反式白藜芦醇或反式白藜芦醇衍生物的组合物.pdf

1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 (45)授权公告日 (21)申请号 201380073656.X (22)申请日 2013.12.20 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 105073201 A (43)申请公布日 2015.11.18 (30)优先权数据 1262604 2012.12.21 FR (85)PCT国际申请进入国家阶段日 2015.08.21 (86)PCT国际申请的申请数据 PCT/IB2013/061219 2013.12.20 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2014/097260 FR 2014.06.2

2、6 (73)专利权人 欧莱雅 地址 法国巴黎皇家街14号75008 (72)发明人 维罗尼克舍瓦利耶 桑德里娜特鲁因-科里 (74)专利代理机构 北京同达信恒知识产权代理 有限公司 11291 代理人 黄志华 石磊 (51)Int.Cl. A61K 8/58(2006.01) A61K 8/46(2006.01) A61K 8/34(2006.01) A61K 8/35(2006.01) A61K 8/37(2006.01) A61K 8/29(2006.01) A61K 8/40(2006.01) A61Q 17/04(2006.01) A61Q 19/08(2006.01) (56)对比文

3、件 WO 2012069363 A1,2012.05.31,说明书第1 页第10-20行,第7页表1. WO 2012069362 A1,2012.05.31,说明书第1 页第10-20行、 第8页表1. WO 2004103265 A2,2004.12.02,全文. US 2012213845 A1,2012.08.23,全文. WO 2009129627 A1,2009.10.29,全文. 审查员 周晶 (54)发明名称 反式白藜芦醇或反式白藜芦醇衍生物的组 合物 (57)摘要 本发明涉及化妆品组合物或皮肤病用组合 物， 所述组合物包含在生理学上可接受的介质中 的至少反式白藜芦醇和/或至少

4、一种反式白藜芦 醇衍生物和有机遮蔽系统， 所述有机遮蔽系统包 含至少一种UVA遮蔽剂和至少一种UVB遮蔽剂和/ 或至少一种UVA-UVB混合遮蔽剂， 所述组合物具 有不低于15的SPF值和不低于5的PPD值。 本发明 还涉及包含至少一种UVA遮蔽剂和至少一种UVB 遮蔽剂和/或至少一种UVA-UVB混合遮蔽剂的遮 蔽系统的用途， 用于稳定化、 特别用于光稳定化 包含反式白藜芦醇和/或至少一种反式白藜芦醇 衍生物的组合物。 权利要求书2页 说明书21页 CN 105073201 B 2018.08.17 CN 105073201 B 1.一种化妆品组合物或皮肤病用组合物， 包含在生理学上可接受的

5、介质中的至少反式 白藜芦醇和/或至少一种反式白藜芦醇衍生物、 和有机遮蔽系统， 所述有机遮蔽系统包含至 少一种UVA遮蔽剂、 和至少一种UVB遮蔽剂和/或至少一种UVA-UVB混合遮蔽剂， 所述组合物具有大于或等于15的SPF防晒系数值和大于或等于5的PPD持续性黑化值， 所述UVA遮蔽剂为水溶性UVA遮蔽剂， 所述水溶性UVA遮蔽剂选自于水溶性樟脑衍生物， 并且相对于所述组合物的总重量以按重量计1至20的含量存在， 所述UVB遮蔽剂选自于水杨酸衍生物、 肉桂酸酯、 , -二苯基丙烯酸酯衍生物、 三嗪衍 生物以及它们的混合物， 并且相对于所述组合物的总重量以按重量计1至20的含量存 在， 所述

6、UVA-UVB混合遮蔽剂选自于苯基苯并三唑衍生物和双间苯二酚基三嗪衍生物， 并 且相对于所述组合物的总重量以按重量计1至20的含量存在。 2.如权利要求1所述的组合物， 其中， 所述反式白藜芦醇和/或反式白藜芦醇衍生物相 对于所述组合物的总重量， 以按重量计0.001至10的含量存在。 3.如权利要求1或2所述的组合物， 其中， SPF/PPD的比值为1至3。 4.如权利要求1所述的组合物， 还包含至少一种选自于疏水性二苯甲酰甲烷衍生物的 UVA遮蔽剂。 5.如权利要求1所述的组合物， 其中， 所述至少一种UVA遮蔽剂相对于所述组合物的总 重量， 以按重量计2至15的含量存在。 6.如权利要求

7、1所述的组合物， 其中， 所述至少一种UVB遮蔽剂相对于所述组合物的总 重量， 以按重量计5至15的含量存在。 7.如权利要求1所述的组合物， 其中， 所述有机遮蔽系统包含至少一种UVA-UVB混合遮 蔽剂。 8.如权利要求1所述的组合物， 其中， 疏水性的所述UVA-UVB混合遮蔽剂选自于甲酚曲 唑三硅氧烷、 双乙基己基氧苯酚甲氧苯基三嗪和它们的混合物。 9.如权利要求1所述的组合物， 其中， 所述有机遮蔽系统包含至少一种水溶性UVA遮蔽 剂和至少一种疏水性UVB遮蔽剂。 10.一种用于稳定化包含反式白藜芦醇和/或至少一种反式白藜芦醇衍生物的组合物 的方法， 包含一个步骤， 在所述步骤期间，

