.3Ⅳ-115     4-CO2Me     CN        H               A2    151-152表18(续)No.        G             E              B              A     m.p(℃)Ⅳ-116     4-CO2Me       CN             B7             A2    粘性油*Ⅳ-117     4-vinyl       CN             H              A2    玻璃状态Ⅳ-118     4-t-Bu        CN             B15            A1    78-82Ⅳ-119     4-t-Bu        CN             异丁烯酰基     A1    粘性油*Ⅳ-120     4-t-Bu        CN             COCH=(CH3)2  A1    粘性油Ⅳ-121     4-t-Bu        CN             B33            A1    粘性油Ⅳ-122     4-t-Bu        CN             CH2OCH2Ph    A1    粘性油Ⅳ-123     4-t-Bu        CN             B24            A1    粘性油Ⅳ-124     H             Cl             H              A1    48-49Ⅳ-125     4-t-Bu        5-Me-1,3,4-    H              A1    149-151

                           噁二唑-2-基Ⅳ-126     4-SMe         CN             H              A2    154-156Ⅳ-127     4-SMe         CN             B7             A2    粘性油*Ⅳ-128     4-SOMe        CN             H              A2    玻璃状态Ⅳ-129     4-t-Bu        CN             B33            A2    粘性油Ⅳ-130     4-t-Bu        CN             B3             A13   111-112*Ⅳ-131     4-t-Bu        CN             B7             A3    粘性油Ⅳ-132     4-t-Bu        CN             B3             A3    粘性油Ⅳ-133     4-t-Bu        CN             COCH2(4-OMe-Ph)A1   117-121Ⅳ-134     4-SO2Me      CN             B7             A2    玻璃状态*Ⅳ-135     4-SOMe        CN             B7             A2    玻璃状态*Ⅳ-136     4-OCH2Ph-3-ClCN             H              A2    玻璃状态Ⅳ-137     4-OPr1-3-Cl  CN             H              A2    玻璃状态Ⅳ-138     4-OBu1-3-Cl  CN             H              A2    玻璃状态表18(续)No.    G          E    B     A              m.p.(℃)Ⅳ-139 4-t-Bu    CN    B8    A3             粘性油Ⅳ-140 4-t-Bu    CN    B7    2-Cl-4-CF3-   90-91

