小儿柴桂退热泡腾颗粒及其制法.pdf

小儿柴桂退热泡腾颗粒，属于以中草药配制的治疗外感发热的药物。它由原料药和辅料制成，原料药的用量(重量份)为：柴胡130，桂枝45，葛根130，浮萍45，黄芩60，白芍45，蝉蜕45；上述药物混合物与辅料的质量配比为：药物混合物10％～80％，辅料20％～90％。其制法为：(1)制柴胡、桂枝提取液；(2)制葛根浸膏；(3)制黄芩提取物；(4)制白芍、浮萍、蝉蜕提取液；(5)将两个提取液合并制得流浸膏；(6)流浸膏与葛根浸膏合并，分为两份，分别加入酸性辅料、碱性辅料，再加入黄芩提取物，搅拌均匀，制粒，干燥，过筛，喷柴胡桂枝提取的挥发油，低温干燥，即制得小儿柴桂退热泡腾颗粒。本品具有良好的发汗解表、消里退热功效，服用安全、有效、方便，稳定性良好。

权利要求书

小儿柴桂退热泡腾颗粒及其制法
                         技术领域
本发明属于一种治疗外感发热的药物，具体而言属于以中草药为原料配制的泡腾颗粒剂。
                         背景技术
外感发热是常见的呼吸道疾病的症状，常见于婴幼儿患者。外感发热会影响患者的生活和正常发育。数千年来我国在治疗外感发热病症方面，积累了丰富的经验，传统的中医和草医有许多方剂。市售的“小儿柴桂口服液”就是其中一个品种。近年有一些用于退热的中草药配方申请了发明专利，例如95106240.9号“退热口服液”、00121310.5号“一种退热药物及其制备方法”、02159199.7号“一种小儿退热药物”等。
上述的种种治疗外感发热的药剂，均有一定效果。但医生们仍然在探索更好的药方，以尽快减轻患者痛苦、恢复病人健康。
                         发明内容
本发明的目的就在于提供一种采用中药为原料制成的治疗外感发热的泡腾颗粒剂，使小儿患者可以在更短时间内，症状得以缓解并消失。
本发明的解决方案是基于市售地“小儿柴桂口服液”，参考发明人的医疗实践经验，为方便婴幼儿患者服用推出的新剂型。
本发明的小儿柴桂退热泡腾颗粒是由原料药和辅料制成的，其中原料药的组分及其用量(用量为重量份)如下：
柴胡130  桂枝45  葛根130  浮萍45  黄芩60  白芍45  蝉蜕45
上述药物的混合物与辅料的质量配比为：
药物混合物    10％～80％，
辅料          20％～90％
其中的辅料可以是酸性辅料，包括枸橼酸、酒石酸、磷酸二氢钠、焦磷酸二氢二钠、亚硫酸氢钠等，以及碱性辅料，包括碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、甘氨酸碳酸钠、倍半碳酸钠等；还需加入填充剂可溶淀粉、蔗糖粉。
所用酸性辅料和碱性辅料的质量配比为：
酸性辅料  40％～50％
碱性辅料  50％～60％。
上述中草药中，柴胡(Bupleurum chinense)，性凉、味苦，有和解表里、疏散退热、升阳举陷的作用，可治寒热往来、感冒发热、胸满胁痛(见江苏新医学院编《中药大辞典》1833页)；桂枝(Cinnamomum cassia)，为樟科植物肉桂的嫩枝，性温，味辛甘，有发汗解肌、温经通脉、助阳化气的作用，可治风寒表证、肩背肢节酸疼、胸痹痰饮等症(见《中药大辞典1772页)；葛根(Pueraria lobata)，味甘辛、性平，有升阳解肌、透疹止泻、除烦止渴的作用，可治温热头痛项强、烦热清渴、热泻热痢、脾虚泄泻(见《中药大辞典2307页)；黄芩(Scutellaria baicalensis)，性寒、味苦，有清热燥湿、泻火解毒、凉血除热的功效，可治壮热烦渴、肺热咳嗽、湿热泻痢(见《中药大辞典2017页)；白芍，即白芍药(Paeonia lactiflora)，性凉、味苦酸，有养血柔肝、缓中止痛、敛阴收汗的功效，可治胸腹胁肋疼痛、泻痢腹痛、阴虚发热等症(见《中药大辞典》707页)；蝉蜕，为蝉科昆虫黑蚱(Cryptotympana atrata)羽化后的蜕壳，性凉、味甘咸，有疏散风热、透疹止痒、宣肺定痉的功效，可治外感风寒、咳嗽音哑、小儿惊痫(见《中药大辞典》2558页)。
本发明的小儿柴桂退热泡腾颗粒的制备方法包括：
(1)取柴胡、桂枝用水蒸气蒸馏0～20小时，将馏出液重蒸馏，收集馏液1～100ml；药渣加2～30倍纯净水煎煮5～520分钟，过滤，滤液与馏液合并；
