纳米柴芍六君制剂药物及其制备方法.pdf

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摘要
申请专利号:

CN01102558.1

申请日:

2001.02.01

公开号:

CN1368224A

公开日:

2002.09.11

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

发明专利申请公布后的视为撤回|||公开

IPC分类号:

A61K35/78; A61K9/14; A61P1/14; B82B1/00

主分类号:

A61K35/78; A61K9/14; A61P1/14; B82B1/00

申请人:

杨孟君;

发明人:

杨孟君

地址:

100080北京市海淀区知春路49号希格玛公寓B1705

优先权:

专利代理机构:

代理人:

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内容摘要

本发明公开了一种纳米柴芍六君制剂药物,它是以纳米党参、纳米柴胡、纳米白芍、纳米法半夏、纳米陈皮、纳米茯苓、纳米白术、纳米甘草为原料,按比例配制,制成新的药物制剂,其颗粒细度达1200-1500目,粒径为0.1-200nm,其中绝大部分粒径小于100nm,并具有新的物性。采用微波萃取、减压浓缩、超音速射流技术喷雾干燥等步骤制成。该药物生物利用度高,治疗效果显著。

权利要求书

1: 一种纳米柴芍六君制剂药物,其特征在于它是下述重量配比的纳米原料制成的药 剂: 纳米党参60-150份       纳米柴胡50-95份      纳米白芍50-95份 纳米法半夏50-95份      纳米陈皮50-95份      纳米茯苓70-150份 纳米白术70-150份       纳米甘草35-80份 并采用下述方法制成:选择配方用中药材炮制加工成中药饮片;置于提取罐中,加溶剂 并导入微波萃取,使其以20--30亿次/秒速度作极性变化运动,其微波萃取的温度为30-- 60℃,时间1-10小时;将上述萃取液进行减压浓缩,温度为30--60℃,时间为3-72小 时,同时另收取中药中挥发性物质;将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔,用 超音速射流技术,在30--60℃温度,0至0.05MPa压力下,以超音速速度瞬时射流干燥,其 中超音速射流速度为330米-990米/秒,即制成纳米中药饮片。
2: 根据权利要求1所述的纳米柴芍六君制剂药物,其中各纳米原料的重量配比是: 纳米党参80-120份        纳米柴胡60-90份      纳米白芍60-90份 纳米法半夏60-90份       纳米陈皮60-90份      纳米茯苓80-120份 纳米白术80-120份        纳米甘草40-60份
3: 根据权利要求1所述的纳米柴芍六君制剂药物,其中各纳米原料的重量配比是: 纳米党参100份        纳米柴胡75份      纳米白芍75份 纳米法半夏75份       纳米陈皮75份      纳米茯苓100份 纳米白术100份        纳米甘草50份
4: 根据权利要求1或2或3所述的纳米柴芍六君制剂药物,其特征在于所说的药物是 丸剂、散剂、片剂、栓剂、颗粒剂、膜剂、胶囊剂、微囊剂、滴丸剂、气雾剂、注射剂、膏 剂、酒剂、糖浆剂、口服溶液剂。
5: 根据权利要求1或2或3所述的纳米柴芍六君制剂药物的制药方法,其特征在于该 方法包括下述步骤:选择配方用中药材炮制加工成中药饮片;置于提取罐中,加溶剂并导入 微波萃取,使其以20--30亿次/秒速度作极性变化运动,其微波萃取的温度为30--60℃, 时间1-10小时;将上述萃取液进行减压浓缩,温度为30--60℃,时间为3-72小时,同时 另收取中药中挥发性物质;将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔,用超音速射 流技术,在30--60℃温度,0至0.05MPa压力下,以超音速速度瞬时射流干燥,其中超音速 射流速度为330米-990米/秒,即制成纳米中药饮片。
6: 其中各味中药按配方的比例或在中药材炮制加工成中药饮片后混匀,或在制成纳米 中药饮片后混匀。

