一种含环磷腺苷的组合物及其应用.pdf

1、10申请公布号CN104161769A43申请公布日20141126CN104161769A21申请号201410404023922申请日20140816A61K31/7076200601A61P9/10200601A61K31/455200601A61K31/4375200601A61K31/13520060171申请人广州一品红制药有限公司地址510765广东省广州市广州经济技术开发区东博路6号自编一栋72发明人李捍雄74专利代理机构广州市深研专利事务所44229代理人姜若天54发明名称一种含环磷腺苷的组合物及其应用57摘要本发明公开了一种含环磷腺苷的组合物及其应用，该组合物的配方按重量份

2、数计，是由1012份环磷腺苷、69份苯海拉明、58份长春西汀和23份烟酸组成。本发明的含环磷腺苷的组合物，将环磷腺苷、苯海拉明、长春西汀和烟酸配伍，起到了很好地治疗心肌梗塞的功效。51INTCL权利要求书1页说明书4页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书4页10申请公布号CN104161769ACN104161769A1/1页21一种含环磷腺苷的组合物，其特征在于该组合物的配方是由如下重量份数的各组份组成环磷腺苷1012份；苯海拉明69份；长春西汀58份；烟酸23份。2根据权利要求1所述含环磷腺苷的组合物，其特征在于所述组合物的配方是由如下重量份数的各组份组成环

3、磷腺苷11份；苯海拉明8份；长春西汀6份；烟酸2份。3根据权利要求1或2所述任一项的含环磷腺苷的组合物，其特征在于所述含环磷腺苷的组合物为片剂、颗粒剂、胶囊剂或注射剂。4权利要求1或2所述含环磷腺苷的组合物在制备治疗心肌梗塞的药物中的应用。权利要求书CN104161769A1/4页3一种含环磷腺苷的组合物及其应用技术领域0001本发明涉及新药开发技术领域，尤其涉及心肌梗塞治疗药物的开发，具体涉及一种含环磷腺苷的组合物及其应用。背景技术0002心肌梗塞是冠状动脉急性、持续性缺氧缺血所引起的心急坏死。因现代人生活习惯的改变，生活节奏的加快等问题的出现，我国近年来心肌梗塞的发病率呈明显上升趋势，每年

4、新发至少50万，现患至少200万，因此，致力于研发新的效果好的心肌梗塞治疗药物，具有很重要的意义和广阔的市场前景。0003环磷腺苷，化学名称为6氨基9D呋喃核糖基9H嘌呤4，5环磷酸氢酯，分子式为C10H12N5O6P，为白色或类白色粉末；环磷腺苷作为参与调节细胞功能的第二信使物质，其作用非常广泛，注射大剂量的环磷腺苷，能使心肌收缩力增强，引起血压升高，心输出量增高。并能舒张平滑肌、扩张冠状动脉血管、改善肝功能、抑制皮肤外层上皮细胞分裂及转化异常细胞的功能、促进呼吸链氧化酶的活性及改善心肌缺氧等。0004苯海拉明，分子式为C17H21NOHCL，为白色结晶性粉末；苯海拉明为抗组胺药，具有抗组织

5、胺H1受体的作用，对中枢神经有较强的抑制作用。0005长春西汀，分子式为C22H26N2O2，为白色疏松块状物或粉末，常用于改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。0006烟酸，也称作维生素B3，分子式为C6H5NO2，无色针状结晶，有较强的扩张周围血管作用，临床用于治疗头痛、偏头痛、耳鸣、内耳眩晕症等。0007目前，尚未见有将苯海拉明、长春西汀用于心肌梗塞治疗的相关研究，亦未有将苯海拉明、长春西汀和烟酸搭配环磷腺苷用于治疗心肌梗塞的相关研究报道。发明内容0008本发明的目的是提供一种用于治疗心肌梗塞的、含环磷腺苷的组合物。0009本发明的另一个目的是提供上述组合物在制备