                             噻唑-5-基*:E-型或Z-型#13:Ⅳ-107的几何异构体

    表19No.     Q      R             E     B             A             m.p.(℃)Ⅴ-1    Q9     1-Ph          CN    H             A1            148.7-151.3Ⅴ-2    Q9     1-Ph          CN    H             A2            156-157Ⅴ-3    Q9     5-Me-1-iPr   CN    H             A2            78-80Ⅴ-4    Q9     5-Me-1-iBu   CN    B7            A2            84-89*Ⅴ-5    Q9     5-Me-1-sBu   CN    B7            A2            99-105Ⅴ-6    Q9     5-Me-1-iBu   CN    H             A2            113-114Ⅴ-7    Q9     5-Me-1-sBu   CN    H             A2            75-80Ⅴ-8    Q9     1-t-Bu        CN    B7            A2            玻璃状态*Ⅴ-9    Q9     1-t-Bu        CN    H             2,6-F2-Ph    111-113Ⅴ-1O   Q9     1-t-Bu        CN    H             A2            127-129Ⅴ-11   Q9     1-吡啶-2-基   CN    H             A2            156.4-158.1Ⅴ-12   Q9     1-吡啶-2-基   CN    B15           A2            玻璃状态*Ⅴ-13   Q9     1-吡啶-2-基   CN    B7            A2            玻璃状态*Ⅴ-14   Q10    1-Ph          CN    B7            A2            130-131Ⅴ-15   Q10    1-Ph          CN    H             A2            207-208Ⅴ-16   Q10    1-t-Bu        CN    B7            A2            粘性油Ⅴ-17   Q10    1-t-Bu        CN    H             A2            粘性油Ⅴ-18   Q11    1-Me-3-tBu   CN    H             A2            玻璃状态Ⅴ-19   Q11    1-Me-3-tBu   CN    B7            A2            119-124Ⅴ-20   Q12    Ph            CN    H             A2            247-253Ⅴ-21   Q12    Ph            CN    B7            A2            147.5-148.5*Ⅴ-22   Q12    Ph            CN    SO2(4-tBu-Ph)A2            174-176.5Ⅴ-23   2-萘基 -             CN    B1            A1            粘性油表19No.       Q           R           E      B      A            m.p.(℃)Ⅴ-24     2-萘基      -           CN     H      A1           140.1-141.1Ⅴ-25     2-萘基      -           CN     B7     A1           粘性油Ⅴ-26     Q13         -           CN     H      A2           121-122Ⅴ-27     Q1          5-Cl        CN     H      A2           160分解Ⅴ-28     Q1          5-Cl        CN     B7     A2           79.5-81Ⅴ-29     Q2          4-Ph        CN     H      A1           231-232Ⅴ-30     Q2          4-t-Bu      CN     H      A1           218-219Ⅴ-31     Q3          3-Ph        CN     H      A1           243-245V-32      Q4          Ph          CN     H      A1           255.8-256.8Ⅴ-33     Q4          Ph          CN     B1     A1           187-190Ⅴ-34     Q5          t-Bu        CN     H      A2           158-160Ⅴ-35     Q6          t-Bu        CN     H      A2           215-216Ⅴ-36     Q7          5-CF3      CN     H      A1           184-185Ⅴ-37     Q7          5-CF3      CN     H      A2           211-212Ⅴ-38     Q7          5-PhCH2O   CN     H      A1           220-221Ⅴ-39     Q8          4,6-(MeO)2 CN     H      A1           149-155Ⅴ-40     Q14         t-Bu        CN     H      A1           137.9-143.7Ⅴ-41     Q14         t-Bu        CN     B7     A1           玻璃状态Ⅴ-42     Q14         t-Bu        CN     H      A2           127.5-128.9Ⅴ-43     Q14         t-Bu        CN     B7     A2           玻璃状态Ⅴ-44     Q14         t-Bu        CN     B33    A2           玻璃状态Ⅴ-45     Q14         t-Bu        CN     H      2,6-F2-Ph   105.6-108.1Ⅴ-46     Q14         t-Bu        CN     B7     2,6-F2-Ph   粘性油oil表19No.       Q      R          E      B            A             m.p.(℃)Ⅴ-47     Q14    Ph         CN     H            A2            113.0-114.9Ⅴ-48     Q14    Ph         CN     B7           A2            玻璃状态Ⅴ-49     Q14    Ph         CN     B15          A2            玻璃状态Ⅴ-50     Q14    2-Cl-Ph    CN     H            A1            125.5-127.5Ⅴ-51     Q14    2-Cl-Ph    CN     B7           A1            104.O-107.5Ⅴ-52     Q14    2-Cl-Ph    CN     H            A2            142.4-143.6Ⅴ-53     Q14    2-Cl-Ph    CN     B15          A2            玻璃状态Ⅴ-54     Q14    2-Cl-Ph    CN     B7           A2            玻璃状态Ⅴ-55     Q14    2,6-F2-Ph CN     H            A2            136.3-164.7Ⅴ-56     Q14    2,6-F2-Ph CN     B15          A2            玻璃状态Ⅴ-57     Q14    2,6-F2-Ph CN     B7           A2            玻璃状态Ⅴ-58     Q14    PhCH2     CN     H            A2            113.2-114.3Ⅴ-59     Q14    PhCH2     CN     B15          A2            玻璃状态Ⅴ-60     Q14    PhCH2     CN     B7           A2            玻璃状态Ⅴ-61     Q14    2-Cl-Ph    CN     H            2-MeO-Ph      131.4-132.8Ⅴ-62     Q14    2-Cl-Ph    CN     CO2-2-Oct   2-MeO-Ph      粘性油Ⅴ-63     Q14    2-Cl-Ph    CN     B44          2-MeO-Ph      玻璃状态Ⅴ-64     Q14    2-Cl-Ph    CN     H            2,6-F2-Ph    155.1-157.9Ⅴ-65     Q14    2-Cl-Ph    CN     B45          2,6-F2-Ph    159.3-160.3Ⅴ-66     Q14    2-Cl-Ph    CN     H            A7            150-152Ⅴ-67     Q14    2-Cl-Ph    CN     SO2(3-Cl-Ph) A7           132-133Ⅴ-68     Q14    PhMe2C    CN     H            A2            玻璃状态Ⅴ-69     Q14    PhMe2C    CN     B7           A2            玻璃状态表19No.        Q                   R               E     B            A     m.p.(℃)Ⅴ-70     Q14                  PMe2C         CN     COCH2OMe    A2    玻璃状态Ⅴ-71     Q15                  Ph             CN     H            A1    151-153Ⅴ-72     Q16                  3-CN-Ph        CN     H            A1    174-175Ⅴ-73     Q17                  5-CO2Et       CN     B7           A2    粘性油Ⅴ-74     Q18                  3-吡啶-2-基    CN     H            A2    219分解Ⅴ-75     Q19                  5-Me-2-Ph      CN     H            A2    181-182Ⅴ-76     Q19                  5-Me-2-Ph      CN     B7           A2    粘性油Ⅴ-77     Q18                  3-吡啶-2-基    CN     B7           A2    玻璃状态Ⅴ-78     Q18                  3-吡啶-2-基    CN     B46          A2    玻璃状态Ⅴ-79     Q18                  t-Bu           CN     H            A2    110.4-110.8Ⅴ-80     Q20                  6-I            CN     H            A2    205-208Ⅴ-81     Q20                  6-I            CN     B7           A2    137-142Ⅴ-82     4-Ph-                 -             CN     H            A2    165.9-166.7

          噁唑-2-基Ⅴ-83     4-Ph-                 -             CN     B15          A2  

          噁唑-2-基                                                     玻璃状态Ⅴ-84     4-Ph-                 -             CN     B7           A2    

          噁唑-2-基                                                     玻璃状态Ⅴ-85     Q19                   5-Me-2-Ph     CN     H            A7    117-118Ⅴ-86     3-(2-Cl-Ph)-          -             CN     H            A2    155-156

          咪唑啉-2-酮-1-基*:E-型或Z-型

    [制剂实施例]

    下文所示的是含有作为活性成分的本发明化合物的农药制剂实施例,但是,本发明的范围并不局限于此。在以下制剂实施例中,“份”是以重量计的。

    [制剂实施例1]吸湿性粉剂:

    本发明化合物Ⅰ-1                                    50份

    Zeeklite PFP(商品名,Zeeklite Mining Industries,    43份

    Co.,Ltd.生产的高岭土型粘土)

    Solpol 5050(商品名,Toho Chemical Co.,Ltd.生         2份

    产的阴离子表面活性剂)

    Runox 1000C(商品名,Toho Chemical Co.,Ltd.生         3份

    产的阴离子表面活性剂)

    Carplex#80(Shioogi Pharmaceutical Co.,Ltd.生产的    2份

    防结块剂)

    将上述成分均匀混合并研磨,形成吸湿性粉剂。

    [制剂实施例2]乳液:

    本发明化合物Ⅰ-1                                    3份

    甲基萘                                             76份

    异佛尔酮                                           15份

    Solpol 3005X(商品名,Toho Chemical Co.,Ltd.生       6份

    产的非离子表面活性剂和阴离子表面活性剂的

    混合物)

    将上述成分均匀混合形成乳液。

    [制剂实施例3]流动剂:

    本发明化合物Ⅰ-1                                   35份

    Agrisol S-711(商品名,Kao Corp.生产的非离子         8份

    表面活性剂)

    Runox 1000C(商品名,Toho Chemical Co.,Ltd.生    3份

    产的阴离子表面活性剂)

    1%Rhodopol水溶液(商品名,Rhone-Poulenc生      20份

    产的增稠剂)

    乙二醇(抗凝剂)                                  8份

    水                                           28.5份

    将上述成分均匀混合形成流动剂。

    [制剂实施例4]粒状吸湿性粉剂(干流动剂):

    本发明化合物Ⅰ-1                               75份

    Isoban No.1(商品名,Kuraray Isoprene Chemical  10份

    Co.,Ltd.生产的阴离子表面活性剂)

    Vanilex N(商品名,Sanyo Kokusaku Pulp Co.,      5份

    Ltd.)

