一种银杏黄酮与茶多酚组合的抗辐射药物.pdf

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摘要
申请专利号:

CN03139800.6

申请日:

2003.07.14

公开号:

CN1568967A

公开日:

2005.01.26

当前法律状态:

终止

有效性:

无权

法律详情:

未缴年费专利权终止IPC(主分类):A61K 31/353申请日:20030714授权公告日:20061101终止日期:20130714|||授权|||实质审查的生效|||公开

IPC分类号:

A61K31/353; A61P17/16; //(A61K31/353,31∶352)

主分类号:

A61K31/353; A61P17/16; //

申请人:

中国科学院南海海洋研究所;

发明人:

王友绍; 王清吉

地址:

510301广东省广州市新港西路164号

优先权:

专利代理机构:

广州科粤专利代理有限责任公司

代理人:

潘伟健

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内容摘要

本发明涉及一种银杏黄酮与茶多酚组合的抗辐射药物,其特征在于由银杏黄酮和茶多酚组成,所述的银杏黄酮与茶多酚的质量比为0.7~1.5∶0.7~1.5。由于银杏黄酮和茶多酚均含有相同的苯环结构以及多元酚性羟基、多羟基而产生协同增效作用,使茶多酚与银杏黄酮的组合药物的抗辐射作用比单独使用茶多酚或银杏黄酮的抗辐射作用显著增强。

权利要求书

1: 一种银杏黄酮与茶多酚组合的抗辐射药物,其特征在于由银杏黄酮和茶多酚组成, 所述的银杏黄酮与茶多酚的质量比为0.7~1.5∶0.7~1.5。
2: 根据权利要求1所述的一种银杏黄酮与茶多酚组合的抗辐射药物,其特征在于所述 的银杏黄酮与茶多酚的质量比为1∶1。

说明书


一种银杏黄酮与茶多酚组合的抗辐射药物

    【技术领域】

    本发明涉及一种银杏黄酮与茶多酚组合的抗辐射药物。

    背景技术

    银杏(Ginkgo biloba L.)和茶叶(Tea)是具有很高价值,特别是具有很高的药用价值的经济作物。这两种作物在我国的资源虽然相当丰富,但却尚未得到进一步的开发和应用。近年来,这两种作物已引起世界各国学者的极大重视,普遍认为茶多酚(Tea Polyphenol,即TP)具有抗辐射的作用,但其报道较少;银杏叶提取物(Ginkgo biloba Extracts,即GBE)抗辐射方面的研究则未有报道。目前,在世界范围内接受放疗和化疗的疾病患者队伍庞大,因此需要有药物来帮助他们抵抗放疗和化疗过程中的辐射,其他的辐射损伤也会严重危害人体的健康。使用单一的抗辐射药物预防和治疗辐射病效果尚不理想,开发出一种组合的抗辐射药物更加显得迫在眉睫。

    【发明内容】

    本发明的目的在于解决单一的抗辐射药物用于预防和治疗辐射病效果不理想的问题,开发一种能有效地抗辐射的组合药物。

    本发明利用银杏黄酮和茶多酚含有相同地苯环结构以及多元酚性羟基、多羟基结构,通过组合能够增加抗辐射的协同作用,显著提高抗辐射效果,从而实现了本发明的目的。

    本发明的一种抗辐射组合药物的技术特征在于,由银杏黄酮和茶多酚组成,所述的银杏黄酮与茶多酚的质量比为0.7~1.5∶0.7~1.5。

    所述的银杏黄酮与茶多酚的最佳质量比为1∶1。

    所述的银杏黄酮用下述结构式(I)表示:

    其中R1表示H、R2表示H的化合物即山奈素;R1表示OH、R2表示H的化合物即槲皮素;R1表示OCH3、R2表示H的化合物即异鼠李素。

    本发明所述的银杏黄酮可以是上述化合物的一种或一种以上。

    所述的茶多酚用下述结构式(II)表示:

    其中R1表示H、R2表示H的化合物即儿茶素(EC);R1表示OH、R2表示H的化合物即没食子儿茶素(EGC);R1表示OH、R2表示X的化合物即儿茶素没食子酸酯(ECG);R1表示OH、R2表示X的化合物即没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)。所述的X用下述结构式(III)表示:

    所述的茶多酚主要是上述化合物的混合物或其中一部分,根据厂家和生产方法的不同有所差别,都可以使用。

    所述的银杏黄酮和茶多酚已经商品化,其生产厂家可以通过google网站查询得到。

    本发明的组合药物按药物领域的常规生产方法制备。

    本发明的组合药物在动物抗辐射实验中显示出优异的抗辐射作用,其实验步骤如下:

    1.实验动物:雄性小鼠。

    2.实验设计及饲养管理:昆明种雄性小鼠随机选体重相近的均分为对照组和和实验组,自由采食、自由饮水(凉开水),自然光照,定期更换垫料。

    3.对照组液体:少量有机醇与生理盐水混匀

    4.实验组液体:按100~150mg/kg体重的药物量溶于少量有机醇与生理盐水混匀。

    5.照射条件:60Coγ射线全身照射、源距80cm、吸收剂量为9Gy、剂量率为9Gy/min。

    6.试验方法:小鼠随机分组后,用微量移液器给各组小鼠灌服相应药物,一日一次,连续灌服20天后对小鼠进行60Coγ射线全身照射,放射后继续灌药同时观察小鼠外部表现,记录小鼠死亡数及存活时间。

    7.数据处理:采用方差分析(LSD)。

    8.结果:与对照组比较,茶多酚组、银杏黄酮组、茶多酚+银杏黄酮组存活率分别提高66.6%、41.6%、75%。平均存活时间(天)分别提高2.9(P<0.01),1.8(P<0.05),3.1(P<0.01)。

    本发明的银杏黄酮与茶多酚的组合药物对辐射保护作用较强,可能是由于银杏黄酮和茶多酚均含有相同的苯环结构以及多元酚性羟基、多羟基而产生协同增效作用的缘故。

    本发明的抗辐射组合药物中,银杏黄酮与茶多酚的质量比在0.7~1.5∶0.7~1.5范围内所取得的抗辐射效果差不多,仅以典型的质量比1∶1为实施例加以说明。

    【具体实施方式】

    实施例:

    对72只昆明种雄性小白鼠(平均体重28.3g)随机均分为:对照组、茶多酚组、银杏黄酮组和茶多酚+银杏黄酮组(质量比1∶1),以150mg/kg体重的药物量连续灌服20天后,用60Coγ射线全身照射,吸收剂量为9Gy,继续灌服药物13天。实验结果见表1。

                    表1放射后各实验组小鼠死亡统计*辐照后的时间(天)                             死亡数(只)    对照组    茶多酚组    银杏黄酮组银杏黄酮+茶多酚    5    1    6    1    8    1    9    2    1    10    1    1    11    2    1    12    1    1    1    13    3    1    总计    10    2    5    1

    *因辐照剂量率较大,统计结果仅为辐照后13天内的小鼠死亡情况。

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本发明涉及一种银杏黄酮与茶多酚组合的抗辐射药物,其特征在于由银杏黄酮和茶多酚组成,所述的银杏黄酮与茶多酚的质量比为0.71.50.71.5。由于银杏黄酮和茶多酚均含有相同的苯环结构以及多元酚性羟基、多羟基而产生协同增效作用,使茶多酚与银杏黄酮的组合药物的抗辐射作用比单独使用茶多酚或银杏黄酮的抗辐射作用显著增强。。

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