一种用于治疗神经性皮炎和顽癣的软膏及其制备方法.pdf

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1、10申请公布号CN102091101A43申请公布日20110615CN102091101ACN102091101A21申请号201110025738X22申请日20110126A61K36/07200601A61K9/06200601A61P17/00200601A61P25/02200601A61P17/0420060171申请人天津达仁堂京万红药业有限公司地址300122天津市西青区大明道20号72发明人国大亮刘玉璇刘文伟赵宇董村艾庆波黄秋霞74专利代理机构天津市三利专利商标代理有限公司12107代理人闫俊芬54发明名称一种用于治疗神经性皮炎和顽癣的软膏及其制备方法57摘要本发明提供了一。

2、种用于治疗神经性皮炎和顽癣的软膏及其制备方法，所述毛栓菌软膏，由毛栓菌和油性基质组成，按其重量份数计毛栓菌0160份、油性基质40100份；或由毛栓菌、水溶性基质、保湿剂和防腐剂组成，按其重量份数计毛栓菌0160份、水溶性基质40100份、保湿剂018份、防腐剂00012份；制备方法为制备油性基质毛栓菌软膏将油性基质加热融化，加入毛栓菌粉末，搅拌下自然冷却，即可制得油性基质毛栓菌软膏；或制备水溶性基质毛栓菌软膏将水溶性基质溶于水，加入保湿剂与防腐剂，再加入毛栓菌粉末，搅拌均匀即得；所述软膏可以有效治疗神经性皮炎和顽癣。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页。

3、说明书5页CN102091107A1/1页21一种毛栓菌软膏，其特征在于由毛栓菌和油性基质组成，按其重量份数计毛栓菌0160份、油性基质40100份；或由毛栓菌、水溶性基质、保湿剂和防腐剂组成，按其重量份数计毛栓菌0160份、水溶性基质40100份、保湿剂018份、防腐剂00012份。2根据权利要求1所述的毛栓菌软膏，其特征在于由毛栓菌、油性基质和催渗透剂组成，按其重量份数计毛栓菌0160份、油性基质40999份、催渗透剂000110份；或由毛栓菌、水溶性基质、催渗透剂、保湿剂和防腐剂组成，按其重量份数计毛栓菌0160份、水溶性基质40999份、催渗透剂000110份、保湿剂018份、防腐剂0。

4、0012份。3根据权利要求1或2所述的毛栓菌软膏，其特征在于所述毛栓菌按重量份数计为1030份。4根据权利要求1或2所述的毛栓菌软膏，其特征在于所述油性基质是下列物质中的一种或它们几种的任意组合凡士林、羊毛脂、石蜡、液状石蜡、蜂蜡、鲸蜡、二甲硅油、十八醇、硬脂酸、硬脂酸甘油酯或植物油。5根据权利要求1或2所述的毛栓菌软膏，其特征在于所述水溶性基质是下列物质中的一种或它们几种的任意组合甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶、聚乙二醇3008000或卡波姆。6根据权利要求1或2所述的毛栓菌软膏，其特征在于所述保湿剂是下列中的一种或它们几种的任意组合甘油、1，2丙二醇或聚乙二醇200700。7根据权利要求。

5、1或2所述的毛栓菌软膏，其特征在于所述防腐剂是下列中的一种或它们几种的任意组合乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔丁醇、苯氧乙醇、苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸、苯酚、苯甲酚、水杨酸、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、苯扎氯铵、苯扎溴铵或葡萄糖酸洗必泰。8根据权利要求2所述的毛栓菌软膏，其特征在于所述催渗透剂是下列中的一种或它们几种的任意组合氮酮、胆酸盐、薄荷醇或植物挥发油。9根据权利要求1或2所述的毛栓菌软膏，其特征在于所述毛栓菌为60目400目的微粉。10权利要求1所述的毛栓菌软膏的制备方法，其特征在于具体步骤如下制备油性基质毛栓菌软膏将油性基质加。