    Carplex#80(商品名,Shionogi Pharmacetical      10份

    Co.,Ltd.生产的白碳)

    将上述成分均匀混合并研细,形成干流动剂。

    [制剂实施例5]粒剂:

    本发明化合物Ⅰ-1                              0.1份

    膨润土                                       55.0份

    滑石                                         44.9份

    将上述成分均匀混合和研磨,并向其中加入少量水,搅拌,混合和捏合。使用压出成粒机将所得混合物成粒并干燥成颗粒。

    [制剂实施例6]粉剂:

    本发明化合物Ⅰ-1                              3.0份

    Carplex#80(商品名,Shionogi Pharmacetical     0.5份

    Co.,Ltd.生产的白碳)

    粘土            95份

    磷酸二异丙酯    1.5份

    将上述成分均匀混合并研磨,形成粉剂。

    使用时,用水将吸湿性粉剂、乳液、流动剂和干流动剂稀释50至20000倍,并以活性成分0.005至50kg/ha的量来施用。

    下文所示的是本发明化合物水生生物附着防止剂的制剂实施例,但是,本发明的范围并不局限于此。

    [制剂实施例7]

    本发明化合物Ⅱ-2                           8份

    VYHH(UCC Co.,Ltd.生产的乙烯型合成树脂)     7份

    松香                                       7份

    磷酸三甲苯酯                               3份

    滑                                        20份

    硫酸钡                                    15份

    氧化铁红                                  10份

    二甲苯                                    20份

    甲基异丁基酮                              10份

    将上述成分均匀混合形成本发明水生生物附着防止剂。该防止剂可用作涂覆材料。

    [制剂实施例8]

    本发明化合物Ⅱ-2                            5份

    CR-10(Asahi Denka株式会社生产的氯橡胶树脂) 13份

    锌华                                       20份

    滑石                                       20份

    增塑剂                                      2份

    氧化铁红                                   10份

    二甲苯                                     30份

    将上述成分均匀混合形成本发明水生生物附着防止剂。该防止剂可用作涂覆材料。

    [制剂实施例9]

    本发明化合物Ⅱ-2                           8份

    VYHH(UCC Co.,Ltd.生产的乙烯型合成树脂)     7份

    松香                                       7份

    磷酸三甲苯酯                               3份

    滑石                                      20份

    硫酸钡                                    15份

    氧化铁红                                  10份

    二甲苯                                    20份

    甲基异丁基酮                              10份

    将上述成分均匀混合形成本发明水生生物附着防止剂。该防止剂可用作涂覆材料。

    [制剂实施例10]

    本发明化合物Ⅱ-2                          5份

    CR-10(Asahi Denka KK生产的氯橡胶树脂)     13份

    锌华                                      20份

    滑石                                      20份

    增塑剂                                    2份

    氧化铁红                                  10份

    二甲苯                                    30份

    将上述成分均匀混合形成本发明水生生物附着防止剂。该防止剂可用作涂覆材料。

    [试验实施例]

    以下试验实施例用以证明本发明化合物作为杀有害生物剂的有用性。

    试验实施例1:对稻褐飞虱(NilaDarvata lugens Stal)的杀昆虫试验:

    将本发明化合物的5%乳液(或25%吸温性粉剂)用含有铺展剂的水稀释,得到该化合物的500ppm溶液。

    将所得到的溶液充分施用于栽种在1/20,000公亩盆中的水稻的茎和叶上。在所施用的化学溶液在空气中干后,在每个盆上盖上圆筒形的覆盖物。在每个盆中,释放10只稻褐飞虱(Nilaparvata lugens)的二龄若虫。盖上覆盖物后,将盆储藏在恒温室中。6天过后,观察每个盆中的昆虫,根据以下方程测定昆虫的死亡率。每个化合物以此方式分二组盆进行试验。

    死亡率(%)

    =[死亡昆虫数/(死亡昆虫数+生存昆虫数)]×100

    在上述试验中,以下化合物显示出的死亡率为80%或更高。

    本发明化合物:Ⅰ-2,Ⅰ-18,Ⅰ-19,Ⅰ-23,Ⅰ-30,Ⅰ-31,Ⅰ-32,Ⅰ-35,Ⅰ-39,Ⅰ-42,Ⅰ-44,Ⅰ-58,Ⅰ-59,Ⅰ-62,Ⅰ-63,Ⅰ-70,Ⅰ-72,Ⅰ-80,Ⅰ-106,Ⅰ-114,Ⅰ-123,Ⅰ-137,Ⅱ-1,Ⅱ-2,Ⅱ-3,Ⅱ-5,Ⅱ-6,Ⅱ-12,Ⅱ-15,Ⅱ-23,Ⅱ-25,Ⅱ-26,Ⅱ-28,Ⅱ-33,Ⅱ-34,Ⅱ-36,Ⅱ-37,Ⅱ-38,Ⅱ-39,Ⅱ-43,Ⅱ-44,Ⅱ-46,Ⅱ-53,Ⅱ-54,Ⅱ-55,Ⅱ-61,Ⅱ-66,Ⅱ-73,Ⅱ-74,Ⅱ-75,Ⅱ-76,Ⅱ-80,Ⅱ-83,Ⅱ-84,Ⅱ-85,Ⅱ-86,Ⅱ-87,Ⅱ-88,Ⅱ-89,Ⅱ-91,Ⅱ-92,Ⅱ-93,Ⅱ-97,Ⅱ-98,Ⅱ-111,Ⅱ-114,Ⅱ-116,Ⅱ-134,Ⅱ-136,Ⅱ-137,Ⅱ-154,Ⅱ-155,Ⅱ-159,Ⅲ-1,Ⅲ-2,Ⅲ-4,Ⅲ-6,Ⅲ-15,Ⅲ-16,Ⅲ-17,Ⅲ-18,Ⅲ-19,Ⅲ-21,Ⅳ-48,Ⅳ-58,Ⅴ-2,Ⅴ-12,Ⅴ-13,Ⅴ-28,Ⅴ-48,Ⅴ-49,Ⅴ-51,Ⅴ-53,Ⅴ-54,Ⅴ-55,Ⅴ-56,Ⅴ-57,Ⅴ-59,Ⅴ-60