6、治疗心肌梗塞药物中的应用。0010本发明的上述目的是通过如下方案予以实现的0011一种含环磷腺苷的组合物，该组合物的配方是由如下重量份数的各组份组成00120013上述组合物配方的优选方案如下所示说明书CN104161769A2/4页400140015上述含环磷腺苷的组合物的制备方法如下所示0016将环磷腺苷、苯海拉明、长春西汀和烟酸分别研磨并过100目筛后，根据配方用量，混匀，再放入5560的烘箱中干燥30分钟，则制备得到本发明的含环磷腺苷的组合物。0017上述含环磷腺苷的组合物可以与药学上可接受的载体或赋形剂制成各种剂型，如片剂、颗粒剂、胶囊剂或注射剂等。0018本发明的含环磷腺苷的组合物

7、经实验研究，具有很好的治疗心肌梗塞效果，因此，可用于制备治疗心肌梗塞的药物。0019与现有技术相比，本发明具有如下有益效果00201本发明的含环磷腺苷的组合物，首次将苯海拉明、长春西汀引入治疗心肌梗塞药物的研究中，通过将环磷腺苷、苯海拉明、长春西汀和烟酸配伍，起到了很好地治疗心肌梗塞的功效；00212本发明的含环磷腺苷的组合物，其配方中各成分均是基础研究和临床实践证实没有明显毒副作用的，且各成分之间没有配伍的禁忌，无相互不良作用，因此具有安全性。具体实施方式0022下面结合具体实施例对本发明做进一步地描述，但具体实施例并不对本发明做任何限定。0023实施例10024本发明的含环磷腺苷的组合物，

8、该组合物的配方是由如下重量份数的各组份组成00250026上述含环磷腺苷的组合物的制备方法如下所示0027将环磷腺苷、苯海拉明、长春西汀和烟酸分别研磨并过100目筛后，根据配方用量，混匀，再放入5560的烘箱中干燥30分钟，则制备得到本实施例的含环磷腺苷的组合说明书CN104161769A3/4页5物。0028实施例20029本发明的含环磷腺苷的组合物，该组合物的配方是由如下重量份数的各组份组成00300031上述含环磷腺苷的组合物的制备方法如下所示0032将环磷腺苷、苯海拉明、长春西汀和烟酸分别研磨并过100目筛后，根据配方用量，混匀，再放入5560的烘箱中干燥30分钟，则制备得到本实施例的

9、含环磷腺苷的组合物。0033实施例30034本发明的含环磷腺苷的组合物，该组合物的配方是由如下重量份数的各组份组成00350036上述含环磷腺苷的组合物的制备方法如下所示0037将环磷腺苷、苯海拉明、长春西汀和烟酸分别研磨并过100目筛后，根据配方用量，混匀，再放入5560的烘箱中干燥30分钟，则制备得到本实施例的含环磷腺苷的组合物。0038对比例10039本对比例的组合物，其配方是由如下重量份数的各组份组成0040苯海拉明8份；0041长春西汀6份；0042烟酸2份。0043上述组合物的制备方法如下所示0044将苯海拉明、长春西汀和烟酸分别研磨并过100目筛后，根据配方用量，混匀，再放入55

10、60的烘箱中干燥30分钟，则制备得到本对比例的组合物。0045实施例4心肌梗塞模型实验说明书CN104161769A4/4页60046以小鼠为实验对象，每组10只小鼠，共设6个组，具体如下所示00471空白对照组实验药品为注射用水。00482实验组1实验药品为实施例1制备的一种含环磷腺苷的组合物；00493实验组2实验药品为实施例2制备的一种含环磷腺苷的组合物；00504实验组3实验药品为实施例3制备的一种含环磷腺苷的组合物；00515对照组1实验药品为对比例1制备的组合物；00526对照组2实验药品为环磷腺苷。0053实验模型为心肌梗塞模型，用异丙肾上腺素引起各组实验小鼠心肌坏死后，静脉给药，每天两次，每次实验药品的剂量为5MG/KG，给药20天后，观察小鼠成活率，结果如下所示00541空白对照组成活率0；00552实验组1成活率90；00563实验组2成活率90；00574实验组3成活率100；00585对照组1成活率20；00596对照组2成活率70。0060从上述实验结果可以看出，与单纯使用环磷腺苷、或使用苯海拉明、长春西汀和烟酸组合相比，本发明的含环磷腺苷的组合物具有很好的治疗心肌梗塞的效果。说明书CN104161769A