人参皂苷用于制备化妆品的用途.pdf

1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201810742804.7 (22)申请日 2018.07.09 (71)申请人 卢裳幸 地址 210009 江苏省南京市中山北路85号 江苏彭瑞生物技术有限公司 (72)发明人 卢裳幸 包东毅 (51)Int.Cl. A61K 8/63(2006.01) A61Q 19/02(2006.01) (54)发明名称 人参皂苷用于制备化妆品的用途 (57)摘要 本发明公开了人参皂苷用于制备化妆品的 用途。 已知阳性对照熊果苷广泛用于美白化妆品 中， 它能迅速渗入肌肤， 在不影响细胞

2、增殖浓度 的同时， 能有效地抑制皮肤中的酪氨酸酶的活 性， 阻断黑色素的形成， 通过自身与酪氨酶直接 结合， 加速黑色素的分解与排泄， 从而减少皮肤 色素沉积， 祛除色斑和雀斑。 熊果苷是当今流行 的最为安全有效的美白原料， 也是二十一世纪的 理想皮肤美白祛斑活性剂。 研究发现， 3-乙酰基 人参皂苷F1、 6 -乙酰基人参皂苷F1、 6 -丙二酰 甲酰基人参皂苷F1具有比熊果苷更优的酪氨酸 酶抑制活性， 在美白化妆品中具有极广阔的应用 前景。 权利要求书1页 说明书5页 附图1页 CN 108498367 A 2018.09.07 CN 108498367 A 1.3-乙酰基人参皂苷F1用作

3、酪氨酸酶抑制剂的用途。 2.3-乙酰基人参皂苷F1在制备美白化妆品等方面的应用。 3.一种美白霜， 其特征在于， 由如下重量百分含量的成分制成： 3-乙酰基人参皂苷F1， 0.1； 角鲨烷， 10； 丙二醇， 3； 十八烷基硫酸钠， 4； 月桂醇PCA酯， 3； 透明质酸， 4； 椰油， 7； 余量为水。 4.一种美白水， 其特征在于， 由如下重量份的成分制成： 3-乙酰基人参皂苷F1， 0.5份； 甘油， 20份； 三乙醇胺， 5份； 乳酸钠， 5份； 羟甲基纤维素5份； 去离子水75份。 5.一种美白面膜， 其特征在于， 由如下重量百分含量的成分制成： 牡丹籽油， 10； 油溶 性维生素E

4、， 3； 乳化剂， 5； 有机保加利亚玫瑰纯露， 5； 3-乙酰基人参皂苷F1， 0.8； 甘 油， 10； 低分子玻尿酸， 3； 芦荟胶， 12； 抗菌剂， 0.2， 余量为去离子水。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 108498367 A 2 人参皂苷用于制备化妆品的用途 技术领域 0001 本发明属于化学领域， 具体涉及人参皂苷用于制备化妆品的用途。 背景技术 0002 皮肤的颜色与皮肤中存在的色素的种类和数量有关， 黑素对皮肤颜色影响最大。 黑素在表皮基底部的黑素细胞中形成。 其过程为黑素细胞中的酪氨酸在酪氨酸酶的作用下 生成多巴、 多巴醌最终形成黑素。 黑素转移至基底细胞中

5、， 随着表皮细胞的移行被带到表皮 全层， 最后随角化细胞的脱落而脱失。 酪氨酸酶是黑素生成的关键酶， 控制着黑素的形成过 程， 其活性程度对色素的沉积起主要作用(裘炳毅， 化妆品化学与工艺技术大全， 中国轻工 业出版社， 1997： 884-888)。 市场上许多美白、 祛斑产品都是以抑制酪氨酸酶达到美白作用。 0003 以熊果苷为代表的天然产物广泛用于美白化妆品中， 是源于绿色植物的天然活性 物质， 集 “绿色植物、 安全可靠” 和 “高效脱色” 三者合谐统一于一体的皮肤脱色组份。 熊果苷 能迅速渗入肌肤， 在不影响细胞增殖浓度的同时， 能有效地抑制皮肤中的酪氨酸酶的活性， 阻断黑色素的形成