    试验实施例2:对黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps Uhler)的杀昆虫试验:

    将作物的茎和叶浸在500ppm的本发明化合物乳液中大约10秒。将这样处理过的茎和叶放入玻璃圆筒中,将对有机膦杀昆虫剂具有耐受力的黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)成虫放入其中。将每个玻璃圆筒盖上打孔的覆盖物,并储藏在25℃的恒温室中。6天过后,观察每个圆筒中的昆虫,并根据与试验实施例1中相同的方程测定死亡率。每个化合物以此方式分成二组圆筒进行试验。在上述试验中,以下化合物显示出的死亡率为80%或更高。

    本发明化合物:Ⅰ-1,Ⅰ-2,Ⅰ-4,Ⅰ-5,Ⅰ-8,Ⅰ-9,Ⅰ-10,Ⅰ-19,Ⅰ-24,Ⅰ-29,Ⅰ-30,Ⅰ-31,Ⅰ-32,Ⅰ-33,Ⅰ-34,Ⅰ-35,Ⅰ-36,Ⅱ-39,Ⅰ-40,Ⅰ-41,Ⅰ-42,Ⅰ-43,Ⅰ-44,Ⅰ-47,Ⅰ-53,Ⅰ-54,Ⅰ-55,Ⅰ-56,Ⅰ-57,Ⅰ-58,Ⅰ-59,Ⅰ-62,Ⅰ-63,Ⅰ-69,Ⅰ-70,Ⅰ-71,Ⅰ-72,Ⅰ-74,Ⅰ-79,Ⅰ-80,Ⅰ-81,Ⅰ-115,Ⅰ-121,Ⅰ-125,Ⅰ-127,Ⅰ-137,Ⅱ-1,Ⅱ-2,Ⅱ-3,Ⅱ-5,Ⅱ-6,Ⅱ-7,Ⅱ-9,Ⅱ-10,Ⅱ-11,Ⅱ-12,Ⅱ-13,Ⅱ-15,Ⅱ-23,Ⅱ-26,Ⅱ-28,Ⅱ-33,Ⅱ-34,Ⅱ-36,Ⅱ-38,Ⅱ-37,Ⅱ-43,Ⅱ-46,Ⅱ-49,Ⅱ-52,Ⅱ-54,Ⅱ-55,Ⅱ-63,Ⅱ-64,Ⅱ-65,Ⅱ-66,Ⅱ-67,Ⅱ-68,Ⅱ-69,Ⅱ-73,Ⅱ-74,Ⅱ-75,Ⅱ-76,Ⅱ-77,Ⅱ-78,Ⅱ-79,Ⅱ-80,Ⅱ-81,Ⅱ-83,Ⅱ-84,Ⅱ-85,Ⅱ-86,Ⅱ-87,Ⅱ-88,Ⅱ-89,Ⅱ-91,Ⅱ-92,Ⅱ-93,Ⅱ-97,Ⅱ-98,Ⅱ-99,Ⅱ-107,Ⅱ-111,Ⅱ-116,Ⅱ-117,Ⅱ-130,Ⅱ-131,Ⅱ-132,Ⅱ-134,Ⅱ-136,Ⅱ-137,Ⅱ-142,Ⅱ-145,Ⅱ-153,Ⅱ-154,Ⅲ-1,Ⅲ-2,Ⅲ-3,Ⅲ-4, Ⅲ-5,Ⅲ-6,Ⅲ-13,Ⅲ-15,Ⅲ-16,Ⅲ-17,Ⅲ-18,Ⅲ-19,Ⅲ-20,Ⅲ-21,Ⅳ-32,Ⅳ-58,Ⅴ-2,Ⅴ-12,Ⅴ-13,Ⅴ-14,Ⅴ-38,Ⅴ-41,Ⅴ-43,Ⅴ-48,Ⅴ-49,Ⅴ-51,Ⅴ-53,Ⅴ-54,Ⅴ-55,Ⅴ-56,Ⅴ-57,Ⅴ-59,Ⅴ-60,Ⅴ-75

    试验实施例3:对桃蚜(Mvzus Dersicae Sulzer)的杀昆虫试验:

    将湿滤纸放入每个内径3cm的实验室玻璃盘,并将与盘的直径相同的甘蓝叶放在滤纸上。将4只雌性桃蚜(Mvzus persicae)无翼成虫放在甘蓝叶上。第二天,使用旋转泼洒器,将化合物样品(2.5mg/cm2)喷在盘上。此处所述的化合物溶液是通过用含有铺展剂的水将本发明化合物的5%乳液(或25%吸湿性粉剂)稀释至500ppm制成的。6天过后,观察每个盘中的昆虫,根据以下方程测定昆虫(幼虫和成虫)死亡率。每个化合物以此方式分二组盘进行试验。

    死亡率(%)

