一种用于治疗乳腺肿瘤的药物及其制备方法.pdf

1、10申请公布号CN104288489A43申请公布日20150121CN104288489A21申请号201410501826622申请日20140927A61K36/8968200601A61P35/0020060171申请人张乔木地址043000山西省临汾市侯马市市府路31号科技服务中心72发明人张乔木74专利代理机构太原晋科知识产权代理事务所特殊普通合伙14110代理人郑晋周54发明名称一种用于治疗乳腺肿瘤的药物及其制备方法57摘要一种用于治疗乳腺肿瘤的药物及其制备方法。用于治疗乳腺肿瘤的药物；由以下原料制成裂蹄褐层孔菌42份、刺松藻36份、桑黄28份、豹子眼睛花16份、番红花12份、猫

2、爪草12份、荆芥10份、麦冬10份。制备方法，包括以下步骤A、取裂蹄褐层孔菌、刺松藻、桑黄、豹子眼睛花、番红花、猫爪草、荆芥、麦冬，煎煮3次，合并煎液，真空干燥后混合即得水提取物A；B、向步骤A中的裂蹄褐层孔菌、刺松藻、桑黄、豹子眼睛花药渣中，加95的乙醇，回流提取3次，合并提取液，真空干燥后混合即得醇提取物B；C、将水提取物A、醇提取物B，分别制成300目以上粉末；混合均匀即成。51INTCL权利要求书1页说明书4页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书4页10申请公布号CN104288489ACN104288489A1/1页21一种用于治疗乳腺肿瘤的药物；其特

3、征在于由以下重量份数的原料裂蹄褐层孔菌4050份、刺松藻3340份、桑黄2530份、豹子眼睛花1520份、番红花1012份、猫爪草1012份、荆芥1012份、麦冬1012份。2根据权利要求1所述用于治疗乳腺肿瘤的药物；其特征在于由以下重量份数的原料裂蹄褐层孔菌42份、刺松藻36份、桑黄28份、豹子眼睛花16份、番红花12份、猫爪草12份、荆芥10份、麦冬10份。3一种制备权利要求1所述用于治疗乳腺肿瘤药物的方法，其特征在于包括以下步骤A、取所述重量分数的裂蹄褐层孔菌、刺松藻、桑黄、豹子眼睛花、番红花、猫爪草、荆芥、麦冬，分别制成200目粉末；然后分别加入9倍重量的水,煎煮3次，每次3小时，合并

4、煎液，浓缩至相对密度为116122，真空干燥后混合即得水提取物A；B、向步骤A中的裂蹄褐层孔菌、刺松藻、桑黄、豹子眼睛花药渣中，加9倍重量浓度95的乙醇，回流提取3次，每次3小时，合并提取液，浓缩至相对密度为116122，真空干燥后混合即得醇提取物B；C、将所述水提取物A、所述醇提取物B，制成300目以上粉末；混合均匀即成。权利要求书CN104288489A1/4页3一种用于治疗乳腺肿瘤的药物及其制备方法技术领域0001本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种用于治疗乳腺肿瘤的药物及其制备方法。背景技术0002全球乳腺癌发病率自20世纪70年代末开始一直呈上升趋势。美国8名妇女一生中就会有1人患乳

5、腺癌。中国不是乳腺癌的高发国家，但不宜乐观，近年我国乳腺癌发病率的增长速度却高出高发国家12个百分点。据国家癌症中心和卫生部疾病预防控制局2012年公布的2009年乳腺癌发病数据显示全国肿瘤登记地区乳腺癌发病率位居女性恶性肿瘤的第1位，女性乳腺癌发病率（粗率）全国合计为4255/10万，城市为5191/10万，农村为2312/10万。0003随着对乳腺癌生物学行为认识的不断深入，以及治疗理念的转变与更新，乳腺癌的治疗进入了综合治疗时代，形成了乳腺癌局部治疗与全身治疗并重的治疗模式。医生会根据肿瘤的分期和患者的身体状况，酌情采用手术、放疗、化疗、内分泌治疗、生物靶向治疗及中医药辅助治疗等多种手段

6、。外科手术在乳腺癌的诊断、分期和综合治疗中发挥着重要作用。放疗是利用放射线破坏癌细胞的生长、繁殖，达到控制和消灭癌细胞的作用。手术、放疗均属于局部治疗。化学治疗是一种应用抗癌药物抑制癌细胞分裂，破坏癌细胞的治疗方法，简称化疗。内分泌治疗是采用药物或去除内分泌腺体的方法来调节机体内分泌功能，减少内分泌激素的分泌量，从而达到治疗乳腺癌的目的。分子靶向治疗是近年来最为活跃的研究领域之一，与化疗药物相比，是具有多环节作用机制的新型抗肿瘤治疗药。中医治疗肿瘤强调调节与平衡的原则，恢复和增强机体内部的抗病能力，从而达到阴阳平衡治疗肿瘤的目的。治疗、内分泌治疗、靶向治疗及中医药治疗，均属于全身治疗。治疗过程

