用于缓解关节紊乱症状和炎症的药物.pdf

提供一种用来治疗和/或预防例如骨关节炎等关节疾病和炎症的药物。提供生产这种药物的方法，包括在约25－100℃的温度范围内将亚麻籽混合在水中，搅拌混合物，滤去亚麻籽固体残渣，得到水提物，所述水提物是用来治疗和/或预防例如骨关节炎等关节疾病和炎症的药物。

1.  一种制造用来治疗、预防和/或缓解关节紊乱症状和炎症的药物的方法，包括：
a.在25-100℃的温度范围内将亚麻籽混合在水溶液中并搅拌混合物；
b.滤去亚麻籽固体残渣以得到水提物，所述水提物是用于治疗、预防和/或缓解关节紊乱症状和炎症的药物。

2.  如权利要求1所述的方法，其特征在于，向所述混合物中添加至少一种药物可接受的提味成分。

3.  如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述提味成分选自绿茶、草本茶叶、果类茶叶、果汁、包括番茄汁和胡萝卜汁在内的蔬菜汁、以及葡萄柚种子提出物。

4.  一种药物组合物，其含有在25～100℃的温度范围内将亚麻籽在水中搅拌后过滤而得到的水提物。

5.  如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，在25～70℃的温度范围内将所述亚麻籽在水中搅拌。

6.  如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，进一步包含药物可接受的成分，所述药物可接受的成分选自绿茶、草本茶叶、果类茶叶、果汁、包括番茄汁和胡萝卜汁在内的蔬菜汁、以及葡萄柚种子提出物。

7.  如权利要求4所述的组合物，其特征在于，作为即用型液体剂型。

8.  如权利要求4所述的组合物，其特征在于，它是使用前要用水溶液稀释的浓缩糖浆。

9.  一种将亚麻籽水提物用于制造用以治疗、预防和/或缓解关节紊乱症状和炎症的药物的应用，其中，所述亚麻籽水提物是在25-100℃的温度下在水溶液中搅拌亚麻籽后再过滤而得到的。

10.  如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述药物用于治疗、预防和/或缓解骨关节炎的症状。

11.  如权利要求9所述的应用，其特征在于，在25-100℃的温度范围内将所述亚麻籽在水溶液中搅拌。

12.  一种营养物组合物，含有在25～100℃的温度范围内将亚麻籽在水中搅拌后过滤而得到的水提物。

13.  如权利要求12所述的营养物组合物，其特征在于，在25～70℃的温度范围内将所述亚麻籽在水中搅拌。

14.  如权利要求12所述的营养物组合物，其特征在于，进一步包含药物可接受的成分，所述药物可接受的成分选自绿茶、草本茶叶、果类茶叶、果汁、包括番茄汁和胡萝卜汁在内的蔬菜汁、以及葡萄柚种子提出物。

15.  如权利要求12所述的营养物组合物，其特征在于，作为即用型液体剂型。

16.  如权利要求12所述的营养物组合物，其特征在于，它是使用前要用水溶液稀释的浓缩糖浆。

17.  一种食品增补剂，其含有在25～100℃的温度范围内将亚麻籽在水中搅拌后过滤而得到的水提物。

18.  如权利要求17所述的食品增补剂，其特征在于，在25～70℃的温度范围内将所述亚麻籽在水中搅拌。

19.  如权利要求17所述的食品增补剂，其特征在于，进一步包含药物可接受的成分，所述药物可接受的成分选自绿茶、草本茶叶、果类茶叶、果汁、包括番茄汁和胡萝卜汁在内的蔬菜汁、以及葡萄柚种子提出物。