(2)将葛根粉碎为粗粉，装入渗滤筒中，加入1％～100％的乙醇溶液，浸渍0～96小时后进行渗滤，渗滤液回收乙醇；葛根提取物浓缩成浸膏备用；
(3)将黄芩加水煎煮3次：第一次0.5～10小时，第二、三次煎煮0.2～10小时，合并煎煮液，过滤，滤液在10～120℃温度下加1％～36％盐酸调节pH值至0.5～5.5，然后保温0.1～24小时，再静置0～96小时，再次过滤；沉淀物加1～50倍水用1％～100％氢氧化钠调节pH值至4.0～11.0，加等量乙醇，过滤，滤液加1％～36％盐酸调节pH值至0.5～5.0，在10～90℃温度下保温0～240分钟，放置0～96小时，过滤；沉淀用清水洗至中性，得到黄芩粗提取物，备用；
(4)将白芍、浮萍、蝉蜕加入2～20倍的清水，煎煮1～10次，第一次煎煮0.5～10小时，以后各次煎煮0.2～10小时，合并煎煮液，过滤，滤液与柴胡桂枝的水提液合并，在40～90℃温度下浓缩至相对密度为0.5～3.0左右，加入乙醇使其含醇量达20％～90％，冷藏0～96小时，过滤，回收乙醇；水溶液浓缩成流浸膏；
(5)将白芍、浮萍、蝉蜕提取的流浸膏与葛根浸膏合并，分为两份，一份加入酸性辅料，另一份加入碱性辅料，然后再分别加入黄芩提取物，搅拌均匀，制粒，干燥，过筛，之后喷柴胡桂枝提取的挥发油，再低温干燥，检验合格后装袋，即制得小儿柴桂退热泡腾颗粒。
以上制法的优选工艺条件为：
步骤(1)的蒸馏时间4小时，收集的馏液再重蒸馏，收集蒸馏液5～50ml，药渣加水8倍煎煮30分钟最佳；
步骤(2)加入的乙醇浓度50％，浸渍24小时最佳；
步骤(3)黄芩加水煎煮3次，第一次1小时，第二、三次0.5小时，合并煎煮液，过滤，滤液在80～85℃加入36％盐酸调节pH值至0.5～2.0，然后保温1小时，再静置24小时，再次过滤；沉淀物加6倍水用40％氢氧化钠调节pH值至7.0～7.5，加10％盐酸调节pH值至2.0，在60℃温度下保温30分钟，放置24小时，过滤；沉淀用清水洗至中性，得到黄芩粗提取物；
步骤(4)白芍、浮萍、蝉蜕加入8倍的清水，煎煮2次，第一次煎煮1小时，第二次煎煮0.5小时，合并煎煮液，过滤，滤液与柴胡桂枝的水提液合并，在50℃温度下浓缩至相对密度为1.07左右，加入乙醇使其含醇量达60％，冷藏24小时最佳；
步骤(5)中酸性辅料选用枸橼酸较好，碱性辅料选用碳酸氢钠最佳。
本发明的小儿柴桂退热泡腾颗粒用法是内服，患者每天服4次，以原药材计，1岁以内每次2.5g；1～3岁每次5g；4～6岁每次7.5g；7～14岁每次10g；用温开水溶解送服。
本发明的小儿柴桂退热泡腾颗粒是基于小儿柴桂口服液，进一步研制而成的，它具有良好的发汗解表、消里退热功效。临床上用于婴幼儿外感发热，主治发热、头痛身痛、流涕、口渴、咽红、苔黄、便干等症。本品服用安全、有效、方便，药物稳定性良好。
                         具体实施方式
实施例  按以下方法制备小儿柴桂退热泡腾颗粒：
(1)取柴胡130份(重量份，下同)、桂枝45份用水蒸气蒸馏4小时，将馏出液重蒸馏，收集馏液5～50ml；药渣加8倍纯净水煎煮30分钟，过滤，滤液与馏液合并；
(2)将葛根130份粉碎为粗粉，装入渗滤筒中，加入50％的乙醇溶液，浸渍24小时后进行渗滤，渗滤液回收乙醇；葛根提取物浓缩成浸膏备用；
(3)将黄芩60份加水煎煮3次：第一次1小时，第二、三次煎煮0.5小时，合并煎煮液，过滤，滤液在80～85℃温度下加36％盐酸调节pH值至0.5～2.0，然后保温1小时，再静置24小时，再次过滤；沉淀物加6倍水用40％氢氧化钠调节pH值至7.0～7.5，加等量乙醇，过滤，滤液加10％盐酸调节pH值至2.0，在60℃温度下保温30分钟，放置24小时，过滤；沉淀用清水洗至中性，得到黄芩粗提取物；
(4)将白芍、浮萍、蝉蜕各45份加入8倍的清水，煎煮2次，第一次煎煮1小时，第二次煎煮0.5小时，合并煎煮液，过滤，滤液与柴胡桂枝的水提液合并，在50℃温度下浓缩至相对密度为1.07左右，加入乙醇使其含醇量达60％，冷藏24小时，过滤，回收乙醇；水溶液浓缩成流浸膏；
(5)将白芍、浮萍、蝉蜕提取的流浸膏与葛根浸膏合并，分为两份，一份加入枸橼酸，另一份加入碳酸氢钠，然后再分别加入黄芩提取物，搅拌均匀，制粒，干燥，过筛，之后喷柴胡桂枝提取的挥发油，再低温干燥，检验合格后装袋，即制得小儿柴桂退热泡腾颗粒。