一种通栓保脑的中药及其制备方法 【技术领域】
本发明涉及一种治疗脑血栓的中药，尤其涉及一种治疗脑血栓、缺血性脑卒中的通栓保脑的中药及其制备方法。
背景技术
随着人口中老年人比例逐渐上升，人们患脑部疾病的比率也不断在增加，脑血栓、缺血性脑卒中也成为严重威胁中老年人生命安全的一个重大隐患。鉴于目前缺血性脑卒中发病率逐年增高以及年轻化的趋势，加强预防工作尤为重要。
丹参与地龙对心脑血管病的治疗作用已为公认，根据科技查新检索报告证明，在现有技术中预防和治疗缺血性脑卒中的中药中，如专利号为99111129.X，专利名称为“治疗缺血性心脑血管疾病的中药组合物及其制备方法”，它是以丹参和地龙配伍的；还有专利号为02103991.7，专利名称为“治疗缺血性心脑血管病及周围血管病的中药组合物”的发明专利，该专利中也公开了包括丹参、地龙等11味中药组合物。但这些与本发明相关的防治缺血性脑卒中的中药组合专利文献中，绝大多数均存在着药味太多的缺陷。从而就出现有效成分比例减少、毒副作用增加和生产成本增高等问题。
【发明内容】
本发明所要解决的技术问题是针对上述问题而提供一种预防和治疗缺血性脑卒中的通栓保脑的中药及其制备方法，本发明是由丹参、地龙、葡萄三味药组成，具有组合药味少，无毒、副作用，治疗效果显著等特点。
本发明各原料地重量比值范围是经过发明人进行大量的摸索和实验研究总结得出的，各原料的重量比在下述重量范围内都具有较好的疗效，本发明采用三味药物进行组合，使得各药物功效产生协同作用，从而能够有效的预防和治疗缺血性脑卒中。
为了解决上述问题，本发明是这样实现的：
它是由下述原料按重量比组成：
丹参∶地龙∶葡萄＝(80～240)∶(640～1920)∶(2000～8000)。
本发明的制备方法是：
(1)按上述的重量比取丹参，将其打碎，用75％乙醇溶液渗漉提取，渗漉24～48小时，收集渗漉液的重量为药材丹参的6倍，回收乙醇，浓缩至相对密度1.02～1.05之间(室温)，浓缩液进行喷雾干燥，得A；
(2)按上述重量比取葡萄捣碎，加入乙醇，使含醇量达到75％，浸泡12～36小时，过滤，回收乙醇，浓缩至相对密度1.02～1.05之间(室温)，浓缩液进行喷雾干燥，将制得药粉B备用；
(3)按上述重量比取地龙，加入3倍地龙重量的水，充分搅拌，粉碎，离心，留取上清液；加入3倍上清液体积的乙醇，分离其沉淀，干燥，将其粉碎，制得干燥药粉C备用；
(4)取上述A、B、C，混合均匀，按0.25g/粒装入胶囊，即得。
本发明的优点和效果如下：
本发明的特点在于将葡萄配伍入药用于预防和治疗心脑血管疾病。葡萄是日常的水果，又是中药材。早在“神农本草”中就有记载。近年来，人们发现喝红葡萄酒的人心脑血管疾病的发病机率较不喝红葡萄酒的人少。经科学实验证明葡萄籽和葡萄皮中含有丰富的OPC，即原花青素低聚物，在酿制红葡萄酒时OPC进入到酒中。OPC是很强的自由基清除剂，对心脑血管具有保护作用。然而，迄今为止尚无将葡萄用作治疗心脏血管疾病的药方中。因此，将丹参、地龙和葡萄组成组方，既可以起到预防，又可以治疗心脑血管疾病的作用。
本发明为纯中药制剂，采用了将“葡萄”作为药材入药，能够有效的预防和治疗缺血性脑卒中、心肌梗塞等病症，并且无毒、副作用，治疗效果显著等优点，还可提高机体的抗病能力。
【具体实施方式】
