白藜芦醇亚微乳、白藜芦醇亚微乳的制备方法及其用途.pdf

1、10申请公布号CN104173199A43申请公布日20141203CN104173199A21申请号201410431413522申请日20140828A61K8/34200601A61K8/37200601A61K8/86200601A61K8/06200601A61Q19/0020060171申请人苏州纳康生物科技有限公司地址215000江苏省苏州市工业园区林泉街399号东南院507室72发明人夏强74专利代理机构北京联瑞联丰知识产权代理事务所普通合伙11411代理人曾少丽54发明名称白藜芦醇亚微乳、白藜芦醇亚微乳的制备方法及其用途57摘要本发明提供一种白藜芦醇亚微乳及其制备方法，其中白

2、藜芦醇亚微其由活性成分白藜芦醇、脂质、乳化剂、助乳化剂和稳定剂组成。本发明提供的一种白藜芦醇亚微乳稳定性高，热水分散后呈全透明，低温不析出，可与化妆品配方任意互配；该制备方法简单可控，重复性好。51INTCL权利要求书1页说明书3页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书3页10申请公布号CN104173199ACN104173199A1/1页21一种白藜芦醇亚微乳，其特征在于，其由活性成分白藜芦醇、脂质、乳化剂、助乳化剂和稳定剂组成，其中各组分质量百分比如下其中白藜芦醇的平均粒径为100500NM。2根据权利要求1所述的一种白藜芦醇亚微乳，其特征在于，所述脂质选自

3、以下至少一种的化合物辛酸/癸酸甘油三酯、单硬脂酸甘油酯、丁基辛醇水杨酸酯、乙酰化单甘脂。3根据权利要求1所述的白藜芦醇亚微乳，其特征在于，所述乳化剂选自以下至少一种的化合物PEG8辛酸/癸酸甘油酯类、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯、山梨坦橄榄油酸酯、月桂醇聚醚23、PEG30二聚羟基硬脂酸酯、PEG40硬脂酸酯、聚甘油10五硬脂酸酯、PEG4橄榄油酸酯、硬脂醇聚醚21、棕榈醇和PEG75硬脂酸酯和甘油硬脂酸酯和硬脂醇聚醚20的混合物、十六醇和十六醇醚20和硬脂醇醚20的混合物、硬脂酸甘油酯和PEG75硬脂酸酯的混合物。4根据权利要求1所述的白藜芦醇亚微乳，其特征在于，所述助乳化剂选自以下至少一种的化合物

4、乙氧基二甘醇、橄榄油PEG7酯类、聚甘油3二异硬脂酸酯、聚甘油6异硬脂酸酯、聚乙二醇400。5根据权利要求1所述的白藜芦醇亚微乳，其特征在于，所述稳定剂选自以下至少一种的化合物1,3丁二醇，氢化橄榄油，油橄榄果油，油橄榄油不可皂化物、鲸蜡醇棕榈酸酯，山梨坦棕榈酸酯，山梨坦橄榄油酸酯。6按照权利要求1的白藜芦醇亚微乳的制备方法，其特征在于包括以下步骤，步骤1将脂质、乳化剂、助乳化剂和稳定剂在4080条件下混合均匀形成混合溶液；步骤2向步骤1中的混合液加入白藜芦醇并搅拌，搅拌速度为200600RPM，搅拌时间为230MIN，冷却得到淡黄色或白色的白藜芦醇亚微乳固体。7根据权利要求1所述的白藜芦醇亚

5、微乳的用途，其特征在于所述白藜芦醇亚微乳应用于化妆品配方中。权利要求书CN104173199A1/3页3白藜芦醇亚微乳、白藜芦醇亚微乳的制备方法及其用途技术领域0001本发明涉及化妆品制备技术中的载体系统的技术领域，更具体地是涉及白藜芦醇亚微乳及其制备方法。背景技术0002白藜芦醇是多酚类化合物，主要来源于葡萄红葡萄酒、虎杖、花生、桑椹等植物。白藜芦醇是一种生物性很强的天然多酚类物质，又称为芪三酚，是肿瘤的化学预防剂，也是对降低血小板聚集，预防和治疗动脉粥样硬化、心脑血管疾病的化学预防剂。美国农业部的研究结果表明，花生红衣与仁中也含有相当多的白藜芦醇。白藜芦醇的实验研究已经证实具有对心血管疾病

