抗血栓的小剂量阿司匹林注射剂及其制备方法.pdf

本发明公开了一种抗血栓的小剂量阿司匹林注射剂及其制备方法。该注射剂含有活性成分阿司匹林和稳定剂、抗氧剂、pH调节剂及填充剂等。本发明采用了精氨酸或赖氨酸作稳定剂与阿司匹林结合成盐，再加入适量的抗氧剂、pH调节剂、填充剂，经喷雾干燥后无菌分装制得。本发明制备工艺简单、产品质量稳定。

1.  一种抗血栓的小剂量阿司匹林注射剂，其特征在于：它是由活性成份阿司匹林和稳定剂、抗氧剂、pH调节剂及填充剂等配制而成。

2.  按权利要求1所述，其小剂量可以是20～160mg(按阿司匹林计)。

3.  按权利要求1所述，其稳定剂可以是精氨酸、赖氨酸与阿司匹林成盐，增加其稳定性。

4.  按权利要求1所述，其抗氧剂可以是亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸等。

5.  按权利要求1所述，其pH调节剂可以是盐酸、氢氧化钠、醋酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、枸椽酸盐缓冲液等。

6.  按权利要求1所述，其填充剂可以是甘露醇、山梨醇、甘氨酸、乳糖、葡萄糖、氯化钠等。

7.  一种抗血栓的小剂量阿司匹林注射剂的制备方法，其特征在于：将阿司匹林与精氨酸或赖氨酸成盐，再加入适量的抗氧剂、pH调节剂、填充剂等，经干燥后制得。

8.  按权利要求7所述，干燥可以是分装后冷冻干燥、冷冻干燥后无菌分装、减压干燥后无菌分装、喷雾干燥后无菌分装。

抗血栓的小剂量阿司匹林注射剂及其制备方法
技术领域：本发明涉及一种关于小剂量阿司匹林用于抗血栓的注射剂及其制备方法，它包括注射用的冻干制品和注射用无菌分装制品。
技术背景：
心脑血管栓塞已经成为日常生活的多发病、常见病，严重威胁人类健康。小剂量阿司匹林(Aspirin)通过抑制血栓环素A₂(TXA₂)的形成而发挥抗血栓作用。
发明内容：本发明的目地在于提供一种以小剂量阿司匹林为主药制成的用于抗血栓的注射剂及其制备方法。
所述的小剂量阿司匹林注射剂，其小剂量可以是20～160mg(按阿司匹林计)。
所述的小剂量阿司匹林注射剂，它是由活性成份阿司匹林和稳定剂、抗氧剂、pH调节剂及填充剂等配制而成。
所述的小剂量阿司匹林注射剂，其稳定剂可以是精氨酸、赖氨酸与阿司匹林成盐，增加其稳定性。
所述的小剂量阿司匹林注射剂，其抗氧剂可以是亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸等。
所述的小剂量阿司匹林注射剂，其pH调节剂可以是盐酸、氢氧化钠、醋酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、枸椽酸盐缓冲液等。
所述的小剂量阿司匹林注射剂，其填充剂可以是甘露醇、山梨醇、甘氨酸、乳糖、葡萄糖、氯化钠等。
所述的小剂量阿司匹林注射剂的制备方法，将阿司匹林与精氨酸或赖氨酸成盐，再加入适量的抗氧剂、pH调节剂、填充剂等，干燥后制得。
所述的小剂量阿司匹林注射剂的制备方法，干燥可以是分装后冷冻干燥、冷冻干燥后无菌分装、减压干燥后无菌分装、喷雾干燥后无菌分装。
本发明与现有技术相比，具有制备工艺先进，产品质量稳定、疗效确切、安全可靠、运输方便等特点。
下面将结合实例对本发明作详细的介绍：本发明所述的抗血栓的小剂量阿司匹林注射剂及其制备方法。主要包括阿司匹林与精氨酸或赖氨酸结合成盐，再加入适量的抗氧剂、pH调节剂、填充剂，经干燥后制得。
实施例1  用分装后冷冻干燥法  在洁净室中，称取阿司匹林100g，加盐酸精氨酸116.9g，置于800ml醋酸盐缓冲液中，搅拌溶解，待充分反应成盐后，加入甘露醇200g，搅拌溶解，加入药用活性炭吸附，过滤，加注射用水至1000ml，0.22微孔滤膜过滤，按规格灌装于已灭菌的瓶中，在-40℃预冻2小时，从-37℃～0℃升华干燥，0℃～37℃再干燥，37℃保温2-3小时，轧盖制得。
实施例2用减压干燥后无菌分装法在洁净室中，称取阿司匹林100g，加盐酸精氨酸116.9g，置于800ml醋酸盐缓冲液中，搅拌溶解，待充分反应成盐后，加入甘露醇200g，搅拌溶解，加入药用活性炭吸附，过滤，加注射用水至1000ml，0.22微孔滤膜过滤。将无菌溶液放置大盘内减压干燥，过60目筛，按规格无菌分装，轧盖制得。
实施例3用喷雾干燥后无菌分装法在洁净室中，称取阿司匹林100g，加盐酸精氨酸116.9g，置于800ml醋酸盐缓冲液中，搅拌溶解，待充分反应成盐后，加入甘露醇200g，搅拌溶解，加入药用活性炭吸附，过滤，加注射用水至1000ml，0.22微孔滤膜过滤。将无菌溶液喷雾干燥，过60目筛，按规格无菌分装，轧盖制得。