一种治疗小儿呼吸道感染的药物组合物.pdf

1、10申请公布号CN104086541A43申请公布日20141008CN104086541A21申请号201410345932X22申请日20140718C07D417/12200601A61K31/427200601A61P11/00200601A61P31/0420060171申请人任荣源地址100730北京市东城区帅府园1号北京协和医院72发明人不公告发明人54发明名称一种治疗小儿呼吸道感染的药物组合物57摘要本发明涉及一种治疗小儿呼吸道感染的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构本发明的化合物对于引起小儿呼吸道感染的病原菌效

2、果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。51INTCL权利要求书2页说明书3页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书2页说明书3页10申请公布号CN104086541ACN104086541A1/2页21一种治疗小儿呼吸道感染的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构2一种治疗小儿呼吸道感染的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构3根据权利要求2所述的治疗小儿呼吸道感染的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。4根据权利要求3所述的治疗小儿呼吸道感染的

3、药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。5根据权利要求4所述的治疗小儿呼吸道感染的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。6根据权利要求3所述的治疗小儿呼吸道感染的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。7化合物在制备治疗小儿呼吸道感染的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构权利要求书CN104086541A2/2页38根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述小儿呼吸道感染是由肺炎克雷伯菌ATCC4352引起的。权利要求书CN104086541A1/3页4一种治疗小儿呼吸道感染的药物组合物技术领域0001本发明涉及

4、医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗小儿呼吸道感染的药物组合物。背景技术0002小儿反复呼吸道感染是临床常见病多发病，RRTI是近年来为国内外学者逐渐重视的一种常见病、多发病，现代医学认为确切发病机制尚不完全清楚，是多种因素综合作用的结果，免疫功能低下被认为是发病的重要原因之一。0003根据1987年4月全国小儿呼吸道疾病学术会议修订的反复呼吸道感染RRTI诊断标准年龄02岁，上呼吸道感染7次/年，下呼吸道感染3次/年；年龄35岁，上呼吸道感染6次/年，下呼吸道感染2次/年；年龄614岁，上呼吸道感染5次/年，下呼吸道感染2次/年。上呼吸道感染第2次距离第1次至少7天以上。若上呼吸道感染次数

5、不够，可以加下呼吸道感染次数，反之则不成。呼吸道感染是小儿最常见的疾病之一，尤其多见于冬春季节。现代医学对易感儿的治疗，多从补锌、补钙、补充维生素，丙种球蛋白、胸腺肽，转移因子等，以提高患儿免疫力。但对个别体质缺乏针对性治疗，效果不够理想。0004经研究发现，在呼吸道感染的小儿的唾液中检测到多种致病菌，其中肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌就是最典型的两种。发明内容0005本发明的目的在于提供一种治疗小儿呼吸道感染的药物组合物。0006为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗小儿呼吸道感染的化合物，该化合物具有下列结构00070008本发明还提供一种治疗小儿呼吸道感染的药物组合物，所述药物组合物包含有效

6、量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构0009说明书CN104086541A2/3页50010优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。0011优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。0012优选地，所述稀释剂为乳糖。0013优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。0014本发明还提供化合物在制备治疗小儿呼吸道感染的药物中的用途，该化合物具有下列结构00150016优选地，所述小儿呼吸道感染是由肺炎克雷伯菌ATCC4352引起的。0017本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物的生物学活性

7、或性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。0018如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂例如抗菌剂、抗真菌剂、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这是本领域技术人员所熟知的例如参见REMINGTONSPHARMACEUTICALSCIENCES,18THEDMACKPRINTINGCOMPANY,1990,PP12891329。除了与活性成分不相容的载体外，在治疗或药物

8、组合物中考虑使用任何常规载体。0019本发明的化合物对于引起小儿呼吸道感染的病原菌效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。说明书CN104086541A3/3页6具体实施方式0020以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。0021实验例本发明化合物在制备体外抑制引起小儿呼吸道感染的肺炎克雷伯菌的药物中的用途的研究0022抑菌试验0023使用下列化合物，采用本领域中经典的滤纸片法来进行抑菌试验，其中0024化合物的结构式为00250026供试

9、菌种0027肺炎克雷伯菌ATCC4352购自上海北诺生物科技有限公司。0028培养液0029营养琼脂和营养肉汤，购自北京中科晨宇实验设备有限公司。0030试验方法0031将肺炎克雷伯菌ATCC4352接种于琼脂平板营养液平面上，接种时均匀密布。0032称取目标化合物02克，加入5000毫升无菌水，超声30分钟，然后022M的微孔滤膜过滤，得到溶液。镊取无菌圆形滤纸片，喷洒上述溶液至完全润湿，贴在已接种细菌的琼脂平板营养液平面上。将琼脂平板置于37的培养箱内，温育4小时。测量抑菌环的直径。测定3次取平均值。003314结果0034肺炎克雷伯菌ATCC4352的抑菌环的平均直径为1382MM，这表明目标化合物具有极强的抑制肺炎克雷伯菌ATCC4352的效果。说明书CN104086541A