8、 包含至少一种UVA遮蔽剂、 和至少一种UVB遮蔽剂 和/或至少一种UVA-UVB混合遮蔽剂的有机遮蔽系统被加入所述组合物中， 所加入的量使得 所述组合物的SPF值大于或等于15， 且所述组合物的PPD值大于或等于5， 所述UVA遮蔽剂为水溶性UVA遮蔽剂， 所述水溶性UVA遮蔽剂选自于水溶性樟脑衍生物， 所述UVB遮蔽剂选自于水杨酸衍生物、 肉桂酸酯、 , -二苯基丙烯酸酯衍生物、 三嗪衍 生物以及它们的混合物， 所述UVA-UVB混合遮蔽剂选自于苯基苯并三唑衍生物和双间苯二酚基三嗪衍生物。 11.包含至少一种UVA遮蔽剂、 和至少一种UVB遮蔽剂和/或至少一种UVA-UVB混合遮蔽 剂的有

9、机遮蔽系统的用途， 用于稳定化包含反式白藜芦醇和/或至少一种反式白藜芦醇衍 生物的组合物， 所述UVA遮蔽剂为水溶性UVA遮蔽剂， 所述水溶性UVA遮蔽剂选自于水溶性樟脑衍生物， 并且相对于所述组合物的总重量以按重量计1至20的含量存在， 权 利 要 求 书 1/2 页 2 CN 105073201 B 2 所述UVB遮蔽剂选自于水杨酸衍生物、 肉桂酸酯、 , -二苯基丙烯酸酯衍生物、 三嗪衍 生物以及它们的混合物， 并且相对于所述组合物的总重量以按重量计1至20的含量存 在， 所述UVA-UVB混合遮蔽剂选自于苯基苯并三唑衍生物和双间苯二酚基三嗪衍生物， 并 且相对于所述组合物的总重量以按重

10、量计1至20的含量存在。 权 利 要 求 书 2/2 页 3 CN 105073201 B 3 反式白藜芦醇或反式白藜芦醇衍生物的组合物 技术领域 0001 本发明涉及包含反式白藜芦醇和/或至少一种反式白藜芦醇衍生物的组合物的领 域， 特别地， 所述反式白藜芦醇或反式白藜芦醇衍生物作为抗氧化剂、 抗衰老剂或脱色剂。 背景技术 0002 白藜芦醇是二苯乙烯类的多元酚， 其以下面所示的顺式形式和反式形式存在。 0003 0004 已知反式白藜芦醇具有多种生物学特性， 例如作为抗氧化剂、 抗炎活性或抗肿瘤 活性。 0005 但是， 反式白藜芦醇是光敏分子， 在暴露于光下， 其不可逆地转化成它的顺式异

11、构 体， 但是， 反式异构体是最活泼的形式。 0006 因此， 仍然有需要制备含有稳定的、 特别对于光是稳定的反式白藜芦醇的组合物。 0007 发明者已经注意到， 通过向所述组合物中引入UVA遮蔽剂和UVB遮蔽剂从而获得这 种组合物是可能的。 发明内容 0008 因此， 根据本发明的第一个方面的主题是化妆品组合物或皮肤病用组合物， 所述 组合物包含在生理学上可接受的介质中的至少反式白藜芦醇和/或至少一种反式白藜芦醇 衍生物和有机遮蔽系统， 所述有机遮蔽系统包含至少一种UVA遮蔽剂或至少一种UVB遮蔽剂 和/或至少一种UVA-UVB混合遮蔽剂， 所述组合物具有大于或等于15的SPF(Sun Pr

12、otection Factor， 防晒系数)值， 和大于或等于5的PPD(持续性黑化)值。 0009 优选地， 所述反式白藜芦醇或反式白藜芦醇衍生物以相对于所述组合物的总重 量， 按重量计0.001至10的含量存在。 0010 特别地， 根据本发明的组合物的特征在于， SPF/PPD的比值为1至3， 优选地为1.3至 2.7， 更好地为1.5至2.5。 0011 根据第二个方面， 本发明涉及稳定化、 特别是光稳定化包含反式白藜芦醇和/或至 少一种反式白藜芦醇衍生物的组合物的方法， 包含一个步骤， 在所述步骤期间， 包含至少一 种UVA遮蔽剂和至少一种UVB遮蔽剂和/或至少一种UVA-UVB混合

