千金藤素滴丸及制备工艺.pdf

本发明公开了一种千金藤素滴丸及制备工艺，本发明所述千金藤素滴丸每粒中含千金藤素1－10mg和适量的滴丸基质。本发明所述的滴丸基质为聚乙二醇6000，聚乙二醇4000，聚氧乙烯单硬脂酸酯，硬脂酸钠，甘油明胶，泊洛沙姆，硬脂酸，单硬脂酸甘油脂，虫蜡之一或两种以上。制备方法为，将千金藤素处方量和一定基质加热熔化混匀，在60℃－100℃状态下，以每分钟20－120滴的速度滴入冷凝剂中，制成1000粒滴丸，成形后，取出，去除冷凝剂，得成品。冷凝剂为二甲基硅油、液体石蜡、菜油、茶油之一或两种以上。本品为白色或微黄色的滴丸，味苦。本发明千金藤素滴丸，可用于肿瘤病人因化疗引起的白细胞减少症，具有副作用小，服药量小，药效高等特点。

1.  一种千金藤素滴丸及制备工艺，其特征在于所述千金藤素滴丸每粒中含千金藤素1-10mg和适量的滴丸基质。

2.  根据权利要求1所述千金藤素滴丸的基质为每粒中含聚乙二醇6000 0-50mg，，聚乙二醇4000 0-40mg，聚氧乙烯单硬脂酸酯0-40mg，硬脂酸钠0-40mg，甘油明胶0-40mg，泊洛沙姆0-4mg，硬脂酸0-40mg，单硬脂酸甘油脂0-40mg，虫蜡0-40mg，之一或两种以上。

3.  根据权利要求1或2所述的千金藤素滴丸的制备方法，其特征在于，将千金藤素处方量和一定量基质加热熔化混匀，在60℃-100℃状态下，以每分钟10-150滴的速度滴入冷凝剂中，制成处方量滴丸，成形后，取出，去除冷凝剂，检验，包装得成品。