    =[死亡昆虫数/(死亡昆虫数+生存昆虫数)]×100

    在上述试验中,以下化合物显示出的死亡率为80%或更高。

    本发明化合物:Ⅰ-1,Ⅰ-2,Ⅰ-3,Ⅰ-4,Ⅰ-5,Ⅰ-7,

    Ⅰ-8,Ⅰ-9,Ⅰ-10,Ⅰ-11,Ⅰ-12,Ⅰ-13,Ⅰ-14,Ⅰ-16,Ⅰ-17,Ⅰ-18,

    Ⅰ-19,Ⅰ-21,Ⅰ-22,Ⅰ-23,Ⅰ-24,Ⅰ-25,Ⅰ-26,Ⅰ-27,Ⅰ-28,Ⅰ-29,

    Ⅰ-30,Ⅰ-31 Ⅰ-32,Ⅰ-33, Ⅰ-34,Ⅰ-35,Ⅰ-36,Ⅰ-37,Ⅰ-38, Ⅰ-40,

    Ⅰ-41,Ⅰ-42,Ⅰ-43,Ⅰ-44,Ⅰ-45,Ⅰ-46,Ⅰ-47,Ⅰ-48, Ⅰ-51,Ⅰ-52,

    Ⅰ-53,Ⅰ-54,Ⅰ-55,Ⅰ-56,Ⅰ-57,Ⅰ-58,Ⅰ-59,Ⅰ-62,Ⅰ-63,Ⅰ-69,    

    Ⅰ-70,Ⅰ-71,Ⅰ-72,Ⅰ-73,Ⅰ-74,Ⅰ-76,Ⅰ-77,Ⅰ-78,Ⅰ-79,Ⅰ-80,

    Ⅰ-81,Ⅰ-84,Ⅰ-85,Ⅰ-86,Ⅰ-89,Ⅰ-90,Ⅰ-92,Ⅰ-96,Ⅰ-97,

    Ⅰ-104,Ⅰ-108,Ⅰ-125,Ⅰ-136,Ⅰ-137,Ⅰ-138,Ⅱ-2,Ⅱ-3,Ⅱ-5,

    Ⅱ-6,Ⅱ-7,Ⅱ-8,Ⅱ-9,Ⅱ-10,Ⅱ-11,Ⅱ-12,Ⅱ-15,Ⅱ-16,

    Ⅱ-17,Ⅱ-23,Ⅱ-24,Ⅱ-25,Ⅱ-26,Ⅱ-27,Ⅱ-28,Ⅱ-33,

    Ⅱ-34,Ⅱ-35,Ⅱ-36,Ⅱ-37,Ⅱ-38,Ⅱ-39,Ⅱ-43,Ⅱ-44,

    Ⅱ-50,Ⅱ-52,Ⅱ-53,Ⅱ-54,Ⅱ-55,Ⅱ-58,Ⅱ-60,Ⅱ-63,

    Ⅱ-64,Ⅱ-65,Ⅱ-66, Ⅱ-68,Ⅱ-69,Ⅱ-70,Ⅱ-71,Ⅱ-73,

    Ⅱ-74,Ⅱ-75,Ⅱ-76,Ⅱ-78,Ⅱ-79,Ⅱ-83,Ⅱ-84,Ⅱ-85,

    Ⅱ-86,Ⅱ-87,Ⅱ-88,Ⅱ-89,Ⅱ-90,Ⅱ-91,Ⅱ-92,Ⅱ-93,

    Ⅱ-97,Ⅱ-98,Ⅱ-99,Ⅱ-101,Ⅱ-102,Ⅱ-105,Ⅱ-107,

    Ⅱ-111,Ⅱ-116,Ⅱ-117,Ⅱ-118,Ⅱ-121,Ⅱ-130,Ⅱ-131,

    Ⅱ-132,Ⅱ-133,Ⅱ-134,Ⅱ-136,Ⅱ-137,Ⅱ-138,Ⅱ-140,

    Ⅱ-141,Ⅱ-142,Ⅱ-151,Ⅱ-153,Ⅱ-154,Ⅱ-159,Ⅱ-160,

    Ⅲ-1,Ⅲ-2,Ⅲ-3,Ⅲ-4, Ⅲ-5,Ⅲ-6,Ⅲ-15,Ⅲ-16,

    Ⅲ-17, Ⅲ-18,Ⅲ-19,Ⅲ-20,Ⅲ-21,Ⅳ-10,Ⅳ-11,

    Ⅳ-21,Ⅳ-23,Ⅳ-45,Ⅴ-1,Ⅴ-2,Ⅴ-10,Ⅴ-11,Ⅴ-12,Ⅴ-13,

    Ⅴ-14,Ⅴ-28,Ⅴ-31,Ⅴ-32,Ⅴ-41,Ⅴ-45,Ⅴ-48,Ⅴ-49,Ⅴ-50,Ⅴ-51,

    Ⅴ-52,Ⅴ-53,Ⅴ-54,Ⅴ-55,Ⅴ-56,Ⅴ-57,Ⅴ-59,Ⅴ-60,Ⅴ-73,Ⅴ-75

    试验实施例4:对小菜蛾(Plutella xvlosttella Linne)的杀昆虫试验:

    将甘蓝叶浸在500ppm的本发明化合物水乳液中大约10秒。在空气中干后,将这样处理过的叶子放入试验盘中。在每个盘中释放出10只小菜蛾(Plutella xvlosttella Linne)幼虫(second larvae)。将每个盘盖上有孔的覆盖物,并储藏在25℃的恒温室中。6天过后,观察每个盘中的昆虫,并根据与试验实施例1中相同的方程测定昆虫的死亡率。每个化合物以此方式分成二组盘子进行试验。在上述试验中,以下化合物显示出的死亡率为80%或更高。