6、热融化，加入毛栓菌粉末，按其重量份数计毛栓菌0160份、油性基质40100份，搅拌下自然冷却，即可制得油性基质毛栓菌软膏；或制备水溶性基质毛栓菌软膏将水溶性基质溶于水，加入保湿剂与防腐剂，再加入毛栓菌粉末，按其重量份数计毛栓菌0160份、水溶性基质40100份、保湿剂018份、防腐剂00012份，搅拌均匀即可制得水溶性基质毛栓菌软膏。权利要求书CN102091101ACN102091107A1/5页3一种用于治疗神经性皮炎和顽癣的软膏及其制备方法技术领域0001本发明涉及一种软膏及其制备方法，尤其是一种用于治疗神经性皮炎和顽癣的软膏及其制备方法。背景技术0002毛栓菌TRAMETESHIRSU。

7、TAWULFFRPILAT属于担子菌纲多孔菌目多孔菌科，毛栓菌多生于杨树和柳树的活立木、枯立木或伐木桩上，分布于我国黑龙江、吉林、辽宁、河北、河南、山东、山西、陕西、四川、安徽、江苏、浙江、广东、海南、甘肃等地区。0003神经性皮炎是临床的一种常见病，颇为顽固，目前尚无理想疗法。因此通过对现有中药材的筛选及剂型的改良，研发一种透皮吸收制剂，对于治疗神经性皮炎和顽癣具有重要的临床实践意义。发明内容0004本发明所要解决的技术问题在于提供一种用于治疗神经性皮炎和顽癣的软膏。0005本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述用于治疗神经性皮炎和顽癣的软膏的制备方法。0006为解决上述技术问题，本发明的。

8、技术方案是0007一种毛栓菌软膏，由毛栓菌和油性基质组成，按其重量份数计毛栓菌0160份、油性基质40100份；或0008由毛栓菌、水溶性基质、保湿剂和防腐剂组成，按其重量份数计毛栓菌0160份、水溶性基质40100份、保湿剂018份、防腐剂00012份。0009优选的，上述毛栓菌软膏，由毛栓菌、油性基质和催渗透剂组成，按其重量份数计毛栓菌0160份、油性基质40999份、催渗透剂000110份；或由毛栓菌、水溶性基质、催渗透剂、保湿剂和防腐剂组成，按其重量份数计毛栓菌0160份、水溶性基质40999份、催渗透剂000110份、保湿剂018份、防腐剂00012份。0010优选的，上述毛栓菌软膏。

9、，所述毛栓菌按重量份数计为1030份。0011优选的，上述毛栓菌软膏，所述油性基质是下列物质中的一种或它们几种的任意组合凡士林、羊毛脂、石蜡、液状石蜡、蜂蜡、鲸蜡、二甲硅油、十八醇、硬脂酸、硬脂酸甘油酯或植物油。0012优选的，上述毛栓菌软膏，所述油性基质是下列物质中的一种或它们几种的任意组合凡士林、羊毛脂、蜂蜡或植物油。0013优选的，上述毛栓菌软膏，所述水溶性基质是下列物质中的一种或它们几种的任意组合甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶、聚乙二醇3008000或卡波姆。0014优选的，上述毛栓菌软膏，所述水溶性基质是羧甲基纤维素钠或卡波姆。0015优选的，上述毛栓菌软膏，所述毛栓菌为60目40。

10、0目的微粉。0016优选的，上述毛栓菌软膏，所述保湿剂是下列中的一种或它们几种的任意组合甘说明书CN102091101ACN102091107A2/5页4油、1，2丙二醇或聚乙二醇200700。0017优选的，上述毛栓菌软膏，所述防腐剂是下列中的一种或它们几种的任意组合乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔丁醇、苯氧乙醇、苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸、苯酚、苯甲酚、水杨酸、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、苯扎氯铵、苯扎溴铵或葡萄糖酸洗必泰。0018优选的，上述毛栓菌软膏，所述催渗透剂是下列中的一种或它们几种的任意组合氮酮、胆酸盐、薄荷醇或植物挥发油。。

11、0019上述毛栓菌软膏的制备方法，具体步骤如下0020制备油性基质毛栓菌软膏将油性基质加热融化，加入毛栓菌粉末，按其重量份数计毛栓菌0160份、油性基质40100份，搅拌下自然冷却，即可制得油性基质毛栓菌软膏；或0021制备水溶性基质毛栓菌软膏将水溶性基质溶于水，加入保湿剂与防腐剂，再加入毛栓菌粉末，按其重量份数计毛栓菌0160份、水溶性基质40100份、保湿剂018份、防腐剂00012份，搅拌均匀即可制得水溶性基质毛栓菌软膏。0022优选的，上述毛栓菌软膏的制备方法，制备过程中还可以按上述重量份数加入催渗透剂。0023上述毛栓菌软膏可用于神经性皮炎和顽癣的治疗，根据疮面大小确定用量，以覆盖疮。