13、遮蔽剂的有机遮蔽系统被 加入所述组合物中， 所加入的量使得所述组合物的SPF值达到大于或等于15， 且所述组合物 的PPD值达到大于或等于5。 说 明 书 1/21 页 4 CN 105073201 B 4 0012 本发明还涉及包含至少一种UVA遮蔽剂和至少一种UVB遮蔽剂和/或至少一种UVA- UVB混合遮蔽剂的有机遮蔽系统， 用于稳定化、 特别用于光稳定化包含反式白藜芦醇和/或 至少一种反式白藜芦醇衍生物的组合物的用途。 0013 特别地， 这种用途包含以使所述组合物的SPF值达到大于或等于15且使所述组合 物的PPD值大于或等于5的用量向所述组合物添加所述有机遮蔽系统。 0014 令人

14、惊讶地， 发明人已经注意到存在于本发明所述的组合物中的反式白藜芦醇， 被暴露于光后， 是特别稳定的。 0015 出于本发明的目的， 术语 “反式白藜芦醇衍生物” 指的是反式白藜芦醇的酯、 葡糖 苷和磷酸酯。 0016 这些化合物都具有与反式白藜芦醇相同的生物学特性且具有反式立体化学。 正如 反式白藜芦醇一样， 它们是光敏的， 并且在曝光下， 不可逆地转化成它们的顺式异构体。 0017 在说明书的其余部分中， 术语 “反式白藜芦醇” 指的是反式白藜芦醇或至少一种反 式白藜芦醇衍生物或反式白藜芦醇与反式白藜芦醇衍生物的混合物。 0018 出于本发明的目的， 术语 “稳定的” 指的是在所述组合物中，

15、 所述反式白藜芦醇几 乎不经历降解， 特别是暴露于光下， 特别地转化为它的顺式异构体。 优选地， 根据本发明的 稳定的组合物包含相对于最初被引入至所述组合物中的白藜芦醇的总重量， 按重量计至少 70的白藜芦醇， 有利地按重量计至少75的白藜芦醇， 特别地， 按重量计至少80的白藜 芦醇。 0019 出于本发明的目的， 术语 “SPF” 指的是防晒系数， 其测量对UVB辐射的防护水平。 SPF的数值对应于使用防晒组合物后， 出现晒斑所必需的最短时间与不使用防晒产品出现 晒斑所必需的最短时间的比率。 0020 它通过使用UV遮蔽剂时达到引起红斑的临界值所必需的UV辐射剂量与不使用UV 遮蔽剂时达到

16、引起红斑的临界值所必需的UV辐射剂量的比值在数学上进行表达。 因此， 这 个系数关系到防护效率， 起作用的生物频谱被集中在UVB范围内， 因而， 对相对于这种UVB辐 射的防护作用做出解释。 0021 为了表征对UVA的防护， PPD(持续性黑化， persistent pigment darkening)方法 特别地被推荐和使用， 该方法测量所观察到的皮肤暴露于UVA辐射后的2至4小时的皮肤颜 色。 自1996年， 这种方法已经被日本化妆品工业协会(JCIA)采用， 作为产品的UVA标签的官 方测试程序， 并且经常被欧洲和美国的实验室测试使用； (日本化妆品工业协会技术公报， UVA防护效率

17、的测量标准， 1995年11月21日发布， 1996年1月1日生效)。 0022 所述的UVA PPD防晒系数(UVAppd PF)在数学上以使用UV遮蔽剂时达到色素沉着的 临界值所必需的UVA辐射剂量(MPPDp)与不使用UV遮蔽剂时达到色素沉着的临界值所必需 的UVA辐射剂量(MPPDnp)的比值表示。 0023 0024 根据本申请的另一个方面， 本申请还涉及有效量的如前文所定义的反式白藜芦醇 或至少一种反式白藜芦醇衍生物用于防治皮肤老化迹象、 特别是由于氧化应激引起的皮肤 老化的化妆品组合物途。 0025 事实上， 氧化应激与外部因素(例如紫外辐射、 污染、 热应力)或皮肤可能接触的其

18、 说 明 书 2/21 页 5 CN 105073201 B 5 它各种毒素， 如化学试剂(烟草、 重金属、 大气污染物等)特别有关系。 0026 特别地， 根据本发明的用途的目的是减少皮肤老化的迹象， 特别是光化起源的皮 肤老化的迹象， 如光老化。 0027 在皮肤老化的迹象当中， 特别是由氧化应激诱导的皮肤老化的迹象， 特别是光化 起源的氧化应激， 可特别提到皮肤的硬度和/或弹性和/或色泽和/或柔韧性的缺失， 皱纹和 细纹、 表情纹， 特别是在前额上和在眉毛之间的区域的表情纹， 口周的皱纹和细纹的形成， 和/或嘴唇周围区域的松弛， 特别是上嘴唇区域(上嘴唇和鼻子之间的区域)， 肤色无光泽的