7、中医生会兼顾病人的局部治疗和全身治疗，对早、中期乳腺癌患者争取治愈，对晚期患者延长寿命，提高生活质量。发明内容0004本发明要解决的技术问题是提供一种见效快，治疗效果好的用于治疗乳腺肿瘤的药物及其制备方法。0005本发明用于治疗乳腺肿瘤的药物；由以下重量份数的原料制成裂蹄褐层孔菌4050份、刺松藻3340份、桑黄2530份、豹子眼睛花1520份、番红花1012份、猫爪草1012份、荆芥1012份、麦冬1012份。0006该用于治疗乳腺肿瘤的药物；由以下重量份数的原料制成裂蹄褐层孔菌42份、刺松藻36份、桑黄28份、豹子眼睛花16份、番红花12份、猫爪草12份、荆芥10份、麦冬10份。0007制

8、备该用于治疗乳腺肿瘤药物的方法，包括以下步骤A、取所述重量分数的裂蹄褐层孔菌、刺松藻、桑黄、豹子眼睛花、番红花、猫爪草、荆芥、说明书CN104288489A2/4页4麦冬，分别制成200目粉末；然后分别加入9倍重量的水,煎煮3次，每次3小时，合并煎液，浓缩至相对密度为116122，真空干燥后混合即得水提取物A；B、向步骤A中的裂蹄褐层孔菌、刺松藻、桑黄、豹子眼睛花药渣中，加9倍重量浓度95的乙醇，回流提取3次，每次3小时，合并提取液，浓缩至相对密度为116122，真空干燥后混合即得醇提取物B；C、将所述水提取物A、所述醇提取物B，分别制成300目以上粉末；混合均匀即成。0008本发明中桑黄（拉

9、丁学名PHELLINUSIGNIARIUS（LEXFR）是一种名贵中药，能利五脏、软坚、排毒、止血、活血、和胃止泻。有助于治淋病，崩漏带下，症瘕积聚，癖饮，脾虚泄泻。0009裂蹄褐层孔菌（拉丁学名PYROPOLYPORUSRIMOSUS）益气、补心身、补血、治疳积。0010豹子眼睛花（拉丁学名ABUTILONSINENSEOLIV），消炎，接骨。主治肝炎，淋巴腺炎，乳头炎，疮疖，骨折，脚癣。0011番红花拉丁学名CROCUSSATIVUS有镇静、祛痰、解痉作用，用于胃病、调经、麻疹、发热、黄胆、肝脾肿大等的治疗。0012猫爪草（拉丁学名RANUNCULUSTERNATUSTHUNB）功效化痰散

10、结，解毒消肿，治疗耐多药肺结核，尤其是耐异烟肼、利福平和链霉素的患者。0013荆芥拉丁学名NEPETACATARIAL解表散风，透疹，消疮，止血用于感冒，麻疹透发不畅，便血、崩漏、鼻衄。0014麦冬拉丁学名OPHIOPOGONJAPONICUS用于肺燥干咳，阴虚痨嗽，喉痹咽痛，津伤口渴，内热消渴，心烦失眠，肠燥便秘。0015刺松藻拉丁学名GLYPTOSTROBUSPENSILIS性味甘咸寒，具有清热解毒、消肿利水、驱虫的功效,用于水肿、小便不利等。0016本发明通过大量实验筛选，采用不同药性的中药材，进行了科学配伍，上述中草药按本发明配方配伍制成的药物有抑瘤散结、活血化瘀、通络止痛的作用，用于

11、治疗乳腺癌可控制病情发展，改善患者生活质量，减轻化疗的不良反应，提高细胞免疫功能，是目前治疗晚期乳腺癌有效方法之一，值得进一步推广应用。0017有关临床资料如下一般资料研究对象为复发转移性晚期乳腺癌患者，共计84例，均为女性，按数字表法随机抽样分为治疗组和对照组各42例。治疗组年龄3567岁，中位年龄47岁。两组患者的年龄、肿块病理类型、临床分期等比较，无显著性差异P005，具有可比性。0018纳入标准全部病例均经本院或上级医院针吸细胞学检查或病理活检，确诊为乳腺癌，并经彩超、CT、MRI等检查，发现存在远处转移，已无手术适应症或手术后复发、转的病例；有可测量的客观指标，可以评价近期疗效，治疗