    本发明化合物:Ⅰ-1,Ⅰ-2,Ⅰ-4 Ⅰ-5,Ⅰ-6,Ⅰ-8,Ⅰ-9,Ⅰ-10,Ⅰ-13,Ⅰ-18,Ⅰ-19,Ⅰ-29,Ⅰ-30,Ⅰ-31,Ⅰ-33,Ⅰ-34,Ⅰ-35,Ⅰ-36,Ⅰ-38,Ⅰ-39,Ⅰ-40,Ⅰ-41,Ⅰ-43,Ⅰ-44,Ⅰ-45,Ⅰ-46,Ⅰ-47,Ⅰ-51,Ⅰ-52,Ⅰ-53,Ⅰ-56,Ⅰ-57,Ⅰ-58,Ⅰ-59,Ⅰ-62,Ⅰ-63,Ⅰ-70,Ⅰ-71,Ⅰ-72, Ⅰ-73,Ⅰ-74,Ⅰ-76,Ⅰ-77,Ⅰ-78,Ⅰ-79,Ⅰ-80,Ⅰ-81,Ⅰ-84,Ⅰ-86,Ⅰ-89,Ⅰ-96,Ⅰ-97,Ⅰ-99,Ⅰ-104,Ⅰ-106,Ⅰ-114,Ⅰ-125,Ⅰ-137,Ⅱ-1,Ⅱ-2,Ⅱ-5,Ⅱ-6,Ⅱ-7,Ⅱ-8,Ⅱ-9,Ⅱ-10,Ⅱ-11,Ⅱ-12,Ⅱ-13,Ⅱ-15,Ⅱ-17,Ⅱ-23,Ⅱ-24,Ⅱ-25,Ⅱ-26,Ⅱ-27,Ⅱ-28,Ⅱ-33,Ⅱ-34,Ⅱ-35,Ⅱ-36,Ⅱ-37,Ⅱ-38,Ⅱ-39,Ⅱ-40,Ⅱ-41,Ⅱ-42,Ⅱ-43,Ⅱ-54,Ⅱ-55,Ⅱ-58,Ⅱ-60,Ⅱ-61,Ⅱ-62,Ⅱ-63,Ⅱ-64,Ⅱ-65,Ⅱ-66,Ⅱ-67,Ⅱ-68,Ⅱ-69,Ⅱ-70,Ⅱ-71,Ⅱ-72,Ⅱ-73,Ⅱ-74,Ⅱ-75,Ⅱ-76,Ⅱ-77,Ⅱ-78,Ⅱ-79,Ⅱ-80,Ⅱ-81,Ⅱ-83,Ⅱ-84,Ⅱ-85,Ⅱ-86,Ⅱ-87,Ⅱ-88,Ⅱ-89,Ⅱ-90,Ⅱ-91,Ⅱ-92,Ⅱ-93,Ⅱ-94,Ⅱ-97,Ⅱ-98,Ⅱ-99,Ⅱ-100,Ⅱ-101,Ⅱ-105,Ⅱ-106,Ⅱ-107,Ⅱ-108,Ⅱ-109,Ⅱ-110,Ⅱ-111,Ⅱ-116,Ⅱ-117,Ⅱ-118,Ⅱ-121,Ⅱ-122,Ⅱ-155,Ⅱ-159,Ⅱ-161,Ⅲ-1,Ⅲ-2,Ⅲ-3,Ⅲ-4,Ⅲ-5,Ⅲ-6,Ⅲ-7,Ⅲ-9,Ⅲ-10,Ⅲ-11,Ⅲ-13,Ⅲ-14,Ⅲ-15,Ⅲ-16,Ⅲ-17,Ⅲ-18,Ⅲ-19,Ⅲ-20,Ⅲ-21,Ⅳ-7,Ⅳ-8,Ⅳ-29,Ⅳ-47,Ⅳ-53,Ⅳ-58,Ⅴ-1,Ⅴ-2,Ⅴ-11,Ⅴ-12,Ⅴ-13,Ⅴ-29,Ⅴ-37,Ⅴ-41,Ⅴ-43,Ⅴ-46,Ⅴ-48,Ⅴ-50,Ⅴ-51,Ⅴ-52,Ⅴ-53,Ⅴ-54,Ⅴ-55,Ⅴ-56,Ⅴ-57,Ⅴ-58,Ⅴ-59,Ⅴ-60,Ⅴ-64,Ⅴ-75

    试验实施例5:对黄守瓜(Aulacophora femoralis Motschuulsky)的杀昆虫试验:

    用含有铺展剂的水将本发明化合物的5%乳液(或25%吸湿性粉剂)稀释,得到该化合物的500ppm溶液。将黄瓜叶浸在上述化学溶液中大约10秒,在空气中干燥,再放入实验盘中。将10只黄守瓜(Aulacophora femoralis)二龄若虫放入每个盘中。将每个盘盖上覆盖物,并储藏在恒温室中。6天过后,观察每个盘中的昆虫,并根据与试验实施例1中相同的方程测定昆虫的死亡率。每个化合物以此方式分成二组盘进行试验。在上述试验中,以下化合物显示出的死亡率为80%或更高。