6、和癌症的有益作用。白藜芦醇对激素依赖性肿瘤有明显的预防作用。还可对骨质疏松、痤疮及老年痴呆症有预防作用，具有抗病毒及免疫调节作用。对人体内部一种单体抗衰老酶起作用，进而发挥预防各种年龄相关疾病、延长预期寿命的潜在作用。0003白藜芦醇在紫外光照射下能产生荧光，PH10时，稳定性较差，遇三氯化铁铁氰化钾溶液呈蓝色，遇氨水等碱性溶液显红色。白藜芦醇对光不稳定，MICROHERB稳定性试验显示，高纯度白藜芦醇的乙醇溶液在避光条件下也仅能稳定数天。0004现有技术中记载了将白藜芦醇提取后应用于抗癌药品生产的技术方案。在这些技术方案中重点是要解决白藜芦醇不易溶于水中的技术问题。如申请号为20111003

7、00515的中国发明专利中，记载了采用活性成分白藜芦醇、辅料、附加剂组成的白藜芦醇的分散剂的制备方法。其重点解决的就是将白藜芦醇与亲水性辅助剂结合制备成亲水性的分散剂，制备成的药品能有效地溶解于胃肠液中，促进吸收。而查阅文献，为找寻到将白藜芦醇应用于化妆品领域中的技术方案。在具体应用于化妆品中，不仅要考虑到皮肤对活性成分的吸收情况，还要重点考虑到其光稳定性问题保证在光照情况下活性成分的稳定性以及乳化。发明内容0005为解决上述技术问题，本发明提供了一种白藜芦醇亚微乳以及其制备方法，其目的是生产一种应用于化妆品中的白藜芦醇乳化物，解决在光照情况下，化妆品中的白藜芦醇稳定存在和被皮肤有效吸收的问题

8、。0006为达到上述目的，本发明的技术方案如下0007一种白藜芦醇亚微乳，其由活性成分白藜芦醇、脂质、乳化剂、助乳化剂和稳定剂组成，其中各组分质量百分比如下0008说明书CN104173199A2/3页40009其中白藜芦醇的平均粒径为100500NM。0010其中，所述脂质选自以下至少一种的化合物辛酸/癸酸甘油三酯、单硬脂酸甘油酯、丁基辛醇水杨酸酯、乙酰化单甘脂。0011其中，所述乳化剂选自以下至少一种的化合物PEG8辛酸/癸酸甘油酯类、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯、山梨坦橄榄油酸酯、月桂醇聚醚23、PEG30二聚羟基硬脂酸酯、PEG40硬脂酸酯、聚甘油10五硬脂酸酯、PEG4橄榄油酸酯、硬脂醇聚醚

9、21、棕榈醇和PEG75硬脂酸酯和甘油硬脂酸酯和硬脂醇聚醚20的混合物、十六醇和十六醇醚20和硬脂醇醚20的混合物、硬脂酸甘油酯和PEG75硬脂酸酯的混合物。0012其中，所述助乳化剂选自以下至少一种的化合物乙氧基二甘醇、橄榄油PEG7酯类、聚甘油3二异硬脂酸酯、聚甘油6异硬脂酸酯、聚乙二醇400。0013其中，所述稳定剂选自以下至少一种的化合物1,3丁二醇，氢化橄榄油，油橄榄果油，油橄榄油不可皂化物、鲸蜡醇棕榈酸酯，山梨坦棕榈酸酯，山梨坦橄榄油酸酯。0014一种制备白藜芦醇亚微乳的方法包括以下步骤，0015步骤1将脂质、乳化剂、助乳化剂和稳定剂在4080条件下混合均匀形成混合溶液；0016步