19、 外观， 以及皮肤干瘪的外观。 0028 这种用途将特别用于具有成熟的、 或甚至非常成熟的皮肤的个体。 0029 根据本发明， 术语 “成熟的皮肤” 指的是特别为至少40岁的个体。 0030 根据本发明， 术语 “非常成熟的皮肤” 指的是特别为至少50岁的个体， 特别为至少 60岁， 或甚至至少65岁的个体。 0031 表情纹是由于产生面部表情的皮肤肌肉施加于皮肤上的张力的影响而产生的。 取 决于面部的形状、 面部表情的频率和可能的抽动， 它们可能自幼年时期出现。 特定的环境因 素， 例如氧化应激、 暴露于阳光下以及年龄不涉及生成它们， 但是可以使它们加深并且使它 们成为永久性的。 表情纹的特

20、征在于由鼻子(鼻唇沟)、 嘴(口周皱纹和 “酸脸” 皱纹)和眼睛 (鱼尾纹)所形成的孔窍周围的槽沟的存在， 在其周围是皮肤肌肉， 并且在眉毛之间(眉间皱 纹和狮子样皱纹)和在前额上也有所述槽沟。 特别地， 将寻求阻止和/或消除在前额上和在 眉毛之间的区域的皱纹。 0032 皮肤干瘪的外观的特征在于视觉外观的改变， 也在于皮肤触感的行为。 更具体地 说， 皮肤在视觉上呈现卷烟纸的外观， 使其具有类似于纸莎草纸的外观。 此外， 当用拇指和 食指轻轻地夹起皮肤时， 所述皮肤形成许多细小的尖锐的折痕， 呈现压皱纸的外观。 最后， 皮肤的触感显示它的表面部分似乎漂浮在深处部分上， 使得皮肤， 在干瘪外观

21、的晚期， 呈现 磨损样子的纸张的外观。 皮肤干瘪的外观在面部是可见的， 甚至在老人的手背上表现得更 加典型。 0033 根据本发明的组合物将会被施用到面部， 所述组合物用于预防和/或消除表情纹。 0034 根据本发明的组合物将会特别地被施用到手的背部， 所述组合物用于预防和/或 治疗皮肤干瘪的外观。 0035 根据本发明的组合物将会特别地被施用到T字区(前额、 鼻子、 脸颊、 下巴)， 所述组 合物用于减小毛孔的外观和/或可见性。 0036 抗氧化剂活性剂的用途能够证明在抗衰老组合物或在脱色组合物中是有用的。 0037 更特别地， 根据本发明的用途还能够用于油性皮肤的个体。 0038 根据本发

22、明的组合物可以是用于角蛋白材料、 特别是皮肤的化妆产品或护理产 品。 0039 更具体地说， 所述化妆品可以是下述类型， 例如粉底、 扑面粉、 眼影、 遮瑕产品或腮 红、 或者身体的化妆产品或皮肤着色产品。 0040 所述护肤产品可以是用于脸部、 手、 足、 大部分解剖学上的褶皱或身体的防护性、 治疗性或护理性组合物， 例如日霜， 晚霜， 防晒组合物， 防护性或护理性身体乳， 晒后乳， 护 肤洗液、 凝胶或泡沫， 或人工晒黑组合物； 或须后水组合物。 说 明 书 3/21 页 6 CN 105073201 B 6 0041 本发明还涉及皮肤和/或皮肤附属物的化妆处理方法， 用于预防和/或处理皮

23、肤老 化， 特别是由氧化应激诱导的皮肤老化， 包含至少一个步骤， 该步骤包含向呈现出由氧化应 激诱导的皮肤老化的迹象的皮肤和/或皮肤附属物施用， 至少有效量的至少一种根据本发 明的组合物。 0042 本发明还涉及皮肤和/或皮肤附属物的化妆处理方法， 目的是保护皮肤和/或皮肤 附属物免受氧化应激的影响， 特别是免受UV辐射和/或毒素和/或污染的影响， 包含至少一 个步骤， 该步骤包含向皮肤和/或皮肤附属物施用， 至少有效量的至少一种根据本发明的组 合物。 所述的根据本发明的组合物适用于局部施用。 0043 术语 “皮肤” 指的是面部和/或身体的皮肤， 头皮和半粘膜(嘴唇)。 优选地， 它涉及 面

24、部和/或身体和/或嘴唇的皮肤。 0044 术语 “皮肤附属物” 指的是头发、 体毛、 睫毛、 指甲， 优选为头发。 0045 最后， 本发明涉及用于防止由氧化应激引起的皮肤刺激的方法， 包含至少一个步 骤， 该步骤包含向可能遭受氧化应激的皮肤施用， 至少有效量的至少一种如前文所定义的 组合物。 0046 如在本申请中使用的术语 “氧化应激” 涵盖所有的自由基引起的对对象的损害。 0047 由这种氧化应激产生的损害的程度取决于产生所述自由基、 并且随后通过抗氧化 剂灭活的快速性。 0048 反式白藜芦醇 0049 白藜芦醇在自然状态下， 以其顺式和反式结构存在， 但是也以其它形式， 例如葡糖 基