20.  如权利要求17所述的食品增补剂，其特征在于，作为即用型液体剂型。

21.  如权利要求17所述的食品增补剂，其特征在于，它是使用前要用水溶液稀释的浓缩糖浆。

22.  一种预防组合物，其含有在25～100℃的温度范围内将亚麻籽在水中搅拌后过滤而得到的水提物。

23.  如权利要求22所述的预防组合物，其特征在于，在25～70℃的温度范围内将所述亚麻籽在水中搅拌。

用于缓解关节紊乱症状和炎症的药物
技术领域
本发明属于药物和营养物质(nutraceuticals)领域，具体地，属于用于治疗例如骨关节炎和变形性关节炎等关节紊乱的药物和营养物质。
背景技术
关节炎是关节发炎的通称，有时也包括所有的关节紊乱。骨关节炎是关节病中最普通的形式，是关节表面被破坏以及位于关节下方的骨头的异常反应。用来描述这种疾病的其他术语有，例如，骨关节炎(osteoarthrosis)、关节病(arthrosis)、和变性性关节病(degenerativeioint disease)。这种疾病主要影响膝、髋部和手(最为常见)，以及脚、颈和背部。变形性关节炎(Rheumatoid arthritis)是一种常见的关节炎症性疾病，它引发关节内膜(滑膜)的发炎。这将在骨关节炎上导致比通常更多的炎症增强及其他病征，并且可以导致关节的严重破坏。
曾提出一些药物和/或营养物质成分用来治疗骨关节炎和相关的关节紊乱，包括葡糖胺和富含ω-3-脂肪酸及其他多不饱和脂肪酸(PUFAs)的油剂。对于各种效果已经有了一些报道，因此，仍然需要另外的药物来治疗和预防骨关节炎和有关紊乱。
曾提出用亚麻油来缓解骨关节炎，因为它是PUFAs的丰富来源，特别是α-亚麻酸(ALA)，ω-3脂肪酸。亚麻籽是木脂体的丰富来源，木脂体是一类苯丙烷类二聚物，其中苯丙烷单位端部一端部连接，因此具有2，3-二苯丙烷骨架。木脂体发现于植物中，具有各种生物学性质，包括抗有丝分裂、抗真菌和抗氧化剂性质。人们已经对来源于亚麻籽的木脂体的抗癌性质进行了研究，但是这种研究还不明确。
德国专利申请DE10243730-A1提出通过利用亚麻籽(完整的种子或被随意粉碎)制备治疗变性性关节病的口服药物。但是该申请没有披露明确的药物制剂，也没有披露任何用实例说明的使用。
美国专利申请No.US2003/0143288-A1提出了包含结合了亚麻籽提出物和甘草提出物的组合物用于典型的抗炎治疗的用途。
WO 02/080702提出了木脂体在生产具有抗炎及/或抗衰老性质的食物中的应用。
WO 99/07239涉及一种食物制品，特别用来减轻妇女在绝经期的一些问题，该食物制品是含有具有生物前效果的木脂体果糖单糖苷(fructoligosaccharide)组分与包含雌激素的植物物质的混合物，其中，所述植物物质由包含黄酮类化合物的大豆粉和包含木脂体的粉碎亚麻子组成。
美国专利申请No.2003/0100514-A1涉及一种通过施用有效量的木脂体来抑制吞噬细胞或淋巴细胞的过度活化的方法，其中，所述木脂体是羟基罗汉松树脂酚(hydroxymatairesinol)或罗汉松树脂酚或enterolactone或它们的混合物。
美国专利申请US6,039,955涉及一种药剂，其包含植物Larrea tridentata的浓缩提出物和抗坏血酸，其中，在浓缩提出物中，NDGA的水平被降低，主木脂体存在于Larrea tridentata中。
本发明的发明人发现，通过最好是在高温条件下(30-50℃)在含水的混合物中搅拌亚麻籽，然后过滤混合物，得到的水性提物中含有能够实质上减轻骨关节炎症状的成分。
就申请人所知，现有技术没有披露根据本发明制造亚麻籽浸出液的方法和使用这种浸出液来生产治疗、预防、和/或缓解包括关节炎在内的关节紊乱和炎症的药物。
发明内容
本发明提供一种具有缓解特别是例如骨关节炎等的关节紊乱和炎症的新的药物和/或营养物质成分。本发明是基于将亚麻籽用来生产药物的新用途，其中，亚麻籽在水溶液中被搅拌，然后将过滤后的亚麻籽洗提液用于药物。
已经有人提出摄入亚麻油来缓解骨关节炎，但是还没有人提出通过在水中搅拌和润胀亚麻籽而获得的水提物的使用，并且这种洗提液的效果是意想不到的，本领域的技术人员不会预想到亚麻籽的水提物中会包含种子油的基本成分，但是本发明在这里所表示的效果可能归因于亚麻籽中的其他有效成分，例如有益的碳水化合物和木脂体。
具体实施方式