    本发明化合物:Ⅰ-1,Ⅰ-2,Ⅰ-4,Ⅰ-6,Ⅰ-8,Ⅰ-9,Ⅰ-10,Ⅰ-11,Ⅰ-12,Ⅰ-13,Ⅰ-29,Ⅰ-30,Ⅰ-31,Ⅰ-32,Ⅰ-33,Ⅰ-34,Ⅰ-35,Ⅰ-39,Ⅰ-40,Ⅰ-41,Ⅰ-43,Ⅰ-44,Ⅰ-46,Ⅰ-53,Ⅰ-54,Ⅰ-55,Ⅰ-56,Ⅰ-57,Ⅰ-58,Ⅰ-59,Ⅰ-61,Ⅰ-62,Ⅰ-63,Ⅰ-69,Ⅰ-70,Ⅰ-71,Ⅰ-72,Ⅰ-74,Ⅰ-76,Ⅰ-77,Ⅰ-78,Ⅰ-79,Ⅰ-80,Ⅰ-81,Ⅰ-82,Ⅰ-83,Ⅰ-92,Ⅰ-101,Ⅰ-103,Ⅰ-104,Ⅰ-108,Ⅰ-109,Ⅰ-124,Ⅰ-127,Ⅰ-128,Ⅱ-1,Ⅱ-6,Ⅱ-7,Ⅱ-8,Ⅱ-9,Ⅱ-10,Ⅱ-11,Ⅱ-12,Ⅱ-13,Ⅱ-14,Ⅱ-15,-16,Ⅱ-17,Ⅱ-23,Ⅱ-24,Ⅱ-25,Ⅱ-26,Ⅱ-27,Ⅱ-28,Ⅱ-33,Ⅱ-34, Ⅱ-35,Ⅱ-36,Ⅱ-37,Ⅱ-38,Ⅱ-39,Ⅱ-41,Ⅱ-42,Ⅱ-43,Ⅱ-47,Ⅱ-50,Ⅱ-53,Ⅱ-54,Ⅱ-55,Ⅱ-57,Ⅱ-58,Ⅱ-61,Ⅱ-62,Ⅱ-63,Ⅱ-65,Ⅱ-66,Ⅱ-99,Ⅱ-101,Ⅱ-102,Ⅱ-104,Ⅱ-105,Ⅱ-106,Ⅱ-107,Ⅱ-108,Ⅱ-109,Ⅱ-110,Ⅱ-114,Ⅱ-122,Ⅱ-124,Ⅱ-125,Ⅱ-131,Ⅱ-132,Ⅱ-133,Ⅱ-134,Ⅱ-136,Ⅱ-137,Ⅱ-139,Ⅱ-140,Ⅱ-141,Ⅱ-142,Ⅱ-153, Ⅱ-154,Ⅲ-1,Ⅲ-2,Ⅲ-3,Ⅲ-4,Ⅲ-5,Ⅲ-6,Ⅲ-9,Ⅲ-10,Ⅲ-11,Ⅲ-12,Ⅲ-14,Ⅲ-15,Ⅲ-16, Ⅲ-17,Ⅲ-20,Ⅳ-6,Ⅳ-13,Ⅳ-33,Ⅳ-39,Ⅳ-56,Ⅳ-60,Ⅳ-61,Ⅳ-72,Ⅳ-82,Ⅴ-1,Ⅴ-2,Ⅴ-11,Ⅴ-12,Ⅴ-13,Ⅴ-17,Ⅴ-22,Ⅴ-26,Ⅴ-27,Ⅴ-29,Ⅴ-37,Ⅴ-40,Ⅴ-42,Ⅴ-48,Ⅴ-49,Ⅴ-50,Ⅴ-51,Ⅴ-52,Ⅴ-54,Ⅴ-55,Ⅴ-57,Ⅴ-59,Ⅴ-60,Ⅴ-61,Ⅴ-64,Ⅴ-75

    实验实施例6:对二点叶螨(Tetranychus urticae Koch)的杀螨试验:

    用叶穿孔器将菜豆叶穿孔得到3cm直径的圆片,并将其放入在7cm直径苯乙烯杯内的湿滤纸上。每片叶子放10只二点叶螨(Tetranvchusurticae)幼虫。用含有铺展剂的水稀释本发明化合物的5%乳液(或25%吸湿性粉剂),得到该化合物的500ppm溶液。使用旋转泼洒器,以2ml/杯的量将溶液喷入每个杯子,并将杯子储藏在25℃的恒温室中。96小时过后,观察每个杯中的螨,并根据与试验实施例1中相同的方程测定螨的死亡率。每个化合物以此方式分成二组杯子进行试验。在上述试验中,以下化合物显示出的死亡率为80%或更高。