25、化形式存在。 它存在于多种植物和水果中。 特别是在日本虎杖(Fallopia japonica， 其又 被称为Polygonum cupistadum或Reynoutria japonica)或在葡萄中被发现， 例如那些来自 葡萄物种Vitis vinifera。 更特别地， 例如， 白藜芦醇在黑莓、 葡萄酒或花生中被发现。 0050 通常， 白藜芦醇在下述的植物科中被发现： 葡萄科(Vitaceae)、 桃金娘科 (Myrtaceae)、 龙脑香科(Dipterocarpaceae)、 莎草科(Cyperaceae)、 买麻藤科 (Gnetaceae,)、 蝶形花科(Fabaceae)、 松

26、科(Pinaceae)、 蓼科(Polygonaceae)、 桑科 (Moraceae)、 山毛榉科(Fagaceae)、 百合科(Liliaceae)等。 0051 存在于根据本发明的组合物中的反式白藜芦醇， 可以是包含反式白藜芦醇的植物 提取物的形式。 0052 根据本发明的一个特别的实施方式， 所述反式白藜芦醇和/或至少一种反式白藜 芦醇衍生物以相对于所述组合物的总重量， 按重量计0.01至5， 优选地按重量计0.05 至2的含量存在于根据本发明的组合物中。 0053 出于本发明的目的， 术语 “含量” 指的是活性材料的含量。 0054 本发明还涉及制备所述组合物的方法。 0055 有机

27、遮蔽剂 0056 如前文的说明， 根据本发明的组合物包含有机遮蔽系统， 所述有机遮蔽系统包含 至少一种UVA遮蔽剂和至少一种UVB遮蔽剂和/或至少一种UVA-UVB混合遮蔽剂。 0057 UVA遮蔽剂 0058 根据本发明的UVA遮蔽剂可以从下述遮蔽剂中选择： 0059 1)疏水性UVA遮蔽剂 说 明 书 4/21 页 7 CN 105073201 B 7 0060 二苯甲酰甲烷衍生物： 0061 丁基甲氧基二苯甲酰甲烷， 特别是商品名Parsol 1789， 由DSM Nutritional Products有限公司出售； 0062 异丙基二苯甲酰甲烷； 0063 氨基二苯甲酮： 0064

28、n-己基2-(4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸盐， 特别是由BASF以商品名 Uvinul A+出售的产品； 0065 邻氨基苯甲酸衍生物： 0066 薄荷基邻氨基苯甲酸盐， 特别是由Symrise以商品名Neo Heliopan MA出售的产 品； 0067 4,4-二芳基丁二烯衍生物： 0068 1,1-二羧基-(2,2 -二甲基丙基)-4,4-二苯基丁二烯； 0069 部花青衍生物： 0070 辛基5-N， N-二乙基氨基-2-苯磺酰基-2,4-戊二烯酸。 0071 2)水溶性UVA遮蔽剂 0072 樟脑衍生物， 例如对苯二亚甲基二樟脑磺酸， 由Chimex以商品名Mexoryl

29、 SX生 产； 0073 二苯并唑衍生物， 如专利EP 669323和专利US 2463264所描述的， 特别是化合物 苯基二苯并咪唑四磺酸二钠， 商品名Neo Heliopan AP， 由Symrise提供。 0074 根据一个优选的实施方式， 所述至少一种UVA遮蔽剂选自于疏水性二苯甲酰甲烷 衍生物、 水溶性樟脑衍生物以及它们的混合物。 0075 更特别地， 所述至少一种UVA遮蔽剂选自于丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、 对苯二亚甲 基二樟脑磺酸、 以及它们的混合物。 优选地， 根据本发明的组合物的特征在于所述至少一种 UVA遮蔽剂以相对于所述组合物总重量， 按重量计1至20， 优选地按重量计2至

30、15的 含量存在。 0076 根据另一个实施方式， 所述至少一种UVA遮蔽剂是水溶性UVA遮蔽剂。 0077 UVB遮蔽剂 0078 根据本发明的UVB遮蔽剂可以从下述遮蔽剂中选择： 0079 1)疏水性UVB遮蔽剂 0080 对氨基苯甲酸酯： 0081 对氨基苯甲酸乙酯； 0082 对二羟丙基氨基苯甲酸乙酯； 0083 二甲基对氨基苯甲酸乙基己酯(来自ISP的Escalol 507)。 0084 水杨酸的衍生物： 0085 胡莫柳酯， 特别是商品名Eusolex HMS， 由Rona/EM实业公司出售； 0086 水杨酸乙基己酯， 特别是商品名Neo Heliopan OS， 由Symris