10、骤2向步骤1中的混合液加入白藜芦醇并搅拌，搅拌速度为200600RPM，搅拌时间为230MIN，冷却得到淡黄色或白色的白藜芦醇亚微乳固体。0017优选的，将白藜芦醇亚微乳应用于化妆品配方中。0018通过上述技术方案，本发明提供的一种白藜芦醇亚微乳及其制备方法，其有益效果在于，白藜芦醇亚微乳稳定性高，热水分散后呈全透明，低温不析出，可与化妆品配方任意互配；该制备方法简单可控，重复性好。具体实施方式0019下面将结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。0020实施例10021称取18G辛酸/癸酸甘油三酯，5G单硬脂酸甘油酯，5G丁基辛醇水杨酸酯，5G鲸蜡硬脂醇橄榄

11、油酸酯、山梨坦橄榄油酸酯，5G月桂醇聚醚23,5硬脂醇聚醚21，15GPEG30二聚羟基硬脂酸酯、7G聚甘油10五硬脂酸酯,5GPEG40硬脂酸酯，12G乙氧基二甘醇、3G橄榄油PEG7酯类、3G聚乙二醇400，5G1,3丁二醇,3G氢化橄榄油，油橄榄果油，油橄榄油不可皂化物，在60条件下搅拌形成透明溶液，加入4G白藜芦醇，搅拌速度为200RPM，搅拌时间为5MIN，搅拌均匀后冷却得到淡黄色至百色的白藜芦醇亚微乳固体，该白藜芦醇亚说明书CN104173199A3/3页5微乳经激光粒度仪测定其粒径约为125NM。0022实施例20023称取5G单硬脂酸甘油酯，15G丁基辛醇水杨酸酯，5G乙酰化单

12、甘脂，5GPEG4橄榄油酸酯，5GPEG8辛酸/癸酸甘油酯类，10G棕榈醇及PEG75硬脂酸酯及甘油硬脂酸酯及硬脂醇聚醚20,10GPEG30二聚羟基硬脂酸酯、2G聚甘油10五硬脂酸酯,15GPEG40硬脂酸酯，12G乙氧基二甘醇、5G聚甘油6异硬脂酸酯，3G1,3丁二醇,5G鲸蜡醇棕榈酸酯，山梨坦棕榈酸酯，山梨坦橄榄油酸酯，在60条件下搅拌形成透明溶液，加入3G白藜芦醇，搅拌速度为400RPM，搅拌时间为15MIN，搅拌均匀后冷却得到淡黄色至百色的白藜芦醇亚微乳固体，该白藜芦醇亚微乳经激光粒度仪测定其粒径约为170NM。0024实施例30025称取10G辛酸/癸酸甘油三酯，5G单硬脂酸甘油酯

13、，5G丁基辛醇水杨酸酯，5G乙酰化单甘脂，10GPEG8辛酸/癸酸甘油酯类，5G月桂醇聚醚23,5G硬脂醇聚醚21，5GPEG30二聚羟基硬脂酸酯，5G聚甘油10五硬脂酸酯,10GPEG40硬脂酸酯，5G十六醇和十六醇醚20和硬脂醇醚20，12G乙氧基二甘醇，4G聚甘油3二异硬脂酸酯，3G1,3丁二醇、3G氢化橄榄油，油橄榄果油，油橄榄油不可皂化物，3G鲸蜡醇棕榈酸酯，山梨坦棕榈酸酯，山梨坦橄榄油酸酯，在70条件下搅拌形成透明溶液，加入5G白藜芦醇，搅拌速度为300RPM，搅拌时间为20MIN，搅拌均匀后冷却得到淡黄色至百色的白藜芦醇亚微乳固体，该白藜芦醇亚微乳经激光粒度仪测定其粒径约为220NM。0026本发明所公开的实施例的上述说明，使本领域专业技术人员能够实现或使用本发明。对这些实施例的多种修改对本领域的专业技术人员来说将是显而易见的，本文中所定义的一般原理可以在不脱离本发明的精神或范围的情况下，在其它实施例中实现。因此，本发明将不会被限制于本文所示的这些实施例，而是要符合与本文所公开的原理和新颖特点相一致的最宽的范围。说明书CN104173199A