一种视力保健药物.pdf

1、(10)申请公布号 CN 103070877 A (43)申请公布日 2013.05.01 CN 103070877 A *CN103070877A* (21)申请号 201210573445.X (22)申请日 2012.12.26 A61K 31/7024(2006.01) A61K 31/122(2006.01) A61K 31/05(2006.01) A61K 31/047(2006.01) A61K 31/015(2006.01) A61P 27/10(2006.01) A23L 2/38(2006.01) A23L 1/30(2006.01) (71)申请人 陈阳 地址 51904

2、1 广东省珠海市遵义医学院珠海 校区 (72)发明人 陈阳 蔡乐 张浩 夏嫱 孙志勇 李文娜 蔡仕宁 (74)专利代理机构 广州市红荔专利代理有限公 司 44214 代理人 王贤义 (54) 发明名称 一种视力保健药物 (57) 摘要 本发明公开了一种可改善眼部血液循环， 保 护视网膜免受可见光紫外光的伤害， 能有效地保 护眼睛， 预防和减少近视、 远视、 弱视的产生， 且使 用方便的视力保健药物。本发明按质量计算包括 以下成分 ： 西红花苷 1-75 毫克 ； 叶黄素 1-50 毫 克 ； 白藜芦醇 1-50 毫克 ； 玉米黄素 1-50 毫克 ； 胡萝卜素1-50毫克。 本发明可应用于视力

3、保健领 域。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 3 页 附图 1 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 附图1页 (10)申请公布号 CN 103070877 A CN 103070877 A *CN103070877A* 1/1 页 2 1. 一种视力保健药物， 其特征在于， 按质量计算它包括以下成分 ： 西红花苷 1-75 毫克 ； 叶黄素 1-50 毫克 ； 白藜芦醇 1-50 毫克 ； 玉米黄素 1-50 毫克 ； 胡萝卜素 1-50 毫克。 2. 根据权利要求 1 所述的一种视力保健药物， 其特征在于， 按质量计

4、算它包括以下成 分 ： 西红花苷 75 毫克 ； 叶黄素 50 毫克 ； 白藜芦醇 50 毫克 ； 玉米黄素 50 毫克 ； 胡萝卜素 50 毫克。 3. 根据权利要求 1 所述的一种视力保健药物， 其特征在于， 按质量计算它包括以下成 分 ： 西红花苷 45 毫克 ； 叶黄素 30 毫克 ； 白藜芦醇 30 毫克 ； 玉米黄素 30 毫克 ； 胡萝卜素 30 毫克。 4. 根据权利要求 1 所述的一种视力保健药物， 其特征在于， 按质量计算它包括以下成 分 ： 西红花苷 15 毫克 ； 叶黄素 10 毫克 ； 白藜芦醇 10 毫克 ； 玉米黄素 10 毫克 ； 胡萝卜素 10 毫克。 5.

5、根据权利要求 1 至 4 任一项所述的一种视力保健药物， 其特征在于 ： 所述一种视力 保健药物制成胶囊、 片剂、 口服液或饮品。 权 利 要 求 书 CN 103070877 A 2 1/3 页 3 一种视力保健药物 技术领域 0001 本发明涉及一种药物， 尤其涉及一种视力保健药物。 背景技术 0002 视力健康的下降是中国医药卫生领域当前面临的一个突出的健康问题。近期， 中 国、 美国和澳大利亚合作开展的防治儿童近视研究项目调查显示， 中国近视眼人数已近 4 亿， 已达到世界平均水平22%的1.5倍， 而近视高发群体青少年群体的近视发病率则高 达 50% 至 60%。中国是世界上近视发病

6、率最高的国家之一， 近视眼人数世界第一。大量的医 学研究证实， 随着近视度数加深， 各种眼病的发生率将显著增加， 比如黄斑变性、 视网膜脱 离等。 目前， 针对包括青少年在内的各个人群近视预防和改善的手段非常有限， 主要是做眼 保健操以及采用饮食控制等方式， 且这些方式能达到的效果非常有限。 发明内容 0003 本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足， 提供一种可改善眼部血液循 环， 保护视网膜免受可见光紫外光的伤害， 能有效地保护眼睛， 预防和减少近视、 远视、 弱视 的产生， 且使用方便的视力保健药物。 0004 本发明所采用的技术方案是 ： 本发明是一种视力保健药物， 按质量计算它