本发明的第一方面提供一种方法，所述方法用来生产治疗、预防和/或缓解特别是例如骨关节炎等关节紊乱症状和炎症的药物。所述方法包括将亚麻籽混合在水溶液例如水中，在约25-100℃的温度范围例如温度范围约为25-90℃或以上、较的好是约25-70℃例如大约25-60℃内，最好在大约30-50℃的范围例如大约30-45℃或37-45℃内，搅拌混合物，然后过滤亚麻籽固体残渣，得到水提物。搅拌可以用任何合适的方法，例如搅动、摇动、混入搅拌器、或任何本领域技术人员所知的别的方法。搅拌持续一段合适的时间，例如大约1-20min，或例如大约2-15min，或大约5-10min，直至得到不透明的略带粘性的液体。要注意当低温混合时通常需要比较长的搅拌时间，例如大约15-45min或大约10-30min。得到的洗提液可以直接用作想要的药物，或与一种或多种增味成分、防腐剂如抗氧化剂(例如抗坏血酸、柠檬酸、叔丁基对苯二酚(TBHQ)、乙氧喹、丁基羟基甲苯(BHT)、丁基羟基苯甲醚(BHA)、维生素E等等)混合。比较好的是通过所述方法，非脂类物质例如碳水化合物(糖和多糖)、木脂体及其他物质从种子中释放出来、进入洗提液。
最好是在混合中添加至少一种药物可接受的提味成分。这种至少一种提味成分宜于从包含绿茶、草本茶叶、果类茶叶、果汁(最好为橙汁、葡萄柚汁、或其他的柑桔类果汁)、蔬菜汁(包括番茄汁和胡萝卜汁)、葡萄柚种子提出物中进行选择。
另一方面，本发明提供了一种药物组合物，其含有将亚麻籽在水中搅拌后过滤而得到的水提物。洗提液最好按照上述方法制备。药物组合物最好进一步包含药物可接受的成分，例如上述提味成分和防腐剂中的任何一种。组合物目前已经具体地被用于一种即用型液体剂型，该组合物与绿茶、果汁和葡萄种子提出物混合，用来呈现宜人的味道并延长产品的保存期限。所述产品可以被浓缩并以可用水溶液稀释的浓缩液或糖浆提供给最终用户，所述水溶液可以是例如，水和/或汁、例如稀释大约3到10倍。或者，组合物可以被冷冻干燥并以粉末、糊剂或薄片的形式提供，以便与例如水、果类或蔬菜汁、草本或果类茶叶等的水溶液混合。
上述实施方式也涉及本发明的营养组合物、食品增补剂和预防组合物。
本发明的另一个方面是提供一种将亚麻籽用于生产治疗或预防骨关节炎和/或缓解骨关节炎症状的药物的用途，其中亚麻籽在水溶液被搅拌，然后将过滤后的洗提液用于药物。药物的生产最好是采用如上所述的方法。
本发明进一步提供一种营养组合物。营养组合物包含亚麻籽的水提物，所述水提物是通过在约25-100℃的温度下在水溶液中搅拌亚麻籽后再过滤而得到。
本发明的另一个方面是提供包含亚麻籽水提物的食品增补剂，其中，所述水提物是通过在约25-100℃的温度下在水溶液中搅拌亚麻籽后再过滤而得到。
本发明还有一个方面是提供包含亚麻籽的水提物的预防组合物，其中，所述水提物是通过在约25-100℃的温度下在水溶液中搅拌亚麻籽后再过滤而得到。
在本文中，术语“营养的组合物”是指任何为人或为动物设计的口服、肠内、烹调用、或饮食用的营养物。术语“肠内营养物组合物”是指任何一种能够经由消化道人工引入有机体内的组合物。
在本文中，术语“食品增补剂”是指任何欲改善特定人或动物群体的饮食质量的营养供给物，以及任何食品添加剂，其中，所述特定人或动物群体可以是常态或非常态的人或动物群体。这个定义也包含任何有意地，通常是少量地，被添加到食品中的物质，用以促进其转化、稳定或改善其品质、质地、味道或外形，或者用以帮助制备。
在本文中，术语“预防组合物”是指任何用于预防疾病出现的方法，以及任何用在抗病原的保护或预防的药剂中。按照本发明的预防组合物可被用于人或动物，可以用于后者进行工业规模或小规模的繁殖。
如实施例所示，本发明用示例来提供对骨关节炎症状的出乎意料的有效缓解作用。进一步预期本发明将在治疗和预防例如变形性关节炎和其他关节炎状况等其他相关疾病中得到应用。
根据患者遭受的症状的程度，可以适当改变剂量，通常在最初几星期内每日2-6杯的日剂量(每日大约0.3-1.0L完全稀释的配方)，之后剂量可以减少为每日1-3杯(每日大约0.15-0.5L)，基本上就足以产生缓解作用。更多浓缩剂型的相应剂量可以容易地确定。
实施例
实施例1：抗骨关节炎组合物的生产
在大约60℃下用水洗提3个茶叶袋(茉莉绿茶)，
添加10L冷水；
添加10滴ProSeed^TM(葡萄柚种子提出物)；
取1袋(500g)亚麻籽在混合物中搅动(保持温度在大约30-50℃)，并通过搅动来搅拌；
将10L混合物等分过滤，丢弃沉积，保留滤液；
将得到的滤液进一步与2-5L橙汁混合以获得10-13L的即用型混合物。
(添加汁液用来改善味道，也可以被省略或换成另一个可选择的类似成分。)
实施例2：骨关节炎的缓解
一定数量的患者从大约4个月到几年的不同的持续时间内，服用了实施例1的组合物和本发明较早发展阶段的组合物。
患者1遭受伴有严重关节痛和无法活动的骨关节炎。他已经连续几年服用了本发明的组合物，每日4-6杯，结果骨关节炎症状得以显著缓解。
其他的患者服用上述组合物12-24个月，均报告有骨关节炎症状的缓解。
实施例3：炎症和疼痛的缓解
一位患者18年前接受了滑盘(slipped disc)手术，从那时起一直遭受由炎症和背肌僵硬导致的疼痛。该患者开始服用实施例1的组合物，前几星期服用四杯日剂量，然后减少到日剂量一杯。患者逐渐地摆脱了疼痛，但是，当偶尔感觉到症状时，就将日剂量增加到三杯，持续服用几天。