说明书


纳米柴芍六君制剂药物及其制备方法

    本发明涉及一种舒肝解郁、益气养血的纳米柴芍六君制剂药物,本发明还涉及该药物制备的方法。

    柴芍六君丸是一种经典中成药,主要有舒肝解郁、益气养血等作用,用于脾胃虚弱、肝胃不和、脾虚溏泻、呕吐吞酸、腹胀腹痛等病症。但是传统的柴芍六君丸吸收不完全,生物利用度不高,疗效缓慢。

    本发明的目的在于提供一种生物利用度高,固体分散好,吸收完全,疗效显著增加的纳米柴芍六君丸制剂药物。

    本发明的另一目的提供该纳米柴芍六君制剂药物的制备方法。

    为了实现上述目的,本发明采取以下技术方案:

    本发明药物是由下列组分制成(用量为重量份):

    纳米党参60-150份       纳米柴胡50-95份      纳米白芍50-95份

    纳米法半夏50-95份      纳米陈皮50-95份      纳米茯苓70-150份

    纳米白术70-150份       纳米甘草35-80份

    本发明药物的配方优选重量配比范围是:

    纳米党参80-120份       纳米柴胡60-90份      纳米白芍60-90份

    纳米法半夏60-90份      纳米陈皮60-90份      纳米茯苓80-120份

    纳米白术80-120份       纳米甘草40-60份

    本发明药物的最佳重量配比是:

    纳米党参100份        纳米柴胡75份      纳米白芍75份

    纳米法半夏75份       纳米陈皮75份      纳米茯苓100份

    纳米白术100份        纳米甘草50份

    本发明的技术方案是基于现代材料技术。现代材料技术的发展趋势之一是向尺度越来越小的方向发展。从前组成材料的颗粒,其尺寸都是在微米或毫米量级以上,而现在出现了向纳米尺度发展的材料。由于颗粒极度细化,晶界所占体积百分数增加,使得材料的某些性能发生突出的变化。

    纳米材料的特殊性能是由于纳米材料的特殊结构----物质颗粒尺寸小于100nm地超微粉末,它的体表面积很大,晶界处的原子数比率高达15--50%,使之产生四大效应:即小尺寸效应、量子效应(含宏观量子隧道效应)、表面效应和界面效应。从而具有传统材料所不具备的物理化学性能。纳米技术将带来中药领域的一次技术革命。

    将上述各组份制成本发明药物的方法之一是:

    1.分取各味中药材,依中国药典2000年版一部炮制加工成普通中药饮片。

    2.分取各味普通中药饮片,加工成纳米中药饮片,其方法包括下列步骤:

    ①将普通中药饮片置于提取罐中,加溶剂并导入微波萃取,使其以20--30亿次/秒的速度作极性变化运动,其微波萃取的温度为30℃--60℃,时间1-10小时;

    ②将上述萃取液进行减压浓缩,温度为30℃--60℃,时间为3-72小时,同时另收取中药中可挥发性物质;

    ③将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔,用超音速射流技术,射流速度330米--990米/秒,在30℃--60℃温度,0至0.05MPa压力下,以超音速速度瞬时射流干燥,即制成纳米中药饮片。

    3.将纳米中药饮片(粉剂)按所述比例配好混合,依中国药典2000年版二部制剂标准,制成丸剂、散剂、片剂、栓剂、颗粒剂、膜剂、胶囊剂、微囊剂、滴丸剂、气雾剂、注射剂、膏剂、酒剂、糖浆剂、口服溶液剂。

    本发明药物制成方法之二是:

    1.按配比比例配备全部普通中药饮片,置于提取罐中,加溶剂并导入微波萃取,使其以20--30亿次/秒的速度作极性变化运动,其微波萃取的温度为30℃-60℃,时间1-10小时;

    2.将上述萃取液进行减压浓缩,温度为30℃--60℃,时间为3-72小时,同时另收取中药中可挥发性物质;