    本发明化合物:Ⅰ-1,Ⅰ-2,Ⅰ-3,Ⅰ-4,Ⅰ-5,Ⅰ-7,Ⅰ-8,Ⅰ-9,Ⅰ-10,Ⅰ-12,Ⅰ-13,Ⅰ-19,Ⅰ-24,Ⅰ-25,Ⅰ-26,Ⅰ-27,Ⅰ-28,Ⅰ-29,Ⅰ-30,Ⅰ-31, Ⅰ-32,Ⅰ-33,Ⅰ-34,Ⅰ-35,Ⅰ-36,Ⅰ-38,Ⅰ-40,Ⅰ-41,Ⅰ-42,Ⅰ-43,Ⅰ-44,Ⅰ-45,Ⅰ-46,Ⅰ-47,Ⅰ-48,Ⅰ-50,Ⅰ-51,Ⅰ-52,Ⅰ-55,Ⅰ-56,Ⅰ-57,Ⅰ-58,Ⅰ-59,Ⅰ-60,Ⅰ-61,Ⅰ-62,Ⅰ-63,Ⅰ-70,Ⅰ-71,Ⅰ-72,Ⅰ-74,Ⅰ-76,Ⅰ-80,Ⅰ-94,Ⅰ-95,Ⅰ-96,Ⅰ-97,Ⅰ-99,Ⅰ-101,Ⅰ-102,Ⅰ-103,Ⅰ-104,Ⅰ-105,Ⅰ-106,Ⅰ-108,Ⅰ-109,Ⅰ-110,Ⅰ-111,Ⅰ-112,Ⅰ-113,Ⅰ-114,Ⅰ-115,Ⅰ-117,Ⅰ-118,Ⅰ-119,Ⅰ-122,Ⅰ-123,Ⅰ-124,Ⅰ-125,Ⅰ-126,Ⅰ-127,Ⅰ-128,Ⅰ-137,Ⅱ-2,Ⅱ-3,Ⅱ-5,Ⅱ-6,Ⅱ-7,Ⅱ-8,Ⅱ-9,Ⅱ-10,Ⅱ-11,Ⅱ-12,Ⅱ-13,Ⅱ-15,Ⅱ-16,Ⅱ-17,Ⅱ-23,Ⅱ-25,Ⅱ-26,Ⅱ-27,Ⅱ-28,Ⅱ-33,Ⅱ-34,Ⅱ-35,Ⅱ-36,Ⅱ-37,Ⅱ-38,Ⅱ-39,Ⅱ-40,Ⅱ-41,Ⅱ-42,Ⅱ-43,Ⅱ-45,Ⅱ-46,Ⅱ-47,Ⅱ-48,Ⅱ-50,Ⅱ-52,Ⅱ-53,Ⅱ-54,Ⅱ-55,Ⅱ-58,Ⅱ-59,Ⅱ-60,Ⅱ-61,Ⅱ-63,Ⅱ-64,Ⅱ-64,Ⅱ-66,Ⅱ-67,Ⅱ-68,Ⅱ-69,Ⅱ-70,Ⅱ-71,Ⅱ-72,Ⅱ-73,Ⅱ-74,Ⅱ-75,Ⅱ-76,Ⅱ-77,Ⅱ-78,Ⅱ-79,Ⅱ-80,Ⅱ-81,Ⅱ-83,Ⅱ-84,Ⅱ-85,Ⅱ-86,Ⅱ-87,Ⅱ-88,Ⅱ-89,Ⅱ-90,Ⅱ-91,Ⅱ-92,Ⅱ-93,Ⅱ-95,Ⅱ-97,Ⅱ-98,Ⅱ-99,Ⅱ-101,Ⅱ-102,Ⅱ-103,Ⅱ-105,Ⅱ-106,Ⅱ-107,Ⅱ-108,Ⅱ-109,Ⅱ-110,Ⅱ-111,Ⅱ-116,Ⅱ-117,Ⅱ-118,Ⅱ-133,Ⅱ-134,Ⅱ-136,Ⅱ-137,Ⅱ-151,Ⅱ-153,Ⅱ-154,Ⅱ-155,Ⅱ-159,Ⅱ-160,Ⅱ-161,Ⅱ-173,Ⅲ-3,Ⅲ-4,Ⅲ-5,Ⅲ-6,Ⅲ-7,Ⅲ-9,Ⅲ-10,Ⅲ-11,Ⅲ-12,Ⅲ-15,Ⅲ-17,Ⅲ-18,Ⅲ-19,Ⅲ-21,Ⅳ-1,Ⅳ-2,Ⅳ-3,Ⅳ-4,Ⅳ-5,Ⅳ-7,Ⅳ-10,Ⅳ-11,Ⅳ-12,Ⅳ-13,Ⅳ-14,Ⅳ-16,Ⅳ-17,Ⅳ-18,Ⅳ-19,Ⅳ-20,Ⅳ-21,Ⅳ-22,Ⅳ-24,Ⅳ-25,Ⅳ-26,Ⅳ-28,Ⅳ-29,Ⅳ-33,Ⅳ-35,Ⅳ-36,Ⅳ-39,Ⅳ-40,Ⅳ-41,Ⅳ-42,Ⅳ-43,Ⅳ-44,Ⅳ-45,Ⅳ-46,Ⅳ-47,Ⅳ-48,Ⅳ-49,Ⅳ-50,Ⅳ-51,Ⅳ-54,Ⅳ-55,Ⅳ-56,Ⅳ-58,Ⅳ-59,Ⅳ-60,Ⅳ-61,Ⅳ-62,Ⅳ-63,Ⅳ-64,Ⅳ-65,Ⅳ-66,Ⅳ-67,Ⅳ-68,Ⅳ-69,Ⅳ-70,Ⅳ-71,Ⅳ-72,Ⅳ-74,Ⅳ-75,Ⅳ-76,Ⅳ-79,Ⅳ-80,Ⅳ-82,Ⅳ-94,Ⅳ-95,Ⅳ-96,Ⅳ-99,Ⅳ-100,Ⅳ-101,Ⅳ-102,Ⅳ-109,Ⅳ-110,Ⅳ-111,Ⅳ-112,Ⅴ-1,Ⅴ-2,Ⅴ-3,Ⅴ-4,Ⅴ-5,Ⅴ-6,Ⅴ-7,Ⅴ-8,Ⅴ-10,Ⅴ-11,Ⅴ-12,Ⅴ-13,Ⅴ-14,Ⅴ-15,Ⅴ-16,Ⅴ-17,Ⅴ-19,Ⅴ-23,Ⅴ-24,Ⅴ-25,Ⅴ-26,Ⅴ-28,Ⅴ-31,Ⅴ-36,Ⅴ-37,Ⅴ-38,Ⅴ-40,Ⅴ-41,Ⅴ-42,Ⅴ-43,Ⅴ-44,Ⅴ-46,Ⅴ-47,Ⅴ-48,Ⅴ-49,Ⅴ-50,Ⅴ-51,Ⅴ-52,Ⅴ-53,Ⅴ-54,Ⅴ-55,Ⅴ-56,Ⅴ-57,Ⅴ-58,Ⅴ-59,Ⅴ-60,Ⅴ-73,Ⅴ-75

    试验实施例7:预防小麦叶锈病(Puccinia recondita ex Desmaziére)试验

    用水将本发明化合物乳液稀释至500ppm得到化合物溶液,使用喷雾器,以20ml/盆的量将该溶液喷在5.5cm直径盆中长到1.5至2.0叶期的小麦(Norin No.61)上。

    第二天,将小麦叶锈病致病病原体(Puccinia recondita)孢子悬浮液(2×105孢子/ml)喷在作物盆中,并将盆在温度为25℃、湿度为95%或高于95%的接种箱中放置过夜。然后,将盆放在温室中。接种7天后,测出接种叶子上所形成的感染的和有孢子的面积比率,并根据以下方程计算预防值。

    预防值

    =[1-(处理区中的感染和有斑点的面积比率/未处理区的感染和有斑点的面积比率)]×100

    在上述试验中,以下化合物的预防值为70至100。

    本发明化合物:Ⅰ-9,Ⅰ-108,Ⅰ-127,Ⅰ-128,Ⅱ-14,Ⅱ-15,Ⅳ-2,Ⅳ-7,Ⅴ-15,Ⅴ-10。

    工业实用性

    由于长期使用杀虫剂和杀微生物剂,一些害虫变得对化学药品具有耐受力,且通常难以用常规杀虫剂和杀微生物剂消除。此外,一些杀虫剂毒性大,且易于长时间残留,而不进行分解,从而对生态系统产生破坏。因此,本发明提供了新的、低毒的和持效性短的杀虫剂和杀真菌剂,以及提供了对生态系统几乎无影响和几乎不造成二次污染的水生生物附着防止剂。

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本发明提供了式()乙烯衍生物:其中Q是不饱和的或饱和的苯基或杂环基,优选4噻唑基、1或3吡唑基、1,3噁唑4基、苯基或吡啶基;E取代基,如氰基;A是取代基,如4吡唑基或噻唑基;以及B是取代基,如烷基羰基;此外,还提供了含有一种或多种上述乙烯衍生物的农药和水生生物附着防止剂。 。

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