盐酸文拉法辛滴丸及其制备方法.pdf

发明内容

通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸文拉法辛滴丸不仅
具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，携带和服
用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难
患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与胶囊
相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。

为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的盐
酸文拉法辛细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却
剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

本发明中盐酸文拉法辛的化学名称为(±)-1-[2-(二甲氨基)-1-(4-
甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐，分子式为C₁₇H₂₇NO₂·Hcl，分子量为313.87，
结构式为

本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇
1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘
油酸、虫蜡等。

本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙
醇溶液等。

下面经过检测对照说明本发明的有益效果

一、检测指标及方法

1.崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)
检查。

2.溶出速率：取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC
第一法)，以水900ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作。经10、20、30、
40分钟时，取溶液5ml，滤过，续滤液作为供试品溶液。另取在105℃干燥至
恒重的盐酸文拉法辛对照品约11mg，精密称定，置100ml量瓶中，加水溶解并
稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液适量，用水稀释制成对照品溶液。照分光
光度法(中国药典2000年版二部附录IVA)，在225nm的波长处测定吸收度，
计算溶出量。

二、市售盐酸文拉法辛胶囊检测结果

1.崩解时间：54分钟

2.溶出速率：

时间(分钟)      10        20        30        40

溶出度(％)      25.3      48.9      71.2      83.6

三、实例1样品检测结果

1.溶散时间：3分钟

2.溶出速率：

时间(分钟)      10        20        30        40

溶出度(％)      58.4      92.3      99.7      101.4

四、实例2样品检测结果

1.溶散时间：3分钟

2.溶出速率：

时间(分钟)      10        20        30        40

溶出度(％)      61.4      96.8      99.3      98.2

五、实例3样品检测结果

1.溶散时间：3分钟

2.溶出速率：

时间(分钟)      10        20        30        40

溶出度(％)      51.4      92.3      98.4      99.1

六、实例4样品检测结果

1.溶散时间：4分钟

2.溶出速率：

时间(分钟)      10         20        30        40

溶出度(％)      41.4       86.9      98.7      100.3

七、实例5样品检测结果

1.溶散时间：7分钟

2.溶出速率：

时间(分钟)      10        20        30        40

溶出度(％)      42.4      89.5      98.6      97.2

八、实例6样品检测结果

1.溶散时间：6分钟

2.溶出速率

时间(分钟)      10        20        30        40

溶出度(％)      45.6      86.7      95.3      96.2