由于中药成分比较复杂，许多中药材的药理成分尚未研究清楚。随着对中药的临床使用和研究的不断深入，一些中药的毒副作用逐渐显现。因此，少而精地选择药效及有效成分明确、且无或少毒副作用的中药材进行组方是现代中成药的目标和方向。
本发明仅选用三味药组成：丹参、地龙、葡萄，其中的每一味都有独特而又明确的药理作用。
丹参在中医界有“一味丹参，功同四物(汤)”的名言。近代药理研究证明，丹参中的丹酚酸、丹参素等有确切的抗血小板聚集、抗凝和改善微循环的作用，从而起到活血化瘀、抑制体内血栓形成的作用。
地龙：即蚯蚓，现代药理研究证明，地龙中含蚓激酶，具有溶栓作用。
葡萄：本发明的主要特点就是加入葡萄。葡萄既是一种水果，又是中药材。早在《神农本草》就有记载。在国外人们已经注意到，每天喝红葡萄酒的人患心脑血管疾患的机率较不喝红葡萄酒的人少。为此科学家们经过研究其原因，发现红葡萄酒中含有抗氧化物质，其中的一种主要成份称为OPC，即原花青素低聚物，具有很强的消除自由基的功能，以后研究又证明，葡萄籽与葡萄皮中均含有丰富的OPC。在酿制红葡萄酒时，OPC从葡萄皮与葡萄籽中浸出，进入到葡萄酒中。
由于自由基对机体可造成一系列危害，如引起衰老、心脏血管病变、免疫系统疫病等，而OPC可以消除自由基，对肝与脑的脂质过氧化与对DNA损伤，可减轻缺血性脑卒中再灌注损伤，可预防血管硬化，对心脑血管起保护作用。原花青素低聚物，即黄烷-3-醇的化学结构式为：
对OPC进行急慢性毒性试验，均未发现毒性反应。
本发明的制备过程中，将葡萄中的葡萄籽和葡萄皮含有的OPC提取出来。
本发明将上述丹参、地龙和葡萄三味药组合后，三者对心脑血管的保护和治愈起到了协同作用。
以下通过实验例来进一步阐述本发明药物的有益效果，这些实验包括长期毒性实验、药效学实验和临床试验。
实验例一：
动物长期毒性试验
本发明用大鼠做长期毒性实验，实验共分四组，大、中、小剂量及对照组，每组20只，雌雄各半，连续灌胃3个月，观察其结果。
一、检查部位：心、肝、脾、肺、肾、脑等组织。
二、送检目的：观察本发明对大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑的毒性作用，观察其组织等变化。
三、结论：
1、大剂量组：共20例，均未见明显异常改变。
2、中剂量组：共20例，均未见明显异常改变。
3、小剂量组：共20例，均未见明显异常改变。
四、小结
本发明各剂量组均未见明显异常改变，证明本发明对大鼠各脏器心、肝、脾、肺、肾、脑未见毒性改变。
实验例二：
临床研究
本发明是由辽宁省血栓病中西医结合医疗中心研制的纯中药制剂。为确切本发明的临床疗效和观测其使用的安全性，根据省卫生厅要求，特进行100例临床疗效观察。兹将观察结果综合报告如下。
病例来源为随机选择符合诊断的门诊患者，观察组为服用本发明的药物100例，平均年龄59岁，最小48岁，最大73岁；平均病程7月，最短1月，最长2年。对照组80例，平均年龄60岁，最小49岁，最大75岁；平均病程6月，最短1月，最长2年。观察组与对照组患者在年龄、病程和病情诸方面，经分析均无显著性差异(P＞0.05)，提示两组具有均衡性和可比性。
表1观察组与对照组均衡性测定表
例数 平均 平均
组别 P值 P值
门诊患者 年龄 病程
观察组 100 59 7月
＞0.05 ＞0.05
对照组 80 60 6月
一、实验方法
按随机数字表，随机分出观察组100例和对照组80例。
投药方法：