31、e出售； 0087 双丙二醇水杨酸酯， 特别是商品名Dipsal， 由Scher提供； 0088 三乙醇胺水杨酸酯， 商品名Neo Heliopan TS， 由Symrise提供。 0089 肉桂酸酯 说 明 书 5/21 页 8 CN 105073201 B 8 0090 甲氧基肉桂酸乙基己酯， 特别是商品名Parsol MCX， 由DSM Nutritional Products有限公司出售； 0091 甲氧基肉桂酸异丙酯； 0092 甲氧基肉桂酸异戊酯， 特别是商品名Neo Heliopan E 1000， 由Symrise提供； 0093 二异丙基肉桂酸甲酯； 0094 Cinnoxa

32、te； 0095 甘油乙基己酸酯二甲氧基肉桂酸酯。 0096 , -二苯基丙烯酸酯衍生物： 0097 奥克立林， 特别是商品名Uvinul N539， 由BASF提供； 0098 依托立林， 特别是商品名Uvinul N35， 由BASF提供。 0099 苯亚甲基樟脑衍生物： 0100 3-苯亚甲基樟脑， 商品名Mexoryl SD， 由Chimex生产； 0101 甲基苯亚甲基樟脑， 特别是商品名Eusolex 6300， 由Merck出售； 0102 聚丙烯酰胺基甲基苯亚甲基樟脑， 商品名Mexoryl SW， 由Chimex生产。 0103 三嗪衍生物： 0104 乙基己基三嗪酮， 特别

33、是商品名Uvinul T150， 由BASF提供； 0105 二乙基己基丁酰胺基三嗪酮， 特别是商品名Uvasorb HEB， 由Sigma 3V出售； 0106 2,4,6-三(二新戊基4 -氨基苯亚甲基丙二酸酯)-s-三嗪； 0107 2,4,6-三(二异丁基4 -氨基苯亚甲基丙二酸酯)-s-三嗪； 0108 2,4-二(二新戊基4 -氨基苯亚甲基丙二酸酯)-6-(正丁基4 -氨基苯甲酸酯)-s- 三嗪； 0109 2,4-二(正丁基4 -氨基苯甲酸酯)-6-(氨基丙基三硅氧烷)-s-三嗪； 0110 在专利US 6 225 467、 申请WO 2004/085412(见化合物6和9)或文

34、献 “对称三嗪衍 生物” IP.COM杂志， IP.COM股份有限公司West Henrietta， NY， US(2004年9月第20卷)中所描 述的对称三嗪遮蔽剂， 特别是2,4,6-三-(二苯基)-1,3,5-三嗪(特别是2,4,6-三(二苯基- 4-基-1,3,5-三嗪)和2,4,6-三(三联苯)-1,3,5-三嗪， 该后两种遮蔽剂在拜尔斯道夫申请 WO 06/035000、 WO 06/034982、 WO 06/034991、 WO 06/035007、 WO 2006/034992、 WO 2006/ 034985中被描述)。 0111 咪唑啉衍生物： 0112 乙基己基二甲氧基

35、苯亚甲基二氧代咪唑啉丙酸酯。 0113 苯亚甲基丙二酸酯衍生物： 0114 含有苯亚甲基丙二酸酯功能化物质的聚有机硅氧烷， 例如聚硅氧烷-15， 特别是 商品名Parsol SLX， 由DSM Nutritional Products股份有限公司出售； 0115 二新戊基4 -甲氧基苯亚甲基丙二酸酯。 0116 2)水溶性UVB遮蔽剂 0117 下述的对氨基苯甲酸(PABA)衍生物： 0118 PABA， 0119 甘油基PABA， 和 0120 PEG-25PABA， 特别是商品名Uvinul P25， 由BASF出售， 说 明 书 6/21 页 9 CN 105073201 B 9 012

36、1 苯基苯并咪唑磺酸， 特别是商品名Eusolex 232， 由Merck出售， 0122 阿魏酸， 0123 水杨酸， 0124 DEA甲氧基肉桂酸酯， 0125 苯亚甲基樟脑磺酸， 商品名Mexoryl SL， 由Chimex生产， 0126 樟脑苯扎铵甲基硫酸酯， 商品名Mexoryl SO， 由Chimex生产。 0127 根据一个优选的实施方式， 被包含在根据本发明的组合物中的至少一种UVB遮蔽 剂是疏水性UVB遮蔽剂。 0128 特别地， 所述至少一种疏水性UVB遮蔽剂选自于水杨酸衍生物、 肉桂酸、 , -二苯 基丙烯酸酯衍生物、 三嗪衍生物以及它们的混合物。 0129 优选地，

