苦碟子药物制剂及其制备方法 技术领域：
本发明涉及苦碟子药物制剂及其制备工艺方法，属于药品及其制备的技术领域。
背景技术：
苦碟子，又名抱茎苦荬菜，其主要成份为腺嘌呤核苷和黄酮类物质。用苦碟子制备的药物制剂，其作用机制确切，具有如下优点：兼治多症，起效时间与常用的心、脑血管化学药品相似，且疗效持久，避免了化学药品的诸多毒副作用；可明显增加脑血流量、预防脑血栓、治疗缺血性脑血管疾病；有明显的抑制血小板聚集、抗血栓的作用，改善血流变；，能缩小心肌梗塞面积，降低心肌耗氧量；增加冠状动脉血流量，降低外周血管阻力及冠状动脉阻力，防治心肌缺血，治疗外周痉挛性疾病。因此，苦碟子药物制剂，倍受人们关注。但目前，国内只有少数几个厂家生产苦碟子注射液，亦有苦碟子冻干粉针剂的文献报道，但未见其产品在国内外上市。
发明内容：
本发明的目的是，提供治疗心脑血管疾病和眼科疾病的苦碟子药物制剂，它包括苦碟子喷雾干燥(或真空干燥)粉针剂、注射液、大容量输液、片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂、滴丸剂。本发明的另一目的是，提供上述苦碟子药物制剂的制备方法。
本发明的目的是这样实现的：将洁净的苦碟子原药在多功能提取罐中加35倍量水，水煎4小时。过滤、浓缩至每ml相当于生药0.6克。将其冷却至38℃以下时，在搅拌条件下加入10％的氧化钙乳。调PH值9-12，过滤沉淀物称重。之后将其悬浮于6倍乙醇中，用盐酸溶液调PH至2-6，充分搅拌过滤，滤液中加入50％氢氧化钠溶液，调PH至7-8，过滤、沉淀物加注射用水，制成每ml相当于原生药4克。在-5℃以下冷藏12小时。过滤。滤液加0.2％活性碳，煮沸15分钟，之后，在-5℃条件下放24小时，过滤，调PH至7-7.5，分别用垂熔漏斗，微孔滤膜(0.6 5μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
A、将苦碟子有效成分提取液依制剂工艺方法制成苦碟子口服液。
B、将苦碟子有效成分提取液，依制剂工艺方法喷雾干燥(或真空干
燥)，制成粉针剂。
C、将苦碟子有效成份提取液，依制剂工艺方法加入葡萄糖或氯化钠
溶液，成等渗溶液并制成大容量输液。
D、将苦碟子有效成份提取液浓缩，喷雾或真空干燥后，依制剂工艺
方法分别制成片剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂。
E、将苦碟子有效成份提取液，依制剂工艺方法制成注射液。
F、将苦碟子有效成份提取液浓缩、干燥(或不干燥)，应用纳米工
艺方法分别制成纳米粉针剂、钠米片剂、钠米胶囊剂、钠米颗粒
剂、钠米滴丸剂、钠米口服液、钠米注射液和钠米大容量注射液。
本发明优点是：上述苦碟子药物制剂，工艺合理，药品质量可控，剂型较全，适合不同患者需求，贮运便利，也使成本降低。
【具体实施方式】
实施例1：
在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液干燥得苦碟子提取粉末，用现有制剂工艺方法制得苦碟子片剂(剂型包括裸片、缓释片剂、控释片剂、分散片剂等)。
实施例2：
在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.6 5μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液干燥得苦碟子粉末，用现有制剂工艺方法制得苦碟子胶囊剂(剂型包括缓释胶囊剂、控释胶囊、微囊剂、软胶囊等)。
实施例3
在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液浓缩，应用滴丸设备及方法制成苦碟子滴丸。
实施例4
在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液干燥得苦碟子提取粉末，用现有制剂工艺方法制得苦碟子颗粒剂。
实施例5
在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液加入适量矫味剂，应用现有制剂方法制成苦碟子口服液。
实施例6
在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述有效成分提取液喷雾干燥，按现有的制剂工艺方法，制成苦碟子喷雾干燥粉针剂。
实施例7
在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述有效成分提取液干燥(或不干燥)，应用纳米加工设备工艺方法，制成苦碟子纳米粉针剂。
实施例8
在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液经现有制剂方法制得苦碟子注射液。
实施例9
在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液经现有制剂方法加入葡萄糖、氯化钠成等渗溶液，而制备成大容量输液。