观察组100例：本发明药物一次2粒，一日2次口服，疗程3个月。
对照组80例：对照药品为刺五加煎剂，一次半包，一日2次，疗程3个月。
二、临床观察结果
(一)观察组与对照组疗效比较
由表2可知，观察组显效44例，有效43例。显效率为44％，总有效率87％。对照组显效28例，有效27例，显效率为35％，总有效率为69％。经检验，两组治疗后显效率和总有效率均有显著性差异，两组治疗后症状积分值差异有显著性。
表2观察组与对照组疗效比较
显效 有效 无效 显效率％ 总有效率％
组别 例数
例 例 例
观察组 100 44 43 13 44 87
对照组 80 28 27 25 35 69
(二)观察组病程与疗效关系比较
由表3可知，观察组100例中，病程2个月46人，5个月31人，一年13人，两年10人。总有效率分别为89.1％，87.0％，84.6％和80.0％。经分析，各病程患者的疗效之间均无显效性差异。
表3观察组病程与疗效关系比较
显效 有效 无效
组别 例数 总有效率％
例 例 例
二月以内 46 20 21 5 89.1
半年以内 31 14 13 4 87.0
一年以内 13 6 5 2 84.6
二年以内 10 4 4 2 80.0
合计 100 44 43 13 87.0
三、结论
临床观察结果证明，本发明药物对脑血栓、缺血性脑卒中所见的偏瘫、口语不清、行动不便等症状具有较好预防和治疗作用，疗效确切，无毒副作用，是一种服用方便的纯中药制剂。
实验例三
与功能主治有关的主要药效学试验
一、实验材料
本发明药物由苏家屯区中医院药剂科提供。
大鼠，雄性，由中国医科大学实验动物中心提供。
BT87-3型实验性体内血栓形成测定仪，内蒙古包头医学院心血管教研室研制。
二、实验与结果
Wistar雄性大鼠20只，随机分为对照组(给予同体积生理盐水)与实验组(用本发明药物)，每组10只。早晚各灌胃一次。实验组剂量相当40g/kg(按体重计算)。连续灌胃五天后，用BT87-3型实验性体内血栓形成测定仪测定数总动脉血栓形成时间。
结果：对照组血栓形成时间为6966±44.5秒；
实验组血栓形成时间为876.2±133.2秒；
P＜0.01
三、小结
本实验证明，本发明药物能显著延长大鼠的血栓形成时间，从而达到抑制血栓形成的目的，其作用明显强于对照药，证明本发明药物具有显著的治疗作用。
实施例1：
一种通栓保脑的中药，它是由下述原料按重量比组成：
丹参∶地龙∶葡萄＝186∶1800∶5000；
其制备方法是：
(1)取丹参186g，将其打碎，用75％乙醇溶液渗漉提取，渗漉48小时，收集渗漉液的重量为药材丹参的6倍(1116g)，回收乙醇，浓缩至相对密度1.02～1.05之间(室温)，浓缩液进行喷雾干燥，得A；
(2)取葡萄5000g，将其捣碎，加入乙醇，使含醇量达到75％，浸泡24小时，过滤，回收乙醇，浓缩至相对密度1.02～1.05之间(室温)，浓缩液进行喷雾干燥，将制得药粉B备用；
(3)取地龙1800g，加入3倍地龙重量的水5400g，充分搅拌，粉碎，离心，留取上清液，加入3倍上清液体积的乙醇，分离其沉淀，干燥，将其粉碎，制得干燥药粉C备用；
(4)按比例取上述A、B、C，混合均匀，按0.25g/粒装入胶囊，即得。
实施例2：
一种通栓保脑的中药，它是由下述原料按重量比组成：
丹参∶地龙∶葡萄＝80∶1000∶2000；
其制备方法是：
