含阿德福韦地匹福酯的药物组合物.pdf

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摘要
申请专利号:

CN02149420.7

申请日:

2002.11.20

公开号:

CN1502334A

公开日:

2004.06.09

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

发明专利申请公布后的视为撤回|||实质审查的生效|||公开

IPC分类号:

A61K31/675; A61K9/14; A61P1/16; A61P31/12

主分类号:

A61K31/675; A61K9/14; A61P1/16; A61P31/12

申请人:

中国人民解放军军事医学科学院放射医学研究所

发明人:

李庶心; 赵砚瑾; 郭金华

地址:

100850北京市海淀区太平路27号

优先权:

专利代理机构:

代理人:

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内容摘要

本发明公开了含阿德福韦地匹福酯的药物组合物,本发明的目的是提供一种含有阿德福韦地匹福酯或其可药用衍生物与强亲水性载体的药物组合物。

权利要求书

1: 一种含有阿德福韦地匹福酯(adefovir dipivoxil)或其可药用衍生物与强亲水性 载体的固体分散药物组合物。
2: 根据权利要求1所述的方法,其中强亲水性载体为聚乙二醇(PEG)或聚乙烯吡咯烷 酮(PVP)。
3: 根据权利要求2所述的方法,其中优选聚地乙二醇为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000。
4: 根据权利要求2所述的方法,其中优选聚乙烯吡咯烷酮为PVPK15-30。
5: 根据权利要求2所述的方法,其特征在于将阿德福韦地匹福酯或其可药用衍生物采 用常规方法与所述聚乙二醇(PEG)或聚乙烯吡咯烷酮(PVP)制备成固体分散药剂。
6: 根据权利要求2所述的方法,其制备的分散药剂根据需要还可以与药学上可接受的 其它载体混合。
7: 根据权利要求2所述的方法,该制剂适于口服给药。

说明书


含阿德福韦地匹福酯的药物组合物

    【技术领域】

    本发明涉及阿德福韦地匹福酯的药物组合物。

    背景技术

    阿德福韦地匹福酯为美国吉利德药学公司研制的强效抗乙肝药物(10ml/d),文献(Cundy KC.等Pharmacentical Research,1994,11(6):839)报道了阿德福韦地匹福酯的PEG400的液体制剂,携带不方便,成本相对较高。

    【发明内容】

    本发明涉提供一种含阿德福韦地匹福酯(adefovir dipivoxil)或其可药用衍生物与强亲水性载体的药物制剂,该制剂能增加药物的分散性,增加溶出度和溶解度,提供生物利用度,具有速效、高效的特点,且具药物不受药物晶型的影响,兼具液体和固体制剂性质的优点。所述强亲水性载体优选的其中优选聚的乙二醇为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000;优选聚乙烯吡咯烷酮为PVPK15-30。

    根据需要将阿德福韦地匹福酯与强亲水性载体按照采用常规方法制药物分散药剂。其特征在于固体药物分子以分子状态或无定形分散于药物载体中。一些难溶性的小分子药物常制成固体分散剂作为口服给药形式。

    其制备方法包括熔融法、溶解法、溶剂-熔融法、研磨法、溶剂分散法或喷雾包埋法。需要的时候,在上述药物中还可以含有一种或多种药学上和接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、润滑剂、崩解剂、吸收促进剂、吸附载体或润滑剂,必要是还可以加入香味剂和甜味剂等。

    本发明药物可以制成片剂、胶囊和粉剂等多种剂型。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。

    本发明为固体制剂较液体制剂具有制备简单、携带方便和成本低廉的优点。

    【具体实施方式】

    实施例1

    原辅料名称                       1000片用量

    阿德福韦地匹福酯                 10.0g

    PEG6000                          50g

    聚维酮K30                       5.0g

    淀粉                            30g

    低取代羟丙基纤维素              10.0g

    干淀粉                          4.0g

    硬脂酸镁                        0.5g

    1.其处方量阿德福韦地匹福酯和PEG6000用乙醇溶解,减压蒸去溶媒,残余物粉碎过60目筛。

    2.称取处方量的淀粉,过80目筛待用。

    3.称取处方量的干淀粉和硬脂酸镁分别过80目筛混匀待用。

    4.将步骤(1)与步骤(2)所待物料,以等量递增法充分混匀,过80目筛,待用。

    5.取步骤(3)与步骤(4)物料混合,同时过24目筛整粒,待用。

    6.取步骤(5)物料压片,用筛法去除细粉,包装即成。

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资源描述

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本发明公开了含阿德福韦地匹福酯的药物组合物,本发明的目的是提供一种含有阿德福韦地匹福酯或其可药用衍生物与强亲水性载体的药物组合物。。

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