6、， 通过自身与酪氨酶直接结合， 加速黑色素的分解与排泄， 从而减少皮肤 色素沉积， 祛除色斑和雀斑， 而且对黑色素细胞不产生毒害性、 刺激性、 致敏性等副作用， 同 时还有杀菌、 消炎的作用。 熊果苷是当今流行的最为安全有效的美白原料， 也是二十一世纪 的理想皮肤美白祛斑活性剂。 0004 为开发美白效果更好的化妆品， 寻找酪氨酸酶抑制活性更优的天然产物的脚步从 未停止。 发明内容 0005 本发明的目的在于提供人参皂苷用于制备化妆品的用途。 0006 本发明目的是通过如下技术方案实现的： 0007 3-乙酰基人参皂苷F1用作酪氨酸酶抑制剂的用途。 0008 3-乙酰基人参皂苷F1在制备美白化

7、妆品等方面的应用。 0009 一种美白霜， 由如下重量百分含量的成分制成： 3-乙酰基人参皂苷F1， 0.1； 角鲨 烷， 10； 丙二醇， 3； 十八烷基硫酸钠， 4； 月桂醇PCA酯， 3； 透明质酸， 4； 椰油， 7； 余量为水。 0010 一种美白水， 由如下重量份的成分制成： 3-乙酰基人参皂苷F1， 0.5份； 甘油， 20份； 三乙醇胺， 5份； 乳酸钠， 5份； 羟甲基纤维素5份； 去离子水75份。 0011 一种美白面膜， 由如下重量百分含量的成分制成： 牡丹籽油， 10； 油溶性维生素 E， 3； 乳化剂， 5； 有机保加利亚玫瑰纯露， 5； 3-乙酰基人参皂苷F1， 0

8、.8； 甘油， 10； 低分子玻尿酸， 3； 芦荟胶， 12； 抗菌剂， 0.2， 余量为去离子水。 0012 6 -乙酰基人参皂苷F1用作酪氨酸酶抑制剂的用途。 0013 6 -乙酰基人参皂苷F1在制备美白化妆品等方面的应用。 0014 一种美白霜， 由如下重量百分含量的成分制成： 6 -乙酰基人参皂苷F1， 0.1； 角 说 明 书 1/5 页 3 CN 108498367 A 3 鲨烷， 10； 丙二醇， 3； 十八烷基硫酸钠， 4； 月桂醇PCA酯， 3； 透明质酸， 4； 椰油， 7； 余量为水。 0015 一种美白水， 由如下重量份的成分制成： 6 -乙酰基人参皂苷F1， 0.5份

9、； 甘油， 20 份； 三乙醇胺， 5份； 乳酸钠， 5份； 羟甲基纤维素5份； 去离子水75份。 0016 一种美白面膜， 由如下重量百分含量的成分制成： 牡丹籽油， 10； 油溶性维生素 E， 3； 乳化剂， 5； 有机保加利亚玫瑰纯露， 5； 6 -乙酰基人参皂苷F1， 0.8； 甘油， 10； 低分子玻尿酸， 3； 芦荟胶， 12； 抗菌剂， 0.2， 余量为去离子水。 0017 6 -丙二酰甲酰基人参皂苷F1用作酪氨酸酶抑制剂的用途。 0018 6 -丙二酰甲酰基人参皂苷F1在制备美白化妆品等方面的应用。 0019 一种美白霜， 由如下重量百分含量的成分制成： 6 -丙二酰甲酰基人参

10、皂苷F1， 0.1； 角鲨烷， 10； 丙二醇， 3； 十八烷基硫酸钠， 4； 月桂醇PCA酯， 3； 透明质酸， 4； 椰油， 7； 余量为水。 0020 一种美白水， 由如下重量份的成分制成： 6 -丙二酰甲酰基人参皂苷F1， 0.5份； 甘 油， 20份； 三乙醇胺， 5份； 乳酸钠， 5份； 羟甲基纤维素5份； 去离子水75份。 0021 一种美白面膜， 由如下重量百分含量成分制成： 牡丹籽油， 10； 油溶性维生素E， 3； 乳化剂， 5； 有机保加利亚玫瑰纯露， 5； 6 -丙二酰甲酰基人参皂苷F1， 0.8； 甘油， 10； 低分子玻尿酸， 3； 芦荟胶， 12； 抗菌剂， 0.