7、包括以 下成分 ： 西红花苷 1-75 毫克 ； 叶黄素 1-50 毫克 ； 白藜芦醇 1-50 毫克 ； 玉米黄素 1-50 毫克 ； 胡萝卜素 1-50 毫克。 0005进一步地， 西红花苷 75毫克 ； 叶黄素 50毫克 ； 白藜芦醇 50毫克 ； 玉米 黄素 50 毫克 ； 胡萝卜素 50 毫克。 0006 或者， 西红花苷 45 毫克 ； 叶黄素 30 毫克 ； 白藜芦醇 30 毫克 ； 玉米黄素 30 毫 克 ； 胡萝卜素 30 毫克。 0007 又或者， 西红花苷 15 毫克 ； 叶黄素 10 毫克 ； 白藜芦醇 10 毫克 ； 玉米黄素 10 毫克 ； 胡萝卜素 10 毫克。

8、0008 所述一种视力保健药物制成胶囊、 片剂、 口服液或饮品。 0009 本发明的有益效果是 ： 由于本发明包括西红花苷、 叶黄素、 白藜芦醇、 玉米黄素和 胡萝卜素， 而这五种成分具有以下功用 ： 西红花苷具有多方面的药理活性， 最近十年的文献发现了西红花苷对眼部的独特保 护作用。一项研究发现， 西红花苷能明显增加家兔视网膜和脉胳膜血液循环， 同时还有 利于视网膜功能的恢复 （Xuan B. Effects of Crocin Analogs on Ocular Blood Flow and Retinal Function. J. ocul. Pharmacol. Th., 1999,

9、15: 143-152） 。而另一项 研究显示， 暴露在蓝色光下， 视网膜视杆细胞显示出加速死亡的趋势， 而加入西红花苷后， 以上细胞的死亡受到明显的抑制 Laabich A. Protective effect of crocin against blue light and white light-mediated photoreceptor cell death in bovine and 说 明 书 CN 103070877 A 3 2/3 页 4 primate retinal primary cell culture. Invest. Ophthalmol. Vis. Sci.,

10、2006, 47: 3156-3163。 0010 叶黄素 （lutein） 是一种广泛存在于蔬菜、 花卉、 水果中的含氧类胡萝卜素， 在人体 主要参与构成视网膜中黄斑色素， 分布在黄斑区和整个视网膜， 叶黄素作为抗氧化剂和光 保护作用， 可促进视网膜细胞中视紫质 （Rhodopsin） 的再生成， 可预防重度近视及视网膜剥 离， 并可增进视力、 保护视力。太阳光中的紫外线及蓝光进入眼睛会产生大量自由基， 导致 白内障， 黄斑区退化， 甚至癌症。紫外线一般能被眼角膜及晶状体过滤掉， 但蓝光却可穿透 眼球直达视网膜及黄斑， 黄斑中的叶黄素则能过滤掉蓝光， 避免蓝光对眼睛的损害。同时， 叶黄素还能

11、缓解视疲劳症状 （视物模糊、 眼干涩、 眼胀、 眼痛、 畏光等） 。 0011 白藜芦醇是一种天然的抗氧化剂， 可降低血液粘稠度， 抑制血小板凝结和血管舒 张， 保持血液畅通， 可预防癌症的发生及发展， 具有抗动脉粥样硬化和冠心病， 缺血性心脏 病， 高血脂的防治作用。最近我们研究发现白藜芦醇也具有保护视力的作用。 0012 玉米黄素是一种天然的脂溶性色素， 可作为光过滤器， 对眼部代谢和功能有直接 影响。 研究已证实， 玉米黄素主要集中于视网膜的黄斑中心， 可清除由于紫外线产生单分子 氧对眼睛造成损害， 能选择性地在眼部进行黄斑积累， 并提供黄斑色素， 从而改善眼部健康 状况， 对视觉起保护

12、作用。 0013 胡萝卜素的分子结构相当于2个分子的维生素A， 进入机体后， 在肝脏及小肠粘 膜内经过酶的作用， 其中 50% 变成维生素 A， 有补肝明目的作用， 可治疗夜盲症， 保护视力健 康。 0014 通过把本发明具有上述五种成分的保健药物采用细胞体外活性测试方法， 以培养 人视网膜细胞存活率为指标， 对上述保健药物进行了药理评价， 结果显示， 该药物具有显著 强于单个药品的视网膜细胞保护作用。 0015 所以， 本发明可改善眼部血液循环， 保护视网膜免受可见光紫外光的伤害， 能有效 地保护眼睛， 预防和减少近视、 远视、 弱视的产生， 且使用方便。 附图说明 0016 图 1 是本发

