马来酸哌克昔林滴丸及其制备方法 【技术领域】
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是马来酸哌克昔林滴丸及其制备方法。
背景技术
马来酸哌克昔林有扩张冠状血管，增加冠脉流量，减少左心室负荷，降低心肌耗氧量的作用。有抗心律失常，利尿和扩张支气管的作用。对伴有心衰及支气管痉挛的患者，可降低心绞痛发作次数和减少硝酸甘油用量。
马来酸哌克昔林自胃肠道吸取收，缓慢代谢后，从尿和粪便中排泄。半衰期(t1/2)范围为3～12天。临床用于心绞痛、心律失常。
马来酸哌克昔林片崩解时间长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了马来酸哌克昔林治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成马来酸哌克昔林滴丸剂，从而克服马来酸哌克昔林片的以上缺陷，使马来酸哌克昔林的治疗作用得以充分发挥。
【发明内容】
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的马来酸哌克昔林滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的马来酸哌克昔林细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中马来酸哌克昔林(Perhexiline Maleate)的化学名称为2-(2，2-二环己基乙基)哌啶马来酸盐，分子式为C23H39NO4，分子量为393.57，结构式为
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果
一、检测指标及方法
崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售马来酸哌克昔林片崩解时间检测结果：58分钟
三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟
四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果：2分钟
五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟
六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果：6分钟
七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果：5分钟
八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果：9分钟
【具体实施方式】
一、实例1
处方：
马来酸哌克昔林 5g
聚乙二醇6000 15g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的马来酸哌克昔林细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2
处方：
马来酸哌克昔林 5g
聚乙二醇4000 15g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的马来酸哌克昔林细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3
处方：
马来酸哌克昔林 5g
聚乙二醇6000 5g
聚乙二醇4000 10g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的马来酸哌克昔林细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4
处方：
马来酸哌克昔林 5g
单硬脂酸甘油酯 15g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的马来酸哌克昔林细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5
处方：
马来酸哌克昔林 5g
聚乙二醇6000 10g
泊洛沙姆 5g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的马来酸哌克昔林细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6
处方：
马来酸哌克昔林 5g
单硬脂酸甘油酯 15g
泊洛沙姆 1g
制成 1000粒
制法：取马来酸哌克昔林和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。