11、2， 余量为去离子水。 0022 有益效果： 0023 已知阳性对照熊果苷广泛用于美白化妆品中， 它能迅速渗入肌肤， 在不影响细胞 增殖浓度的同时， 能有效地抑制皮肤中的酪氨酸酶的活性， 阻断黑色素的形成， 通过自身与 酪氨酶直接结合， 加速黑色素的分解与排泄， 从而减少皮肤色素沉积， 祛除色斑和雀斑。 熊 果苷是当今流行的最为安全有效的美白原料， 也是二十一世纪的理想皮肤美白祛斑活性 剂。 研究发现， 3-乙酰基人参皂苷F1、 6 -乙酰基人参皂苷F1、 6 -丙二酰甲酰基人参皂苷F1 具有比熊果苷更优的酪氨酸酶抑制活性， 在美白化妆品中具有极广阔的应用前景。 附图说明 0024 图1为各样

12、品对酪氨酸酶抑制作用的IC50值。 具体实施方式 0025 下面结合附图和实施例具体介绍本发明实质性内容， 但并不以此限定本发明的保 护范围。 0026 实施例1： 人参皂苷对酪氨酸酶的抑制作用 0027 一、 实验材料 0028 L-酪氨酸(Sigma公司)； 熊果苷(上海源叶生物)； 人参皂苷F1、 3-乙酰基人参皂苷 F1、 6 -乙酰基人参皂苷F1、 6 -丙二酰甲酰基人参皂苷F1自制， 纯度不低于98； 95乙醇， 二甲基亚砜(DMSO)， 磷酸， 磷酸氢二钠， 磷酸二氢钠， 浓盐酸， 均为市售分析纯； 实验用水为 去离子水。 新鲜马铃薯， 购自南京市华润苏果超市。 0029 二、

13、实验方法 0030 1、 试剂配制 说 明 书 2/5 页 4 CN 108498367 A 4 0031 磷酸钠缓冲液(1/15M， pH6.8)： 精确称取1.0002g磷酸二氢钠， 1.1865g磷酸氢二 钠， 加入少量去离子水溶解后， 定容至500mL， 4冰箱保存备用。 0032 L-酪氨酸溶液(7.5mmol/L)： 精确称取L-酪氨酸0.2725g， 先加入数滴浓盐酸， 加去 离子水约50mL， 微热完全溶解后， 用氢氧化钠溶液调pH至7.0， 加去离子水定容至200mL。 0033 受试液： 精确称取麦胚的人参皂苷F1、 3-乙酰基人参皂苷F1、 6 -乙酰基人参皂苷 F1、

14、6 -丙二酰甲酰基人参皂苷F1各0.1g， 分别溶于20mL去离子水， 得到5mg/mL的待测液， 再 对倍稀释到2.5、 1.25、 0.625、 0.3125mg/mL和0.15625mg/mL。 0034 阳性对照： 精确称取0.1g熊果苷， 溶于20mL的去离子水中， 得到5mg/mL的阳性对照 母液， 再对倍稀释到2.5、 1.2500、 0.6250、 0.3125mg/mL和0.15625mg/mL。 0035 2、 酪氨酸酶液的制备 0036 以新鲜完好的马铃薯制取酪氨酸酶液， 具体操作为： 0037 将马铃薯洗净， 于4预冷4h左右。 去皮， 切成约111cm3丁状， 于-2

15、0冷冻过 夜。 称重， 按1:1(w:v)的比例加入4预冷的磷酸钠缓冲液， 用组织捣碎机制成匀浆， 3层纱 布过滤， 滤液于4000r/min离心10min， 上清即为酪氨酸酶粗酶液， 4保存， 2h内用完。 0038 3、 样品对酪氨酸酶活性的抑制 0039 总反应体系为5mL， 设计如表1。 其中， 用分光光度计测量吸光值时，“受试液” 、“标 准对照” 、“阳性对照” 分别以 “阴性对照1” 、“阴性对照2” 和 “阴性对照3” 调零。 0040 表1试验体系设计 0041 0042 在此体系中， 受试液(包括阳性对照熊果苷)的终浓度(mg/mL)梯度为0.015625、 0.03125