    3.将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔,用超音速射流技术,射流速度330米--990米/秒,在30℃--60℃温度,0至0.05MPa压力下,以超音速速度瞬时射流干燥,得柴芍六君制剂纳米粉;

    4.将其纳米粉依中国药典2000年版制剂标准制成前述各种制剂。

    上述两种方法制成纳米柴芍六君制剂药物的药理效果相同。

    本发明的一种重要特点是:本发明所制成的药品材料达到了纳米级,普通柴芍六君丸制剂材料均为微米或毫米以上粒径,只能过80-120目筛,本发明所制成的药品材料,粒径在0.1--200nm,绝大部分小于100nm,可过1200--1500目筛。

    本发明的另一个重要特点是:本发明固体制剂能迅速崩解,在水中固体分散好,吸收完全,生物利用度高,主要有效成份的药理作用效果显著高于传统制剂。

    本发明所制成的药物制剂,不需要添加任何辅料,对人体更加有利。

    本发明还创造了纳米柴芍六君制剂药物的散剂、片剂、栓剂、颗粒剂、膜剂、胶囊剂、微囊剂、滴丸剂、气雾剂、注射剂、膏剂、酒剂、糖浆剂、口服溶液剂等过去从未有过的新剂型药物。

    本发明药物制剂可用于脾胃虚弱、肝胃不和、脾虚溏泻、呕吐吞酸、腹胀腹痛等病症的治疗,临床疗效显著优于传统的柴芍六君丸。

    本发明在微波萃取中所加的溶剂是水或乙醇。

    本发明在萃取液进行减压浓缩步骤中,其减压浓缩为常规的方案。

    实施例1:

    按前述方法制备纳米原料:

    纳米党参100份      纳米柴胡75份      纳米白芍75份

    纳米法半夏75份       纳米陈皮75份      纳米茯苓100份

    纳米白术100份        纳米甘草50份

    生产方法如下:

    在GMP净化车间,将上述纳米中药饮片或粉剂按所述比例配好混合后,依中国药典2000年版二部制剂胶囊剂标准,不添加辅料,不制粒,直接用全自动胶囊分装机分装胶囊,制成胶囊剂,每粒胶囊含药量为0.1--0.6克,患者每次服用1-5粒,每日服用1-4次。

    实施例2:

    按前述方法制备纳米原料:

    纳米党参100份        纳米柴胡75份      纳米白芍75份

    纳米法半夏75份       纳米陈皮75份      纳米茯苓100份

    纳米白术100份        纳米甘草50份

    生产方法如下:

    在GMP净化车间,将上述纳米中药饮片或粉剂所述比例混合好后,依中国药典2000版二部制剂粉针注射剂标准,不添加任何辅料,制成纳米柴芍六君粉针注射剂、每支注射剂含量为5-20毫克,每次用量为1-2支,每日使用1-3次。

    实施例3:

    按前述方法制备纳米原料:

    纳米党参100份        纳米柴胡75份      纳米白芍75份

    纳米法半夏75份       纳米陈皮75份      纳米茯苓100份

    纳米白术100份        纳米甘草50份

    生产方法如下:

    在GMP净化车间,将上述纳米中药饮片或粉剂按所述比例混合好后,依中国药典2000版二部制剂膜剂标准,成膜材料采用聚乙烯醇,制成纳米柴芍六君膜剂,每片膜面积大小为2-100平方厘米,含药量为1-50克,每片药膜贴1-7天,贴药部位:腹部、背部、胸部。

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本发明公开了一种纳米柴芍六君制剂药物,它是以纳米党参、纳米柴胡、纳米白芍、纳米法半夏、纳米陈皮、纳米茯苓、纳米白术、纳米甘草为原料,按比例配制,制成新的药物制剂,其颗粒细度达12001500目,粒径为0.1200nm,其中绝大部分粒径小于100nm,并具有新的物性。采用微波萃取、减压浓缩、超音速射流技术喷雾干燥等步骤制成。该药物生物利用度高,治疗效果显著。。

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