灯盏花素舌下片及其制备方法.pdf

摘要
申请专利号：	CN200410079573.4	申请日：	2004.11.23
公开号：	CN1634105A	公开日：	2005.07.06
当前法律状态：	撤回	有效性：	无权
法律详情：	发明专利申请公布后的视为撤回\|\|\|实质审查的生效\|\|\|公开
IPC分类号：	A61K31/7048; A61K9/20; A61P9/10; A61P9/12	主分类号：	A61K31/7048; A61K9/20; A61P9/10; A61P9/12
申请人：	云南省药物研究所;
发明人：	孙敏; 王京昆; 刘波; 杨先国; 韩黎明; 杨晓燕; 字刚; 徐榕雪
地址：	650111云南省昆明市西山区碧鸡镇冷水塘24号
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内容摘要

本发明涉及一种治疗心血管疾病的灯盏花素舌下片剂及其制备方法。该制剂含有重量比为14.2％－42.9％的灯盏花素、50.1％－83.7％的水溶性填充剂、0.1％－2％的表面活性剂、1％－3％的崩解剂、0.5－1％的润滑剂、0.5－1％的助流剂。采用湿法造粒技术制备的舌下片剂。本发明制备的舌下片可使药物避免胃肠道消化酶和肝脏首过代谢对药物的破坏，提高生物利用度，能使药物迅速吸收，迅速发挥药效。

权利要求书

1：一种含有灯盏花素的舌下给药片剂，其特征在于含有重量比为 14.2％-4
2： 9％的灯盏花素、50.1％-8
3： 7％的水溶性填充剂、0.1％-2％的表面活性剂、 1％-3％的崩解剂、0.5-1％的润滑剂、0.5-1％的助流剂，所述的水溶性填充剂包括木糖醇、甘露醇、山梨醇，表面活性剂为吐温-80，崩解剂为羧甲基淀粉钠，润滑剂为微粉硅胶，助流剂为硬脂酸镁。 2.根据权利要求1所述的灯盏花素舌下片的制备方法，该方法包括以下的步骤： (1)处方(1000粒) 原料：灯盏花素 20g 辅料：水溶性填充剂 113g 吐温-80 1g 羧甲基淀粉钠 3g 微粉硅胶 1.5g 硬脂酸镁 1.5g (2)通过处方配比，将灯盏花素、水溶性填充剂分别过80目筛后充分混匀备用，将表面活性剂溶于适量乙醇后加入到混合均匀的原辅料中制软材，过14目筛制粒，30℃-60℃干燥，过16目筛整粒，加入崩解剂、润滑剂、助流剂混匀压片即得。
4： 2％-42.9％的灯盏花素、50.1％-83.7％的水溶性填充剂、0.1％-2％的表面活性剂、 1％-3％的崩解剂、0.5-1％的润滑剂、0.5-1％的助流剂，所述的水溶性填充剂包括木糖醇、甘露醇、山梨醇，表面活性剂为吐温-80，崩解剂为羧甲基淀粉钠，润滑剂为微粉硅胶，助流剂为硬脂酸镁。 2.根据权利要求1所述的灯盏花素舌下片的制备方法，该方法包括以下的步骤： (1)处方(1000粒) 原料：灯盏花素 20g 辅料：水溶性填充剂 113g 吐温-80 1g 羧甲基淀粉钠 3g 微粉硅胶 1.5g 硬脂酸镁 1.5g (2)通过处方配比，将灯盏花素、水溶性填充剂分别过80目筛后充分混匀备用，将表面活性剂溶于适量乙醇后加入到混合均匀的原辅料中制软材，过14目筛制粒，30℃-60℃干燥，过16目筛整粒，加入崩解剂、润滑剂、助流剂混匀压片即得。