37、所述至少一种UVB遮蔽剂选自于水杨酸乙基己酯、 甲氧基肉桂酸乙基己 酯、 奥克立林、 乙基己基三嗪酮以及它们的混合物。 0130 优选地， 根据本发明的组合物的特征在于， 所述的至少一种UVB遮蔽剂以相对于所 述组合物总重量， 按重量计1至20， 特别是5至15， 优选地7至10的含量存在。 0131 根据本发明的一个特定的变型， 所述的本发明所使用的有机遮蔽系统包含， 甚至 由一种或多种UVA-UVB混合遮蔽剂组成。 0132 有利地， 所述的本发明所使用的有机遮蔽系统包含一种或多种UVA遮蔽剂、 一种或 多种UVB遮蔽剂以及一种或多种UVA-UVB混合遮蔽剂。 0133 UVA-UVB混合

38、遮蔽剂 0134 所述至少一种UVA-UVB混合遮蔽剂可以从下述遮蔽剂中选择。 0135 1)疏水性UVA-UVB混合遮蔽剂 0136 苯甲酮衍生物 0137 苯甲酮-1， 特别是由BASF以商品名Uvinul 400出售的产品； 0138 苯甲酮-2， 特别是商品名Uvinul D50， 由BASF出售的产品； 0139 苯甲酮-3或氧苯酮， 特别是由BASF以商品名Uvinul M40出售的产品； 0140 苯甲酮-6， 特别是由Norquay以商品名Helisorb 11出售的产品； 0141 苯甲酮-8， 特别是由American Cyanamid以商品名Spectra-Sorb UV

39、-24出售的产 品； 0142 苯甲酮-10； 0143 苯甲酮-11； 0144 苯甲酮-12； 0145 苯基苯并三唑衍生物： 0146 甲酚曲唑三硅氧烷， 特别是由Rhodia Chimie以商品名Silatrizole出售或由 Chimex公司以商品名Mexoryl XL生产的产品； 0147 亚甲基双(苯并三唑基)四甲基丁基苯酚， 特别是由Fairmount Chemical以商品 名Mixxim BB/100出售的固体形式的产品， 或特别是由Ciba Specialty Chemicals以商品 名Tinosorb M出售的作为水分散液的微粒化形式的产品； 0148 双间苯二酚基三

40、嗪衍生物： 0149 双(乙基己基氧苯酚)甲氧苯基三嗪， 特别是由Ciba-Geigy以商品名Tinosorb S 说 明 书 7/21 页 10 CN 105073201 B 10 出售的产品。 0150 苯并恶唑衍生物： 0151 2,4-双5-(1-二甲基丙基)苯并恶唑-2-基-(4-苯基)亚胺基-6-(2-乙基己基) 亚胺基-1,3,5-三嗪， 特别是由Sigma 3V以商品名Uvasorb K2A出售的产品。 0152 2)水溶性UVA-UVB混合遮蔽剂 0153 包含至少一种磺酸基的苯甲酮衍生物， 例如 0154 苯甲酮-4， 特别是由BASF以商品名Uvinul MS 40出售的

41、产品， 0155 苯甲酮-5， 和 0156 苯甲酮-9。 0157 优选地， 所述的根据本发明的至少一种UVA-UVB混合遮蔽剂是疏水性遮蔽剂。 0158 特别地， 所述UVA-UVB混合遮蔽剂选自于苯基苯并三唑衍生物和双间苯二酚基三 嗪衍生物， 它优选自甲酚曲唑三硅氧烷、 双乙基己基氧苯酚甲氧苯基三嗪和它们的混合物。 0159 优选地， 根据本发明的组合物的特征在于， 所述的至少一种UVA-UVB混合遮蔽剂以 相对于所述组合物的总重量， 按重量计1至20， 特别是1至10， 优选地1至4的含 量存在。 0160 根据本发明的一个特定的实施方式， 本发明的组合物的特征在于所述有机遮蔽系 统包

42、含至少一种遮蔽剂， 所述遮蔽剂选自于对苯二亚甲基二樟脑磺酸、 甲酚曲唑三硅氧烷 以及它们的混合物。 0161 根据第一优选的变型， 根据本发明的组合物包含奥克立林、 乙基己基三嗪酮 (Uvinul T150)、 甲酚曲唑三硅氧烷(Mexoryl XL)、 丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(阿伏苯宗)、 对苯二亚甲基二樟脑磺酸(Mexoryl SX)、 含有或不含TiO2。 0162 根据第二优选的变型， 根据本发明的组合物包含甲酚曲唑三硅氧烷(Mexoryl XL)、 甲氧基肉桂酸乙基己酯、 对苯二亚甲基二樟脑磺酸(Mexoryl SX)以及TiO2， 所述TiO2被 处理过， 例如被使用硬脂酸铝处理过