12、面为准。0024本发明的有益效果是0025上述毛栓菌软膏，由于毛栓菌粉碎成微粉后密度变小，可悬浮于油性基质或水溶性基质中，微粉比表面积增大，可增加药效物质溶出，提高药效；所述软膏弥补了毛栓菌外用制剂的空白，可以有效治疗神经性皮炎和顽癣，具有非常重要的临床实践意义。具体实施方式0026下面结合具体实施例对本发明所述技术方案作进一步的说明。0027实施例10028毛栓菌软膏，由以下重量的组分制成0029毛栓菌粉末100目30G、植物油90G、蜂蜡10G。0030将植物油加热至80，加入蜂蜡，搅拌使之融化，加入毛栓菌粉末，搅拌下冷却至凝固，即得。0031实施例20032毛栓菌软膏，由以下重量的组分制。

13、成0033毛栓菌粉末100目12G、植物油45G、蜂蜡15G。0034将植物油加热至80，加入蜂蜡，搅拌使之融化，加入毛栓菌粉末，搅拌下冷却至凝固，即得。0035实施例30036毛栓菌软膏，由以下重量的组分制成0037毛栓菌粉末100目10G、植物油90G、蜂蜡10G。0038将植物油加热至80，加入蜂蜡，搅拌使之融化，加入毛栓菌粉末，搅拌下冷却至说明书CN102091101ACN102091107A3/5页5凝固，即得。0039实施例40040毛栓菌软膏，由以下重量的组分制成0041毛栓菌粉末200目20G、凡士林97G、羊毛脂10G。0042将凡士林加热至60，加入羊毛脂，搅拌使之融化混合。

14、均匀，加入毛栓菌粉末，搅拌下冷却至凝固，即得。0043实施例50044毛栓菌软膏，由以下重量的组分制成0045毛栓菌粉末140目8G、硬脂酸甘油酯32G、液状石蜡65G。0046将硬脂酸甘油酯加热至60，加入液状石蜡，搅拌使之融化混合均匀，加入毛栓菌粉末，搅拌下冷却至凝固，即得。0047实施例60048毛栓菌软膏，由以下重量的组分制成0049毛栓菌粉末60目40G、卡波姆40G、水120G、甘油10G、苯甲酸01G，氮酮24G。0050将卡波姆溶于水，加入甘油、苯甲酸和氮酮，搅拌溶解，加入毛栓菌粉末，搅拌即得。0051实施例70052毛栓菌软膏，由以下重量的组分制成0053毛栓菌粉末300目2。

15、0G、羧甲基纤维素钠80G、蒸馏水80G、甘油3G、对羟基苯甲酸甲酯02G，对羟基苯甲酸乙酯02G，氮酮20G。0054将甘油、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯和氮酮加至蒸馏水中，搅拌溶解，将羧甲基纤维素钠混悬于以上溶液中，静置24小时，水浴加热至80，加入毛栓菌粉末，搅拌下冷却至室温，即得。0055实施例80056毛栓菌软膏，由以下重量的组分制成0057毛栓菌粉末400目18G、甲基纤维素80G、蒸馏水60G、甘油4G、聚乙二醇4002G、山梨酸1G、水杨酸05G、薄荷醇05G。0058将甘油、聚乙二醇400与甲基纤维素共置于研钵中研匀，润湿4小时；将山梨酸、水杨酸、薄荷醇置于蒸馏水中，水。

16、浴加热至60，搅拌溶解，将此溶液趁热倒入至研钵中，研匀，自然冷却至室温，加入毛栓菌粉末，搅拌即得。0059实施例90060毛栓菌软膏，由以下重量的组分制成0061毛栓菌粉末100目60G、硬脂酸甘油酯40G、氮酮0001G。0062将硬脂酸甘油酯加热至60，加入氮酮，搅拌混合均匀，加入毛栓菌粉末，搅拌下冷却至凝固，即得。0063实施例100064毛栓菌软膏，由以下重量的组分制成0065毛栓菌粉末400目01G、硬脂酸甘油酯999G、薄荷醇10G。0066将硬脂酸甘油酯加热至60，加入氮酮，搅拌混合均匀，加入毛栓菌粉末，搅拌下说明书CN102091101ACN102091107A4/5页6冷却至。