说明书

灯盏花素舌下片及其制备方法
    【技术领域】

    本发明涉及一种灯盏花素的药用剂型，尤其涉及一种灯盏花素舌下片及其制备方法。

    背景技术

    舌下片中的活性成分灯盏花素是从云南特产药材短葶飞蓬属植物灯盏细辛(Erigeron breviscapusvaut Hand Mazz)中提取精制而得到的。经药理实验及临床运用证明具有增加脑血流量、降低脑血管阻力、改善脑循环、缓解微动脉痉挛、提高血脑屏障通透性、拮抗心肌缺血再灌注损伤等作用。二十世纪经临床验证对高血压、脑溢血、脑血栓形成脑栓塞多发性神经炎，慢性珠网膜炎及其后遗症具有较好疗效，并对风湿病、冠心病也有一定疗效。文献报道它可以延缓衰老，并能明显改善由东莨菪碱、乙醇等所致的记忆再现障碍，明显加强学习能力，作用相近或稍强于脑复素；能有效地降低脑梗塞患者的血浆粘度、红细胞积压、血小板聚集率和纤维蛋白原；能减慢心率、降低心肌收缩力、扩张血管、减少心肌耗氧量、抗心肌缺血等作用。普通片剂中药物需较长时间才能溶出，药物发挥作用时间缓慢。

    【发明内容】

    本发明的目的是提出了一种灯盏花素舌下剂型及其制备方法，舌下片是舌下给药方式，药物通过舌下黏膜直接吸收而发挥全身作用，可使药物避免胃肠道消化酶和肝脏首过代谢对药物的破坏，提高生物利用度，能使药物迅速吸收，迅速发挥药效。处方添加的填充剂为适用于糖尿病人的辅料，因此扩大了药品适用人群范围。

    本发明是通过如下的技术方法实现的：将14.2％-42.9％灯盏花素、50.1％-83.7％水溶性填充剂分别过筛后充分混匀备用，将0.1％-2％表面活性剂溶于适量乙醇后加入到混合均匀的原辅料中，制软材制粒，干燥整粒，加入1％-3％崩解剂、0.5-1％润滑剂、0.5-1％助流剂混匀压片即得。

    本发明通过以下步骤实施：

    a.处方(1000片)

    原料：灯盏花素         20g

    辅料：甘露醇           40g

          木糖醇           73g

          吐温-80          1g

          羧甲基淀粉钠     3g

          微粉硅胶         1.5g

          硬脂酸镁         1.5g

    b.通过处方配比，将20g灯盏花素、40g甘露醇、73g木糖醇分别过80目筛，充分混匀后加入含有1g吐温-80的乙醇制软材，过14目筛制粒，经30℃-60℃干燥后过16目筛整粒，加入3g羧甲基淀粉钠、1.5g微粉硅胶、1.5g硬脂酸镁混匀压片即得。

    本发明涉及的水溶性填充剂包括以下辅料：木糖醇，甘露醇，山梨醇。

    【具体实施方式】

    实例1

    配方：灯盏花素        20g

          甘露醇          40g

          木糖醇          73g

          吐温-80           1g

          羧甲基淀粉钠      3g

          微粉硅胶          1.5g

          硬脂酸镁          1.5g

          乙醇              适量

    制法：将20g灯盏花素、40g甘露醇、73g木糖醇分别过80目筛，充分混匀后加入含有1g吐温-80的乙醇制软材，过14目筛制粒，经30℃-60℃干燥后过16目筛整粒，加入3g羧甲基淀粉钠、1.5g微粉硅胶、1.5g硬脂酸镁混匀压片即得。

    实例2

    配方：灯盏花素        40g

          甘露醇          30g

          山梨醇          63g

          吐温-80         1g

          羧甲基淀粉钠    3g

          微粉硅胶        1.5g

          硬脂酸镁        1.5g

          乙醇            适量

    制法：将40g灯盏花素、30g甘露醇、63g山梨醇分别过80目筛，充分混匀后加入含有1g吐温-80地乙醇制软材，过14目筛制粒，经30℃-60℃干燥后过16目筛整粒，加入3g羧甲基淀粉钠、1.5g微粉硅胶、1.5g硬脂酸镁混匀压片即得。

    实例3

    配方：灯盏花素       60g

          甘露醇         33g

          木糖醇         40g

          吐温-80        1g

          羧甲基淀粉钠   3g

          微粉硅胶       1.5g

          硬脂酸镁       1.5g

          乙醇           适量

    制法：将60g灯盏花素、33g甘露醇、40g木糖醇分别过80目筛，充分混匀后加入含有1g吐温-80的乙醇制软材，过14目筛制粒，经30℃-60℃干燥后过16目筛整粒，加入3g羧甲基淀粉钠、1.5g微粉硅胶、1.5g硬脂酸镁混匀压片即得。