43、。 0163 根据第三优选的变型， 根据本发明的组合物包含甲酚曲唑三硅氧烷(Mexoryl XL)、 胡莫柳酯、 乙基己基三嗪酮(Uvinul T150)、 水杨酸乙基己酯、 双乙基己基氧苯酚甲氧 苯基三嗪、 丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(阿伏苯宗)以及对苯二亚甲基二樟脑磺酸(Mexoryl SX)。 0164 有利地， 根据本发明的组合物， 更优选地当它为乳状液的形式时， 其特征在于所述 有机遮蔽系统包含至少一种水溶性遮蔽剂和至少一种疏水性遮蔽剂， 所述水溶性遮蔽剂优 选为UVA遮蔽剂。 0165 因此， 所述有机遮蔽系统优选地包含至少一种水溶性UVA遮蔽剂和至少一种疏水 性UVB遮蔽剂； 特别地

44、， 它由至少一种水溶性UVA遮蔽剂和至少一种疏水性UVB遮蔽剂的组合 组成。 0166 更特别地， 根据本发明的组合物以相对于所述组合物的总重量， 按重量计包含下 述的UV-遮蔽剂混合物： 0167 相对于所述组合物的总重量， 1至5的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷， 0.1至3 的乙基己基三嗪酮， 0.5至4的对苯二亚甲基二樟脑磺酸， 5至10的奥克立林， 0.5 至4的甲酚曲唑三硅氧烷和0.1至3的TiO2； 说 明 书 8/21 页 11 CN 105073201 B 11 0168 相对于所述组合物的总重量， 1至5的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷， 3至7的 水杨酸乙基己酯， 0.1至3的乙基己基三

45、嗪酮， 1.5至6的对苯二亚甲基二樟脑磺酸， 1至5的奥克立林， 0.1至1的甲酚曲唑三硅氧烷， 0.1至3的双乙基己基氧苯酚 甲氧苯基三嗪和1至3的TiO2； 0169 相对于所述组合物的总重量， 5至10的甲氧基肉桂酸乙基己酯， 10至15 的对苯二亚甲基二樟脑磺酸， 0.5至4甲酚曲唑三硅氧烷和0.1至3的TiO2； 0170 相对于所述组合物的总重量， 2至6的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷， 3至7的 水杨酸乙基己酯， 0.1至3的乙基己基三嗪酮， 1至5的对苯二亚甲基二樟脑磺酸， 1至5的奥克立林， 0.1至2的甲酚曲唑三硅氧烷， 1至5的双乙基己基氧苯酚甲 氧苯基三嗪和3至7的TiO2；

46、 0171 相对于所述组合物的总重量， 0.1至2的甲酚曲唑三硅氧烷， 4至8的胡莫 柳酯， 1至5的双乙基己基氧苯酚甲氧苯基三嗪， 2至6的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷， 1至5的对苯二亚甲基二樟脑磺酸， 3至7的水杨酸乙基己酯和1至5的乙基己基 三嗪酮。 0172 添加剂 0173 根据本发明的组合物还可以包含添加剂， 比如无机遮蔽剂、 活性剂、 填充剂、 脂肪 性物质、 聚合物或硅酮。 0174 无机遮蔽剂 0175 所述无机遮蔽剂选自于包覆的或未包覆的金属氧化物颜料， 在所述颜料中， 原级 粒子的平均尺寸优选为在5nm和100nm之间(优选地在10nm和50nm之间)， 例如， 二氧化钛(无

47、 定型的或金红石和/或锐钛矿形式的结晶型的)、 铁氧化物、 氧化锌、 氧化锆或氧化铈颜料， 它们都是公知的紫外线光保护剂。 0176 所述颜料可以是包覆的或未包覆的。 0177 所述包覆的颜料是经过一种或多种化学的、 电子的、 机械化学的和/或机械性质的 表面处理的颜料， 所述表面处理是使用如Cosmetics&Toiletries， 1990年2月， 105卷， 第53- 64页所描述的化合物进行的， 例如氨基酸， 蜂蜡， 脂肪酸， 脂肪醇， 阴离子表面活性剂， 卵磷 脂， 脂肪酸的钠盐、 钾盐、 锌盐、 铁盐或铝盐， 金属醇盐(钛或铝的醇盐)， 聚乙烯， 硅酮， 蛋白 质(胶原蛋白， 弹性蛋白)， 链烷醇胺， 硅氧化物， 金属氧化物或六偏磷酸钠。 0178 众所周知， 硅酮是有机硅聚合物或者是直链的或环状的、 支链或交联结构的、 具有 可变的分子量的低聚物， 它是适当功能化的硅烷通过聚合反应和/或缩聚反应得到的， 并且 基本上由主单元的重复构成， 其中， 硅原子通过氧原子(硅烷键)连接在一起， 可选地， 取代 烃基通过碳原子被直接连接至所述的硅原子上。 0179 术语 “硅酮” 也包含它们的制备所需要的硅烷， 特别是烷基硅烷。 0180 用于包覆适合于本发明的颜料的硅酮优选地选自