(1)取丹参80g，将其打碎，用75％乙醇溶液渗漉提取，渗漉48小时，收集渗漉液的重量为药材丹参的6倍480g，回收乙醇，浓缩至相对密度1.02～1.05之间(室温)，浓缩液进行喷雾干燥，得A；
(2)取葡萄2000g，将其捣碎，加入乙醇，使含醇量达到75％，浸泡24小时，过滤，回收乙醇，浓缩至相对密度1.02～1.05之间(室温)，浓缩液进行喷雾干燥，将制得药粉B备用；
(3)取地龙1000g，加入3倍地龙重量的水3000g，充分搅拌，粉碎，离心，留取上清液，加入3倍上清夜体积的乙醇，分离其沉淀，干燥，将其粉碎，制得干燥药粉C备用；
(4)取上述A、B、C，混合均匀，按0.25g/粒装入胶囊，即得。
实施例3
一种通栓保脑的中药，它是由下述原料按重量比组成：
丹参∶地龙∶葡萄＝240∶1920∶8000；
其制备方法是：
(1)取丹参240g，将其打碎，用75％乙醇溶液渗漉提取，渗漉48小时，收集渗漉液的重量为药材丹参的6倍1440g，回收乙醇，浓缩至相对密度1.02～1.05之间(室温)，浓缩液进行喷雾干燥，得A；
(2)取葡萄8000g，将其捣碎，加入乙醇，使含醇量达到75％，浸泡24小时，过滤，回收乙醇，浓缩至相对密度1.02～1.05之间(室温)，浓缩液进行喷雾干燥，将制得药粉B备用；
(3)取地龙1920g，加入3倍地龙重量的水5760g，充分搅拌，粉碎，离心，留取上清液，加入3倍上清夜体积的乙醇，分离其沉淀，干燥，将其粉碎，制得干燥药粉C备用；
(4)取上述A、B、C，混合均匀，按0.25g/粒装入胶囊，即得。
实施例4
一种通栓保脑的中药，它是由下述原料按重量比组成：
丹参∶地龙∶葡萄＝80∶640∶2000；
其制备方法是：
(1)取丹参80g，将其打碎，用75％乙醇溶液渗漉提取，渗漉48小时，收集渗漉液的重量为药材丹参的6倍480g，回收乙醇，浓缩至相对密度1.02～1.05之间(室温)，浓缩液进行喷雾干燥，得A；
(2)取葡萄2000g，将其捣碎，加入乙醇，使含醇量达到75％，浸泡24小时，过滤，回收乙醇，浓缩至相对密度1.02～1.05之间(室温)，浓缩液进行喷雾干燥，将制得药粉B备用；
(3)取地龙640g，加入3倍地龙重量的水1920g，充分搅拌，粉碎，离心，留取上清液，加入3倍上清夜体积的乙醇，分离其沉淀，干燥，将其粉碎，制得干燥药粉C备用；
(4)取上述A、B、C，混合均匀，按0.25g/粒装入胶囊，即得。
实施例5：
一种通栓保脑的中药，它是由下述原料按重量比组成：
丹参∶地龙∶葡萄＝160∶1280∶5000；
其制备方法是：
(1)取丹参160g，将其打碎，用75％乙醇溶液渗漉提取，渗漉48小时，收集渗漉液的重量为药材丹参的6倍(960g)，回收乙醇，浓缩至相对密度1.02～1.05之间(室温)，浓缩液进行喷雾干燥，得A；
(2)取葡萄5000g，将其捣碎，加入乙醇，使含醇量达到75％，浸泡24小时，过滤，回收乙醇，浓缩至相对密度1.02～1.05之间(室温)，浓缩液进行喷雾干燥，将制得药粉B备用；
(3)取地龙1280g，加入3倍地龙重量的水3840g，充分搅拌，粉碎，离心，留取上清液，加入3倍上清液体积的乙醇，分离其沉淀，干燥，将其粉碎，制得干燥药粉C备用；
(4)按比例取上述A、B、C，混合均匀，按0.25g/粒装入胶囊，即得。
上述本发明药物可制成片剂、冲剂等医药上可接受的赋性剂。