6O咖啡酰基飞蓬苷在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用.pdf

1、10申请公布号CN101946770A43申请公布日20110119CN101946770ACN101946770A21申请号201010291012622申请日20100926A01N43/16200601A01P1/0020060171申请人云南省农业科学院生物技术与种质资源研究所地址650223云南省昆明市学云路9号申请人中国科学院昆明植物研究所72发明人张仲凯罗晓东蔡祥海董家红桑鹏李顺林张廷金74专利代理机构云南协立专利事务所53108代理人马晓青54发明名称6O咖啡酰基飞蓬苷在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用57摘要本发明提供6O咖啡酰基飞蓬苷在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用。实验结果

2、证明化合物6O咖啡酰基飞蓬苷可以显著抑制TMV对寄主的初侵染，从而减少病毒进入寄主细胞并进一步复制和增值的机会，起到对寄主保护的作用；对TMV侵染的抑制率优于市售抗病毒农药“病毒必克”。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书3页附图1页CN101946770A1/1页21如下结构式所示的6O咖啡酰基飞蓬苷在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用，权利要求书CN101946770A1/3页36O咖啡酰基飞蓬苷在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用技术领域0001本发明属于药物技术领域，具体地，涉及6O咖啡酰基飞蓬苷作为防控烟草花叶病的制剂的应用。背景技术0002植物

3、病毒是仅次于真菌和细菌的一类植物病害，危害大且很难防治，有“植物癌症”之称。烟草花叶病毒病是烤烟生产的主要病害之一，每年烟草花叶病毒会使很多烟区大量减产甚至绝收，给广大烟农带来巨大损失。目前市场上销售的大多数抗植物病毒制剂只能预防病毒的侵染及延缓或减轻症状的发展，植株一旦发病很难从根本上减少给生产上造成的损失，且成分一般为由植物中萃取的粗提物混配而成，具体抗病毒机制并不明确。市售的化学合成药剂虽然化学成分明确且具有比较好的抑制病毒复制的作用，但当喷施浓度稍高时同样会对植物本身产生毒害作用，所以仍不能对解决烟草花叶病毒给生产上带来的问题。发明内容0003本发明的目的是提供6O咖啡酰基飞蓬苷在制备

4、抗烟草花叶病毒药物中的应用。并提供含有6O咖啡酰基飞蓬苷的防治烟草花叶病毒引起的烟草花叶病的制剂，及其该制剂的配制方法。0004为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下技术方案0005如下结构式所示的6O咖啡酰基飞蓬苷在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用00060007本发明化合物用作药物时，可以直接使用，或者以药物组合物的形式使用。该药物组合物含有0199，优选为0590的本发明化合物，其余为药物学上可接受的，对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。所述的药用载体或赋形剂是一种或多种固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。将本发明的药物组合物以单位体重服用量的形式使用。采用制药和

5、食品领域公认的方法制备成各种剂型、如液体制剂注射剂、混悬剂、乳剂、溶液剂、糖浆剂等、固体制剂片剂、胶囊剂、颗粒剂，冲剂等、喷剂、气雾剂等。说明书CN101946770A2/3页4附图说明0008图1为本发明化合物6O咖啡酰基飞蓬苷在心叶烟上对TMV侵染的抑制效果其中左半叶为只接种TMV，右半叶为化合物处理。具体实施方式0009下面结合附图，用本发明的实际例子进一步说明本发明的实质性内容，但本发明的内容并不局限于此。0010实施例10011心叶烟半叶枯斑法挑选健康合适的心叶烟，暗室放置一夜。每棵烟挑选水平位置相同的3个叶片。将浓度为0032G/L的TMV与50G/ML的化合物6O咖啡酰基飞蓬苷溶

6、液实验用化合物于2006年购自中国药品生物制品检定所，为药品检验对照品。化合物用二甲基亚枫DMSO溶解成10MG/ML的母液于4保存，临用时用无菌水稀释至所需浓度。DMSO的终浓度25L/ML，对实验结果无影响。混合15MIN后摩擦接种于心叶烟叶片右半部分100L，叶片左半部分摩擦接种相等浓度的TMV100L，即为阳性对照，10MIN后用无菌水冲洗干净。将试验烟苗放入无虫网箱中培养，72H统计叶片左右半叶的枯斑数目，并按公式计算化合物对TMV侵染的抑制率阳性对照枯斑数化合物处理枯斑数/阳性对照枯斑数100。0012由于心叶烟属于TMV的枯斑寄主，可以通过比较只接种病毒的叶片和经化合物6O咖啡酰

7、基飞蓬苷处理叶片的枯斑数量及枯斑大小来判断化合物是否抑制了病毒的初侵染。图1为化合物6O咖啡酰基飞蓬苷在50G/ML时心叶烟上对TMV侵染的抑制效果，其中左半叶为只接种TMV，右半叶为病毒经化合物处理后进行接种处理。由叶片左右部分枯斑数目对比可知，化合物6O咖啡酰基飞蓬苷可以显著抑制TMV对寄主的初侵染，从而减少病毒进入寄主细胞并进一步复制和增值的机会，起到对寄主保护的作用。表1为化合物6O咖啡酰基飞蓬苷在50G/ML时与对照药物“病毒必克”在心叶烟上对TMV侵染抑制率的比较，由结果可知，化合物6O咖啡酰基飞蓬苷对TMV侵染的抑制率优于市售抗病毒农药“病毒必克”。0013表1本发明化合物6O咖啡酰基飞蓬苷与病毒必克在心叶烟上对TMV侵染抑制率的比较0014说明书CN101946770A3/3页5说明书CN101946770A1/1页6图1说明书附图