13、明对光损伤视网膜细胞存活率影响的柱形图 ； 图 2 是本发明对光损伤视网膜细胞分泌 VEGF 量影响的柱形图。 具体实施方式 0017 本发明提供了一种视力保健药物， 按质量计算它包括以下成分 ： 西红花苷 1-1000 毫克 ； 叶黄素 1-75 毫克 ； 白藜芦醇 1-50 毫克 ； 玉米黄素 1-50 毫克 ； 胡萝卜素 1-50 毫 克。 0018 更具体地， 可以取下述分量 ： 西红花苷 75 毫克 ； 叶黄素 50 毫克 ； 白藜芦醇 50 毫 克 ； 玉米黄素 50 毫克 ； 胡萝卜素 50 毫克。 0019 或者， 西红花苷 45 毫克 ； 叶黄素 30 毫克 ； 白藜芦醇 3

14、0 毫克 ； 玉米黄素 30 毫克 ； 胡萝卜素 30 毫克。 0020 又或者， 西红花苷 15 毫克 ； 叶黄素 10 毫克 ； 白藜芦醇 10 毫克 ； 玉米黄素 10 毫 克 ； 胡萝卜素 10 毫克。 说 明 书 CN 103070877 A 4 3/3 页 5 0021 当然， 还可以根据人体的视力情况， 取另外的重量， 在此不一一举例说明。以上分 量的使用均是按照日均使用量计算。 0022 将以上成分混合均匀后， 可制成各种剂型的保健食品和药品， 例如制成胶囊、 片 剂、 口服液或饮品。 0023 以下给出具体实施例说明本发明对视力的影响。 0024 本发明药物的用药试验 ： 培

15、养人视网膜色素上皮细胞， 调节光照度在 2500 lx。待 96 孔板中的视网膜色素上 皮细胞长至 80% 融合状态时， 将其分成以下五组。正常对照组 (NC) ： 不光照， 不加药物 ； 模 型对照组 (MC) ： 光照 24h， 不加药物 ； 三组药物预防组， 所加药物中， 西红花苷、 叶黄素、 白藜 芦醇、 玉米黄素和 胡萝卜素的成分按 1.5:1:1:1:1 配比， 三组的剂量依次为 15g/mL、 1.5g/mL、 0.15g/mL， 光照前分别加入所述药物并预处理 24h 后， 光照培养 24h。光照 后， 继续培养 24h， 然后立即进行指标的检测。 0025 （1） MTT 法

16、测定细胞存活率 ： 将上述各组弃上清液， 加入MTT终质量浓度为0.5mg/mL的无血清培养液 200L， 37 继续培养， 4h后终止培养。 小心吸起孔内的培养上清液， 每孔加入150L二甲基亚砜， 振荡 5min 使紫色结晶物充分溶解。用酶标仪于 490nm 波长处测定各孔的吸光度。根据公式 (1) 计算出细胞存活率 ： 细胞存活率 /%= (A 样品 490nm/A 对照 490nm)100 (1) 式中 ： A 样品 490nm 为样品在 490nm 波长处的吸光度 ； A 对照 490nm 为正常对照组在 490nm 波长处的吸光度。 0026 各组测定结果如图 1 所示。 0027

17、 图1的结果显示 ： 在光照的条件下， 三组药物预防组 （3、 4、 5组） 的细胞存活率明细 比模型对照组 （2 组） 的细胞存活率要高。 0028 （2） 血管内皮细胞生长因子 (VEGF) 表达的检测 ： 收集各组培养上清液于0.5mL的离心管中测定VEGF的含量， 并裂解细胞测量细胞蛋白 (BCA)。培养上清液于 1500r/min 离心 10min， 取上清液， 按照人 VEGF 及 BCA 的测定试剂盒 说明进行操作。 分别在酶标仪450nm 和560nm波长处读取吸光度值， 绘制标准曲线， 分别得 出相应 VEGF 的质量浓度 CVEGF 和蛋白含量 Cpro。根据公式 (2)

18、计算出 MVEGF（单位蛋白浓 度 VEGF 的含量） ： MVEGF/(pg/mg pro) = CVEGF/Cpro (2) 式中 ： CVEGF为由标准曲线得出的VEGF质量浓度/(pg/mL) ； Cpro为BCA 试剂盒测得的 细胞蛋白质量浓度 /(mg/mL)。 0029 各组测定结果如图 2 所示。 0030 图 2 的结果显示 ： 三组药物预防组 （3、 4、 5 组） 的视网膜细胞分泌 VEGF 量明显比模 型对照组 （2 组） 的视网膜细胞分泌 VEGF 量要低。 0031 综合图 1、 图 2， 本发明对光损伤视网膜细胞有较强的保护作用， 细胞的存活率与 模型对照组 (MC) 有显著的差异。 0032 本发明可应用于视力保健领域。 说 明 书 CN 103070877 A 5 1/1 页 6 图 1 图 2 说 明 书 附 图 CN 103070877 A 6