12、前KAMOFSKY评分60分，血常规、心、肝、肾功能基本正常，无明显合并症，治疗前2个月内未做过其他抗肿瘤治疗，近3个月内未用过免疫增强剂，预计生存期半年。0019治疗方法对照组,采用FAC方案治疗环磷酰胺500RAGNL，静脉推注，第1天；阿霉素50MGITI静脉滴注，第1天；5FU500MGIN静脉滴注，3周为1个周期。三个周期后查看疗效。0020治疗组,在对照组治疗的基础上，服用本发明实施例1中的药物，每日两次每次六说明书CN104288489A3/4页5粒。3周为1个周期。三个周期后查看疗效。0021疗效评价完成治疗4个周期后评定疗效，采用国际实体瘤疗效评价标准RECIST11。完全缓

13、解CR所有靶病灶消失，全部病理淋巴结包括靶结节和非靶结节短直径必须减少至10MM。部分缓解PR靶病灶直径之和比基线水平减少至少30。疾病稳定SD靶病灶减小的程度没达到PR，增加的程度也没达到PD水平，介于两者之间。疾病进展PD以整个实验研究过程中所有测量的靶病灶直径之和的最小值为参照，直径和相对增加至少20如果基线测量值最小就以基线值为参照；除此之外，必须满足直径和的绝对值增加至少5MM出现一个或多个新病灶也视为疾病进展。以CRPR计算有效率，以CRPRSD计算稳定率。结果见表1。0022部分病例病例1李芳丽，女，38岁，因左侧乳腺肿块2年余日遂加重，2013年5月经诊断为乳腺癌多处转移，双侧

14、乳腺肿块，腋下肿块，双侧颈及头部多处肿块，于2013年5月20日服用本发明实施例1的药物3个月，症状消失，随访1年未见复发。0023病例2张美中，女，42岁，因左侧乳腺肿1年余，日遂肿大，质硬，于2013年6月12日经医院诊断为左侧乳腺恶性肌瘤，于2013年6月1日服用本发明实施例2的药物3个月，症状消失，随访未见复发。0024病例3王婷，女，50岁，双侧乳腺肿块，质硬，压痛，日遂肿大，于2013年7月经医院诊断为双侧乳腺恶性肿瘤，多方治疗未见好转，于2013年8月1日服用本发明实施例3的药物3个月后症状消失，至今未见复发。具体实施方式0025下面给出的实施例拟对本发明作进一步说明，但不能理解

15、为是对本发明保护范围的限制，本领域技术人员根据本发明内容对本发明的一些非本质的改进和调整，仍属于本发明的保护范围。0026实施例1A、取所述重量分数的裂蹄褐层孔菌42克、刺松藻36克、桑黄28克、豹子眼睛花16克、番红花12克、猫爪草12克、荆芥10克、麦冬10克，分别制成200目粉末；然后分别加入9倍重量的水,煎煮3次，每次3小时，合并煎液，浓缩至相对密度为116122，真空干燥后混合即得水提取物A；说明书CN104288489A4/4页6B、向步骤A中的裂蹄褐层孔菌、刺松藻、桑黄、豹子眼睛花药渣中，加9倍重量浓度95的乙醇，回流提取3次，每次3小时，合并提取液，浓缩至相对密度为116122

16、，真空干燥后混合即得醇提取物B；C、将所述水提取物A、所述醇提取物B，制成300目以上粉末；混合均匀即成。按照02克一粒，装入胶囊。0027实施例2A、取所述重量分数的裂蹄褐层孔菌40克、刺松藻33克、桑黄25克、豹子眼睛花15克、番红花10克、猫爪草10克、荆芥10克、麦冬10克，分别制成200目粉末；然后分别加入9倍重量的水,煎煮3次，每次3小时，合并煎液，浓缩至相对密度为116122，真空干燥后混合即得水提取物A；B、向步骤A中的裂蹄褐层孔菌、刺松藻、桑黄、豹子眼睛花药渣中，加9倍重量浓度95的乙醇，回流提取3次，每次3小时，合并提取液，浓缩至相对密度为116122，真空干燥后混合即得醇

17、提取物B；C、将所述水提取物A、所述醇提取物B，制成300目以上粉末；混合均匀即成。按照02克一粒，装入胶囊。0028实施例3A、取所述重量分数的裂蹄褐层孔菌50克、刺松藻40克、桑黄30克、豹子眼睛花20克、番红花12克、猫爪草12克、荆芥12克、麦冬12克，分别制成200目粉末；然后分别加入9倍重量的水,煎煮3次，每次3小时，合并煎液，浓缩至相对密度为116122，真空干燥后混合即得水提取物A；B、向步骤A中的裂蹄褐层孔菌、刺松藻、桑黄、豹子眼睛花药渣中，加9倍重量浓度95的乙醇，回流提取3次，每次3小时，合并提取液，浓缩至相对密度为116122，真空干燥后混合即得醇提取物B；C、将所述水提取物A、所述醇提取物B，制成300目以上粉末；混合均匀即成。按照02克一粒，装入胶囊。说明书CN104288489A