4.  根据权利要求3所述千金藤素滴丸制备中所需冷凝剂为二甲基硅油、液体石蜡、茶油、菜油之一或两种以上。

千金藤素滴丸及制备工艺
技术领域
本发明涉及一种口服滴丸，尤其涉及一种清热解毒，用于肿瘤病人因化疗引起的白细胞减少症的千金藤素滴丸及制备方法。
背景技术
千金藤素是一种双苄基异喹啉类生物碱，是从防己科千金藤属药用植物中提取分离出来的。干金藤素具有消炎、抑菌、调节免疫功能等作用，还具有刺激网状内皮系统、活化造血组织、促进骨髓组织增生的功能。在临床上用于治疗白细胞减少症，以及用于肿瘤病人因化疗引起的白细胞减少症等症。
千金藤素滴丸系指将千金藤素与相关基质加热熔化混匀后，滴入到不相溶地冷凝剂中，收缩冷却而制成的制剂。其特点是服药量小、中药成分生物利用度高、发挥药效迅速、副作用小、便于服用和运输、增加了药物的稳定性，生产设备简单，操作容易，重量差异小，剂量准确，生产成本低。目前还没有一种利用千金藤素制成口服滴丸，其效用未以充分发挥。
发明内容
本发明的目的在于：提供一种中成药千金藤素滴丸及制备方法。
本发明所述中成药千金藤素滴丸优点是，千金藤素成分的生物利用度增加，发挥药效迅速，副作用小。
本发明所述千金藤素滴丸是由千金藤素和基质组成。
本发明所述千金藤素滴丸的制备方法是：取处方量的千金藤素和处方量的滴丸基质混合在一起，水浴加热融解后滴入冷凝剂中，冷却，成型，制成滴丸。
本发明所述千金藤素滴丸每粒中含千金藤素1-10mg和适量的滴丸基质。
本发明所述的滴丸基质为每粒中含聚乙二醇6000 0-50mg，，聚乙二醇4000 0-40mg，聚氧乙烯单硬脂酸酯0-40mg，硬脂酸钠0-40mg，甘油明胶0-40mg，泊洛沙姆0-4mg，硬脂酸0-40mg，单硬脂酸甘油脂0-40mg，虫蜡0-40mg，之一或两种以上。
本发明所述滴丸在制备成型时所需的冷凝剂为二甲基硅油、液体石蜡、菜油、茶油之一或两种以上。
本发明所述的滴丸制备方法：将千金藤素处方量和一定基质加热熔化混匀，在60℃-100℃状态下，以每分钟10-150滴的速度滴入冷凝剂中，制成滴丸，成形后，取出，去除冷凝剂，检验，包装得成品。
千金藤素滴丸的检验方法是：本品性状为白色或微黄色的滴丸，味苦。含量测定方法是高效液相色谱法，采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇—水—三乙胺(85∶15∶0.05)为流动相；检测波长为283nm，理论板数按千金藤素峰计算不低于3000，主峰与各杂质峰的分离度应符合要求。
本发明千金藤素滴丸，可用于肿瘤病人因化疗引起的白细胞减少症，具有副作用小，服药量小，药效高。
具体实施方式：
以下结合实施例对本发明进行详细说明
实施例一：
处方：千金藤素           10.0g
      甘油明胶           5.0g
      单硬脂酸甘油脂     2.0g
      泊洛沙姆           0.5g
      聚乙二醇6000       10.0g
制成1000粒，平均每粒含千金藤素10.0mg
将千金藤素10.0g加聚乙二醇6000 10.0g，甘油明胶5.0g，单硬脂酸甘油脂2.0g，泊洛沙姆0.5g，加热熔化混匀后，在70℃-95℃状态下，以每分钟40滴的速度滴入二甲基硅油冷凝中，成形后，取出，去除冷凝剂，检验成份量，合格，包装，得成品。每1000粒千金藤素滴丸中含千金藤素10.0g。
检验方法是：本品性状为微黄色的滴丸，味苦。含量测定方法是高效液相色谱法，采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇—水—三乙胺(85∶15∶0.05)为流动相；检测波长为283nm，理论板数按千金藤素峰计算不低于3000，主峰与各杂质峰的分离度应符合要求。测定方法：取本品10粒，精密称定，研细，精密称取细粉适量(约相当于千金藤素20mg)，置具塞锥形瓶中，精密量加入甲醇25ml，密塞，振摇1分钟，静置，取上清液作为供试品溶液。取千金藤素对照品加甲醇制成每1ml含0.8mg摇匀，作为对照品溶液；取供试品溶液和对照品溶液各5μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算即得。
实施例二：
处方：千金藤素        5.0g
      聚乙二醇4000    15.0g
      聚乙二醇6000    5.0g
制成1000粒，平均每粒含干金藤素5.0mg
将千金藤素5.0g加聚乙二醇6000 5.0g，聚乙二醇400015.0g，加热熔化混匀后，在80℃-95℃状态下，以每分钟50滴的速度滴入液体石蜡冷凝油中，成形后，取出，去除冷凝剂，检验成份量，合格，包装，得成品。每1000粒千金藤素滴丸中含千金藤素5.0g。
检验方法是：本品性状为微黄色的滴丸，味苦。含量测定方法是高效液相色谱法，采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水-三乙胺(85∶15∶0.05)为流动相；检测波长为283nm，理论板数按千金藤素峰计算不低于3000，主峰与各杂质峰的分离度应符合要求。测定方法：取本品10粒，精密称定，研细，精密称取细粉适量(约相当于千金藤素20mg)，置具塞锥形瓶中，精密量加入甲醇25ml，密塞，振摇1分钟，静置，取上清液作为供试品溶液。取千金藤素对照品加甲醇制成每1ml含0.8mg摇匀，作为对照品溶液；取供试品溶液和对照品溶液各5μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算即得。
实施例三：
处方：千金藤素           2.g
      聚氧乙烯单硬脂酸酯 10.0g
      聚乙二醇4000       130g
制成1000粒，平均每粒含千金藤素2.0mg
将千金藤素2.0g加聚乙二醇4000 13.0g，聚氧乙烯单硬脂酸酯10.0g，加热熔化混匀后，在75℃-100℃状态下，以每分钟20滴的速度滴入菜油冷凝油中，成形后，取出，去除冷凝剂，检验成份量，合格，包装，得成品。每1000粒千金藤素滴丸中含千金藤素2.0g。
检验方法是：本品性状为微黄色的滴丸，味苦。含量测定方法是高效液相色谱法，采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇—水—三乙胺(85∶15∶0.05)为流动相；检测波长为283nm，理论板数按千金藤素峰计算不低于3000，主峰与各杂质峰的分离度应符合要求。测定方法：取本品10粒，精密称定，研细，精密称取细粉适量(约相当于千金藤素20mg)，置具塞锥形瓶中，精密量加入甲醇25ml，密塞，振摇1分钟，静置，取上清液作为供试品溶液。取千金藤素对照品加甲醇制成每1ml含0.8mg摇匀，作为对照品溶液；取供试品溶液和对照品溶液各5μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算即得。
实施例四：
处方：千金藤素         2.5g
      硬脂酸           8.0g
      单硬脂酸甘油脂   2.5g，
      聚乙二醇4000     13.0g
制成1000粒，平均每粒含千金藤素2.5mg
将千金藤素2.5.0g加聚乙二醇4000 13.0g硬脂酸8.0g，单硬脂酸甘油脂2.5g，加热熔化混匀后，在80℃-95℃状态下，以每分钟80滴的速度滴入茶油油冷凝油中，成形后，取出，去除冷凝剂，检验成份量，合格，包装，得成品。每1000粒千金藤素滴丸中含千金藤素2.5g。
检验方法是：本品性状为微黄色的滴丸，味苦。含量测定方法是高效液相色谱法，采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇—水—三乙胺(85∶15∶0.05)为流动相；检测波长为283nm，理论板数按千金藤素峰计算不低于3000，主峰与各杂质峰的分离度应符合要求。测定方法：取本品10粒，精密称定，研细，精密称取细粉适量(约相当于千金藤素20mg)，置具塞锥形瓶中，精密量加入甲醇25ml，密塞，振摇1分钟，静置，取上清液作为供试品溶液。取千金藤素对照品加甲醇制成每1ml含0.8mg摇匀，作为对照品溶液；取供试品溶液和对照品溶液各5μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算即得。