17、凝固，即得。0067实施例110068毛栓菌软膏，由以下重量的组分制成0069毛栓菌粉末300目50G、羧甲基纤维素钠50G、蒸馏水70G、甘油5G、乙醇02G，氯丁醇02G，胆酸钠20G。0070将甘油、乙醇、氯丁醇和胆酸钠加至蒸馏水中，搅拌溶解，将羧甲基纤维素钠混悬于以上溶液中，静置24小时，水浴加热至80，加入毛栓菌粉末，搅拌即得。0071实施例120072毛栓菌软膏，由以下重量的组分制成0073毛栓菌粉末200目1G、羧甲基纤维素钠99G、蒸馏水100G、1，2丙二醇8G、苯甲酚0001G，胆酸钠90G，薄荷醇10G。0074将1，2丙二醇、苯甲酚、胆酸盐和薄荷醇加至蒸馏水中，搅拌溶解。

18、，将羧甲基纤维素钠混悬于以上溶液中，静置24小时，水浴加热至80，加入毛栓菌粉末，搅拌即得。0075实施例130076毛栓菌软膏，由以下重量的组分制成0077毛栓菌粉末400目58G、明胶42G、蒸馏水80G、甘油18G、苯扎溴铵18G。0078将明胶置于蒸馏水中，水浴加热至60，搅拌溶解，加入甘油和苯扎溴铵，倒入至研钵中，研匀，自然冷却至室温，加入毛栓菌粉末，搅拌即得。0079上述实施例是典型的制备油性基质、水溶性基质毛栓菌软膏的方法，其他辅料的软膏制备方法按其是油性的还是水溶性的分别参照以上方案即可制得毛栓菌软膏。0080按照上述实施例113中各组分的重量值，按比例关系进行倍数的变化也属于。

19、本发明的保护范围。0081实施例140082毛栓菌软膏对磷酸组织胺致痒反应的影响0083顽癣多为遗传或自身免疫等原因所致的皮肤过敏性反应，本实验例以豚鼠磷酸组织胺致痒模型，以卡泊三醇为阳性对照药，考察毛栓菌软膏的致痒疗效。0084选用健康豚鼠70只，雌雄兼用，随机分为5组，每组14只。设空白基质组，实施例13所述软膏作为低剂量组实施例3、中剂量组实施例2和高剂量组实施例1，阳性对照药卡泊三醇软膏组。试验前一日，各试验组豚鼠右后足背部剃毛，随后在剃毛区涂药1次。试验当日，用粗砂纸擦伤右后足背剃毛区，面积约1CM2，局部再涂药一次，每次每只豚鼠涂药量约为015G。各组在末次涂药后10分钟，开始在右。

20、后足背创面处滴001磷酸组织胺005ML/只，此后每隔3分钟依001、002、003、004递增浓度，每次均为005ML/只，直至出现豚鼠回头舔右后足，以最后出现豚鼠回头舔右后足时所给予的磷酸组织胺总量G为致痒阈。依据各组豚鼠的致痒阈评价该受试药物的止痒作用。结果见表1。0085表1实施例13软膏对磷酸组织胺致痒反应的影响0086说明书CN102091101ACN102091107A5/5页70087与空白基质组比较P0010088结果表明，顽癣敌软膏低、中、高剂量连续2天分别涂予豚鼠右后足，其中剂量组、高剂量组可明显提高磷酸组织胺对豚鼠局部皮肤致痒反应的致痒阈，与空白基质组比较均有非常显著性差异P001，并呈现剂量的相关性。表明该软膏对局部皮肤瘙痒有明显的止痒作用。0089上述参照实施例对该一种用于治疗神经性皮炎和顽癣的软膏及其制备方法进行的详细描述，是说明性的而不是限定性的，可按照所限定范围列举出若干个实施例，因此在不脱离本发明总体构思下的变化和修改，应属本发明的保护范围之内。说明书CN102091101A。