16、、 0.0625、 0.125、 0.25和0.5。 0043 实验时， 向试管中依次加入磷酸盐缓冲液、 不同浓度梯度的受试液(包括阳性对 照)和酶液， 于30水浴10min。 然后加入底物L-酪氨酸， 立即开始计时。 测定反应20min时 475nm波长下的吸光值。 测定时以相应的阴性对照为参比， 用下列公式计算受试液(包括阳 性对照)对酪氨酸酶的抑制率， 并依据浓度-酶抑制率曲线估算半数抑制浓度(IC50)的近似 值。 0044 抑制率()(A-B)A100 0045 其中，“A” 为标准对照的吸光值，“B” 为受试液(或阳性对照)的吸光值。 每个实验做 说 明 书 3/5 页 5 CN

17、108498367 A 5 3个平行。 抑制率高表明其对酪氨酸酶活性的抑制强度高。 0046 三、 实验结果 0047 阳性对照及人参皂苷F1、 3-乙酰基人参皂苷F1、 6 -乙酰基人参皂苷F1、 6 -丙二酰 甲酰基人参皂苷F1对酪氨酸酶抑制作用的IC50值见表2和图1。 0048 表2对酪氨酸酶抑制作用的IC50值 0049 0050 已知阳性对照熊果苷广泛用于美白化妆品中， 是源于绿色植物的天然活性物质， 集 “绿色植物、 安全可靠” 和 “高效脱色” 三者合谐统一于一体的皮肤脱色组份， 它能迅速渗 入肌肤， 在不影响细胞增殖浓度的同时， 能有效地抑制皮肤中的酪氨酸酶的活性， 阻断黑色

18、 素的形成， 通过自身与酪氨酶直接结合， 加速黑色素的分解与排泄， 从而减少皮肤色素沉 积， 祛除色斑和雀斑， 而且对黑色素细胞不产生毒害性、 刺激性、 致敏性等副作用， 同时还有 杀菌、 消炎的作用。 它是当今流行的最为安全有效的美白原料， 也是二十一世纪的理想皮肤 美白祛斑活性剂。 研究发现， 3-乙酰基人参皂苷F1、 6 -乙酰基人参皂苷F1、 6 -丙二酰甲酰 基人参皂苷F1具有比熊果苷更优的酪氨酸酶抑制活性， 在美白化妆品中具有极广阔的应用 前景。 0051 实施例2： 一种美白霜 0052 由如下重量百分含量的成分制成： 3-乙酰基人参皂苷F1、 6 -乙酰基人参皂苷F1或 6 -

19、丙二酰甲酰基人参皂苷F1， 0.1； 角鲨烷， 10； 丙二醇， 3； 十八烷基硫酸钠， 4； 月 桂醇PCA酯， 3； 透明质酸， 4； 椰油， 7； 余量为水。 0053 实施例3： 一种美白水 0054 由如下重量份的成分制成： 3-乙酰基人参皂苷F1、 6 -乙酰基人参皂苷F1或6 -丙 二酰甲酰基人参皂苷F1， 0.5份； 甘油， 20份； 三乙醇胺， 5份； 乳酸钠， 5份； 羟甲基纤维素5份； 去离子水75份。 0055 实施例4： 一种美白面膜 0056 由如下重量百分含量的成分制成： 牡丹籽油， 10； 油溶性维生素E， 3； 乳化剂， 5； 有机保加利亚玫瑰纯露， 5； 3-乙酰基人参皂苷F1、 6 -乙酰基人参皂苷F1或6 -丙二 酰甲酰基人参皂苷F1， 0.8； 甘油， 10； 低分子玻尿酸， 3； 芦荟胶， 12； 抗菌剂， 0.2， 余量为去离子水。 0057 上述实施例的作用在于具体介绍本发明的实质性内容， 但本领域技术人员应当知 说 明 书 4/5 页 6 CN 108498367 A 6 道， 不应将本发明的保护范围局限于该具体实施例。 说 明 书 5/5 页 7 CN 108498367 A 7 图1 说 明 书 附 图 1/1 页 8 CN 108498367 A 8